داء المبيضات من المهبل والفرج. المبيضات من تجويف الفم. فطريات جلدية. قشرة الرأس غريب. ظفري التي تسببها الفطور الجلدية و (أو) الخميرة. داء المبيضات الجهازية. عدوى بالمستخفيات، بما في ذلك التهاب السحايا بالمستخفيات (المرضى مرضى نقص المناعة لالمستخفيات والمستخفيات في المرضى الذين يعانون من CNS يتراكونازول يشار فقط عندما يبدو أن العلاج الأولي يوصى عادة غير ملائمة أو غير فعالة). المنسجات. الرشاشيات (يمكن استخدامها يتراكونازول لعلاج المرضى الذين يعانون من داء الرشاشيات الغازية، والتي قال مقاومة أمفوتيريسين B أو التعصب). منذ الدوائية لليتراكونازول عن طريق الفم (كبسولات) لا ينصح لعلاج الأولية للمرضى، داء فطري جهازي الجهازية الشديدة التي تهدد الحياة. وينبغي استخدام أشكال الدواء عن طريق الفم عن مواصلة العلاج بعد العلاج الأولي مع يتراكونازول تدار عن طريق الوريد. ينبغي النظر في التوجيه الرسمي بشأن الاستخدام السليم للأدوية المضادة للفطريات.
المقادير:
تحتوي كبسولة واحدة على 100 ملغ من الإيتراكونازول. تحتوي الكبسولات على السكروز.
العمل:
وكيل مضاد للفطريات للاستخدام المنهجي من طيف واسع مشتق التريازول. يتراكونازول يضعف توليف إرغوستيرول في الخلايا الفطرية. الأنواع الحساسة عادة:Aspergillus spp., Blastomyces dermatitidis, المبيضات البيض, Candida parapsilosis, Cladosporium spp., Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Epidermophyton floccosum, Fonsecaea spp., Geotrichum spp., هيستوبلاسما spp., الملاسيزية (سابقاالوبيغاء) النيابة., Microsporum spp., Paracoccidioides brasiliensis, Penicillium marneffei, Pseudallescheria boydii, Sporothrix schenckii, Trichophyton spp., Trichosporon spp.الأنواع التي قد تحدث فيها مشكلة المقاومة المكتسبة:كانديدا غلابراتاكانديدا كروزي ،المبيضات الاستوائية. الأنواع ذات المقاومة الطبيعية:Absidia spp., Fusarium spp., Mucor spp., Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Scedosporium proliferans, Scopulańopsis spp. يتم امتصاص الايتراكونازول بسرعة بعد تناوله عن طريق الفم. Cماكس يحدث في غضون 2-5 ساعات بعد الإعطاء. التوافر البيولوجي المطلق هو حوالي 55 ٪. التوافر الحيوي عن طريق الفم هو القصوى عندما تدار كبسولات مباشرة بعد وجبة كاملة. لا بد للأغلبية (99.8٪) من يتراكونازول في البلازما للبروتينات، وذلك أساسا الألبومين باعتبارها العنصر الرئيسي الموثق (99.6٪ من هيدروكسي). كما أن لديها تقارب كبير للدهون. حجم التوزيع الظاهري في الجسم مرتفع، الذي يوفر اختراق مكثفة للأنسجة: كان التركيز في الرئة والكلى والكبد والعظام والعضلات والطحال أعلى 2-3 مرات من التركيز في البلازما. امتصاص في الأنسجة القاسية، وخاصة الجلد، وأعلى أربع مرات مما كان عليه في البلازما. يتم استقلاب يتراكونازول على نطاق واسع في الكبد لعدد من المركبات. واحدة من نواتج رئيسية هي hidroxi الذي نشاط مضاد مماثلة لتلك التي من يتراكونازول، وتركيز البلازما تقريبا. 2 أضعاف أكبر من يتراكونازول. CYP3A4 هو انزيم الرئيسية المشاركة في عملية التمثيل الغذائي لليتراكونازول. يفرز يتراكونازول كما الأيض نشطة في البول تصل إلى حوالي 35٪ خلال الأسبوع، وفي البراز تصل إلى 54٪. التركيز العلاجي للدواء في الجلد يمكن ملاحظتها لمدة 2-4 أسابيع، وبعد 4 أسابيع. فترة العلاج. يتراكونازول الكشف في الظفر الكيراتين بعد أسبوع من بداية العلاج ولمدة 6 أشهر على الأقل، وبعد 3 أشهر فترة العلاج.
موانع الاستعمال:
فرط الحساسية لليتراكونازول أو أي من سواغ. ويصاحب ذلك من استخدام الأدوية التالية: الركيزة استقلاب التي كتبها CYP3A4 التي قد تطيل فترة QT (على سبيل المثال وله تأثير إيجابي، bepridil، سيسابريد، هيدروكلوريد Dofetilide، lewacetylometadol (ليفوميثاديل)، mizolastine، بيموزيد، كينيدين، السرتيندول وتيرفينادين - الجمع قد يؤدي إلى تركيزات أعلى من المواد المتفاعلة البلازما ، مما قد يؤدي إلى إطالة كيو تي والحدث النادرtorsade de pointes)، مثبطات HMG-لجنة الزراعة اختزال CY3A3 تمثيله (مثل أتورفاستاتين، فاستاتين وسيمفاستاتين)، تريازولام، وميدازولام عن طريق الفم، قلويدات الشقران مثل ثنائي هيدروأرغوتامين، الإيرغوميترين (إرغونوفين)، الإرغوتامين وميثيل ارجومترين (ميثيل إيرغونوفين)، إليتريبتان، nisoldipine. المرضى الذين يعانون من دليل على اختلال البطين مثل فشل القلب الاحتقاني (CHF) أو تاريخ من CHF التي تم تحديدها، باستثناء لعلاج التهابات تهدد الحياة أو الشديدة. الحمل (باستثناء الحالات التي تهدد الحياة). إذا تعامل امرأة مع يتراكونازول في سن الإنجاب يجب أن تستخدم وسيلة فعالة لمنع الحمل، والتي يجب أن تستمر حتى بداية الحيض بعد يتراكونازول نهاية.
الاحتياطات:
ليس لديه معلومات بشأن عبر فرط الحساسية لليتراكونازول وغيرها من المخدرات مع الازولات المضادة للفطريات. ينبغي توخي الحذر عند وصف للمرضى تظهر فرط الحساسية للالازولات أخرى. في دراسة أجريت على متطوعين أصحاء الذين حصلوا على الوريد للحد من الملاحظ يتراكونازول في عابرة أعراض البطين الأيسر الكسر القذفي. انها حل قبل ضخ المقبل. الأهمية السريرية لهذه النتائج فيما يتعلق بالإعطاء عن طريق الفم غير معروفة. وقد تبين أن يتراكونازول له تأثير سلبي مؤثر في التقلص العضلي وإدارة إما 100 ملغ قصور القلب الاحتقاني سجلت يتراكونازول. ذكرت تقارير فشل القلب عفوية أكثر تواترا في الإدارة من مجموع الجرعة اليومية من جرعة 400 ملغ يوميا من أصغر، مما يشير إلى أن خطر الإصابة بقصور في القلب قد يزيد كما مجموع الجرعة اليومية من يتراكونازول. يتراكونازول لا ينبغي أن تستخدم في المرضى الذين يعانون من قصور القلب الاحتقاني أو قصور القلب الاحتقاني في التاريخ، ما لم فائدة المتوقعة بوضوح تفوق المخاطر. أخذ المريض، يجب أن تأخذ من المخاطر فائدة في الاعتبار عوامل مثل درجة شدة المرض يشكل مؤشرا للدواء، ونظام الجرعات (مثل مجموع الجرعة اليومية) وجود عوامل خطر قصور القلب الاحتقاني، وأمراض القلب مثل مرض القلب التاجي، وأمراض القلب صمامي وأمراض الرئة كبير، مثل مرض الانسداد الرئوي المزمن، والفشل الكلوي وغيرها من الأمراض التي قد تسبب الانتفاخ. المرضى يجب أن يكون على علم من علامات وأعراض قصور القلب الاحتقاني. يجب أن يتم علاج هؤلاء المرضى بحذر. أثناء ينبغي رصد معاملة خاصة بعناية، لا توجد علامات المرضى وأعراض قصور القلب الاحتقاني. في حالة حدوث مثل هذه الأعراض ، يجب التوقف عن تناول الإراكونازول. بسبب زيادة خطر قصور القلب الاحتقاني أن يكون المتزامن مضادات الكالسيوم يتراكونازول. خلال فترة العلاج مع الايتراكونازول نادرا ما شهدت الكبدي الحاد، بما في ذلك حالات فشل الكبد الحاد المميت. في معظم الحالات المعنية المرضى الذين يعانون من أمراض الكبد الموجودة من قبل للعلاج من الالتهابات الفطرية، وجود عبء آخرين صحية خطيرة و (أو) تعاطي المخدرات كبدية أخرى. في بعض هؤلاء المرضى ، لم تكن هناك عوامل خطر واضحة لأمراض الكبد. وقعت بعض هذه الحالات خلال الشهر الأول من العلاج، بما في ذلك بعض خلال الأسبوع الأول. في المرضى الذين عولجوا مع يتراكونازول ينبغي النظر لمراقبة وظائف الكبد. الطبيب يجب إرشاد المريض إلى السعي فورا العناية الطبية إذا ما ظهرت أعراض تدل على التهاب الكبد. إذا واجهت هذه الأعراض، التوقف فورا عن استخدام يتراكونازول وتقييم وظائف الكبد. في المرضى الذين أنزيمات الكبد، وأمراض الكبد النشط أو ومنهم من استخدام أدوية أخرى أعراض السمية الكبدية لا يجب أن تبدأ يتراكونازول إلا الفوائد المتوقعة من العلاج تفوق خطر تلف الكبد. في هذه الحالات ، من الضروري مراقبة إنزيمات الكبد. امتصاص يتراكونازول على تناوله عن طريق الفم هو الأضعف في حالة انخفاض حموضة المعدة. إذا كان المريض هو، مضادات الحموضة (مثل، هيدروكسيد الألومنيوم) ينبغي أن تؤخذ على الأقل 2 ساعة بعد تناول يتراكونازول.المرضى الذين يعانون من اللاهيدروكلورية، والذي يحدث في بعض المرضى الذين يعانون من مرض الإيدز وفي المرضى الذين عولجوا بعقاقير تقلل إفراز الحامض (على سبيل المثال. مضادات مستقبلات H-2، ومثبطات مضخة البروتون) ، فمن المستحسن لإدارة المخدرات مع المشروبات "الكولا". البيانات السريرية على استخدام كبسولات Itraconazole في الأطفال والمرضى المسنين محدودة. لا ينبغي أن تستخدم كبسولات إيتراكونازول في الأطفال أو كبار السن ، إلا إذا كانت الفوائد المحتملة تفوق المخاطر. ينبغي توخي الحذر في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد وفي المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى. كان المرضى الذين عولجوا باستخدام الأتراكونازول يعانون من ضعف السمع المؤقت أو الدائم. تلقى العديد من هؤلاء المرضى الكينيدين في نفس الوقت ، وهو بطلان. يختفي فقدان السمع عادة بعد التوقف عن العلاج ، ولكن قد يستمر في بعض المرضى. في بعض المرضى الذين يعانون من ضعف المناعة (على سبيل المثال، المرضى الذين يعانون من قلة العدلات، والإيدز، زرع الأعضاء) قد يقلل من التوافر البيولوجي لليتراكونازول عن طريق الفم. نظرا لخصائص كبسولات يتراكونازول fannakokinetyczne لا ينصح لتلقي العلاج الأولي من الالتهابات الفطرية المهددة للحياة. إذا كان المرضى المصابين بمرض الإيدز معاملة للعدوى الفطرية الجهازية (مثل داء الشعريات المبوغة، فطار برعمي، المنسجات أو المستخفيات - شكل بمشاركة التهاب السحايا أو بدون)، هناك خطر من تكرار العدوى الفطرية ينبغي أن تأخذ في الاعتبار الحاجة داعمة لتلقي العلاج. يجب التوقف عن كبسولات يتراكونازول إذا أعراض الاعتلال العصبي التي يمكن أن تترافق مع تناول الأدوية. إذا كان داء المبيضات الجهازي ربما سببه الإجهادالمبيضات مقاومة للفلوكونازول، لا يمكن افتراض أن سلالة سوف تكون حساسة ليتراكونازول وينبغي تحديد حساسيتها قبل بدء العلاج مع الايتراكونازول. تتضمن صياغة السكروز - أنه لا ينبغي أن تستخدم في المرضى الذين يعانون من اضطرابات وراثية نادرة من التعصب سكر الفواكه، سكراز-إيزومالتاز أو سوء امتصاص الجلوكوز اللبن.
الحمل والرضاعة:
لا ينبغي أن تستخدم الدواء أثناء الحمل، إلا في الظروف التي تهدد الحياة فيها فائدة ممكنة للأم تفوق المخاطر على الجنين. كانت هناك تقارير عن التشوهات الخلقية بعد التسويق. وشملت هذه تشوه في وعاء، والبولية التناسلية، القلب والأوعية الدموية واضطرابات العين والتشوهات الكروموسومية وتشوهات متعددة. العلاقة السببية بين حدوث العيوب واستخدام مادة الأراكونازول لم يتم تحديدها. وأظهرت البيانات الوبائية على استخدام يتراكونازول خلال الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل، ومعظمهم في التعامل مع المرضى على المدى القصير بسبب الفرج وداء المبيضات المهبلي لا يوجد خطر متزايد من التشوهات بالمقارنة مع مجموعة المراقبة لم تتعرض لتأثيرات المواد المسرطنة المعروفة. يجب على النساء من إمكانية الإنجاب استخدام وسائل منع الحمل فعالة حتى بداية الحيض بعد نهاية العلاج. تفرز كميات صغيرة جدا من الايتراكونازول في الحليب البشري. خلال الرضاعة الطبيعية ، ينبغي النظر في الفوائد المتوقعة من الايتراكونازول فيما يتعلق بالمخاطر. في حالة وجود أي شكوك ، يجب على المريض ألا يرضع.
الآثار الجانبية:
شيوعا: الغثيان وآلام البطن والطفح الجلدي. المألوف: فرط الحساسية، والصداع، والدوخة، وتشوش الحس، والتقيؤ، وسوء الهضم والإسهال، والإمساك، وخلل الذوق، وانتفاخ البطن، فرط بيليروبين الدم، وزيادة ALT و AST، الشرى، وثعلبة، حكة، اضطرابات الدورة الشهرية، وذمة. نادر: نقص الكريات البيض، hypoaesthesia، اضطرابات بصرية، وطنين، التهاب البنكرياس، أنزيمات الكبد زيادة، وكثرة التبول، والحمى. معروف: قلة العدلات، قلة الصفيحات، ردود فعل الحساسية، رد فعل تأقاني، أعراض داء المصل، وذمة وعائية عصبية، زيادة شحوم الدم، نقص بوتاسيوم الدم، والاعتلال العصبي المحيطي، عدم وضوح الرؤية أو ضعف، فقدان السمع المؤقت أو الدائم، وفشل القلب الاحتقاني، وذمة رئوية، الكبد، فشل الكبد الحاد والتهاب الكبد وسام البشرة الفصل نخر، ستيفنز جونسون متلازمة، حمامي عديدة الأشكال، التهاب الجلد التقشري، leukoklastyczne الأوعية الدموية، فرط الحساسية للضوء، وآلام في العضلات، وآلام المفاصل، سلس البول، ضعف الانتصاب.
الجرعة:
شفويا. البالغين.طب النساء. داء المبيضات في المهبل والفرج: 200 ملغ مرتين في اليوم لمدة يوم واحد أو 200 ملغ مرة في اليوم لمدة 3 أيام.الأمراض الجلدية أو طب العيون. قشرة الرأس متعددة الاستعمالات: 200 مجم مرة في اليوم لمدة 7 أيام. الجلد الفطرية: 200 ملغ مرة واحدة يوميا لمدة 7 أيام أو 100 ملغ مرة واحدة يوميا لمدة 15 يوما (التهابات في المنطقة المحيطة التقرن كبير، مثل أخمصي -سعفة القدم(فطريات القدم) وداء النخيل -تينا مانوس(فطريات يدوية) 200 ملغ مرتين في اليوم لمدة 7 أيام أو 100 ملغ مرة في اليوم لمدة 30 يومًا. عن طريق الفم المبيضات 100 ملغ مرة واحدة يوميا لمدة 15 يوما (في بعض مرضى نقص المناعة، مثل مرضى الإيدز العدلات أو زرع، والتوافر البيولوجي لليتراكونازول عن طريق الفم يمكن تخفيض، فإنه قد يكون من الضروري جرعة مضاعفة).ظفري. العلاج المتكرر: هل لاستقبال اثنين من كبسولات 2 مرات يوميا (اثنان 200 ملغ مرتين يوميا) لمدة 1 أسبوع بين الدورات وينبغي أن تكون فترة ثلاثة أسابيع دون إدارة.. العلاج الوحيد للالتهابات الأظافر اليد فإنه من المستحسن أن يطوي العلاج دوري، وعلاج التهابات أظافر الرجلين واليدين من اليدين (أو بدون) - ثلاث مرات. الاستجابة السريرية واضحة في شكل نمو الأظافر بعد العلاج.العلاج المستمر200 ملغ مرة واحدة يوميا لمدة 3 أشهر. ويتم التوصل إلى استجابة سريرية والفطريات الأمثل في 2-4 أسابيع. علاج التهابات الجلد وداخل 6-9 أشهر بعد العلاج من إصابات الأظافر.الفطريات الجهازية. داء الرشاشيات: 200 ملغ مرة واحدة يوميا لمدة 2-5 أشهر ، زادت الجرعة إلى 200 ملغ مرتين في اليوم للإصابة بسطحية كبيرة. المبيضات 100-200 ملغ مرة واحدة يوميا لمدة 3 أسابيع -7 أشهر ، وزيادة الجرعة إلى 200 ملغ مرتين في اليوم في التهابات منطقة واسعة. Cryptococcosis (ليس بما في ذلك السحايا): 200 ملغ مرة واحدة يوميا لمدة 10 أسابيع ، في علاج الصيانة 200 ملغ مرة واحدة في اليوم. Cryptococcosis من السحايا: 200 ملغ مرتين يوميا لمدة 2-6 أشهر ، في العلاج بالعلاج 200 ملغ مرة واحدة في اليوم. داء النوسجات: 200 ملغ مرة أو مرتين يومياً لمدة 8 أشهرمجموعات خاصة من المرضى. لا ينصح الاستعمال في المرضى المسنين. لا توجد بيانات كافية متاحة عن استخدام الفم للـتراكونازول في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي أو كبدي - يجب توخي الحذر. امتصاص إراكونازول هو أقل وضوحا إذا تم تخفيض حموضة عصير المعدة. إذا كان المريض يتناول مضادات الحموضة (مثل هيدروكسيد الألومنيوم) ، فينبغي أن يأخذها بعد ساعتين على الأقل من تناول الأتراكونازول. المرضى الذين يعانون من اللاهيدروكلورية، والذي يحدث في بعض المرضى الذين يعانون من مرض الإيدز وفي المرضى الذين عولجوا بعقاقير تقلل إفراز الحامض (على سبيل المثال. مضادات مستقبلات H-2ويوصى باستخدام مثبطات مضخة البروتون ، وإدارة كبسولات إيتراكونازول مع مشروبات الكولا. ينبغي أن تدار الكبسولات على الفور بعد تناول وجبة ، ابتلع كله.