علاج اللوكيميا الحادة، في النخاعي معين، وسرطان الدم الليمفاوي واللوكيميا المزمنة المحببات.
المقادير:
1 جدول يحتوي على 40 ملغ من ثيوغوانين. الجدول. تحتوي على اللاكتوز.
العمل:
Cytostat، sulhydryl guanine derivative. وهو يعمل مثل antimetabolite لقواعد البيورين. يتم تنشيط Thioguanine إلى النيكليوتيد ، وحمض thioguanyl. الأيونيتينات Thioguanine تمنع توليفة البيوريندي نوفو و interconversion من النيوكليوتيدات البيورين. البناء ثيوغوانين هو أيضا الأحماض النووية ويعتقد أن إدماج DNA ثيوغوانين يسهم في السمية الخلوية للدواء. بعد تناوله عن طريق الفم ، يصل الدواء إلى التركيز الأقصى في الدم خلال 2-4 ساعات. ويتم استقلابه بسرعة عن طريق مثيلة ل2-أمينو-6-metylotiopuryny ونزع الأمين إلى 2-هيدروكسي-6-ميركابتوبورين ثم أكسدة أساسا ل6- thiouric. القضاء على المخدرات على مرحلتين: T0,5 هو 3 ساعات و 5-9 ساعات في المرحلة النهائية. كما مشتق ميركابتوبورين له آثار جانبية أقل على الجهاز الهضمي، ولكن تتميز عبر المقاومة لها. إذا لم يكن هناك استجابة للعلاج 6-MP ، فإن رد الفعل على thioguanine مستبعد جدا.
موانع الاستعمال:
فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات. وبالنظر إلى شدة الأمراض التي من المستحسن استخدام المخدرات، وعدم وجود موانع مطلقة.
الاحتياطات:
يمكن أن يؤدي التحصين باللقاحات الحية إلى إحداث عدوى في المريض في كبت المناعة. لذلك ، لا ينصح باستخدام اللقاحات التي تحتوي على الكائنات الحية الدقيقة الحية في هؤلاء المرضى. غير موصى بها للاستخدام أثناء العلاج الصيانة، أو غيره من ضروب المعاملة مستمرة على المدى الطويل بسبب ارتفاع مخاطر تسمم الكبد. ينبغي وقفها في المرضى الذين تظهر أعراض تلف الكبد (أبلغوا عن أعراض انسحاب العودة إلى الوراء). يمكن زيادة الحساسية للدواء في المرضى الذين يعانون من نقص ناقلة ميثيل thiopurine، مما يؤدي إلى كبت نقي العظم التي تحدث بسرعة. المرضى الذين يعانون من نقص fosforybozylohipoksantynoguaninowej ترانسفيراز (متلازمة ليش نيهان-) مقاومة لعمل ثيوغوانين. يمنع الدواء نخاع العظام، مما يؤدي إلى نقص الكريات البيض، نقص الصفيحات الدموية وفقر الدم أقل. خلال تحريض مغفرة ، يجب مراقبة تعداد الدم. بعد العلاج ، هناك مزيد من الانخفاض في عدد الكريات البيض والصفائح الدموية. في حالة انخفاض المفرط في عدد من العناصر الدم ينبغي وقفها مؤقتا. قمع النخاع العظمي عابر إذا تم إيقاف عمل الثيوغوان في وقت مبكر. المرضى الذين يخضعون للعلاج الكيميائي مع كابت النقي قد تكون أكثر عرضة لحدوث الالتهابات. خلال الحث مغفرة، تليها التفكك السريع للخلايا، والذي يمكن أن يؤدي إلى فرط حمض يوريك الدم، وفرط بيلة حمض اليوريك اعتلال الكلية حمض اليوريك. صياغة تحتوي على اللاكتوز، وبالتالي لا ينبغي أن تستخدم في المرضى الذين يعانون من عدم تحمل سكر اللبن وراثي نادر، نقص اللاكتيز (لاب) أو سوء امتصاص الجلوكوز اللبن.
الحمل والرضاعة:
تجنب الاستخدام أثناء الحمل ، لا سيما في الأشهر الثلاثة الأولى. في أي حال ، ينبغي النظر في نسبة المخاطر المحتملة على الجنين إلى الفائدة المتوقعة من الأم. ينبغي التوصية باستخدام وسائل منع الحمل الفعالة عند استخدامها من قبل أي من الشركاء. يجب على النساء اللاتي يأخذن المنتج ألا يرضعن. الحالات واحدة فيها الرجال خضع الجمع بين العلاج مع الأدوية السامة للخلايا (بما في ذلك المخدرات Lanvis)، ذرية أنجب مع العيوب الخلقية.
الآثار الجانبية:
شائع جدا: قمع نخاع العظم. سمية الكبد المرتبطة الأضرار التي لحقت بطانة الأوعية الدموية (إذا تم استخدام المخدرات في الصيانة أو غيره من ضروب المعاملة مستمرة على المدى الطويل لا ينصح) من أعراض إغلاق الوريد الكبدي، أي. فرط بيليروبين الدم، والعطاء تضخم الكبد، وزيادة الوزن بسبب احتباس السوائل والاستسقاء أو ارتفاع ضغط الدم البابي ،تضخم الطحال ، نقص الصفيحات ، دوالي المريء. زيادة في aminotransferases الكبد ، ALP و GGT ، واليرقان. التغيرات النسيجية المرتبطة بتلف الكبد السام تشمل التصلب الكلوي الكبدي ، تضخم الكبد العقدي ، تغيرات النوعpeliosis hepatis وتليف الكبد. المشتركة: التهاب عن طريق الفم ، عدم تحمل على جزء من الجهاز الهضمي. تلف الكبد السام في شكل متلازمة إغلاق الأوردة الكبدية خلال المعالجة القصيرة الأمد والحلقية (عكس أعراض أعراض التسمم الكبدي بعد الإبلاغ عن الانسحاب). نادر: نخر وانثقاب معوي ؛ وقد وصفت بعض حالات الفصيص الكبدية المركزية ، بما في ذلك المرضى الذين يتلقون العلاج الكيميائي متعدد الأدوية ، ومنع الحمل عن طريق الفم ، جرعات عالية من المخدرات ، وشاربي الكحول.
الجرعة:
شفويا. البالغين - عادة 100-200 ملغم / م2 الكمبيوتر. يوميا؛ الأطفال - جرعات مماثلة لتلك المستخدمة في البالغين على سطح الجسم. يجب أن يكون العلاج مع التحضير فقط تحت إشراف طبيب من ذوي الخبرة في مجال علم الاورام. تعتمد الجرعة الدقيقة ومدة العلاج على نوع وجرعة العوامل السامة للخلايا الأخرى المستخدمة في وقت واحد. تختلف درجة امتصاص الثوغوجين بعد تناوله عن طريق الفم. قد تنخفض تركيزات البلازما إذا يحدث القيء أو الإعطاء مع الطعام. يمكن استخدام الدواء في مراحل مختلفة من العلاج في دورات قصيرة الأجل. لا ينصح باستخدام العلاج المستمر على المدى الطويل خلال العلاج الصيانة أو جداول أخرى بسبب ارتفاع مخاطر السمية الكبدية.مجموعات خاصة من المرضى. في حالة الكبد و / أو الفشل الكلوي ، ينبغي النظر في تخفيض الجرعة. لا يلزم تعديل الجرعة عند المرضى المسنين.