داء المبيضات المعممة ، المكورات الخبيثة و chromoblastomycosis. في علاج التهاب السحايا بالمستخفيات وداء المبيضات النظامية شديد، ويرتبط العلاج مع أمفوتيريسين B.
المقادير:
1 مل من محلول يحتوي على 10 ملغ من فلوسيتوزين. يحتوي المنتج على الصوديوم (138 مليمول / لتر).
العمل:
الطب المضاد للفطريات. تحت تأثير السيتوزين حساسة للنازعة أمين المخدرات الفطريات فلوسيتوزين تحويل إلى 5 فلورويوراسيل، وهو بعد ذلك تدمج في الأحماض النووي الريبي. يعمل الدواء ضد أنواع معينة من الفطريات ، وخاصة ضد الخمائرCryptococcus neoformans والمبيضات النيابة. وضد الفطريات التي تتسبب في كروموسلوميتوسيس. لا يرتبط Flucytosine ببروتينات البلازما. تركيزه في السائل النخاعي والسائل البريتوني حوالي 75 ٪ من تركيز المصل. تي0,5 في الأشخاص الذين يعانون من وظائف الكلى الطبيعية هي 3-6 ساعات (في الأطفال الخدج 6-7 ساعات). لأن فلوسيتوزين يفرز بالكامل تقريبا عن طريق الكلى كما لم تتغير في حالة الاضطرابات وظائفهم T0,5 يطيل.
موانع الاستعمال:
فرط الحساسية لمكونات التحضير. مجموعة يصاحب ذلك استخدام نيكليوزيد المضادة للفيروسات، مثل: sorywudyny brivudine والنظير منه.
الاحتياطات:
قبل وأثناء العلاج ، يجب مراقبة وظيفة الكلى لتحديد مستوى وتصفية الكرياتينين الذاتية. إذا لزم الأمر ، يجب ضبط الجرعة كما هو مقرر للمرضى الذين يعانون من القصور الكلوي. أثناء العلاج ، يجب أيضًا مراقبة صورة الدم ووظيفة الكبد ، في البداية كل يوم ، ثم مرتين في الأسبوع. يجب أن يكون الحذر بشكل خاص باستخدام المخدرات في المرضى الذين يعانون من وظيفة نخاع العظام وضعف أو مخالفات تتألف morfotycznym الدم. المرضى الذين يعانون من نقص في dihydropyrimidine نازعة (DPD)، وهناك خطر متزايد من سمية جهازية شديدة من المخدرات. في حالة يشتبه سمية الدواء النظامية، والنظر في وقف فلوسيتوزين (يمكنك أن تنظر أيضا في النشاط فحص DPD). ينبغي النظر في محتوى الماء والحل (138 مليمول / لتر) في صياغة في حساب توفير المياه والشوارد في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى وقصور القلب الاحتقاني واضطرابات الكهارل.
الحمل والرضاعة:
لا تستخدم أثناء الحمل ما لم تكن هناك ضرورة واضحة. لا تستخدم أثناء الرضاعة الطبيعية.
الآثار الجانبية:
الغثيان العابر والقيء والإسهال. طفح عابر التهاب الكبد والكبد خلية نخر (في حالات واحدة من تلف الكبد الحاد، والتي قد عند مرضى الوهن قاتلة)؛ التشنجات والألم والدوخة ، والتخدير المفرط ، والهلوسة ، والارتباك. ضرر لعضلة القلب. ردود الفعل التحسسية ، انحلال البشرة السمي. اضطرابات عابرة لأنزيمات الكبد (تعتمد على الجرعة) ؛ التغيرات في صورة الدم المحيطي المرتبطة كبت نقي العظم (نقص الكريات البيض، قلة الصفيحات، ندرة المحببات، وفقر الدم اللاتنسجي - هذه التغييرات تحدث بشكل رئيسي في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي والمرضى الذين يتلقون ما يصاحب ذلك أمفوتيريسين B، في حالات فردية، قد يكون نخاع العظام لا رجعة فيه و يؤدي إلى الموت في المرضى الذين لديهم قمع المناعي السابقة).
الجرعة:
عن طريق الوريد ، في التسريب السريع لمدة 20-40 دقيقة.المرضى الذين يعانون من وظائف الكلى الطبيعية: 37.5-50 مغ / كغ كل 6 ساعات الجرعة اليومية هي 150-200 ملغم / كغم. في داء المبيضات المسالك البولية 100 ملغم / كغم / يوم. مدة العلاج في الالتهابات الحادة ، على سبيل المثال الإنتان المستحثالمبيضات النيابة. - 2-4 أسابيع ، في الالتهابات الحادة والمزمنة تستمر لفترة أطول عادة. إذا كان من الضروري تناول علاج أطول بالفلوسيتوزين ، فإن الأمفوتريسين B يتم إعطاؤه.مرضى القصور الكلوي: تصفية الكرياتينين (CCr) 40-20 مل / دقيقة - ما يصل إلى 50 ملغم / كغم كل 12 ساعة CCr 20-10 مل / دقيقة - ما يصل إلى 50 ملغم / كغمكل 24 ساعة CCR <10 مل / دقيقة - 12 ساعة بعد الجرعة الأولى (. أقصى 50 ملغ / كلغ) ويمكن تحديد تركيز فلوسيتوزين في الدم وتدار الجرعات التالية في مثل هذا التردد من أجل الحفاظ على تركيز الدواء في الدم تصل إلى 25-50 ميكروغرام / مل . يجب أن تؤخذ الدم لتركيز المخدرات مباشرة قبل الجرعة القادمة.العلاج المختلط مع الامفوتيريسين ب (المستخفيات في الجهاز العصبي المركزي بسبب عدم التوافق، لا خلط فلوسيتوزين مع الأمفوتريسين B في حل واحد): فلوسيتوزين 150 ملغم / كغم. يوميا، شفويا، في 4 جرعات (التسريب فقط إذا لزم الأمر) في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي، يجب تعديل الجرعة وفقا لتصفية الكرياتينين. الأمفوتريسين ب بجرعة 0.3 ملغم / كغم في اليوم الواحد (جرعات معاير) عبر الوقت ضخ 3-4 ساعة التالية مخطط: يوم 1 - جرعة اختبار من 1 ملغ من أمفوتيريسين في عدم وجود آثار غير مرغوب فيها، جرعة واحدة من 0.3 ملغم / كغم. الامفوتريسين يوميا. في حالة الآثار الجانبية الضعيفة ، يتم إعطاء 0.3 مغ / كغ. الأمفوتريسين و 25 ملغ من الهيدروكورتيزون في اليوم الأول. مع الآثار الجانبية الشديدة ، يجب زيادة الجرعة تدريجيا: اليوم 1 - 0.1 مغ / كغ الأمفوتريسين و 50 ملغ من الهيدروكورتيزون. اليوم الثاني - 0.2 مغ / كغ الأمفوتريسين و 50 ملغ من الهيدروكورتيزون. اليوم الثالث - 0.3 ميلي غرام لكل كيلوغرام الأمفوتريسين و 50 ملغ من الهيدروكورتيزون. يجب تخفيض جرعات الهيدروكورتيزون وإيقافها في أقرب وقت ممكن. يمكن زيادة جرعة الأمفوتريسين إلى 0.5-0.6 ملغم / كغم. في التهابات شديدة وصعبة في العلاج. اعتمادا على المؤشر والتسامح المريض للعقاقير، قد تتم المعالجة من قبل ستة أسابيع أو حتى لفترة أطول. في المخطط أعلاه، المرضى الذين يعانون من وظيفة الكلى طبيعية تلقي الجرعة الكاملة من فلوسيتوزين ونصف الجرعة المعتادة من أمفوتيريسين B. ومع ذلك، وحتى هذه الجرعات من أمفوتيريسين يمكن أن تقلل من إزالة الكرياتينين، وبالتالي تقليل فلوسيتوزين البولية. في هذه الحالة، فلوسيتوزين تعديل الجرعة حسب المخطط كما هو الحال في مرضى القصور الكلوي.