الكبار. الوقاية وتثبيط الغثيان والقيء الناجم عن العلاج الكيميائي أو العلاج الإشعاعي للأورام. الوقاية والعلاج من الغثيان والقيء في فترة ما بعد الجراحة.الأطفال والمراهقون. الوقاية والقمع من الغثيان والقيء الناجم عن العلاج الكيميائي للسرطان في الأطفال ≥ 6 أشهر.
المقادير:
1 جدول يحتوي على 8 ملغ أوندانسيترون كمادة ثنائي هيدروكلوريد (و 94 ملغ لاكتوز).
العمل:
خصم قوي وانتقائي لمستقبلات السيروتونين 5-HT3 في الخلايا العصبية الموجودة في كل من المحيطي وفي o.u.n. من خلال منع هذه المستقبلات (الطرفية والمركزية)، ويحول دون هفوة لا ارادي بسبب تحفيز من قبل الافراج تحت تأثير الأشعة المؤينة والسيروتونين تثبيط الخلايا. وبالتالي ، فإنه يمنع بشدة الغثيان والقيء الناجم عن العلاج الكيميائي والعلاج الإشعاعي. أوندانسيترون لا يؤثر على تركيز البرولاكتين في الدم. بعد يمتص عن طريق الفم من أوندانسيترون تماما من الجهاز الهضمي، ويخضع "مرور الأول". بعد جرعة من 8 ملغ أقصى تركيز الدم بلغت حوالي 1.5 ساعة. إن وجود الغذاء يؤدي إلى انخفاض طفيف في التوافر البيولوجي. T0,5 حوالي 3 ساعات يربط أوندانسيترون بروتين البلازما 70-76٪. يتم استقلابه في الكبد. يفرز أقل من 5٪ من الجرعة الممتصة في البول دون تغيير. لا تتغير خصائص الحرائك الدوائية لـ أوندانسيترون أثناء الاستخدام المتكرر للدواء. وقد أظهرت الدراسات في المتطوعين من كبار السن الأصحاء ضئيلة سريريا تعتمد على العمر وزيادة التوافر البيولوجي للدواء (تصل إلى 65٪) ونصف الحياة (5 ساعات). في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي (تصفية الكرياتينين 15-60 مل / دقيقة)، وهناك انخفاض في كل من تطهير الكلي وحجم التوزيع، مما تسبب طفيفة نصف العمر ذات الصلة سريريا (ما يصل إلى 5.4 ساعة). في المرضى الذين يعانون من القصور الكبدي الحاد وجود انخفاض كبير في إزالة أوندانسيترون، نصف الحياة (ما يصل الى 15-32 ساعة)، وزيادة التوافر البيولوجي بنسبة 100٪ (بسبب تأثير خفض "مرور الأول").
موانع الاستعمال:
فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات. الاستخدام المتزامن مع apomorphine (خطر انخفاض ضغط الدم العميق وفقدان الوعي).
الاحتياطات:
يستخدم بحذر في المرضى الذين يعانون من انسداد الأمعاء تحت الحاد (أوندانسيترون يمكن أن يطيل وقت العبور المعوي) وفي المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي المعتدل أو الشديد. ينبغي توخي الحذر في المرضى الذين يعانون من عدم انتظام ضربات القلب أو التوصيل في المرضى الذين يتناولون الأدوية المضادة لاضطراب النظم أو بيتا حاصرات مستقبلات هرمون التوتر، وكذلك في المرضى الذين يعانون من اضطرابات الكهارل. قد تحدث تفاعلات فرط الحساسية لدى المرضى الذين أظهروا فرط الحساسية للمثبطات انتقائية أخرى السيروتونين 5-HT3. في المرضى بعد بضع الغدد اللمفية و استئصال اللوزتين ، قد يخفي أوندانسيترون النزيف الكامن. يجب مراقبة الأطفال الذين يتلقون أوندانسيترون مع العلاج الكيميائي الكبدي عن كثب من أجل ضعف الكبد. ويرجع ذلك إلى اللاكتوز لا ينبغي أن تستخدم في المرضى الذين يعانون من التعصب نادر وراثي الجلاكتوز، ونقص اللاكتيز (لاب) أو سوء امتصاص الجلوكوز اللبن.
الحمل والرضاعة:
الحمل غير مستحسن. في الحيوانات فقد تبين أن أوندانسيترون يمر في حليب الثدي، فمن المستحسن أن الأمهات تلقي أوندانسيترون لم ترضع.
الآثار الجانبية:
شائع جدا: الصداع. عام: شعور بالحرارة واحمرار في الوجه وشعور بالدم يصطدم الرأس ، والإمساك. التشنجات شائعة، واضطرابات الحركة (بما في ذلك ردود الفعل خارج الهرمية مثل مرفوض اضطر نظرة التصاعدي، خلل الحركة)، وألم في القلب والصدر ST-شريحة الاكتئاب على ECG أو بدون بطء القلب، انخفاض ضغط الدم، السقطات، وزيادة أعراض في النشاط انزيمات الكبد (في كثير من الأحيان في المرضى الذين يتلقون سيسبلاتين). تفاعلات فرط الحساسية مفاجئ (الحادة أحيانا، بما في ذلك صدمة الحساسية)، والدوخة (معظمها خلال الإدارة السريعة: نادرالوقف.) ، اضطرابات بصرية عابرة (على سبيل المثال ، عدم وضوح الرؤية ، بشكل أساسي أثناء الإدارةبالوريد) ، إطالة فترة QTc (بما في ذلك عدم انتظام دقات القلب البطينيtorsade de pointes). نادرة جدا: اختفاء مؤقت للرؤية (خاصة أثناء الإدارةالوقف؛ معظم هذه الحوادث حل لمدة 20 دقيقة ؛ غالبية المرضى الذين عانوا من هذه الأعراض قد أخذوا العلاج الكيميائي ، بما في ذلك السيسبلاتين. في بعض الحالات ، تم الإبلاغ عن فقدان مرئي عابر كأعراض قشرية). إن المظهر الجانبي للآثار الجانبية لدى الأطفال والمراهقين يتماشى مع ما تم وصفه في البالغين.
الجرعة:
شفويا. الدعاية والكيانات التي يطلقها العلاج الكيميائي والعلاج الإشعاعي. ينبغي اختيار مسار الإدارة وجرعة أوندانسيترون بشكل فردي.بالغو.العلاج الكيماوي والعلاج الإشعاعي مع القيء المعتدل. يمكن إعطاء أوندانسيترون للمريض شفويا أو في الوريد أو في العضل أو في المستقيم. الجرعة الموصى بها عن طريق الفم هي 8 ملغ لمدة 1-2 ساعة قبل بدء العلاج الكيميائي. وينبغي تكرار الجرعة بعد 12 ساعة. من 2 أيام لمدة تصل إلى 5 أيام من إجراء chemo- أو العلاج الإشعاعي للقيء لمنع الغثيان والقيء تأخير أو لفترات طويلة، فمن المستحسن أن تستمر إدارة أوندانسيترون في أشكال تناوله عن طريق الفم أو المستقيم. الجرعة الموصى بها عن طريق الفم هي 8 ملغ مرتين في اليوم.العلاج الكيميائي مع قيء قوي. على وكيل العلاج الكيميائي مثل emetogenic. جرعات عالية من سيسبلاتين، أوندانسيترون يمكن أن تدار لمريض عن طريق الوريد، العضل أو عن طريق المستقيم. من 2 أيام بحد أقصى 5 أيام من العلاج الكيميائي تحمل emetogenic من أجل منع الغثيان والقيء تأخير أو لفترات طويلة، فمن المستحسن أن تستمر إدارة أوندانسيترون في أشكال تناوله عن طريق الفم أو المستقيم. الجرعة الموصى بها هي 8 ملغ مرتين في اليوم.الأطفال ≥6 أشهر والمراهقين. الغثيان والقيء الناجم عن العلاج الكيميائي للسرطان. يمكن تحديد جرعة أوندانسيترون إما على سطح الجسم أو في وزن الجسم. تكون الجرعات اليومية أعلى عند تحويلها إلى وزن الجسم عنها عند تحويلها إلى سطح الجسم. يجب أن تضعف أوندانسيترون في شكل محلول للحقن مع 5٪ محلول الجلوكوز أو 0.9٪ كلوريد الصوديوم التسريب في الوريد أو غيرها من ضخ متوافق وإعطاء باعتبارها التسريب في الوريد أكثر من 15 دقيقة على الأقل. لا توجد بيانات من التجارب السريرية للرقابة على استخدام أوندانسيترون في الوقاية من الغثيان والقيء تأخير أو لفترات طويلة الناجمة عن العلاج الكيميائي، وعلى استخدام أوندانسيترون في الأطفال في حالة من الغثيان والقيء الناتج عن الإشعاع.الجرعة على أساس مساحة سطح الجسم. يجب أن يعطى أوندانسيترون عن طريق الوريد ، في جرعة واحدة من 5 ملغم / م2 الكمبيوتر ، مباشرة قبل بدء العلاج الكيميائي. لا يمكن أن تتجاوز الجرعة الواحدة المدارة بالحقن الوريدي 8 ملغ. بعد مرور 12 ساعة ، يمكنك البدء باستخدام أوندانسيترون شفوياً ومتابعته لمدة 5 أيام. لا يمكن أن تكون الجرعة اليومية الكلية أكبر من جرعة البالغين ، أي 32 ملغ. الأطفال على جهاز الكمبيوتر <0.6 م2: اليوم الأول - 5 مغ / م2 الكمبيوتر.بالوريد + 2 مجم في شراب أو قرص بعد 12 ساعة ، أيام 2 - 6. - 2 مجم في شراب كل 12 ساعة. > 0.6 م2: اليوم الأول - 5 مغ / م2 الكمبيوتر.بالوريد + 4 ملغ في شراب أو قرص بعد 12 ساعة ، أيام 2 - 6. - 4 ملغ في شراب أو قرص كل 12 ساعة.الجرعة المحسوبة على أساس وزن الجسم. يجب أن يُعطى أوندانسيترون عن طريق الوريد ، في جرعة واحدة من 0.15 مجم / كجم ، مباشرة قبل العلاج الكيميائي. لا يمكن أن تتجاوز الجرعة الواحدة المدارة بالحقن الوريدي 8 ملغ. بعد 12 ساعة ، قد يبدأ أوندانسيترون عن طريق الفم ويستمر لمدة تصل إلى 5 أيام. لا يمكن أن تكون الجرعة اليومية الكلية أكبر من جرعة البالغين ، أي 32 ملغ. أطفال حول شهر ≤10 كجم: اليوم الأول - ما يصل إلى 3 جرعات من 0.15 مجم / كجمبالوريد كل 4 ساعات ، أيام 2 - 6. - 2 مجم في شراب كل 12 ساعة أطفال حول الشهر > 10 كجم: اليوم الأول - ما يصل إلى 3 جرعات من 0.15 مجم / كجمبالوريد كل 4 ساعات ، أيام 2 - 6. - 4 ملغ في شراب أو قرص كل 12 ساعة.مجموعات خاصة من المرضى. في كبار السن ، لم يتم تغيير مبادئ استخدام الدواء والجرعة وتكرار الإدارة. الدرجات والفعاليات من فترة ما بعد التشغيل.الكبار. في الوقاية من الغثيان والقيء في فترة ما بعد الجراحة ، يمكن استخدام أوندانسيترون عن طريق الوريد أو في العضل أو عن طريق الفم. شفويا 16 ملغ لمدة 1 ساعة قبل التخدير. في علاج الغثيان والقيء في فترة ما بعد الجراحة ، يوصى بالإعطاء عن طريق الوريد أو في العضل.الأطفال ≥1 أشهر والمراهقين. الاستخدام الوريدي.لا توجد بيانات عن استخدام الدواء في علاج الغثيان والقيء بعد الجراحة لدى الأطفال دون سن سنتين.مجموعات خاصة من المرضى. الخبرة في كبار السن محدودة ، ولكن من المعروف أن أوندانسيترون جيد التحمل من قبل هؤلاء المرضى. في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي والمرضى الذين يعانون من ضعف التمثيل الغذائي من سبارتئين وdebrisoquine أي تعديل جرعة ضروري. في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي معتدل أو شديد ، فإن الجرعة اليومية القصوى هي 8 ملغ.