مؤشر المخدرات

وحيد من نوبات جزئية أو جزئية في المرضى من 16 سنة من العمر مع تشخيص الصرع حديثا. العلاج المساعد: نوبات ثانوية جزئية أو جزئية عند البالغين والمراهقين والأطفال والرضع من عمر شهر واحد مصاب بالصرع. المضبوطات الرمع العضلي لدى البالغين والمراهقين من سن 12 سنة مع الصرع الرمع الشبابي الأحداث. النوبات التشنجية الارتجاعية المعممة أصلا في البالغين والمراهقين من 12 سنة من العمر مع الصرع المعمم مجهول السبب.

1 جدول POWL. يحتوي على 250 ملغ ، 500 ملغ ، 750 ملغم أو 1000 ملغ ليفيتيراسيتام ؛ الجدول. 750 ملغ تحتوي على غروب الشمس الصفراء.

المخدرات المضادة للصرع - مشتق البيرولويدون. آلية عمل ليفي تيرا سيتام لا توضح تماما ولكن يبدو أن تختلف عن آليات الأدوية المضادة للصرع الحالية. نتائج الاختبارفي المختبر وفي الجسم الحي تشير إلى أن levetiracetam لا يغير من الخصائص الأساسية للخلية أو عمليات النقل العصبي العادي. بحثفي المختبر أظهرت أن ليفيتيراسيتام يؤثر على تركيز الكالسيوم²⁺ في الخلايا العصبية ، والتي تمنع بشكل جزئي تيارات Ca²⁺ N نوع والحد من إطلاق أيونات Ca²⁺ تخزينها داخل الخلايا العصبية. بالإضافة إلى ذلك ، فإنه يزيل جزئيا تثبيط الخنازير GABA-giculated و Glycine الناجم عن الزنك وبيتا كاربولين. وعلاوة على ذلك، يبدو أن النشاط المضادة للصرع من ليفي تيرا سيتام يمكن أن تؤثر على تفاعل متشابك 2A بروتين حويصلة، والتي يعتقد أن تشارك في الانصهار الحويصلة وإيماس العصبي. بعد تناوله عن طريق الفم ، يمتص levetiracetam بسرعة من الجهاز الهضمي ، ليصل إلى C_ماكس خلال 1.3 ساعة ، التوافر البيولوجي المطلق بعد تناوله عن طريق الفم هو 100٪ تقريبًا. يتم الوصول إلى تركيز الحالة الثابتة بعد يومين ، في حالة نظام الجرعات مرتين يومياً. أقل من 10 ٪ من الدواء يرتبط ببروتينات البلازما. في البشر ، لا يتم تأييض levetiracetam على نطاق واسع. المسار الأيضي كبير (24٪ من الجرعة) هو الإنزيمية للمجموعة أسيتاميد، التي لا تشارك السيتوكروم P-450. تي_0,5 في البالغين هو 7 +/- 1 ساعة ، فهو أقصر في الأطفال (T._0,5 حوالي 5-6 ساعات. يفرز الدواء بشكل رئيسي في البول (95 ٪ في المتوسط) وكمية صغيرة فقط في البراز. يطيل القضاء على الدواء في حالة الفشل الكلوي.

فرط الحساسية ل levetiracetam ، مشتقات pyrrolidone الأخرى أو سواغ.

يجب توخي الحذر عند المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى (يلزم تعديل الجرعة). في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد ، فمن المستحسن أن يتم تقييم وظيفة الكلى قبل تحديد الجرعة المناسبة. عند استخدام levetiracetam ، ينبغي مراقبة المرضى للاكتئاب و / أو التفكير والسلوك الانتحاري وينبغي النظر في العلاج المناسب لهذه الشروط. لا تشير البيانات المتوفرة حول استخدام ليفي تيرا سيتام في الأطفال إلى أن العقار يؤثر على النمو والنضج ، ولكن التأثيرات طويلة المدى على التعلم ، الذكاء ، النمو ، وظائف الغدد الصماء ، النضج والخصوبة غير معروفة. لم يتم تأسيس فعالية وسلامة levetiracetam وحدها في الأطفال والمراهقين <16 سنة. سلامة وفعالية ليفي تيرا سيتام كعلاج مساعد في الاطفال الذين يعانون من الصرع الذين تتراوح أعمارهم بين <1 سنة لم يتم إجراء تحقيقات شاملة (فقط 35 الرضع الذين تتراوح أعمارهم بين <1 سنة مع مصادرة بداية جزئية تلقى المخدرات في التجارب السريرية، كان 13 منهم تتراوح أعمارهم بين <6 أشهر). إن الإعداد على شكل أقراص غير مناسب للإعطاء للرضع والأطفال الذين تقل أعمارهم عن 6 سنوات. الجدول. POWL. 750 ملغ تحتوي على غروب الشمس البرتقالي الذي قد يسبب الحساسية.

لا ينصح ليفيتيراسيتام خلال فترة الحمل وفي النساء اللائي لديهن إمكانات الإنجاب بعدم استخدام موانع الحمل ما لم يكن ذلك ضروريًا بشكل واضح. التغيرات الفسيولوجية التي تحدث أثناء الحمل يمكن أن تؤثر على تركيز الدم للدواء - كان هناك انخفاض في تركيز ليفيتيراسيتام أثناء الحمل ، والأكثر وضوحا في الربع الثالث (ما يصل إلى 60 ٪ من القيمة بالنسبة إلى خط الأساس ، قبل الحمل).في حالة النساء الحوامل باستخدام levetiracetam ، ينبغي ضمان الإدارة السريرية المناسبة. التوقف عن العلاجات المضادة للصرع قد يؤدي إلى تفاقم المرض والتي يمكن أن تكون ضارة على كل من الأم والجنين. يفرز الدواء في لبن الإنسان - لا يوصى بالرضاعة الطبيعية. ومع ذلك ، إذا كان العلاج مطلوبًا أثناء الرضاعة الطبيعية ، فيجب التفكير في أهمية المخاطر المرتبطة بالعلاج ، مع الأخذ في الاعتبار أهمية الرضاعة الطبيعية.

شائعة جدا: التهاب الغشاء المخاطي للأنف والحلق، والخمول، والصداع. مشترك: فقدان الشهية (خطر فقدان الشهية هو أعلى في حالة الجمع بين العلاج مع توبيراميت)، والاكتئاب، والعداء والعدوانية والقلق، والأرق، والعصبية، والتهيج، ورعاش، واضطراب التوازن والدوار في وسط الأصل، والنعاس، ورعاش، والدوار، السعال، آلام في البطن، والإسهال، وسوء الهضم والقيء والغثيان والطفح الجلدي، والوهن والتعب. المألوف: نقص الصفيحات، نقص الكريات البيض، وانخفاض أو زيادة الوزن، ومحاولة الانتحار، والتفكير في الانتحار، واضطراب ذهاني، والسلوك الشاذ، هلوسة، والغضب، والارتباك، وعدم الاستقرار العاطفي، وتقلب المزاج، والتهيج، فقدان الذاكرة، وضعف الذاكرة، وترنح، ومذل، واضطراب التركيز، وشفع، عدم وضوح الرؤية، الشاذ اختبارات وظائف الكبد، وثعلبة، والأكزيما، والحكة، وضعف العضلات، وآلام في العضلات، والصدمات النفسية. العدوى نادرة، قلة الكريات الشاملة (في بعض الحالات، لوحظ نخاع العظام قمع)، قلة العدلات، والانتحار، واضطرابات الشخصية، واضطراب الفكر، رقصي، خلل الحركة، فرط الحراك، والتهاب البنكرياس، وفشل الكبد، والتهاب الكبد، نخر الكبد وسام البشرة انحلال، ستيفنز جونسون ، حمامي عديدة الأشكال. الملف الشخصى الحدث السلبي لليفي تيرا سيتام مشابه بالنسبة للبالغين والأطفال، باستثناء التغييرات في السلوك وردود الفعل السلبية النفسية، التي وقعت بشكل متكرر أكثر في الأطفال والمراهقين مقارنة بالبالغين.

شفويا.وحيد. البالغين والمراهقين من 16 سنة من العمرالجرعة الموصى بها هي 250 ملغ مرتين يومياً ، ويجب زيادتها إلى الجرعة العلاجية الأولية من 500 ملغ مرتين يومياً بعد أسبوعين. اعتمادا على الاستجابة السريرية ، يمكن زيادة الجرعة اليومية كل أسبوعين بمقدار 250 ملغ مرتين يوميًا. الجرعة القصوى هي 1500 ملغ مرتين في اليوم.العلاج الداعم. البالغون (≥ 18 سنة) والمراهقون (من 12 إلى 17 سنة) ≥ 50 كجم: الجرعة العلاجية الأولية هي 500 ملغ مرتين في اليوم. يمكن البدء في إدارة هذه الجرعة في اليوم الأول من العلاج. اعتمادا على الاستجابة السريرية والتحمل ، يمكن زيادة الجرعة اليومية تصل إلى 1500 ملغ مرتين في اليوم. يمكن تغيير الجرعات بزيادة أو تقليل الجرعة اليومية بمقدار 500 ملغ مرتين في اليوم ، كل 2-4 أسابيع.الرضع من عمر 6 إلى 23 شهرًا ، والأطفال (من عمر 2 إلى 11 عامًا) والمراهقين (من عمر 12 إلى 17 عامًا) أقل من 50 كجم: الجرعة العلاجية الأولية هي 10 مغ / كغ مرتين في اليوم. اعتمادا على الاستجابة السريرية والتحمل ، يمكن زيادة الجرعة اليومية تصل إلى 30 ملغ / كغ. مرتين في اليوم. يجب ألا تتجاوز تعديلات الجرعة إنقاص الجرعة أو زيادتها بأكثر من 10 مغ / كغ. مرتين يوميًا ، كل أسبوعين ، ويجب استخدام أقل جرعة فعالة. في الأطفال حول الشهر ≥ 50 كجم من جرعة البالغين. ينصح بالحل عن طريق الفم للاستخدام عند الرضع والأطفال الذين تقل أعمارهم عن 6 سنوات.الرضع من شهر واحد إلى أقل من 6 أشهر: ينصح الحل عن طريق الفم للاستخدام في هذه الفئة العمرية.مجموعات خاصة من المرضى. مرضى البالغين والمراهقين ≥50 كجم مع اختلال وظائف الكلى. وظيفة صحيحة (تصفية الكرياتينين - CCr> 80 مل / دقيقة / 1.73 م²): 500 -1500 مجم مرتين يومياً. اضطراب خفيف (CCr 50-79 مل / دقيقة / 1.73 م²): 500-1000 مجم مرتين في اليوم ؛ ضعف وظيفي معتدل (CCr 30-49 مل / دقيقة / 1.73 م²): 250-750 مجم مرتين في اليوم ؛ ضعف وظيفي حاد (CCr <30 مل / دقيقة / 1.73 م²): 250-500 مجم مرتين في اليوم ؛ نهاية مرحلة الفشل الكلوي، مرضى غسيل الكلى: 500 -1000 مجم مرة واحدة يوميا (في اليوم الأول من العلاج مع ليفي تيرا سيتام يوصى جرعة البداية 750 ملغم بعد يوصى غسيل الكلى جرعة منشطة من 250-500 ملغ).الرضع والأطفال والمراهقين أقل من 50 كجم مع اختلال وظائف الكلى. الرضع والأطفال من 6 إلى 23 شهرا ، والأطفال والمراهقين أقل من 50 كجم. وظيفة صحيحة (تصفية الكرياتينين - CCr> 80 مل / دقيقة / 1.73 م²): 10 - 30 مغ / كغ مرتين في اليوم اضطراب خفيف (CCr 50-79 مل / دقيقة / 1.73 م²): 10-20 مغ / كغ مرتين في اليوم ضعف وظيفي معتدل (CCr 30-49 مل / دقيقة / 1.73 م²): 5-15 مغ / كغ مرتين في اليوم ضعف وظيفي حاد (CCr <30 مل / دقيقة / 1.73 م²): 5-10 مغ / كغ مرتين في اليوم في نهاية المرحلة الفشل الكلوي ، والمرضى الذين يخضعون لغسيل الكلى: 10-20 ملغم / كغم مرة واحدة في اليوم (في اليوم الأول من العلاج مع levetiracetam ينصح بجرعة تحميل 15 ملغ / كغ ، بعد أن ينصح بغسيل الكلى 5-10 ملغم / كغ).الرضع من 1 إلى 6 أشهر. وظيفة صحيحة (تصفية الكرياتينين - CCr> 80 مل / دقيقة / 1.73 م²): 7-21 مغ / كغ مرتين في اليوم اضطراب خفيف (CCr 50-79 مل / دقيقة / 1.73 م²): 7 - 14 مغ / كغ مرتين في اليوم ضعف وظيفي معتدل (CCr 30-49 مل / دقيقة / 1.73 م²): 3.5-10.5 ملغم / كغم مرتين في اليوم ضعف وظيفي حاد (CCr <30 مل / دقيقة / 1.73 م²): 3.5-7 مغ / كغ مرتين في اليوم نهاية مرحلة المرض الكلوي ، والمرضى الذين يخضعون لغسيل الكلى: 7-14 ملغم / كغم مرة واحدة في اليوم (في اليوم الأول من العلاج مع levetiracetam ينصح جرعة تحميل من 10.5 ملغم / كغم ، بعد غسيل الكلى ويوصى جرعة تكميلية من 3-5-7 ملغم / كغم).الخلل الكبدي. لا حاجة لتعديل الجرعة عند المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي معتدل أو معتدل. في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد ، قد لا تعكس تصفية الكرياتينين تماما درجة التعايش القصور الكلوي. لهذا السبب ، يوصى بتقليل الجرعة اليومية للصيانة بنسبة 50٪ في الحالات التي تكون فيها إزالة الكرياتينين أقل من 60 مل / دقيقة / 1.73 متر². وقف العلاج levetiracetam. إذا تم إيقاف المعالجة مع المستحضر ، وفقا للممارسة السريرية الحالية ، يوصى بالانسحاب التدريجي للمستحضر (أي البالغين والمراهقين ≥ 50 كجم: تخفيض الجرعة بمقدار 500 مجم مرتين في اليوم كل 2-4 أسابيع ؛ الرضع > 6 أشهر ، الأطفال والمراهقين أقل من 50 كجم: يجب أن لا يتجاوز الجرعة الحد من 10 ملغ / كغ مرتين في اليوم كل أسبوعين ، الرضع حتى 6 أشهر: الحد من الجرعة يجب أن لا يتجاوز الحد من 7 مغ / كغ مرتين في اليوم ، كل أسبوعين).طريقة الادارة. يتم إعطاء الجرعة اليومية في جرعتين مقسمة بالتساوي. يمكن تناول الدواء مع أو بدون طعام. بالنسبة للجرعات أقل من 250 ملغم ، يجب علاج المرضى الذين لا يستطيعون ابتلاع الأقراص وكذلك الرضع والأطفال الذين تقل أعمارهم عن 6 سنوات باستخدام ليفيتيراكتام كحل شفوي.