صرع. العلاج الأحادي (للبالغين والمراهقين والأطفال فوق 6 سنوات) من النوبات الجزئية مع أو بدون تعميم ثانوي ونوبات صرع منشط متعامدة أولية. العلاج المساعد (في الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 2 سنة وما فوق والمراهقين والبالغين) من النوبات الجزئية مع تعميم ثانوي أو بدون نوبات منشط kloniczno المعمم الأولية والمضبوطات المرتبطة متلازمة لينوكس غاستو.صداع نصفي. الوقاية من الصداع النصفي لدى البالغين بعد دراسة متأنية للعلاجات البديلة الأخرى. لا ينصح بالتحضير لعلاج الصداع الحاد.
المقادير:
1 جدول POWL. يحتوي على 25 مجم ، 50 مغ ، 100 مغ أو 200 ملغ توبيراميت. التحضير يحتوي على اللاكتوز.
العمل:
الطب المضاد للصرع. كما أنها فعالة في الوقاية من الصداع النصفي. الخصائص الدوائية الثلاث من توبيراميت قد تساهم في نشاط مضاد للصرع. يقلل التوبيراميت من تردد إمكانات الفعل في الخلايا العصبية التي تخضع لعملية إزالة الاستقطاب لفترة طويلة ، مما يشير إلى حجب قنوات الصوديوم المعتمدة على الجهد. يزيد من نشاط GABA من خلال مستقبلات GABAA. النشاط خصم في تحفيز مستقبلات الغلوتامات ينتمون إلى سلالة المستقبلات، kainate / AMPA تأثير واضح على أي مستقبلات النوع الفرعي NMDA. بالإضافة إلى ذلك ، يثبط توبيراميت بعض انزيمات الأنهيدراز الكربونية (إلا أن هذا التأثير لا يعتبر المكون الرئيسي للصرع في نشاط التوبيراميت). يتم امتصاص الدواء بسرعة ، بغض النظر عن وجود الطعام من الجهاز الهضمي (التوافر البيولوجي حوالي 50 ٪) ، ليصل إلى Cماكس بعد ساعتين تقريبًا من الإدارة. في 13-17 ٪ يرتبط مع بروتينات البلازما. هو ما يقرب من 20 ٪ في التمثيل الغذائي في الكبد. إن تعاطي الأدوية المضادة للصرع التي تحفز الإنزيمات الكبدية قد تزيد من استقلاب التوبيراميت إلى 50٪. تفرز توبيراميت ومستقلباته بشكل رئيسي من الكليتين. تي0,5 ما يقرب من 21 ساعة في المرضى الذين يعانون من وظائف الكلى الطبيعية ، تصل مستويات الدم إلى الحالة المستقرة بعد 4-8 أيام من العلاج ؛ في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي معتدل أو شديد بعد 10-15 يومًا. يتم تقليل البلازما والتصفية الكلوية من توبيراميت في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى. يتم تقليل إزالة البلازما لدى المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي معتدل إلى شديد. في الأطفال ، فإن إزالة توبيراميت أكبر ، و T.0,5 أقصر. في الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 2 سنوات T.0,5 هو 7 ساعات ، للأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 4-17 سنة - 15 ساعة.
موانع الاستعمال:
فرط الحساسية ل topiramate أو غيرها من المكونات.
الاحتياطات:
الحذر في استخدام المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى أو الكبد (انخفاض تخليص المخدرات). ينبغي توخي الحذر بشكل خاص في المرضى عرضة لحصى الكلى (تحصي الكلية في مقابلة، فرط كالسيوم البول)، وعند المرضى الذين يتناولون الأدوية التي تهيئ لحصى الكلى. قد الترطيب خلال العلاج توبيراميت يقلل من خطر حصوات الكلى. قد يقلل التوبيراميت من العرق ، والذي يجب أن يؤخذ بعين الاعتبار أثناء النشاط البدني المتزايد وأن يكون في درجة حرارة عالية ، وذلك بسبب زيادة خطر الآثار الجانبية المرتبطة بالسخونة الزائدة. يستخدم بحذر في المرضى الذين يعانون من زيادة التعرض للالحماض الأيضي (المرضى الذين يعانون من أمراض الكلى، واضطرابات الجهاز التنفسي الحادة، وحالة صرعية، والإسهال، وبعد العمليات الجراحية، خلال اتباع نظام غذائي الكيتون والمخدرات تلقت التي تمنع الأنهيداز الكربونيك). يزيد الحماض الاستقلابي المزمن من خطر حصوات الكلى ويحتمل أن يؤدي إلى نخر العظام ، وقد يبطئ نمو الأطفال. لم يتم بعد التحقيق في تأثير توبيراميت على نمو العظام لدى الأطفال والبالغين. إذا كان الحماض الاستقلابي يتطور ويستمر ، يجب الأخذ بعين الاعتبار تقليل الجرعة أو التوقف عن استخدام توبيراميت. يجب استخدام الدواء بحذر في المرضى الذين لديهم تاريخ من الاكتئاب. تشير الدراسات السريرية إلى زيادة طفيفة في خطر التفكير والسلوك الانتحاري في المرضى الذين عولجوا مع توبيراميت. يجب إبلاغ المرضى والقائمين على رعايتهم ومعالجتهم المناسبة عند الضرورة.ينبغي النظر في ما إذا كان ينبغي التعامل مع المرضى الذين يعانون من أمراض العيون مع توبيراميت. وقد لوحظت متلازمة تتكون من قصر النظر المفاجئ والزرق الثانوي مع زاوية مغلقة من الإدراك. في هذه الحالة، والعلاج يجب التوقف عن توبيراميت واتخاذ العلاج المناسب لتقليل الضغط داخل العين. بسبب محتوى اللاكتوز، لا ينبغي أن تستخدم صياغة في المرضى الذين يعانون من عدم تحمل سكر اللبن، لاب نقص اللاكتاز أو سوء امتصاص الجلوكوز اللبن.
الحمل والرضاعة:
في نسل الأمهات تعامل مع الأدوية المضادة للصرع هو خطر أكبر من العيوب الخلقية. ويمكن أيضا أن تكون مرتبطة العلاج بالعقاقير المضادة للصرع متعددة مع أكثر عرضة للتشوهات الخلقية من وحيد. إذا كانت المرأة تخطط للحمل ، ينبغي النظر في الحاجة إلى العلاج المضاد للصرع. لا ينبغي أن يتوقف فجأة العقاقير المضادة للصرع، لأنه يمكن أن يسبب النوبات، مع عواقب وخيمة على كل من الأم والطفل. من المهم استخدام وحيد كلما أمكن ذلك. لا توجد بيانات كافية من استخدام توبيراميت في الحمل. في الدراسات على الحيوانات ، كان الدواء ماسخ ؛ هناك خطر أن التوبيراميت قد يسبب تشوهات في الجنين البشري. في علاج الصرع صياغة يمكن استخدامها أثناء الحمل فقط عندما تفوق الفوائد المتوقعة المخاطر المحتملة. هو بطلان استخدام توبيراميت في الوقاية من الصداع النصفي في فترة الحمل ولدى النساء في سن الإنجاب إمكانات لا تستخدم أساليب فعالة لمنع الحمل. ويفرز توبيراميت إلى حد كبير في الحليب - لا ينبغي أن تستخدم في الرضاعة الطبيعية.
الآثار الجانبية:
شائعة جدا: التهاب الأنف والحلق، والاكتئاب، ومذل، والدوخة، والتعب والنعاس والغثيان والاسهال وفقدان الوزن. المشترك: فقر الدم، وفرط الحساسية، وفقدان الشهية، وانخفاض الشهية، وعمليات التفكير البطيء، والأرق، والتعبير غير طبيعي للخطاب، والقلق، والارتباك، والارتباك، والعدوان، وتقلب المزاج، والتهيج، ومزاج مستقر، المزاج المكتئب، والغضب، والسلوك الشاذ، واضطراب نقص الانتباه، الذاكرة، فقدان الذاكرة، والاضطرابات المعرفية وضعف الإدراك، واضطرابات التشنجات النفسي، وفقدان التنسيق، والهز، والخمول، ونقص الحس، رأرأة، واضطرابات الذوق، وضعف التعبير، ورعاش، والتخدير، وعدم وضوح الرؤية (بما في ذلك الرؤية المزدوجة) ، والدوار، وطنين، ألم الأذن، وضيق في التنفس، ونزيف من الأنف، واحتقان الأغشية المخاطية في الأنف والأنف المائي سيلان، والتقيؤ، والإمساك، وألم في الجزء العلوي من البطن، وعسر الهضم وآلام البطن والشعور جفاف الفم، وعدم الراحة المعدة ، تنمل في منطقة الفم ، زابا لينا التهاب المعدة، ألم في البطن، وفقدان الشعر، والطفح الجلدي، والحكة، ألم مفصلي، وتشنجات العضلات، وآلام في العضلات، ورعاش، وضعف العضلات، وألم، والهياكل العضلات والعظام من الصدر، حصى الكلى، وتكرار البول، عسر البول، والحمى، والوهن، والتهيج، وغير طبيعية المشي والشعور بتوعك وزيادة الوزن. المألوف: نقص الكريات البيض، قلة الصفيحات، تضخم العقد اللمفية، فرط الحمضات، الحماض الأيضي، نقص بوتاسيوم الدم، وزيادة الشهية، عطاش، التفكير في الانتحار أو محاولة الانتحار، هلوسة، اضطراب ذهاني، هلوسات سمعية، والهلوسة البصرية، واللامبالاة، وعدم الكلام العفوي، واضطرابات النوم، وعدم الاستقرار تؤثر، انخفاض الرغبة الجنسية، والأرق، والبكاء، والتشويش في الخطاب، والمزاج البهيجة، وجنون العظمة، الاجتهاد، الذعر الهجوم، البكاء، وصعوبات القراءة، والأرق الأولي وتؤثر على شقة، والتفكير غير طبيعية، وفقدان الرغبة الجنسية، واللامبالاة، ومركز والأرق، والهاء ، الصحوة في الصباح الباكر، الذعر الهجمات، وارتفاع المزاج، وانخفاض مستوى الوعي والتشنجاتالكبرى مالوضعف البصر، وفريق من النوبات الجزئية، اضطراب الكلام، وفرط النشاط، النفسي، والاغماء، وخدر، والإنتاج المفرط للعاب، نعاس، وفقدان القدرة على الكلام، والتكرار، تقييد الحركة، خلل الحركة، والدوخة الوضعي تنغص على النوم، حرقان، وفقدان الإحساس، رائحة الفاسق، ومتلازمة المخيخ، ضعف الحس والذوق ضعف، ذهول، الحماقات، والصداع النصفي هالة، وقلة الذوق، وخلل الكتابة، عسر، والاعتلال العصبي المحيطي، presyncope، خلل التوتر، وخز، وتخفيض حدة البصرية، عتمة، قصر النظر،إحساس غير طبيعي في العين، جفاف العين، الضياء، تشنج، وزيادة الدمع، ومضات، توسيع حدقة العين، طول النظر الشيخوخي، والصمم، والصمم من جانب واحد، العصبي الحسي الصمم، والشعور بعدم الارتياح في الأذن، وفقدان، بطء القلب، بطء القلب الجيبي، والخفقان، وانخفاض ضغط الدم، انتصابي السمع انخفاض ضغط الدم، وبيغ، وبيغ، وضيق في التنفس، وممارسة الرياضة، وإفراز مفرط من التهاب الجيوب الأنفية، خلل النطق، والتهاب البنكرياس، وانتفاخ البطن، مرض الجزر المعدي المريئي، وآلام في البطن، نقص الحس حول الفم، نزيف اللثة، انتفاخ البطن، ألم في البطن، والحنان داخل البطن، زيادة إفراز اللعاب، وألم في الفم، رائحة الفم الكريهة، التهاب اللسان، وانعدام التعرق، hypoaesthesia الوجه، شرى، حمامي، حكة معممة، البقعي الطفح الجلدي، وتلون الجلد، حساسية الجلد، ووجه ذمة، وتورم المفاصل، وتصلب العضلات والعظام - الهيكل العظمي ، ألم في الجانب ، والتعب مجموعة من العضلات، والحجارة في المسالك البولية، وسلس البول، البيلة الدموية، والشعور المفاجئ للضغط على المثانة، المغص الكلوي، وآلام في الكلى، ضعف الانتصاب، والعجز الجنسي، ارتفاع الحرارة والعطش المفرط، والأمراض مثل مرض، الخمول، برودة الطرفية، والشعور من التسمم، والشعور والقلق، والبلورات في البول، واختبار الشاذ وضع قدم واحدة في الثانية (جنبا إلى جنب)، وانخفاض عدد خلايا الدم البيضاء، وزيادة إنزيمات الكبد، وصعوبات التعلم. نادرة: العدلات، والحماض بفرط كلوريد الدم، والهوس والقلق ومشاعر اليأس / يأس، هوس خفيف، تعذر الأداء، إيقاع الساعة البيولوجية، فرط، خفضت حاسة الشم، الشم، ورعاش أساسي، تعذر الحركة، لا تستجيب للمنبهات، والعمى من جانب واحد، عابر العمى، الزرق، واضطراب السكن، والأضرار التي لحقت تصور عمق إلى متألقا صورة، عتمة، وتورم في الجفون، والعمى، والحول، ومتلازمة، والتهاب الكبد، وفشل رينود الكبدي، ومتلازمة ستيفن جونسون، حمامى متعددة الأشكال، ورائحة غير طبيعية من الجلد، وتورم حول العينين، وخلايا النحل المحلية، والشعور عدم الراحة في الأطراف، والحجارة الحالب والكلى مجرى البول الحماض، وجها وذمة، الكلاس، والحد من تركيز البيكربونات في الدم. وبالإضافة إلى ذلك: وذمة الحساسية، وذمة الملتحمة، زرق انسداد الزاوية، الضمور البقعي، حركات العين غير طبيعية، وسام البشرة انحلال.
الجرعة:
شفويا. في كل من البالغين والأطفال ، يجب أن يبدأ العلاج بجرعة منخفضة ثم يزداد تدريجياً حتى الوصول إلى الجرعة الفعالة. إذا لم تتسامح وصف المريض دون تصعيد جرعة يمكن زيادة في دفعات صغيرة أو فترات. خلال سحب أدوية المضادة للصرع ما يصاحب ذلك من أجل تحقيق حيد مع توبيراميت، ينبغي إيلاء الاهتمام لتأثير محتمل على السيطرة على المضبوطات. من المستحسن أن تقلل تدريجيا من الدواء المضاد للصرع حتى يتم إيقافها. بعد انسحاب محرضات الأنزيم الكبدي زيادة تركيز توبيراميت، وقد تكون ضرورية لتقليل جرعة من هذا الأخير، وهذا يتوقف على الاستجابة السريرية للمريض.صرع. وحيد. البالغون والمراهقون أكثر من 12 عامًا: في البداية 25 ملغ ، في المساء ، لمدة أسبوع واحد. بعد ذلك، زادت الجرعة على فترات من 1 أو 2 أسابيع من 25-50 ملغ يوميا، وتدار في اثنين جرعات مقسمة. الجرعة الأولية الموصى بها كعلاج وحيد هي 100-200 ملغ في اليوم ، والحد الأقصى للجرعة اليومية الموصى بها - 500 ملغ.الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 6-12: في البداية 0.5-1 مغ / كغ ، في المساء ، لمدة أسبوع واحد. ثم زيادة الجرعة في فترات 1-2 أسبوعا إلى 0.5-1 ملغ / كغ. يوميا وتدار في 2 جرعات مقسمة. الجرعة الأولية الموصى بها كعلاج وحيد عند الأطفال هي 100 ملغ في اليوم. بالنسبة للأطفال الذين يحتاجون إلى جرعة أقل من 25 ملغ يوميا ، ينبغي استخدام شكل مختلف من الدواء.العلاج التكميلي. البالغون والمراهقون أكثر من 12 عامًا: في البداية 25 ملغ ، في المساء ، لمدة أسبوع واحد. بعد ذلك، زادت الجرعة على فترات من 1 أو 2 أسابيع من 25-50 ملغ يوميا، وتدار في اثنين جرعات مقسمة. أقل جرعة فعالة هي 200 ملغ في اليوم. الجرعة اليومية المعتادة هي 200-400 ملغ في 2 جرعات مقسمة. بعض المرضى يحتاجون إلى جرعة يومية قصوى من 800 ملغ.الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 2-12: في البداية 25 مجم (أو أقل من 0.5-1 مغ / كغ) ، في المساء ، لمدة أسبوع واحد. ثم زيادة الجرعة في 1 أو 2 أسابيع فترات بنسبة 1 ملغ / كغ.يوميا وتدار في 2 جرعات مقسمة. الجرعة الإجمالية الموصى بها من توبيراميت في الأطفال هي 5-9 ملغ / كغ. يوميا في 2 جرعات مقسمة. تم اختبار جرعات تصل إلى 30 مغ / كغ. يوميا وهذه الجرعات كانت جيدة التحمل. بالنسبة للأطفال الذين يحتاجون إلى جرعة أقل من 25 ملغ يوميا ، ينبغي استخدام شكل مختلف من الدواء.صداع نصفي. الكبار والشباب فوق 16 سنة: في البداية 25 ملغ ، في المساء ، لمدة أسبوع واحد. ثم زيادة الجرعة على فترات 25 أسبوعا بنسبة 25 ملغ يوميا. الجرعة اليومية الموصى بها من توبيراميت للوقاية من الصداع النصفي هي 100 ملغ / يوم مقسمة على جرعتين. الجرعات الأكبر لم تقدم فوائد إضافية. قد يستفيد بعض المرضى من جرعة يومية إجمالية قدرها 50 ملغ. في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي معتدل وحاد ، فمن المستحسن أن يبدأ العلاج مع نصف الجرعة اليومية المعتادة وزيادة الجرعة بمقدار أصغر وبمعدل أبطأ. في هؤلاء المرضى ، قد يستغرق وقتا أطول (10-15 يوما) لتحقيق تركيز ثابت للدولة بعد كل تغيير الجرعة. للمرضى غسيل الكلى، يجب أن تعطى جرعة إضافية من توبيراميت تساوي جرعة يومية تقريبا نصف على أداء غسيل الكلى. ينبغي إعطاء الجرعة الإضافية في جرعتين مقسمة ، في البداية وبعد غسيل الكلى. قد تختلف الجرعة التكميلية حسب نوع الغسيل الكلوي والمعدات المستخدمة.طريقة الادارة. يمكن اتخاذ التحضير بغض النظر عن وجبات الطعام ، مع الكمية المناسبة من السائل. يجب عدم تقسيم الأجهزة اللوحية.