علاج الفصام الحاد والمزمن مع أعراض إيجابية (مثل الأوهام والهلوسة واضطراب الفكر) و (أو) الأعراض السلبية (مثل العواطف اضعافها، والانسحاب الاجتماعي والعاطفي)، بما في ذلك المرضى الذين يعانون من أعراض سلبية في الغالب.
المقادير:
1 جدول يحتوي على 200 ملغ أو 1 tabl. POWL. يحتوي على 400 ملغ من الأميسولبرايد ؛ الجدول. تحتوي على اللاكتوز.
العمل:
من مضادات الذهان من مجموعة البنزاميدات. انتهاء بدواء الأميسولبرايد يربط بشكل انتقائي لمستقبلات الدوبامين من النوع الفرعي D2 و د3لديه تقارب عالي. لا يُظهر تقاربًا لمستقبلات D الفرعية1د4 و د5. لا يُظهر تقاربًا لمستقبلات السيروتونين ، ألفا-أدرينرجيك ، هستامينرجيك إتش ، التي هي نموذجية من مضادات الذهان الأخرى1أو الكوليني. في الجرعات العالية ، تمنع بشكل أقوى مستقبلات الدوبامين في هياكل الجهاز الحوفي مقارنةً بالمستوى المخطط. في جرعات أصغر ، فإنه يمنع مستقبلات D قبل المشبكي في المقام الأول2 و د3، مما يؤدي إلى إطلاق الدوبامين المسؤول عن عمل التثبيط. تشرح الخصائص الدوائية المذكورة أعلاه فعالية الأميسولبرايد في علاج الأعراض السلبية والإيجابية لمرض الشيزوفرينيا. بعد تناوله عن طريق الفم ، يظهر الأميسولبرايد 2 قمم امتصاص: واحد يحدث بسرعة - حوالي 1 ساعة بعد تناول الدواء ، والآخر - بين 3 و 4 ساعات بعد تناول الدواء. انها ملزمة قليلا لبروتينات البلازما (16 ٪). التوافر البيولوجي المطلق 48 ٪. يتم استقلاب الأميسولبرايد بشكل طفيف فقط ، تم تحديد مستقلبين غير نشطين ، يمثلان حوالي 4 ٪ من الجرعة. تي0,5 تبلغ مدة الليفوسيد حوالي 12 ساعة ، وتفرز في البول دون تغيير.
موانع الاستعمال:
فرط الحساسية للالأميسولبرايد أو أي من السواغات. الأورام المعتمِدة على بيرمازين ، على سبيل المثال أورام الغدة النخاميةبرولاكتينيسرطان الثدي. ورم فيوميكروسيتوما. العلاج في وقت واحد مع ليفودوبا. العلاج في وقت واحد مع الأدوية التي يمكن أن تسببtorsades دي نقطةمثل antiarrhythmics الدرجة الأولى أ وIII (كينيدين، ديسوبيراميد، بروكاييناميد اميودارون، السوتالول)، bepridil، سيسابريد، sultopride، ثيوريدازين والميثادون والاريثروميسينبالوريد، فينكامينالوقف، هالوفانترين ، بنتاميدين ، سبارفلوكساسين. الأطفال أقل من 15 عامًا. فترة الرضاعة الطبيعية.
الاحتياطات:
لا تستخدم في المرضى الذين يعانون من ضعف كلوي حاد (تصفية الكرياتينين <10 مل / دقيقة) ؛ ضبط الجرعة في المرضى الذين يعانون من تصفية الكرياتينين 10-60 مل / دقيقة. ينبغي إيلاء عناية خاصة عند المرضى المصابين بمرض باركنسون (قد يزيد الأميسولبرايد من أعراض المرض ، ولا يمكن استخدام الدواء إلا إذا كان العلاج بالذهان ضروريًا) ؛ في كبار السن (خطر انخفاض ضغط الدم أو التخدير المفرط) ؛ مع تاريخ الصرع (يخفض amisulpride عتبة الاستيلاء) ؛ مع مرض السكري أو عوامل الخطر لمرض السكري (رصد مستويات الجلوكوز في الدم بعناية ، وذلك بسبب خطر فرط سكر الدم) ؛ مع عوامل الخطر للسكتة الدماغية. يسبب (Amisulpride) إطالة فترة الجرعة QT (التي قد تزيد من خطر اضطراب النظم البطيني الشديد ، بما في ذلكtorsades دي نقطة)؛ قبل بدء العلاج فإنه من المستحسن للتأكد من عدم وجود أي عوامل المرضى قد يفضلون هذا النوع من الاضطراب - هي: بطء القلب <55 نبضة / دقيقة، واضطرابات القلب، والموت المفاجئ أو التاريخ QT إطالة عائلة الخلقية إطالة QT، غير طبيعي الكهارل، وخصوصا نقص بوتاسيوم الدم وكذلك العلاج يصاحب ذلك مع العوامل التي تسبب بطء القلب، نقص بوتاسيوم الدم، وإطلاق سراح التوصيل في عضلة القلب أو QT الإطالة. يشار ECG قبل الشروع في العلاج في جميع المرضى ، ولا سيما المرضى المسنين والمرضى الذين يعانون من أعراض إيجابية ، والتاريخ العائلي من اضطرابات في القلب ، ونتائج غير طبيعية من الدراسات السريرية القلب. في الحالات الفردية ، ينبغي النظر في رصد تخطيط القلب أثناء العلاج مع amisulpride (على سبيل المثال أثناء تصعيد الجرعة). يجب تقليل جرعة الأميسولبرايد إذا كانت فترة QT على ECG مطولة أو يجب إيقاف الاستخدام إذا كانت قيم QT> 500 ms.فمن المستحسن أن الرصد الدوري من الشوارد، وخاصة في المرضى الذين يتلقون مدرات البول المصاحبة أو في المرضى الذين يعانون من اضطرابات الكهارل القائمة. لا ينصح بالاستخدام المتزامن لمضادات الذهان. في حالة ظهور أعراض متلازمة العذوبة الخبيثة ، يجب إيقاف العلاج بالأميسولبرايد. بسبب وجود اللاكتوز، لا ينبغي أن تستخدم أقراص في المرضى الذين يعانون من عدم تحمل سكر اللبن وراثي نادر، لاب اللاكتاز نقص أو سوء امتصاص الجلوكوز اللبن.
الحمل والرضاعة:
يجب على النساء اللواتي يحتملن الإنجاب أن يستخدمن وسائل منع الحمل الفعالة قبل وأثناء العلاج باستخدام الأميسولبرايد. لا يوصى بالحمل إلا إذا كانت الفائدة المتوقعة للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين. إذا تم استخدام الدواء في النساء الحوامل ، يجب مراقبة الحمل بعناية. في حديثي الولادة المعرضين في الثلث الثالث من الحمل لمضادات الذهان (بما في ذلك انتهاء بدواء الأميسولبرايد) يمكن توقع الآثار الجانبية السلبية بما في ذلك اضطرابات خارج هرمية و (أو) أعراض الانسحاب. لاحظ: الإثارة، فرط التوتر أو نقص التوتر، ورعاش، والنعاس، ومتلازمة الضائقة التنفسية أو الاضطرابات المتعلقة بالتغذية - الرضع يجب أن تتم مراقبتها بعناية. لا تستخدم أثناء الرضاعة الطبيعية. قد يقلل الليزوزيل من الخصوبة ، والذي يرتبط بالتأثير الدوائي للدواء على إفراز البرولاكتين.
الآثار الجانبية:
أعراض خارج هرمية شائعة جدا (مثل رجفة، فرط التوتر، تقييد الحركة، وزيادة إفراز اللعاب، تعذر الجلوس، متأخر - هذه الأعراض بعد تطبيق الجرعات المثلى وعادة ما تكون معتدلة وتختفي جزئيا بعد مضاد الباركنسونية العلاج، دون انقطاع التغذية من انتهاء بدواء الأميسولبرايد). المشترك: خلل التوتر الحاد (صعر تشنجي، والاعتداء اضطر للبحث مع دوران مقل العيون، تصلب الفك - وهذه الأعراض هي انعكاس على إدارة مكافحة الارتعاشي دون التوقف عن انتهاء بدواء الأميسولبرايد)، نعاس، والأرق، والقلق، والتهيج، واضطرابات لذة الجماع، والإمساك، والغثيان، والتقيؤ ، وجفاف الفم، زيادة إفراز البرولاكتين (فإنه قد يسبب ثر اللبن، انقطاع الطمث، تثدي الرجل، وتورم الثدي، والعجز، وزيادة إفراز البرولاكتين عكسها على وقف انتهاء بدواء الأميسولبرايد العلاج)، انخفاض ضغط الدم، وزيادة الوزن. المألوف: متأخر خلل الحركة (التي تتميز الإيقاعي، حركات لا إرادية في المقام الأول اللغة و (أو) عضلات الوجه، وخاصة بعد العلاج على المدى الطويل - مضاد الباركنسونية ليست فعالة أو قد يؤدي إلى تفاقم الأعراض)، والتشنجات، فرط سكر الدم، بطء القلب، وزيادة في انزيمات الكبد تفاعلات فرط الحساسية. نادرا جدا، وقد لوحظ التوقف المفاجئ عن تناول جرعات عالية من أعراض الانسحاب الحادة، بما في ذلك الغثيان، والتقيؤ، والأرق. قد تواجه أيضا تكرار أعراض ذهانية، ويمكن أن تكون هناك اضطرابات حركة لا إرادية (مثل تعذر الجلوس، خلل التوتر وخلل الحركة). ذكرت عفويا ردود الفعل السلبية وذكرت بعد إدخال دواء في السوق: المتلازمة الخبيثة للذهان، QT إطالة، عدم انتظام ضربات القلب البطيني (مثلtorsades دي نقطةعدم انتظام دقات القلب، الذي يمكن أن يؤدي إلى الرجفان، أو نوبة قلبية)، والموت المفاجئ، ومتلازمة انسحاب حديثي الولادة.
الجرعة:
شفويا. في اضطرابات ذهانية حادة: 400-800 ملغ / يوم. في الحالات الفردية يمكن زيادة الجرعة حتى 1200 ملغ / يوم. الجرعات> 1200 ملغ / يوم غير مستحسن. لا توجد حاجة إلى جرعة خاصة عند بدء العلاج مع الأميسولبرايد. في المرضى الذين يعانون من كل من الأعراض الإيجابية والسلبية ، يجب تعديل الجرعة لتحقيق التحكم الأمثل في الأعراض الإيجابية. يجب تحديد معاملة الصيانة بشكل فردي ، مع إعطاء أقل جرعة فعالة. في المرضى الذين يتميزون بغلبة الأعراض السلبية: 50-300 ملغ / يوم.مجموعات خاصة من المرضى. في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي مع تصفية الكرياتينين من 30-60 مل / دقيقة ، يجب أن نصف الجرعة. مع إزالة الكرياتينين من 10-30 مل / دقيقة - ينبغي تخفيض الجرعة إلى 1/3 ؛ مع تصفية الكرياتينين <10 مل / دقيقة - لا تستخدم. ليست هناك حاجة لتعديل الجرعة في حالة ضعف الكبد. يجب إعطاء الدواء بجرعة تصل إلى 300 ملغ / يوم مرة واحدة في اليوم ، مع إعطاء جرعات أعلى من جرعتين مقسمتين. الجدول. 200 ملغ و tabl. POWL. يمكن تقسيم 400 ملغ إلى نصفين.