علاج الأورام اللحمية المعوية (GIST) الغير قطوعة و (أو) الكبار النقيلي بعد فشل إيماتينب بسبب المقاومة أو التعصب. علاج سرطان الكلى المتقدم و / أو سرطان الكلى النقيلي (MRCC) عند البالغين. علاج متباينة للغاية ورم خلايا الجزيرة (pNET) الغير قطوعة أو النقيلي المرضى البالغين الذين يعانون من تطور المرض. التجربة مع علاج الخط الأول محدودة.
المقادير:
1 كبسولة تحتوي على 12.5 ملغ ، 25 ملغ أو 50 ملغ sunitinib (كما malate).
العمل:
موانع الاستعمال:
فرط الحساسية للسونيتينيب أو لأي من السواغات.
الاحتياطات:
الحمل والرضاعة:
لا تستخدم أثناء الحمل، إلا في الحالات التي يكون فيها الفوائد المحتملة من العلاج تفوق المخاطر المحتملة على الجنين (المخدرات الحيوانية تسبب تشوهات خلقية الأجنة). يجب على النساء من إمكانية الإنجاب استخدام وسائل منع الحمل فعالة وتجنب الحمل أثناء تناول الدواء. ومن غير المعروف ما إذا كانت تفرز السونيتينيب sunitinib أو المستقلب الفعال الرئيسي في الحليب البشري (موجودة في الحليب من الحيوانات) - المرأة لا ينبغي إرضاع خلال فترة العلاج. قد يكون لمعاملة Sunitinib تأثير ضار على خصوبة الذكور والإناث.
الآثار الجانبية:
جدا مشترك: قلة العدلات، قلة الصفيحات، فقر الدم، نقص الكريات البيض، الغدة الدرقية، ونقص الشهية، والأرق، والدوخة، والصداع، واضطراب الذوق وارتفاع ضغط الدم، وضيق في التنفس، ونزيف الأنف، السعال، التهاب الفم، آلام في البطن، والتقيؤ، والإسهال، عسر الهضم والغثيان والإمساك، وتلون الجلد، وفريق erythrodysaesthesia الراحي الأخمصي، والطفح الجلدي، يتغير لون الشعر، وجفاف الجلد، وآلام في الأطراف، وآلام المفاصل، وآلام الظهر، والتهاب الأغشية المخاطية، والتعب، وتورم، والحمى. العدوى الفيروسية الشائعة، والتهابات الجهاز التنفسي والخراجات والالتهابات الفطرية، والتهابات المسالك البولية، والتهابات الجلد، وتعفن الدم، اللمفاويات، والجفاف، نقص سكر الدم، والاكتئاب، والاعتلال العصبي المحيطي، تنمل، نقص الحس، فرط التألم، وتورم أنسجة المدار، والعين صلصلة، وزيادة الدمع، جزء طرد، تخثر الأوردة العميقة، والهبات الساخنة، وبيغ والانسداد الرئوي، انصباب جنبي، نفث الدم والجهد وضيق التنفس، التهاب الفم والحنجرة، واحتقان الانف، التهاب الأنف الجاف، والمعدي ارتداد المرض، وعسر البلع والنزف الهضمي المسالك، والتهاب المريء ومميزة صور ألم في البطن في البطن، والنزيف من المستقيم، نزيف اللثة، وتقرحات الفم وآلام في المستقيم، التهاب الشفة، وأورام البواسير، والتهاب اللسان وآلام في الفم، وجفاف الفم، والنفخ، وعدم الراحة تجويف الفم ، ارتداد مع محتويات المعدة الغاز الماضي، تقشير الجلد، ردود فعل الجلد، والأكزيما، وظهور بثور، والطفح الجلدي، وفقدان الشعر، حب الشباب، حكة، فرط تصبغ الجلد، وآفات الجلد، والجلد الشعاعي، التهاب الجلد، واضطرابات في صفيحة الظفر، وآلام العضلات والعظام، وتشنجات العضلات، وآلام في العضلات، ضعف العضلات، والفشل الكلوي، الفشل الكلوي الحاد، تغيير لون البول، وبروتينية، ألم في الصدر، rzekomogrypowy متلازمة الألم والرعشة، وفقدان الوزن، وانخفاض في خلايا الدم البيضاء، وزيادة نشاط الليباز، انخفض عدد الصفائح الدموية، وانخفاض الهيموجلوبين، وزيادة النشاط الأميليز، وزيادة AST، وزيادة مستويات الكرياتينين في الدم، وزيادة tętniczw الضغط، وزيادة مستويات حمض اليوريك في الدم. التهاب اللفافة الناخر المألوف، والعدوى البكتيرية، قلة الكريات الشاملة، تفاعلات فرط الحساسية، فرط نشاط الغدة الدرقية، والنزف الدماغي، احتشاء الدماغ، نوبة نقص تروية عابرة، قصور القلب الاحتقاني، وفشل القلب، القلب، انصباب التامور، فترة QT لفترات طويلة على ECG، والنزيف من الورم، النزيف الرئوي، والجهاز التنفسي، انثقاب الأمعاء، التهاب البنكرياس، والناسور الشرجي وفشل الكبد والتهاب المرارة، وضعف الكبد، وتنخر العظم في الفك (أو) الناسور الفك.نزيف المسالك البولية ، غير طبيعي التئام الجروح ، وزيادة فوسفوكيناز الكرياتين في الدم ، وزيادة مستويات TSH في الدم. نادر: اعتلال الأوعية الدقيقة الجلطة ، وذمة وعائية عصبية ، التهاب الغدة الدرقية ، متلازمة انهيار الورم الحاد ، متلازمة اعتلال الدماغ الخلفي القابل للعكس ، فشل البطين الأيسر ، عدم انتظام ضربات القلبtorsade de pointes، التهاب الكبد ، حمامي عديدة الأشكال ، متلازمة ستيفنز جونسون ، gygrenosum تقيح الجلد ، انحلال البشرة السمي ، انحلال الربيدات ، اعتلال عضلي ، متلازمة الكلوية. وقد تم الإبلاغ عن العديد من حالات التشنجات والعلامات الإشعاعية لمتلازمة اعتلال باطن الدماغ الخلفي عكسها.
الجرعة:
شفويا. البالغين.GIST و MRCC: 50 مجم مرة واحدة في اليوم لمدة 4 أسابيع متتالية ، تليها استراحة لمدة أسبوعين (المخطط 4/2) ، وهي دورة كاملة من 6 أسابيع ؛pNET: 37.5 مجم مرة في اليوم ، تؤخذ باستمرار.تعديل الجرعة. باستخدام GIST و MRCC ، يمكنك تغيير الجرعة بشكل تدريجي كل 12.5 مجم ، اعتمادًا على سلامة الدواء وتحمله ؛ لا ينبغي أن تكون الجرعة اليومية> 75 ملغ ويجب أن لا تكون <25 ملغ. في حالة pNET ، يمكنك تغيير الجرعة تدريجياً في كل مرة بمقدار 12.5 مجم ، اعتماداً على السلامة والتحمل المقيَّمين بشكل فردي ؛ كانت الجرعة القصوى الواردة في دراسة PNET 3 PNA 50 ملغ في اليوم. اعتمادًا على تقييم السلامة والتحمل الفردي ، قد يكون من الضروري إيقاف الجرعات.مثبطات و / أو محفزات CYP3A4. يجب تجنب الإدارة المشتركة للسونيتينيب بمحفزات CYP3A4 القوية (مثل ريفامبيسين) ؛ إذا لم يكن ذلك ممكنًا ، فقد يكون من الضروري زيادة جرعة sunitinib ، في كل مرة بمقدار 12.5 مجم (حتى 87.5 مجم يومياً لـ GIST و MRCC أو 62.5 مجم يومياً لـ PNET) مع مراقبة التسامح الدقيق في نفس الوقت . يجب تجنب الإدارة المشتركة للسونيتينيب مع مثبطات CYP3A4 القوية (مثل الكيتوكونازول) ؛ إذا لم يكن ذلك ممكنًا ، قد تحتاج جرعة سونتينيب إلى خفضها إلى 37.5 ميلي غرام كحد أدنى يوميًا لكل من GIST و MRCC أو 25 ميلي غرام في اليوم من أجل PNET ، مع مراقبة دقيقة للقدرة على التحمل. النظر في اختيار دواء بديل مع أو دون الحد الأدنى من النشاط المثبط CYP3A4 لعلاج الجمع.مجموعات خاصة من المرضى. ليست هناك حاجة لتعديل الجرعة الأولية في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي معتدل أو معتدل (A و B وفقا ل Child-Pugh) ؛ لا ينصح sunitinib في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد (الطفل- Pugh C). ليست هناك حاجة لتعديل الجرعة الأولية في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى (خفيف إلى ثقيل) ، ومرض الكلى في نهاية المرحلة (ESRD) وفي المرضى الذين يخضعون للتحال الدموي. يجب أن تعتمد تعديلات الجرعة اللاحقة على سلامة التحمل ومعاملته في المرضى الفرديين. في المرضى المسنين ، لم تكن هناك فروق ذات دلالة إحصائية في سلامة أو فعالية Sunitinib بالمقارنة مع المرضى الأصغر سنا.طريقة الادارة. يمكن تناول الدواء مع أو بدون طعام. إذا كنت أفتقد إحدى الجرعات ، لا تأخذ جرعة إضافية ، فقط خذ الجرعة المعتادة في اليوم التالي.