علاج الفصام الحاد والمزمن مع أعراض إيجابية (مثل الأوهام والهلوسة واضطراب الفكر والعداء وعدم الثقة)، و (أو) الأعراض السلبية (مثل العواطف اضعافها والاجتماعية والانسحاب العاطفي).
المقادير:
1 جدول يحتوي على 50 ملغ أو 200 ملغم ، 1 قرص POWL. يحتوي على 400 ملغ من الأميسولبرايد. التحضيرات تحتوي على اللاكتوز.
العمل:
من مضادات الذهان من مجموعة البنزاميدات. انتهاء بدواء الأميسولبرايد يربط بشكل انتقائي لمستقبلات الدوبامين من النوع الفرعي D2 و د3لديه تقارب عالي. لا يُظهر تقاربًا لمستقبلات D الفرعية1د4 و د5. لا تظهر مضادات الذهان النمطية الأخرى، لديها تقارب لمستقبلات السيروتونين،-α الأدرينالية، الهيستامين H1 لا كوليني. عند تناول جرعات عالية منع أكثر قدرة على مستقبلات الدوبامين في هياكل الحوفي مما كانت عليه في المخطط. الدواء يستخدم في جرعات منخفضة بشكل تفضيلي كتل مستقبلات D قبل المشبكي2 و د3، مما يؤدي إلى إطلاق الدوبامين وظاهرة "disinhibition". الخصائص الدوائية المذكورة أعلاه، وتحديد فعالية انتهاء بدواء الأميسولبرايد علاج الأعراض الإيجابية والسلبية للفصام. بعد تناوله عن طريق الفم، ويظهر انتهاء بدواء الأميسولبرايد اثنين من قمم امتصاص: واحد هو سريع - حوالي 1 ساعة بعد تناوله الدواء، والثانية - بين 3 و 4 ساعات بعد الجرعات. يرتبط الدواء قليلا لبروتينات البلازما (16 ٪). التوافر البيولوجي المطلق 48 ٪. انتهاء بدواء الأميسولبرايد إلا قليلا تمثيله التعرف على اثنين الأيض نشطة، وهو ما يمثل حوالي 4٪ من الجرعة الإجمالية. لا يتراكم الدواء في الجسم، وتبقى المعلمات الدوائية دون تغيير بعد الجرعات المتكررة. تي0,5 انتهاء بدواء الأميسولبرايد حوالي 12 ساعة. يفرز الدواء في البول دون تغيير. يتم زيادة عمر النصف للقضاء في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي، ويتم تقليل التصفية الكلوية بواسطة 2.5-3 مرات.
موانع الاستعمال:
فرط الحساسية للالأميسولبرايد أو أي من السواغات. لا تستخدم في المرضى الذين يعانون من الأورام التي تعتمد على هرمون البرولاكتين، على سبيل المثال. النخامية نوع الورم الحميدبرولاكتيني وسرطان الثدي. ورم فيوميكروسيتوما. الفشل الكلوي الحاد (تصفية الكرياتينين <10 مل / دقيقة). العلاج المتزامن مع يفودوبا والأدوية التي يمكن أن تسبب عدم انتظام ضربات القلب الخطيرة (إطالة كيو تي،torsades دي نقطة) Antiarrhythmics من الصفوف الأول والثالث (كينيدين، ديسوبيراميد، mexiletine، فليكاينيد، بروبافينون اميودارون، sotalololem)، bepridil، سيسابريد، sultopride، ثيوريدازين والميثادون والاريثروميسين الوريد، فينكامين، عن طريق الوريد، halofantrine، بنتاميدين، سبارفلوكساسين والمخدرات ايميدازول مضادات الفطريات. الأطفال <18 سنة. فترة الرضاعة الطبيعية.
الاحتياطات:
كما هو الحال مع استخدام مضادات الذهان الأخرى، فمن الممكن أن المتلازمة الخبيثة للذهان، والذي تجلى من خلال ارتفاع الحرارة، تصلب العضلات، وضعف الجهاز العصبي اللاإرادي، والوعي المتغير والكرياتين كيناز في مصل الدم. إذا حدث ارتفاع الحرارة ، وخاصة بعد الجرعات اليومية العالية ، يجب إيقاف الدواء. يجب توخي الحذر في المرضى الذين يعانون من مرض باركنسون، وانتهاء بدواء الأميسولبرايد قد تؤدي إلى تفاقم أعراض المرض - المخدرات يمكن أن تستخدم إلا إذا كان العلاج مع ذهان أمر ضروري. انتهاء بدواء الأميسولبرايد يؤدي إلى إطالة تعتمد على الجرعة لفترة QT (والتي قد تزيد من خطر عدم انتظام ضربات القلب البطيني الشديدة، مثلtorsades دي نقطة. قبل بدء العلاج فإنه من المستحسن للتأكد من عدم وجود أي من العوامل التي يمكن أن تشجع هذا النوع من الاضطراب (وهذه هي: بطء القلب <55 نبضة في الدقيقة، وعدم التوازن المنحل بالكهرباء، وخصوصا نقص بوتاسيوم الدم ونقص مغنيزيوم الدم، خلقي QT إطالة، وكذلك منتجات العلاج المصاحبة، التي ويمكن أن يسبب بطء القلب، نقص بوتاسيوم الدم، وإطلاق سراح التوصيل في عضلة القلب أو QT إطالة). يستخدم بحذر في المرضى الذين يعانون من زيادة خطر الاصابة بالجلطة الدماغية (في كبار السن، وزيادة خطر أحداث الدماغية).تم الإبلاغ عن حالات الجلطات الدموية الوريدية أثناء العلاج بمضادات الذهان. المرضى الذين عولجوا بهذه الأدوية غالبًا ما اكتسبوا عوامل اختطار لجلطات الجلطات الدموية ويجب تحديدها واتخاذ تدابير وقائية قبل العلاج. بسبب خطر فرط سكر الدم ، يجب مراقبة المرضى الذين يعانون من مرض السكري أو الأشخاص المعرضين لخطر الإصابة بالسكري بشكل منتظم طوال فترة العلاج. قد يخفض Amisulpride عتبة الاستيلاء ؛ يجب مراقبة المرضى الذين لديهم تاريخ من الصرع عن كثب أثناء العلاج. في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي (مع تصفية الكرياتينين = 10-60 مل / دقيقة) ، يجب تقليل الجرعة. لا ينصح به في المرضى المسنين (> 65 سنة) - خطر انخفاض ضغط الدم أو التخدير المفرط. ونظرا لخطر أعراض الانسحاب والانتكاس من أعراض ذهانية واضطرابات الحركة، فمن المستحسن أن تنسحب تدريجيا. يحتوي الدواء على اللاكتوز. لا ينبغي أن تستخدم في المرضى الذين يعانون من عدم تحمل سكر اللبن وراثي نادر، لاب اللاكتاز نقص أو سوء امتصاص الجلوكوز اللبن.
الحمل والرضاعة:
لا تستخدم أثناء الحمل ما لم تكن هناك ضرورة واضحة. إذا يمكن توقع انتهاء بدواء الأميسولبرايد يستخدم أثناء الحمل تأثير سلبي على الطفل، وبالتالي، فإنه ينبغي رصدها لاضطرابات خارج هرمية و (أو) أعراض الانسحاب (والتي قد تختلف اعتمادا على شدة ومدة التسليم، الذي سيعقد) أو التحريض أو زيادة التوتر أو انخفاضه أو الهزة أو النعاس أو متلازمة الضائقة التنفسية أو اضطرابات التغذية. لوحظ انخفاض الخصوبة ، والذي كان مرتبطا بالتأثير الدوائي للأميسولبرايد على إفراز البرولاكتين. يجب عليك عدم الرضاعة أثناء العلاج.
الآثار الجانبية:
أعراض خارج هرمية شائعة جدا، على سبيل المثال. رجفة، وصلابة، تقييد الحركة، وزيادة إفراز اللعاب، تعذر الجلوس، متأخر (هذه الأعراض بعد تطبيق الجرعات المثلى وعادة ما تكون خفيفة وتختفي جزئيا بعد مضاد الباركنسونية العلاج دون انقطاع انتهاء بدواء الأميسولبرايد العلف). شيوعا: فقدان الوزن ، انخفاض ضغط الدم. النعاس، والدوخة، وخلل التوتر الحاد (العرات أو تقلصات في عضلات الرقبة والعينين، أو الفك - تختفي دون علاج بدواء الأميسولبرايد التوقف بعد استخدام الدواء antiparkinson نظير الودي)؛ الاضطرابات المعدية المعوية مثل الإمساك والغثيان والقيء وجفاف الفم. زيادة في هرمون البرولاكتين في الدم (والتي قد تكون سببا في ثر اللبن، وانقطاع الطمث، وعسر الطمث، التثدي، ألم أو تكبير الثدي، ورم حميد من الغدة النخامية والعجز إفراز البرولاكتين) - حل على التوقف عن انتهاء بدواء الأميسولبرايد. الأرق ، والقلق ، والإثارة ، واضطرابات النشوة الجنسية. من غير المألوف: زيادة إنزيمات الكبد ، ولا سيما نقل الأمين ؛ بطء القلب. عادة ما لوحظ بعد علاج طويل الأمد من خلل الحركة المتأخر تتميز حركات لا إرادية في المقام الأول اللغة و (أو) عضلات الوجه (لا تستخدم العقاقير المضادة للالارتعاشي لأن هذا قد يؤدي إلى تفاقم المرض)، والتشنجات. ارتفاع السكر في الدم. ردود الفعل التحسسية. نادرة: الأعراض بعد التوقف المفاجئ في المعاملة مع جرعات عالية من الدواء، مثل الغثيان والتقيؤ والأرق، وتكرار أعراض ذهانية، واضطرابات الحركة (تعذر الجلوس، خلل التوتر، خلل الحركة). نادرة جدا: إطالة كيو تي وحالات عدم انتظام ضربات القلب البطينيtorsade de pointes) وعدم انتظام دقات القلب البطيني (الذي قد يؤدي إلى الرجفان البطيني ، والسكتة القلبية والوفاة) ؛ متلازمة الذهان الخبيثة. غير معروف: متلازمة الانسحاب الوليدي ، الجلطات الدموية الوريدية.
الجرعة:
شفويا.الأعراض الإيجابية: 400-800 ملغ / يوم ؛ في الحالات الفردية يمكن زيادة الجرعة حتى 1200 ملغ / يوم. لا تستخدم جرعات أعلى من 1200 ملغم / يوم (لا توجد بيانات عن سلامة الاستخدام). في المرضى الذين يعانون من كل من الأعراض الإيجابية والسلبية ، يجب تعديل الجرعة لتحقيق التحكم الأمثل في الأعراض الإيجابية. يجب تحديد معاملة الصيانة بشكل فردي ، مع إعطاء أقل جرعة فعالة.أعراض سلبية50-50 ملغ / يوم. يمكن استخدام Amisulpride بجرعة لا تتجاوز 300 ملغ / يوم في جرعة واحدة. يجب إعطاء الجرعات التي تزيد عن 300 ملغم بجرعات متعددة.لا ينصح به للمرضى المسنين (> 65 سنة). في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي حيث إزالة الكرياتينين هو 30-60 مل / دقيقة - يجب أن نصف الجرعة. في المرضى الذين يعانون من تصفية الكرياتينين من 10-30 مل / دقيقة - ينبغي تخفيض الجرعة إلى 1/3 ؛ في المرضى الذين يعانون من ضعف كلوي حاد (تصفية الكرياتينين <10 مل / دقيقة) ، لا ينبغي أن تستخدم التحضير. ليست هناك حاجة لتعديل الجرعة في حالة ضعف الكبد. يمكن أن تدار أقراص مع أو بدون الطعام ، مع كمية كافية من السائل. يجب ألا تمضغ الأقراص. يمكن تقسيم الأجهزة اللوحية إلى نصفي.