العلاج المساعد في علاج النوبات الجزئية والجزئية التعميم الثانوي في البالغين والمراهقين (الذين تتراوح أعمارهم بين 16 إلى 18 سنة) مع الصرع.
المقادير:
1 جدول POWL. يحتوي على 50 ملغ ، 100 ملغ ، 150 ملغ أو 200 ملغ من اللاكوساميد. يحتوي 1 مل من الشعير على 10 ملغ من اللاكو سميد. شراب يحتوي على السوربيتول ، ميثيل p-hydroxybenzoate ، الأسبارتام ، الصوديوم.
العمل:
الطب المضاد للصرع. لم يتم فهم الآلية الدقيقة لعمل اللاكوساميد المضاد للصرع بشكل كامل. يعزز Lacosamide بشكل انتقائي من تعطيل قنوات الصوديوم التي تعتمد على الجهد ، مما يؤدي إلى استقرار الأغشية الخلوية العصبية المثيرة للإفراط في الحركة. بالاشتراك مع ليفي تيرا سيتام، كاربامازيبين، فينيتوين، فالبروات، اللاموتريجين، توبيراميت أو جابابنتين التآزر أو مضافة نشاط مضاد. يتم امتصاص Lacosamide بسرعة وبشكل كامل بعد تناوله عن طريق الفم. التوافر البيولوجي حوالي 100 ٪. Cماكس يتحقق بعد 0،5-4 ساعة ، ولا يؤثر الطعام على معدل ومدى الامتصاص. أقراص وشراب الفم هي التكافؤ الحيوي. يرتبط Lacosamide ببروتينات البلازما عند <15٪. لم يميز استقلاب لاكوساميد بشكل كامل. بيانات من الاختباراتفي المختبر تشير إلى أن الإنزيمات CYP2C9 ، CYP2C19 و CYP3A4 قد تحفز تشكيل مستقلب O-desmethyl ، ولكن في الدراساتفي الجسم الحي لم يتم تأكيد أي من isoenzyme لديه حصة مهيمنة. لم تكن هناك سريريا الفرق ذات الصلة في التعرض lacosamide كان يقارن الدوائية في metabolisers واسعة النطاق (مع أنزيم نشط CYP2C19) وmetabolisers الفقراء (انزيم نشط CYP2C19). يفرز لاكوساميد من الدورة العامة بالدرجة الأولى بالتحول الأحيائي والكلى. يفرز 95 ٪ من الجرعة المدارة في البول (دون تغيير وكمستقلبات) ؛ يتم إخراج 0.5٪ فقط من الجرعة المدارة في البراز. تي0,5 في مرحلة التخلص من الدواء دون تغيير حوالي 13 ساعة ، وفي 2 مرات في اليوم يتم الحصول على الحالة الثابتة بعد 3 أيام. وقد زاد من AUC من lacosamide قبل ما يقرب من 30٪ في المرضى الذين يعانون من خفيفة الى معتدلة الفشل الكلوي، و 60٪ في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي الحاد وأمراض الكلى في نهاية المرحلة الذين يحتاجون إلى غسيل الكلى. تتم إزالة Lacosamide بشكل فعال من البلازما عن طريق غسيل الكلى. في المرضى الذين يعانون من اعتلال كبدي معتدل (Child-Pugh Class B) ، يزداد مستوى الدم في اللاكوساميد بنسبة 50٪.
موانع الاستعمال:
فرط الحساسية لمكونات التحضير. يشخص كتلة الأذينية البطينية IIst. أو الثالث ..
الاحتياطات:
ويرتبط استخدام lacosamide مع الزيادة مرتبطة بالجرعة المعطاة في فترة PR - يجب أن تستخدم بحذر في المرضى الذين يعانون من التوصيل المعروفة أو يعانون من أمراض قلبية حادة مثل احتشاء عضلة القلب أو فشل القلب والمرضى في السن (زيادة خطر الإصابة بأمراض القلب وخفض تجربة الاستخدام) والاستخدام المتزامن للأدوية التي تطيل فترة العلاقات العامة. يجب على جميع المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى توخي الحذر عند تحديد الجرعة. بسبب عدم وجود بيانات حول السلامة والفعالية ، لا ينصح باستخدام المنتج في الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 16 عامًا. وقد ارتبط استخدام lacosamide بالدوار ، مما قد يزيد من وقوع الإصابات العرضية والسقوط - يجب تحذير المرضى حتى يكونوا على بينة من الآثار المحتملة للدواء. في المرضى الذين عولجوا بعلاج مضاد للصرع ، هناك خطر متزايد من الأفكار والسلوك الانتحاري - يجب مراقبة المرضى الذين عولجوا باستخدام لاكوساميد من أجل ذلك ويجب أخذ العلاج المناسب بعين الاعتبار. نظرا لمحتوى السوربيتول ، لا ينبغي أن يستخدم شراب في المرضى الذين يعانون من عدم تحمل الفركتوز وراثية نادرة ؛ نظرًا لمحتوى ميثيل p-hydroxybenzoate ، قد يسبب الشراب تفاعلات حساسية (تفاعلات متأخرة ممكنة). يحتوي شراب الأسبارتام ، الذي هو مصدر من الفنيل الأنين ، والتي قد تكون ضارة بالنسبة للمرضى الذين يعانون من بيلة الفينيل كيتون. ينبغي النظر في محتوى الصوديوم في شراب (1.42 ملغ / مل) للمرضى الذين يستخدمون نظام غذائي الصوديوم التي تسيطر عليها.
الحمل والرضاعة:
في أطفال النساء تعامل مع الصرع، وانتشار التشوهات 2-3 مرات أكثر مما كانت عليه في عامة السكان. زيادة في التشوهات مع polytherapy، ولكن، إلى أي مدى العلاج و(أو) المرض هي المسؤولة لم توضيح. ولا يجوز أن يقطع العلاج المضادة للصرع فعالة، منذ تفاقم المرض هو ضار للأم والجنين. لا توجد بيانات كافية عن استخدام lacosamide في النساء الحوامل. لا ينبغي أن تستخدم Lacosamide خلال فترة الحمل إلا عند الضرورة بشكل واضح (إذا كانت الفائدة للأم بوضوح تفوق المخاطر المحتملة على الجنين). إذا قررت المرأة أن تصبحي حاملاً ، فينبغي النظر بعناية في استخدام الدواء. يجب التوقف عن الرضاعة الطبيعية أثناء العلاج باستخدام لاكوساميد.
الآثار الجانبية:
شائع جدًا: ألم ودوخة ، ضعف في الرؤية ، غثيان. مشترك: الاكتئاب، والارتباك، والأرق، والدوار، وفقدان التنسيق، ضعف الذاكرة، واضطراب الإدراك، ونعاس، ورعاش، رأرأة، نقص الحس، التلفظ، واضطراب في الانتباه، وعدم وضوح الرؤية، والدوار، وطنين، والتقيؤ، والإمساك، انتفاخ البطن، وعسر الهضم، وجفاف الفم، والحكة، الطفح الجلدي، وتشنجات عضلية مؤلمة، اضطراب المشية، والوهن، والتعب، والتهيج، والسقوط، تلف الجلد. المألوف: فرط الحساسية المخدرات، والعدوان، والإثارة، والمزاج البهيجة، اضطراب ذهاني، ومحاولات الانتحار، وأفكار انتحارية، والهلوسة، وكتلة الأذينية البطينية، بطء القلب، الرجفان الأذيني، الرفرفة الأذينية، الشاذ اختبارات وظائف الكبد، وذمة وعائية، شرى. غير معروف: ندرة المحببات. وقد تم الإبلاغ عن تفاعلات فرط الحساسية الأعضاء المتعددة في المرضى الذين عولجوا مع بعض وكلاء المضادة للصرع. تم الإبلاغ عن الحالات المحتملة المرتبطة lacosamide نادرا ما - إذا اشتبه أعضاء متعددة رد فعل فرط الحساسية التوقف عن العلاج مع lacosamide.
الجرعة:
شفويا. البالغين والمراهقين> 16 سنة: الجرعة الأولية هي 50 ملغ 2 مرات في اليوم، وبعد أسبوع، ينبغي زيادة الجرعة إلى 100 ملغ 2 مرات في اليوم. ثم، وهذا يتوقف على استجابة والتحمل، وجرعة الصيانة ويمكن زيادة كل أسبوع إلى 50 ملغ 2 مرات في اليوم، إلى الحد الأقصى الموصى به الجرعة اليومية من 400 ملغ (200 ملغ مرتين في اليوم). ويمكن أيضا أن تبدأ علاج lacosamide بجرعة 200 ملغ تحميل واحدة، ثم بعد حوالي 12 ساعة لإعطاء جرعة الصيانة من 100 ملغ مرتين في اليوم. جرعة التحميل يمكن استخدام إذا قرر الطبيب أنه من الممكن الحصول بسرعة على تركيز ثابت وlacosamide تحقيق التأثير العلاجي. ينبغي أن تدار جرعة التحميل تحت إشراف الطبيب مع الأخذ بعين الاعتبار زيادة خطر الآثار الجانبية CNS لم يتم دراسة تحميل جرعة التحميل في الحالات الحادة ، مثل حالة الصرع.مجموعات خاصة من المرضى. في المرضى الذين يعانون من ضعف خفيف أو معتدل الكلوي (CCR> 30 مل / دقيقة) جرعة تعديل مطلوب، قد تعتبر جرعة التحميل من 200 ملغ، ولكن يجب توخي الحذر خلال تعديل الجرعة لاحق (> 200 ملغ / يوم). في المرضى الذين يعانون من ضعف شديد الكلوي (CCR ≤30 مل / دقيقة) وفي المرضى الذين يعانون من أمراض الكلى في نهاية المرحلة، فمن المستحسن استخدام الحد الأقصى للجرعة الصيانة من 250 ملغ / يوم. إذا أوصى جرعة تحميل، عندما تدار جرعة أولية من 100 ملغ في الأسبوع الأول من العلاج يجب أن تستمر، وإعطاء 50 ملغ مرتين في اليوم. المرضى الذين يحتاجون إلى غسيل الكلى تكملة لمدة تصل إلى 50٪ من الجرعة اليومية مقسمة مباشرة بعد غسيل الكلى. وينبغي بذل علاج المرضى الذين يعانون من أمراض الكلى في نهاية المرحلة بحذر، بسبب تجربة سريرية صغيرة وتراكم الأيض (مع أي نشاط الدوائية المعروفة). لا يلزم تعديل الجرعة عند المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي معتدل أو معتدل ؛ يجب أن يتم تنفيذ المعايرة في هؤلاء المرضى بحذر بسبب القصور الكلوي القائمة المشتركة. قد يعتبر جرعة التحميل من 200 ملغ، ولكن يجب توخي الحذر خلال قرار لاحق من جرعات (> 200 ملغ / يوم). Lacosamide لم يتم دراستها في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي شديد.طريقة الادارة. يجب أن تؤخذ الاستعداد مرتين في اليوم ، ويمكن اتخاذها بغض النظر عن وجبة.