الوقاية من الغثيان الحاد وتأخر والقيء المرتبطين مع العلاج الكيميائي للسرطان في البالغين، مع استخدام سيسبلاتين، وهو دواء مع ارتفاع مخاطر التقيؤ. الوقاية من الغثيان والقيء المرتبطين مع العلاج الكيميائي للسرطان البالغين emetogenic باعتدال. يتم استخدام 125 ملغ / 80 ملغ التحضير في العلاج المركب.
المقادير:
تحتوي الحزمة ثلاث مباريات: 2 كبسولات يحتوي على 80 ملغ من aprepitant، 1 كبسولة تحتوي على 125 ملغ من aprepitant. تحتوي الكبسولات على السكروز.
العمل:
دواء مضاد للقيء والغثيان. Aprepitant هو خصم انتقائي من قابلية عالية، تعمل في neurokinin البشري 1 من المادة P. والتوافر البيولوجي هو 59-67٪. Cماكس يحدث بعد حوالي 4 ساعات ، وهو يرتبط بالبروتينات في المتوسط بنسبة 97٪. يتم استقلاب الدواء على نطاق واسع، في المقام الأول من قبل CYP4A4، وإلى حد أقل مع CYP1A2 وCYP2C19. يحدث التمثيل الغذائي من خلال أكسدة الحلقة المورفالين وسلاسل جانبها وكانت الأيضية الناتجة فقط نشطة ضعيفة. تفرز الأيضات في البول والبراز. تي0,5 في المرحلة النهائية 9-13 ساعة.
موانع الاستعمال:
فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات. شارك في الإدارة مع pimozide ، terfenadine ، astemizole أو cisapride.
الاحتياطات:
هناك بيانات محدودة عن الاستخدام في المرضى الذين يعانون من اعتلال كبدي معتدل ولا توجد بيانات متاحة في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد. يجب توخي الحذر عند استخدام الدواء في هؤلاء المرضى. وينبغي استخدام هذا الدواء بحذر في المرضى الذين يتلقون المواد الفعالة عن طريق الفم استقلاب المقام الأول من قبل CYP3A4 والمواد ذات المجال العلاجي الضيق، مثل السيكلوسبورين، تاكروليموس، sirolimus و، ايفيروليموس، alfentanil، diergotamine، الإرغوتامين، الفنتانيل، والكينيدين. يجب توخي الحذر عند استخدام المنتج مع IRinotecan. ينبغي توخي الحذر عند استخدام التحضير مع مشتقات من قلويدات الشقران. الادارة ما يصاحب ذلك من إعداد منشطات قوية من CYP3A4 (على سبيل المثال. الريفامبيسين، الفينيتوين، كاربامازيبين، الفينوباربيتال). لا ينصح بالمشاركة في إدارة المنتجات العشبية التي تحتوي على نبتة سانت جون. وينبغي توخي الحذر بالتزامن مع مثبطات CYP3A4 (على سبيل المثال، مثبطات الكيتوكونازول، الايتراكونازول، voriconazole، posaconazole، كلاريثروميسين، telithromycin، نيفازودون، والبروتيني). في المرضى على العلاج الوارفارين المزمن، ينبغي رصد INR عن كثب خلال فترة العلاج مع ولمدة 14 يوما بعد كل علاج لمدة 3 أيام. لم يتم بعد إثبات سلامة وفعالية الإعداد لدى الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا. تتضمن صياغة السكروز - أنه لا ينبغي أن تستخدم في المرضى الذين يعانون من اضطرابات وراثية نادرة من التعصب الفركتوز، وسوء الامتصاص من الجلوكوز والجلاكتوز أو سكراز-إيزومالتاز.
الحمل والرضاعة:
لا توجد بيانات متاحة عن استخدام aprepitant خلال فترة الحمل. يجب عدم استخدام التحضير أثناء الحمل ما لم تكن هناك ضرورة واضحة. خلال و 28 يوما بعد الإعطاء ، يمكن تقليل فعالية موانع الحمل الهرمونية. خلال فترة العلاج مع أو داخل 2 أشهر بعد آخر جرعة، واستخدام طرق بديلة غير الهرمونية لمنع الحمل. لا يوصى بالرضاعة الطبيعية خلال فترة الاستخدام.
الآثار الجانبية:
مشترك: قلة الشهية والصداع والسقطات، والإمساك، وعسر الهضم، والتعب، وزيادة ALT. شائعة: الحموية العدلات، وفقر الدم، والقلق، والدوخة، والنعاس، والخفقان، والهبات الساخنة، حمض الجزر، والغثيان، والتقيؤ، الجزر المعدي المريئي، آلام في البطن، جفاف الفم، وانتفاخ البطن، والطفح الجلدي، حب الشباب، وصعوبة في التبول ، والوهن ، والشعور بالضيق ، وزيادة AST ، وزيادة الفوسفاتيز القلوية.عدوى المبيضات، المكورة العنقودية، العطش الشديد، والارتباك، والنشوة، ضعف الادراك والخمول، وطعم غير طبيعي، والتهاب الملتحمة، وطنين، وبطء القلب، واضطرابات القلب والأوعية الدموية، التهاب الفم والحلق، والعطس، والسعال، وخلف الأنف: نادر الجانب الخلفي من الحلق، وتهيج الحلق، تثقيب قرحة الاثني عشر، التهاب الفم، والنفخ في البطن، البراز الصلب، والتهاب القولون في سياق العدلات، وفرط الحساسية للضوء، فرط التعرق، الدهني، والآفات الجلدية، والطفح الجلدي والحكة، ومتلازمة ستيفنز جونسون / السامة البشرة انحلال الجلد -rozpływna، وضعف العضلات، وتشنجات العضلات، وتكرار البول، وتورم، ألم في الصدر، ومشية غير طبيعية، وجود خلايا الدم الحمراء في البول، وخفض تركيز الصوديوم في الدم، وانخفاض الوزن، وانخفاض عدد العدلات، ووجود الجلوكوز في البول، وزيادة إفراز البول. غير معروف: تفاعلات فرط الحساسية (بما في ذلك ردود الفعل التأقية) ، الحكة ، الشرى. وكان المرضى الذين عولجوا مع aprepitant الغثيان والتقيؤ بعد الجراحة (PONV) آثار جانبية إضافية لها أكبر وجود نسبة من في حالة من الألم أوندانسيترون في الجزء العلوي من البطن، وأصوات الأمعاء غير طبيعية، والإمساك، والتلفظ، بحة في الصوت، نقص الحس، والأرق، وتقبض الحدقة تخفيض الغثيان واضطراب حسي، والمغص، العلوص قابلة للاختراق، البصر، والتنفس.
الجرعة:
شفويا. البالغين. ينبغي أن يؤخذ التحضير لمدة 3 أيام في تركيبة مع كورتيكوستيرويد ومضاد مستقبلات 5-HT3. الجرعة الموصى بها هي 125 ملغ مرة في اليوم لمدة ساعة واحدة قبل اليوم الأول من العلاج الكيميائي و 80 ملغ مرة واحدة في اليوم في اليوم الثاني والثالث. لا تعديل الجرعة ضروري للمرضى في كبار السن والمرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى أو في المرضى الذين غسيل الكلى مع المرض الكلوي نهاية المرحلة، والمرضى الذين يعانون من اختلال كبدي معتدل. هناك بيانات محدودة في المرضى الذين يعانون من اعتلال كبدي معتدل ولا توجد بيانات في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد. يجب توخي الحذر عند هؤلاء المرضى عند استخدام aprepitant. KAPS. لابد من ابتلاعها كاملة ، بغض النظر عن وجبات الطعام.