مؤشر المخدرات

وحيد في علاج نوبات جزئية أو جزئية ثانوية في المرضى من سن 16 سنة مع تشخيص الصرع حديثًا. العلاج المساعد: لعلاج بداية جزئية أو تعميم ثانوي جزئي في البالغين والأطفال والرضع من شهر واحد من العمر مع الصرع. في علاج نوبات الرمع العضلي لدى البالغين والمراهقين من سن 12 سنة مع الصرع الرمع العضلي الأحداث ؛ في علاج المضبوطات منشط-منشط الابتدائي في البالغين والمراهقين من 12 سنة من العمر مع الصرع المعمم مجهول السبب.

1 جدول POWL. يحتوي على 250 ملغ ، 500 ملغ ، 750 ملغم أو 1000 ملغ ليفيتيراسيتام. محلول عن طريق الفم يحتوي على 100 مل من ليفيتيراسيتام.

المخدرات المضادة للصرع - مشتق البيرولويدون. لا تزال آلية عمل ليفيتيراسيتام غير مفهومة تمامًا ، ويبدو أنها مختلفة عن الطريقة التي تتوفر بها الأدوية المضادة للصرع المتوفرة حاليًا. نتائج الاختبارفي المختبر وفي الجسم الحي تشير إلى أن levetiracetam لا يغير من الخصائص الأساسية للخلية أو عمليات النقل العصبي العادي. بحثفي المختبر أظهرت أن ليفيتيراسيتام يؤثر على تركيز الكالسيوم²⁺ في الخلايا العصبية ، والتي تمنع بشكل جزئي تيارات Ca²⁺ N نوع والحد من إطلاق أيونات Ca²⁺ تخزينها داخل الخلايا العصبية. بالإضافة إلى ذلك ، فإنه يزيل جزئيا تثبيط الخنازير GABA-giculated و Glycine الناجم عن الزنك وبيتا كاربولين. يحث ليفي تيرا سيتام على نوبة الصرع في العديد من النماذج الحيوانية لنوبات الصرع العامة الجزئية والبدائية ، وليس له تأثير نوبة صرع. المستقلب الرئيسي غير نشط. وأكد تأثير مضاد الاختلاج في البشر ، سواء في الصرع مع النوبات الجزئية والنوبات المعممة ، مجموعة واسعة من الملف الشخصي الدوائية من levetiracetam. بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم امتصاص الليفيتيراسيتام بسرعة من القناة الهضمية ، ليصل إلى تركيز الدم الأقصى بعد 1.3 ساعة من الإعطاء. يتم الوصول إلى تركيز الحالة الثابتة بعد يومين ، في حالة نظام الجرعات مرتين يومياً. أقل من 10 ٪ من الدواء يرتبط ببروتينات البلازما. في البشر ، لا يتم تأييض levetiracetam على نطاق واسع. المسار الأيضي الرئيسي (24٪ من الجرعة) هو التحلل المائي الإنزيمي لمجموعة الأسيتاميد. تي_0,5 في البالغين هو 7 +/- 1 ساعة ولا يتغير اعتمادا على الجرعة ، ومسار الإدارة أو بعد الإدارة المتكررة. يفرز الدواء بشكل رئيسي في البول (95 ٪ في المتوسط) وكمية صغيرة فقط في البراز. في المسنين ، يتم زيادة عمر النصف بنحو 40 ٪ (10-11 ساعة). بعد جرعة واحدة (20 ملغم / كغم) للأطفال (6-12 سنة) يعاني من الصرع ليفي تيرا سيتام نصف عمر هو 6 ساعات، وبعد جرعات متعددة (20-60 ملغ / كغ يوميا) للأطفال الصرع (4 -12 سنة) تم امتصاص levetiracetam بسرعة. حدث الحد الأقصى للتركيز في الدم 0.5-1 ساعة بعد تناوله. تي_0,5 كان حوالي 5 ساعات بعد جرعة واحدة (20 ملغ / كغ.) 100 ملغ / مل حل عن طريق الفم الأطفال الصرع (من شهر 1 إلى 4 سنوات)، وامتص ليفي تيرا سيتام بسرعة ولوحظ تركيز البلازما الذروة بعد حوالي 1 ساعة بعد الجرعات ونصف العمر من levetiracetam كان 5.3 ساعة.

فرط الحساسية ل levetiracetam ، مشتقات بيروليدون أو إلى أي من السواغات.

استخدام بحذر في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى. في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد ، ينصح تقييم وظيفة الكلى. أبلغ المرضى الذين عولجوا بأدوية مضادة للصرع عن حالات انتحار ومحاولات انتحار وأفكار وسلوكيات انتحارية ؛ يجب مراقبة المرضى للاكتئاب و / أو التفكير والسلوك الانتحاري وينبغي النظر في العلاج المناسب. الإعداد في شكل أقراص غير مناسب للإعطاء للرضع والأطفال الذين تقل أعمارهم عن 6 سنوات. لم تشير البيانات المتاحة لدى الأطفال التأثير على النمو والبلوغ، ولكن آثار طويلة الأجل على التعلم والذكاء والنمو، وظيفة الغدد الصماء، والبلوغ والتأثير المحتمل على الخصوبة غير معروفة. لم يتم فحص السلامة والفعالية عند الرضع دون سن 1 عام (35 طفلاً دون سن 1).تلقى التحضير ، وكان 13 منهم من العمر <6. أشهر من العمر). لم يتم تأسيس فعالية وسلامة وحيد في الأطفال والمراهقين دون سن 16 عاما. تتضمن صياغة حل parahydroxybenzoate الميثيل، والتي قد تسبب الحساسية (تأخر) والمالتيتول - المرضى الذين يعانون من عدم تحمل الفركتوز وراثي نادر لا ينبغي أن تأخذ هذا الشكل المخدرات. التحضير في شكل tabl. بجرعة 750 ملغ ، تحتوي على أصفر برتقالي ، مما قد يتسبب في رد فعل تحسسي.

لا توجد بيانات كافية عن استخدام التحضير لدى النساء الحوامل. لا ينصح الحمل إذا لم يكن هناك ضرورة مطلقة. في حالة النساء الحوامل باستخدام levetiracetam ، ينبغي ضمان الإدارة السريرية المناسبة. قد يؤدي إيقاف العلاج بمضاد الصرع إلى تفاقم المرض الذي قد يكون ضارًا للأم والجنين. يفرز ليفيتيراسيتام في حليب الثدي - لا ينصح بالرضاعة الطبيعية. ومع ذلك ، إذا كان العلاج مطلوبًا أثناء الرضاعة الطبيعية ، فيجب التفكير في أهمية المخاطر المرتبطة بالعلاج ، مع الأخذ في الاعتبار أهمية الرضاعة الطبيعية.

شائع جدا: التهاب الأغشية المخاطية للأنف والحنجرة. النعاس والصداع. مشترك: فقدان الشهية. الاكتئاب ، والعداء / العدوانية ، والقلق ، والأرق ، والعصبية / التهيج. التشنجات ، اضطرابات التوازن ، الدوخة (من أصل مركزي) ، الخمول ، الهزة. الدوخة (المنشأ المتاهة)؛ السعال. ألم بطني ، إسهال ، عسر الهضم ، قيء ، غثيان. طفح جلدي. الوهن / التعب. غير شائع: نقص الصفيحات ، نقص الكريات البيض. فقدان الوزن ، زيادة الوزن. محاولات الانتحار ، الأفكار الانتحارية ، الاضطرابات الذهانية ، الاضطرابات السلوكية ، الهلوسة ، الغضب ، الارتباك ، نوبات الهلع ، عدم الاستقرار العاطفي / التقلبات المزاجية ، الإثارة ؛ فقدان الذاكرة ، ضعف الذاكرة ، ضعف تنسيق الحركات / ترنح ، تنمل ، اضطراب نقص الانتباه ؛ الرؤية المزدوجة ، عدم وضوح الرؤية ؛ نتائج اختبار الكبد غير طبيعية. الصلع والأكزيما والحكة. ضعف العضلات ، وآلام العضلات. إصابات. نادر: العدوى، وقلة الكريات الشاملة، قلة العدلات، ندرة المحببات، طفح جلدي المخدرات مع فرط الحمضات والنظامية أعراض الجهاز (DRES)، نقص صوديوم الدم، والانتحار، واضطرابات الشخصية، والتفكير غير طبيعي. choreoathetosis ، خلل الحركة ، فرط الحركة. التهاب البنكرياس. فشل الكبد والتهاب الكبد. انحلال البشرة السمي ، متلازمة ستيفنز جونسون ، حمامي عديدة الأشكال.

عن طريق الفم: يتم إعطاء جرعة يومية في جرعتين مقسمة بالتساوي.Monotherapy: البالغين والمراهقين من 16 سنة: الجرعة الأولية الموصى بها هي 250 ملغ مرتين في اليوم وبعد أسبوعين من الاستخدام يجب زيادة الجرعة العلاجية الأولية من 500 ملغ مرتين في اليوم. اعتمادا على الاستجابة السريرية والتحمل ، يمكن زيادة الجرعة اليومية كل أسبوعين بمقدار 250 ملغ مرتين في اليوم إلى حد أقصى 1500 ملغ مرتين في اليوم.العلاج المساعد: الكبار والمراهقون (الذين تتراوح أعمارهم بين 12-17 سنة) 50 كجم أو أكثر: الجرعة الأولية هي 500 ملغ مرتين في اليوم (يمكن بدء هذه الجرعة في اليوم الأول من العلاج). اعتمادا على الاستجابة السريرية والتحمل ، يمكن زيادة الجرعة اليومية تصل إلى 1500 ملغ مرتين في اليوم. يمكن تغيير الجرعات بزيادة أو تقليل الجرعة اليومية بمقدار 500 ملغ مرتين في اليوم ، كل 2-4 أسابيع.الرضع والأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 6 إلى 23 شهرا ، والأطفال (2-11 سنة) والمراهقين (الذين تتراوح أعمارهم بين 12-17 سنة) عن الشهر أقل من 50 كجمجرعة البدء هي 10 ملغ / كغ. مرتين في اليوم. اعتمادا على الاستجابة السريرية والتحمل ، يمكن زيادة الجرعة اليومية تصل إلى 30 ملغ / كغ. مرتين في اليوم. يجب ألا تتجاوز تعديلات الجرعة إنقاص الجرعة أو زيادتها بمقدار 10 مغ / كغ. مرتين في اليوم كل أسبوعين ، ويجب استخدام أقل جرعة فعالة. في الأطفال حول الشهر 20 كجم أو أقل يوصى ببدء العلاج باستخدام محلول عن طريق الفم. الجرعة في الأطفال عن شهر 50 كغم أو أكثر هو نفسه في البالغين.الحل الفموي - الرضع من شهر واحد إلى أقل من 6 أشهر من العمر: الجرعة الأولية 7 مغ / كغ مرتين في اليوم. اعتمادا على الاستجابة السريرية والتحمل ، يمكن زيادة الجرعة اليومية إلى 21 ملغ / كغ. مرتين في اليوم. يجب ألا تتجاوز تعديلات الجرعة إنقاص الجرعة أو زيادة 7 ملغم / كغم. مرتين يوميًا ، كل أسبوعين ، ويجب استخدام أقل جرعة فعالة. يجب أن يبدأ علاج الرضع بمحلول فموي 100 ملغ / مل.مجموعات خاصة من المرضى. في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى، يتم تحديد الجرعة اليومية بشكل فردي اعتمادا على إزالة تصفية الكرياتينين> 80 مل / دقيقة / 1.73 ملم² - 500-1500 مجم مرتين في اليوم ؛ التخليص 50-79 مل / دقيقة / 1.73 م² - 500-1000 مجم مرتين في اليوم ؛ التخليص 30-49 مل / دقيقة / 1.73 م² 250-750 مجم مرتين في اليوم ؛ التخليص <30 مل / دقيقة / 1.73 م² - 250-500 مجم مرتين يومياً. ونهاية مرحلة مرضى الفشل الكلوي يخضعون لغسيل الكلى - 500-1000 ملغ مرة واحدة يوميا (ينصح اليوم الأول من العلاج جرعة البداية 750 ملغم بعد يوصى غسيل الكلى جرعة منشطة من 250-500 ملغ). تعديل الجرعة عند الرضع من 1 إلى أقل من 6 أشهر مع اختلال وظائف الكلى: إزالة> 80 مل / دقيقة / 1.73 ملم² - 7-21 ملغم / كغم مرتين في اليوم التخليص 50-79 مل / دقيقة / 1.73 م² - 7 - 14 مغ / كغ مرتين في اليوم التخليص 30-49 مل / دقيقة / 1.73 م² - 3.5-10.5 ملغم / كغم مرتين في اليوم التخليص <30 مل / دقيقة / 1.73 م² - 3.5-7 مغ / كغ مرتين في اليوم نهاية مرحلة المرض الكلوي ومرضى غسيل الكلى - 7-14 ملغم / كغم مرة واحدة يوميا (ينصح في اليوم الأول من العلاج جرعة تحميل 10.5 ملغ / كغ، وبعد ويوصى غسيل الكلى جرعة منشطة 3،5-7 ملغ / كغ). الجرعات تعديل للرضع والأطفال من 6 إلى 23 شهرا من العمر. الأطفال والمراهقين مع وزن الجسم. أقل من 50 كجم مع اختلال وظائف الكلى: إزالة> 80 مل / دقيقة / 1.73 ملم² - 10 - 30 مغ / كغ مرتين في اليوم التخليص 50-79 مل / دقيقة / 1.73 م² - 10-20 مغ / كغ مرتين في اليوم التخليص 30-49 مل / دقيقة / 1.73 م² 5-15 ملغم / كغم مرتين في اليوم التخليص <30 مل / دقيقة / 1.73 م² - 5-10 ملغم / كغم مرتين في اليوم في نهاية المرحلة الفشل الكلوي ومرضى غسيل الكلى - 10-20 ملغم / كغم مرة واحدة يوميا (ينصح في اليوم الأول من العلاج جرعة تحميل 15 ملغ / كغ، وبعد ويوصى غسيل الكلى جرعة منشطة من 5-10 ملغ / كغ). لا يلزم تعديل الجرعة عند المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي معتدل أو معتدل ؛ في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي شديد ينصح تقييم وظائف الكلى قبل اختيار الجرعة المناسبة - فإنه من المستحسن لتقليل جرعة الصيانة اليومية بنسبة 50٪، في الحالات التي يكون فيها تصفية الكرياتينين <60 مل / دقيقة / 1.73 ملم². طريقة الادارة. يجب أن يؤخذ التحضير مع أو بدون الطعام. يمكن تخفيف محلول الفم في كوب من الماء أو في زجاجة الرضاعة.