علاج الالتهابات التالية في المرضى البالغين: التهاب السحايا بالمستخفيات ؛ kokcydioidomykozy. داء المبيضات الغازية عدوى الخميرة من الأغشية المخاطية (بما في ذلك التهابات الحلق والمريء والسمنة والمزمنة من الخميرة من الجلد والأغشية المخاطية) ؛ داء المبيضات الفموي المزمن (التهاب الفم) في حالة عدم كفاية صحة الأسنان.الوقاية من الإصابات التالية في المرضى البالغين: الانتكاس من التهاب السحايا بالمكورية في المرضى الذين يعانون من زيادة خطر الانتكاس ؛ تكرار التهاب الخروب في الفم والحلق والمريء في المرضى المصابين بفيروس نقص المناعة البشرية الذين هم في خطر متزايد من تكرار ؛ الالتهابات الفطرية في المرضى الذين يعانون من قلة العدلات لفترات طويلة (على سبيل المثال في المرضى الذين يعانون من سرطان الدم ، وتلقي العلاج الكيميائي أو في المرضى بعد زرع الخلايا الجذعية المكونة للدم.الإصابات التالية في الأطفال حديثي الولادة والرضع والأطفال والمراهقين الذين تتراوح أعمارهم بين 0 و 17 سنة: علاج عدوى المبيضات الأغشية المخاطية (الفم والحنجرة والمريء)، المبيضات الغازية والتهاب السحايا بالمستخفيات، المبيضات والوقاية من الأمراض في المرضى الذين يعانون من ضعف المقاومة. يمكن استخدام الدواء كعلاج صيانة لمنع تكرار التهاب السحايا بالمكورات الخيطية في الأطفال المعرضين لخطر الانتكاس. لا تستخدم في علاج فطار الأظافر من فروة الرأس. يجب أن تؤخذ التوجيهات الرسمية على الاستخدام السليم للأدوية المضادة للفطريات في الاعتبار.
المقادير:
1 مل من محلول يحتوي على 2 ملغ من فلوكونازول ؛ يحتوي الدواء على الصوديوم: 0.144 مليم في 1 مل.
العمل:
دواء مضاد للفطريات من مجموعة التريازول. فإنه يمنع تركيب إرغوستيرول ، اللازمة لتخليق غشاء الخلية الفطرية. يعمل على:المبيضات النيابة. (باستثناءج. كروزي), الأدعومية المستخفية، المستخفية gattii، dermatiditis البرعمية، كوسيديويديس اللدودة، النوسجة المغمدة، نظيرة الكروانية البرازيلية. الربط للبروتينات صغير (11-12 ٪). يخترق الفلوكونازول بشكل جيد جميع سوائل الجسم. تشبه تركيزات الفلوكونازول في اللعاب والبلغم تلك الموجودة في البلازما. في المرضى الذين يعانون من التهاب السحايا الفطري ، تصل تركيزات الفلوكونازول في السائل النخاعي إلى 80 ٪ من تركيز البلازما. يتم تحقيق تركيزات عالية من فلوكونازول في الجلد ، وتجاوز تركيزات البلازما ، في الطبقة القرنية ، البشرة والأدمة والغدد العرقية. يتم استقلابه فقط إلى حدٍّ صغير (حوالي 11٪). الطريق الرئيسي للإفراز للدواء هي الكلى ، حوالي 80 ٪ من الجرعة المطبقة موجودة في البول في شكل لم يتغير. تي0,5 هو 30 ساعة.
موانع الاستعمال:
فرط الحساسية للفلوكونازول ، إلى مشتقات الأزول الأخرى أو إلى أي من السواغات. التناول المتزامن مع الأدوية التي تطيل فترة QT، والتي يتم استقلابه من قبل CYP3A4، مثل سيسابريد، استيميزول، بيموزيد، كينيدين، الاريثروميسين. هو بطلان تيرفينادين في المرضى الذين يتلقون جرعات متعددة من فلوكونازول ، ≥ 400 ملغ / يوم.
الاحتياطات:
لم يكن هناك أي دليل على فلوكونازول أكثر فعالية من الجريزوفولفين في علاج سعفة الرأس عند الأطفال، وكان المعدل العام للانتعاش أقل من 20٪، وبالتالي فلوكونازول لا ينبغي أن تستخدم لعلاج القوباء الحلقية في فروة الرأس. تقتصر البيانات على فعالية فلوكونازول في علاج المستخفيات غيرها من المواقع (مثل الجلد أو المستخفيات الرئوي). - عدم وجود توصيات جرعة دقيقة. البيانات على فعالية فلوكونازول في علاج أشكال أخرى من فطار المتوطنة مثل paracoccidiodomycosis، داء الشعريات المبوغة مفية-الجلدي والمنسجات تقتصر - عدم وجود توصيات جرعة دقيقة. استخدام بحذر في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى أو الكبد. يجب مراقبة المرضى الذين يتلقون فلوكونازول لأعراض الاختلال الكبدي. يجب مراقبة المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي خلال العلاج مع فلوكونازول لضعف الجهاز الرئيسي. استخدم بعناية في المرضى الذين يعانون من الاستعداد لعدم انتظام ضربات القلب. على سبيل المثال.مرض عضلة القلب، واضطرابات الكهارل والاستعدادات المصاحبة التي قد تسبب عدم انتظام ضربات القلب. لا ينصح بالإدارة المشتركة للفلوكونازول والهالوفانترين بسبب خطر إطالة فترة QT. يجب مراقبة المرضى الذين يتلقون terfenadine و Fluconazole بجرعات أقل من 400 ملغ / يوم بعناية. فلوكونازول استخدامها بحذر مع عقاقير، والتي توفر التفاعل، وخاصة المخدرات مع العلاجية ضيقة استقلاب التي كتبها CYP2C9، CYP2C19، CYP3A4. التوقف عن الاستخدام في المرضى الذين يعانون من فطار ظاهري سطحي في حالة حدوث طفح جلدي مرتبط بالفلوكونازول. الطفح الجلدي في المرضى الذين يعانون من التهابات الغازية أو النظامية يعد مؤشرا لمراقبة دقيقة وانسحاب المخدرات في حالة النامية وظهور تقرحات أو حمامي عديدة الأشكال. ينبغي النظر في محتوى الصوديوم من التحضير (0.154 مليمول / مل) في المرضى الذين يسيطرون على محتوى الصوديوم من النظام الغذائي.
الحمل والرضاعة:
الجرعة القياسية (<200 ملغ / يوم) من فلوكونازول، وتدار في جرعة واحدة أو متعددة في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل قد لا تسبب آثار جانبية في الجنين. وأفاد العديد من حالات العيوب الخلقية في الأطفال أمهاتهم بسبب kokcydioidomykozy عولجوا بجرعات عالية من فلوكونازول (400-800 ملغ / يوم) لمدة 3 أشهر، أو لفترة أطول. لا ينبغي استخدام Fluconazole أثناء الحمل إلا إذا كانت الفائدة التي تعود على الأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين. تفرز الفلوكونازول في الحليب البشري. لا ينصح بالرضاعة الطبيعية أثناء العلاج بالفلوكونازول.
الآثار الجانبية:
المشترك: الصداع، آلام البطن والقيء والإسهال، والغثيان، وزيادة الفوسفاتيز القلوية، AST و ALT، والطفح الجلدي. المألوف: فقر الدم، قلة الشهية، والأرق، النعاس والتشنجات ومذل، والدوخة المركزية أو الطرفية، طعم تتغير والإمساك، وعسر الهضم، وانتفاخ البطن، جفاف الفم، واليرقان، والكوليسترول، البيليروبين، والطفح الجلدي المخدرات، شرى، حكة ، والتعرق الشديد ، وآلام في العضلات ، والتعب ، والشعور بتوعك ، والضعف ، والحمى. نادر: ندرة المحببات، قلة الكريات البيض، قلة العدلات، قلة الصفيحات، ردود فعل الحساسية، ارتفاع الكولسترول، زيادة شحوم الدم، نقص بوتاسيوم الدم، ورعاش، QT إطالة، torsade de pointesوالكبد الفشل، نخر خلايا الكبد، والتهاب الكبد، والإصابة الكبدية (استخدام الفلوكونازول نادرا ما يرتبط مع شديد تلف الكبد السامة، بما في ذلك الوفاة، خاصة في المرضى الذين يعانون من ظروف قاسية الكامنة)، نخر، سمية انحلال البشرة، ستيفنز متلازمة جونسون، حادة والطفح الجلدي البثري المعمم، التهاب الجلد التقشري، وذمة وعائية عصبية، وذمة الوجه، وثعلبة.
الجرعة:
عن طريق الوريد ، يملأ بمعدل لا يتجاوز 10 مل / دقيقة.الكبار. المستخفيات - علاج التهاب السحايا بالمستخفيات: 400 مجم في اليوم الأول ، ثم 200-400 ملغ / يوم ، وعادة لمدة 6-8 أسابيع ؛ في الالتهابات التي تهدد الحياة ، يمكن زيادة الجرعة إلى 800 ملغ / يوم. العلاج الوقائي لمنع تكرار التهاب السحايا بالمستخفيات في المرضى المعرضين لمخاطر عالية من تكرار: 200 ملغ / يوم، ووقت العلاج غير محدود.الكرواني: 200-400 ملغ / يوم ، عادةً لمدة 11-24 شهرًا أو أكثر ؛ بالنسبة لبعض حالات العدوى ، يجب أخذ جرعة 800 مغ / يوم في الاعتبار ، خاصةً في التهاب السحايا.داء المبيضات الغازية: 800 مجم في اليوم الأول ، ثم 400 ميلي غرام في اليوم ؛ عادة ما أوصى طول علاج عدوى المبيضات الدم 2 أسابيع. بعد أول ثقافة الدم السلبية وقرار من علامات وأعراض مميزة من المبيضات في الدم.علاج داء المبيضات الأغشية المخاطية - داء المبيضات الفموي: 200-400 ملغ في اليوم الأول ثم 100-200 ملغ / يوم، وعادة 7-21 أيام أو أكثر للمرضى الذين يعانون من ضعف شديد في جهاز المناعة. المريء المبيضات: 200-400 ملغ في اليوم الأول ثم 100-200 ملغ / يوم، عادة 14-30 يوما أو أكثر للمرضى الذين يعانون من ضعف شديد في جهاز المناعة. الترشيح: 200-400 ملغ / يوم ، عادة لمدة 7-21 يوم أو أكثر للمرضى الذين يعانون من ضعف شديد في وظائف المناعة. داء المبيضات الضموري المزمن: 50 ملغ / يوم لمدة 14 يومًا. المبيضات، مخاطي جلدي مزمن: 50-100 ملغ / يوم لمدة 28 يوما أو أكثر للمرضى الذين يعانون من ضعف شديد في جهاز المناعة.الوقاية من التهاب الخميرة انتكس في المرضى المصابين بفيروس نقص المناعة البشرية الذين هم عرضة لخطر تكرار - داء المبيضات الفموي ، داء المبيضات المريئي: 100-200 ملغ / يوم أو 200 ملغ ثلاث مرات في الأسبوع ، ومدة العلاج غير محدودة.الوقاية من الالتهابات الفطرية في المرضى الذين يعانون من قلة العدلات لفترات طويلة: 200-400 ملغ / يوم ، يجب أن يبدأ العلاج عدة أيام قبل حدوث العدلات المتوقعة ويستمر لمدة 7 أيام بعد زيادة العدلات إلى> 1000 / مم3. الأطفال والمراهقون. في عدد الأطفال ، لا ينبغي أن تتجاوز جرعة 400 ملغ / يوم. اعتمادا على شدة ودرجة النضج ، ينبغي تقدير الجرعة (للبالغين أو الأطفال) هي الأكثر ملاءمة للمراهقين الذين تتراوح أعمارهم بين 12-17. تشير البيانات السريرية إلى أن الأطفال لديهم تخلص أكبر من فلوكونازول من المرضى البالغين. وتعادل جرعات 100 و 200 و 400 ملغ عند البالغين 3 و 6 و 12 مغ / كغ. جرعات في الأطفال.الأطفال حديثي الولادة من يوم 28 من العمر والرضع والأطفال حتى سن 11 سنة - المبيضات المخاطية: 6 مغ / كغ / يوم في اليوم الأول ، ثم 3 مغ / كغ / يوم. داء المبيضات الغازية ، والتهاب السحايا بالمستخفيات: 6-12 مغ / كغ / يوم. علاج صيانة لمنع تكرار التهاب السحايا بالمستخفيات عند الأطفال المعرضين لخطر الانتكاس: 6 مغ / كغ / يوم. الوقاية من عدوى الخميرة لدى الأطفال الذين يعانون من نقص المناعة: 3-12 مغ / كغ / يوم اعتمادًا على شدة ومدة قلة العدلات.حديثي الولادة حتى يوم 27 من العمرخلال الأسبوعين الأول والثاني من حياة الطفل ، ينبغي إعطاء نفس الجرعة بالملغم / الكيلوغرام ، كما هو الحال في الأطفال الأكبر سنا ، ولكن تدار كل 72 ساعة (لا تتجاوز الجرعة القصوى التي تبلغ 12 مغ / كغ في كل مرة 72 ساعة) ؛ في عمر 3 و 4 أسابيع ، يجب إعطاء نفس الجرعة كل 48 ساعة (لا تتجاوز الجرعة القصوى 12 مغ / كغ يتم إعطاؤها كل 48 ساعة). هناك القليل من البيانات الدوائية لدعم مثل نظام الجرعات في الأطفال حديثي الولادة.مجموعات خاصة من المرضى. المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى. في حالة إدارة واحدة ، لا يلزم إجراء تعديل للجرعة. المرضى (بما في ذلك طب الأطفال) مع اختلال وظائف الكلى في أوائل العلاج فلوكونازول متعدد الجرعات يجب إعطاء جرعة تحميل 50 ملغ إلى 400 ملغ، استنادا إلى الجرعة اليومية الموصى بها للإشارة. بعد جرعة التحميل ، يجب تحديد الجرعة اليومية (كما هو محدد) على أساس تصفية الكرياتينين (CCr):> 50 مل / دقيقة - تدار 100 ٪ من الجرعة الموصى بها ؛ ≤ 50 مل / دقيقة (المرضى ليس على غسيل الكلى) - 50 ٪ من الجرعة الموصى بها ؛ مرضى غسيل الكلى بانتظام - 100٪ من الجرعة الموصى بها بعد كل غسيل الكلى (في الأيام التي لم تنفذ مرضى غسيل الكلى يجب أن يحصل على جرعة مخفضة وفقا CCR). لم يتم دراسة الحرائك الدوائية للفلوكونازول لدى الأطفال المصابين بالفشل الكلوي. ليست هناك حاجة لتغيير الجرعة في المرضى المسنين مع وظائف الكلى العادية.