علاج سرطان البروستاتا في مرحلة متقدمة، وخاصة في المرضى الذين يعانون من أورام الحرارية إلى العلاج الهرموني والعلاج الأولي للمرضى الذين يعانون من سرطان البروستاتا الذين تنبئ مشيرا إلى إمكانية استجابة غير كافية للعلاج الهرموني.
المقادير:
1 قارورة تحتوي على 300 ملغم فوسفات estramustine.
العمل:
دواء مضاد للسرطان مع آلية مزدوجة للعمل. الاستيرون واستراديول ، استقلاب الفوسفات estramustine ، تظهر النشاط المضادة للغدد التناسلية ، ونتيجة لذلك انخفاض كمية هرمون التستوستيرون. يتم تحويل Estramustine إلى estromustine. كل من الأيضات تظهر آثار مضادة للإنقسامية على خلايا الورم عن طريق تثبيط تشكيل microtubules في الطورية وتفكك microtubules في الطور البيني. إيستراميوستين ينظم نشاط P-بروتين سكري في خطوط الخلايا المقاومة، مما يزيد من تراكم الخلايا من المنتج ويعزز تأثير السامة للخلايا من يصاحب ذلك من استخدام الأدوية السامة للخلايا. الفوسفات Estramustine هو دواء مقدم ، يرتبط البروتينات في 99 ٪. بعد إعطاء الحقن في الوريد ، يتم الكشف عن فوسفات الإستراماستين غير الموزع في البلازما ولكنه يخضع لتغيرات سريعة. تي0,5 هو 1.2 ساعة يتم استقلاب Estramustine إلى estromustine ثم إلى estrogens المقابل: estradiol و estrone. تفرز Estramustine و estromustine جنبا إلى جنب مع الصفراء والبراز. تخضع استراديول وإستريول لمزيد من الأيض والقضاء الجزئي في البول.
موانع الاستعمال:
فرط الحساسية لمكونات التحضير ، خردل النيتروجين أو استراديول. مرض القلب والأوعية الدموية الحاد: مرض نقص تروية القلب ، الجلطات الدموية النشطة أو المضاعفات المرتبطة احتباس السوائل. مرض الكبد الحاد.
الاحتياطات:
ينبغي توخي الحذر في المرضى الذين يعانون من التهاب الوريد الخثاري، واضطرابات التاريخ الخثاري أو الانسداد التجلطي، لا سيما إذا وقعت بالتزامن مع الاستروجين، وفي المرضى الذين يعانون من الأمراض القلبية الوعائية أو أمراض نقص تروية القلب. في حالة العلاج على المدى الطويل ، من المستحسن التحقق من عدد خلايا الدم والكبد والكليتين. يجب مراقبة المرضى الذين يعانون من ضعف الدورة الدموية وفشل القلب عن كثب. من المستحسن أيضا التحقق من إدرار البول المناسب وضغط الدم. بسبب إمكانية تقليل تحمل الغلوكوز ، يجب توخي الحذر عند إعطاء الدواء للمرضى المصابين بالسكري. يجب توخي الحذر في حالة الأمراض التي قد تتأثر سلبًا من احتباس السوائل ، مثل الصرع والصداع النصفي والفشل الكلوي. بسبب تأثير الدواء على استقلاب الكالسيوم والفوسفور ، يجب توخي الحذر عند المرضى الذين يعانون من أمراض العظام الأيضية مع فرط كالسيوم الدم المرتبط أو المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي. بما أن الدواء قد يكون أكثر استقلابًا ببطء في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد ، فيجب استخدامه بحذر عند هؤلاء المرضى. في حالة التسرب ، أوقف الحقن أو التسريب فوراً. يمكن استخدام الثلج أو التخدير الموضعي لتخفيف الألم. إذا لزم الأمر ، يوصى باستخدام الكورتيكوستيرويدات الموضعية والملاحظة الدقيقة للمريض. لا ينبغي تطعيم المرضى الذين يتناولون العقار بلقاحات حية لأنه يمكن أن يؤدي إلى إصابات خطيرة. قد تتضرر الاستجابة لللقاحات الميتة أو المعطلة.
الحمل والرضاعة:
المخدرات ليست مخصصة للنساء. كل من استراديول والخردل النيتروجيني لهما خصائص مطفرة ؛ لذلك ، حتى بعد 6 أشهر من نهاية العلاج ، يجب استخدام وسائل منع الحمل الفعالة.
الآثار الجانبية:
نادر: فقر الدم ، نقص الكريات البيض ، نقص الصفيحات. تفاعلات فرط الحساسية. الارتباك والاكتئاب. صداع ، نعاس ؛ الإسهال. طفح أرجي ، وذمة وعائية عصبية (وذمة Quinckie ، وذمة حنجرية) ؛ ضعف العضلات. غير شائع: قيء ، خاصة خلال أول أسبوعين من العلاج ؛ ضعف الكبد.شيوعا: قصور القلب الاحتقاني ، مرض نقص تروية القلب ، واحتشاء عضلة القلب. الجلطات الدموية وارتفاع ضغط الدم واحتباس السوائل. الغثيان. التثدي ، العجز الجنسي ؛ التهاب الوريد الخثاري في موقع الحقن.
الجرعة:
عن طريق الوريد. العلاج الأولي: 5 مغ / كغ. (300-450 ملغ) / يوم ، تدار لمدة 3 أسابيع علاج الصيانة: 300 ملغ من الدواء مرتين في الأسبوع أو دواء في شكل كبسولات تدار وفقا للجرعة الموصى بها. ينبغي أن تدار الدواء في حقن في الوريد البطيء جدا (3-5 دقيقة) عن طريق إبرة وضعت في الوريد المحيطي أو الوصول الوريدي المركزي. أثناء العلاج ، يجب أن يبقى المريض في وضعية الكذب. عندما يملأ ، يجب أن تذوب المخدرات في 250 مل من محلول الجلوكوز 5 ٪ (الرقم الهيدروجيني 5.5 ± 0.5 ، يجب الحذر في المرضى الذين يعانون من مرض السكري). يجب ألا تتجاوز مدة التسريب 3 ساعات ، وإذا لم يحدث تحسن بعد 3-4 أسابيع من العلاج ، يجب التوقف عن العلاج.