علاج الفصام - صياغة فعالة في معالجة الصيانة على المدى الطويل للمرضى الذين لديهم استجابة جيدة للعلاج في المرحلة الأولى من العلاج. علاج نوبات هوس متوسطة إلى شديدة. في المرضى الذين قد استجاب للعلاج الأولانزابين الحلقة الهوس، يشار إلى صياغة للوقاية من تكرار في اضطراب ثنائي القطب.
المقادير:
1 جدول يحتوي التفكك عن طريق الفم على 5 ملغ ، 10 مجم ، 15 ملغ أو 20 ملغ أولانزيبين. التحضير يحتوي على الأسبارتام.
العمل:
مضاد للذهان ، ومكافحة الهوس وتحقيق الاستقرار المزاج. olanzapine له تقارب للعديد من المستقبلات: السيروتونين (5HT2A / 2C، 5HT3، 5HT6) ، الدوبامين (د.1د2د3د4د5) ، مستقبلات المسكارينية الكولينية (م1-m5), α1-المستقبلات الهستيرية و الهيستامين1. لديه تقارب أكبر لمستقبل 5-HT2 من إلى مستقبلات D2. الآلية التفصيلية للعمل غير معروفة ، ربما مرتبطة بمضادات مستقبلات الدوبامين والخماسي السيروتونين 5-HT2. الأولانزابين خفضت بشكل انتقائي إطلاق الخلايا العصبية الدوبامين من mesolimbic (A10)، في حين وجود تأثير يذكر على مخططي (A9) تشارك في وظيفة الحركة. بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم امتصاص olanzapine بشكل جيد من الجهاز الهضمي ، ليصل إلى Cماكس في غضون 5-8 ساعة (لا يؤثر الطعام على امتصاص الدواء). يتم استقلابه في الكبد عن طريق الاقتران والأكسدة. المستقلب الرئيسي الدائر من olanzapine هو 10-N-glucuronide ، والذي لا يعبر الحاجز الدموي الدماغي. السيتوكروم P450 CYP1A2 و2D6 ماضون في تشكيل المستقلب N-desmethyl و2-hydroxymethyl التي تظهر بشكل ملحوظ أقل نشاطا من الأولانزابين. النشاط الدوائية يعتمد بشكل رئيسي على المركب الأم - olanzapine. أولانزابين هو ما يقرب من 93 ٪ ملزمة لبروتينات البلازما. عمر النصف وتخليص olanzapine قد تختلف تبعا للعمر والجنس ، والتدخين. يفرز الدواء في حوالي 57 ٪ في البول ، أساسا في شكل الأيضات.
موانع الاستعمال:
فرط الحساسية لل olanzapine أو المكونات الأخرى. المرضى الذين يعانون من خطر الجلوكوما مع زرق مغلق الزاوية.
الاحتياطات:
لم يشر الأولانزابين للاستخدام في الأطفال والمراهقين (عدم وجود بيانات على سلامة وفعالية، في حين ارتفعت دراسات على المدى القصير من المراهقين أكبر بكثير الزيادة في وزن الجسم. وأكبر التغييرات في نسبة الدهون في الدم وهرمون البرولاكتين في الدم مما كانت عليه في دراسات أجريت على بالغين). لم تتم الموافقة على الأولانزابين لعلاج أعراض الذهان و (أو) الاضطرابات السلوكية الناجمة عن الخرف (وهو زيادة معدل الوفيات وزيادة خطر الحوادث الوعائية الدماغية) وفي علاج مرضى الذهان الدوبامين ناهض يعانون من مرض باركنسون (تفاقم الشلل الرعاش والهلوسة ). استخدام بحذر في المرضى الذين يعانون من: مرض السكري أو عوامل الخطر لمرض السكري (ينصح سيطرة نسبة السكر في الدم العادية ووزن الجسم) ؛ مع اضطرابات التمثيل الغذائي للدهون أو مع عوامل الخطر لتطوير مثل هذه الاضطرابات ؛ مع تضخم البروستات ، العلوص الشللي والأمراض المماثلة ؛ مع ALT مرتفعة و (أو) AST، علامات وأعراض فشل الكبد مع احتياطي وظيفي محدود الموجودة من قبل الكبد، والمرضى الذين يتلقون الأدوية مع يحتمل كبدية (تقرير التهاب الكبد هي إشارة إلى وقف الأولانزابين العلاج). مع انخفاض عدد كريات الدم البيضاء و (أو) العدلات، تناول الدواء المعروف أن يسبب قلة العدلات، مع بالمخدرات (أو) الاكتئاب نخاع العظام الناجمة عن المخدرات في مقابلة المرض المصاحب، والإشعاع أو العلاج الكيميائي وفي المرضى الذين يعانون من مرض التكاثر النقيي أو hypereosinophilic. مع نوبات تشنجية أو تعرض لعوامل تخفض عتبة النوبة ؛ في كبار السن (في الأشخاص فوق 65 سنة من المستحسن إجراء قياس دوري لضغط الدم أثناء العلاج باستخدام olanzapine) ؛ مع عوامل الخطر للجلطات مع وجود انسدادات في النظام الوريدي (على سبيل المثال عدم الحركة). يجب توخي الحذر عند استخدام عقار olanzapine بالتزامن مع أدوية أخرى تؤثر على o.u.n. أو كحول.ينبغي توخي الحذر عند يشرع الأولانزابين في تركيبة مع الأدوية الأخرى التي هي معروفة لإطالة فترة QT، وبخاصة في المرضى المسنين، والمرضى الذين يعانون من متلازمة الخلقية QT طويلة، وفشل القلب الاحتقاني، وتضخم، نقص بوتاسيوم الدم أو نقص مغنيزيوم الدم. إذا أعراض متلازمة ذهان الخبيثة (NMS) أو ارتفاع في درجة الحرارة، غير المبررة، دون مظاهر سريرية إضافية من NMS يجب التوقف عن الأدوية المضادة للذهان، بما في ذلك الأولانزابين. في حالة خلل الحركة المتأخر ينبغي أن تنظر في خفض الجرعة أو التوقف عن العلاج مع الأولانزابين. نظرا لما يحتويه من الأسبارتام، ويمكن صياغة تكون خطيرة للأشخاص الذين يعانون بيلة الفينيل كيتون.
الحمل والرضاعة:
الحمل لا تنطبق إلا في الحالات التي تكون فيها الفائدة المرجوة للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين. في الرضع الذين الأمهات أخذ الأولانزابين في الثلث الثالث من الحمل لوحظت: الهزة، فرط التوتر، وبطء ونعاس. يفرز الأولانزابين في الحليب البشري - المرضى الذين ينبغي نصح ضد الرضاعة الطبيعية في حين تلقي الأولانزابين.
الآثار الجانبية:
في كثير من الأحيان، وزيادة الوزن، ونعاس، وزيادة مستويات البرولاكتين في الدم، والتي نادرا ما يرتبط مع الأعراض السريرية (مثل التثدي، ثر اللبن، وتكبير الثدي.) - في معظم المرضى مستويات البرولاكتين طبيعية ولا تتطلب التوقف عن العلاج. المشتركة: فرط الحمضات، ارتفاع الكولسترول والجلوكوز، الدهون الثلاثية، بيلة سكرية، وزيادة الشهية، والدوار، تعذر الجلوس، الرعاش، خلل الحركة، انخفاض ضغط الدم الانتصابي، خفيفة وأعراض عابرة النشاط مضادات الكولين (بما في ذلك الإمساك وجفاف الفم)، عابرة ارتفاعات أعراض من الترانساميناسات الكبد، والطفح الجلدي، الذكور ضعف الانتصاب، وانخفاض الرغبة الجنسية لدى الرجال والنساء، والوهن، والتعب، وذمة. شائعة: نقص الكريات البيض، قلة العدلات، بطء القلب، اطالة QT، الجلطات الدموية (بما في ذلك الانسداد الرئوي وجلطة)، رد فعل حساسية للضوء، وثعلبة، واحتباس البول، وانقطاع الطمث، وتضخم الثدي لدى الرجال والنساء، ثر اللبن في النساء، التثدي، وزيادة الكرياتين فسفوكيناز، ومجموع البيليروبين. غير معروف: قلة الصفيحات، تفاعلات فرط الحساسية أو تفاقم مرض السكري يرتبط في بعض الأحيان مع الحماض الكيتوني أو غيبوبة (بما في ذلك حالة وفاة)، انخفاض حرارة الجسم، والمضبوطات، والمتلازمة الخبيثة للذهان (NMS)، خلل التوتر (بما في ذلك oculogyration)، خلل الحركة المتأخر، الأعراض الحادة الانسحاب بعد التوقف المفاجئ للالأولانزابين (التعرق، الأرق، ورعاش، والقلق، والغثيان، والتقيؤ)، عدم انتظام دقات القلب البطيني، الرجفان البطيني، والموت المفاجئ، واضطرابات الانصمام الخثاري (جلطة والانسداد الرئوي)، والتهاب البنكرياس، الكبد (بما في ذلك الكبد وتلف الكبد الصفراوي وأشكال متباينة من تلف الكبد)، انحلال الربيدات، والشعور الضغط على المثانة، متلازمة الانسحاب المخدرات من الأطفال حديثي الولادة، قساح، وزيادة الفوسفاتيز القلوية. في المرضى المسنين المصابين بالخرف احظوا زيادة في نسبة حدوث ظواهر سلبية والوفيات الدماغية. في هذه المجموعة من المرضى غالبا ما شهدت مشية غير طبيعية ويسقط. في كثير من الأحيان الالتهاب الرئوي، ويزيد في درجة حرارة الجسم والخمول، حمامي، والهلوسة البصرية وسلس البول. تم العثور على المرضى الذين يعانون من مرض باركنسون، والذهان الناجم عن المخدرات (التي يسببها مستقبلات الدوبامين) بشكل متكرر أكثر شدة الشلل الرعاش والهلوسة. المرضى الذين يتناولون الأولانزابين في تركيبة مع العدلات فالبروات. في حالة الأولانزابين مع الليثيوم أو فالبروات لوحظ ازدياد حالات الزلزال، وجفاف الفم، زيادة الشهية، وفقدان الوزن. اضطراب الكلام كان شائع أيضا. في المراهقين (13-17 سنة) زيادة حدوث بعض الآثار الجانبية مما كانت عليه في عمق الكبار. زيادة الوزن، وزيادة الدهون الثلاثية في الدم، وزيادة الشهية، والتخدير، وزيادة في الترانساميناسات الكبد، وانخفاض البيليروبين الكلي، وزيادة GGT، وزيادة تركيز البرولاكتين في الدم، وزيادة مستويات الكوليسترول في الدم وجفاف الفم - إعداد غير يشار لاستخدامها في الأطفال والمراهقين.
الجرعة:
شفويا. البالغين. الفصام: الجرعة الموصى بها هي البداية 10 ملغ الأولانزابين / يوم. الهوس: جرعة أولية من 15 ملغ / يوم من الأيام كجرعة واحدة، سواء أكان ذلك سرا أو 10 ملغ / يوم في الجمع بين العلاج. منع تكرار في الاضطراب الثنائي القطب: الجرعة الموصى بها هي البداية 10 ملغ / يوم.في المرضى الذين يتلقون olanzapine لعلاج حلقة الهوس ، لمنع الانتكاس ، يجب أن يستمر العلاج بنفس الجرعة. في حالة الهوس الجديد ، حلقة مختلطة أو نوبة اكتئاب ، يجب أن يستمر olanzapine (إذا كان الأمر ضروريًا لتحسين الجرعة) وإذا كانت هناك مؤشرات سريرية - علاج إضافي للأعراض العاطفية. خلال علاج الفصام ، نوبات الهوس ولمنع تكرار الاضطراب الثنائي القطب ، يمكن ضبط الجرعة اليومية اعتمادا على الحالة السريرية للمريض في حدود 5-20 ملغ / يوم. يُنصح بزيادة الجرعة فوق جرعة البدء الموصى بها فقط بعد إعادة تقييم الحالة السريرية ويجب ألا يتم إجراءها بشكل متكرر أكثر من كل 24 ساعة.مجموعات خاصة من المرضى. في المرضى المسنين (≥ 65 سنة) ، لا يوصى بالخفض الأولي للجرعة بشكل روتيني ، ومع ذلك ، يجب اعتباره كما تشير العوامل الإكلينيكية. في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى و / أو الكبد ، ينبغي النظر في جرعة انطلاق أقل (5 ملغ). في حالات الفشل الكبدي المعتدل (تشمع الكبد ، الطفل أ-ب أو الدرجة أ أو ب) يجب أن تكون جرعة البدء 5 ملغ وتزداد بحذر. إذا كان هناك أكثر من عامل واحد يمكن أن يبطئ عملية التمثيل الغذائي لل olanzapine (جنس الإناث ، وكبر السن ، واستخدام غير التبغ) ، ينبغي النظر في تخفيض جرعة البدء. في هؤلاء المرضى ، ينبغي أن يتم تنفيذ الجرعة المتزايدة ، إذا تم تحديدها ، بحذر.طريقة الادارة. يجب وضع القرص اللاعقوسي في الفم ، حيث يتفكك بسرعة في اللعاب. خذ الجهاز اللوحي مباشرة بعد فتح الحزمة ؛ بدلا من ذلك ، يمكن أن تذوب في كوب كامل من الماء أو شراب آخر (عصير البرتقال وعصير التفاح والحليب والقهوة) قبل اتخاذ.