مؤشر المخدرات

علاج انفصام الشخصية لدى البالغين والمراهقين الذين تتراوح أعمارهم بين 15 سنة وما فوق. وقد استجابت علاج نوبات الهوس من معتدلة إلى حادة في مسار ثنائي القطب نوع اضطراب الأول وفي الوقاية من نوبة جنون جديدة في البالغين الذين عانوا في الغالب نوبات الهوس ومنظمة الصحة العالمية لعلاج أريبيبرازول. علاج نوبات هوس معتدلة إلى شديدة في سياق اضطراب ثنائي القطب I لدى المراهقين الذين تتراوح أعمارهم بين 13 سنة وما فوق ، في العلاج لمدة تصل إلى 12 أسبوعا.

1 جدول يحتوي إما على 10 ملغ أو 15 ملغ من الأريبريبرازول (و 60 ملغ و 89.83 ملغ لاكتوز ، على التوالي).

دواء مضاد للذهان. يحتوي Aripiprazole على نشاط ناهض جزئي مدمج تجاه مستقبل الدوبامين D₂ والسيروتونين 5HT_1Aوالعدائية لمستقبل السيروتونين 5HT_2A. في الظروففي المختبريحتوي aripiprazole على تقارب قوي لمستقبلات الدوبامين D₂ و د₃السيروتونين 5HT_1A و 5HT_2A وألفة متواضعة لمستقبلات الدوبامين د₄السيروتونين 5HT_2C و 5HT₇فضلا عن ألفا الأدرينالية₁ وهستامين H₁. كما يظهر Aripiprazole تقارب معتدل لمواقع إعادة امتصاص السيروتونين ، ولكن ليس لديه تقارب كبير لمستقبلات المسكارينية. التفاعل مع مستقبلات أخرى من أنواع فرعية من مستقبلات الدوبامين والسيروتونين قد يفسر بعض الآثار السريرية الأخرى من أريبيبرازول. يتم امتصاص الدواء جيدا من الجهاز الهضمي ، C_ماكس في البلازما تصل في غضون 3-5 ساعة بعد تناوله. أنه يخضع طفيفة الأيض قبل النظامية. التوافر المطلق بعد تناوله عن طريق الفم من aripiprazole في شكل أقراص هو 87 ٪. بتركيزات العلاجية وابندروسترون-أريبيبرازول أكبر من 99٪ من البروتينات في الدم، وذلك أساسا الألبومين. يتم تأييض هذا الدواء على نطاق واسع في الكبد. تتم هذه العملية بثلاث طرق رئيسية هي: نزع الهيدروجين ، والهيدروكسيل ، و N-dealkylation. نتائج من البحثفي المختبريتم تحفيز الانزيمات CYP3A4 وCYP2D6 لنزع الهيدروجين والهيدروكسيل وN-نزع الألكلة التي كتبها CYP3A4. الجزيء النشط الرئيسي في الدورة الدموية هو aripiprazole وحدها. في حالة مستقرة المستقلب النشط، ابندروسترون يشكل حوالي 40٪ من أريبيبرازول AUC في البلازما. متوسط ​​T_0,5 القضاء هو تقريبا 75 ساعة في المرضى الذين يعانون من زيادة النشاط CYP2D6 وحوالي 146 ساعة في المرضى الذين يعانون من انخفاض النشاط من CYP2D6. بعد إعطاء جرعة واحدة عن طريق الفم ، يتم طرح 27٪ في البول و 60٪ في البراز. تفرز أقل من 1 ٪ من الأريبيبرازول دون تغيير في البول وحوالي 18 ٪ في البراز.

فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات.

خلال العلاج بمضادات الذهان ، قد يحدث التحسن السريري في بضعة أيام إلى بضعة أسابيع. يجب مراقبة المريض عن كثب طوال هذا الوقت. حدوث السلوك الانتحاري متأصل في أمراض نفسية واضطرابات المزاج، وفي بعض الحالات تم الإبلاغ وقت مبكر بعد بدء أو التبديل العلاج المضادة للذهان، بما في ذلك العلاج مع أريبيبرازول. يجب أن تكون مصحوبة إشراف وثيق من المرضى المعرضين للخطر عالية من العلاج المضادة للذهان. وتشير نتائج دراسة وبائية أنه في المرضى البالغين المصابين بالفصام أو الاضطراب الثنائي القطب ليس هناك خطر متزايد من الانتحار مع أريبيبرازول بالمقارنة مع مضادات الذهان الأخرى. بيانات عن السكان من الأطفال والمراهقين غير كافية لتقييم المخاطر في المرضى الأصغر سنا (تحت 18 عاما)، ولكن هناك أدلة على أن خطر الانتحار هو الحفاظ على بعد 4 أسابيع الأولى. لعلاج مضادات الذهان غير التقليدية بما في ذلك أريبيبرازول. وينبغي أن تستخدم أريبيبرازول بحذر في المرضى الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية (احتشاء عضلة القلب أو الشريان التاجي التاريخ أمراض الشرايين وقصور القلب أو اضطرابات التوصيل)، وأمراض الأوعية المخية، في ظروف المهيئة لانخفاض ضغط الدم (الجفاف ونضوب حجم والعلاج وكلاء الخافضة للضغط) أو ارتفاع ضغط الدم ، بما في ذلك التدريجي أو الخبيث. نظرا لمخاطر الجلطات الدموية الوريدية (VTE) قبل وأثناء العلاج يجب تحديد جميع عوامل الخطر المحتملة لVTE وتنفيذ التدابير الوقائية المناسبة. وينبغي أن تستخدم أريبيبرازول بحذر في المرضى الذين يعانون من تاريخ QT إطالة الأسرة.إذا ظهرت علامات وأعراض خلل الحركة المتأخر ، يجب النظر في تقليل الجرعة أو التوقف عن تناولها. هذه الأعراض قد تتفاقم مؤقتًا أو قد تحدث بعد التوقف عن تناول الدواء. إذا كان المريض يتلقى علامات تجربة المخدرات وأعراض اضطرابات أخرى خارج الهرمية (تعذر الجلوس، الشلل الرعاش)، والنظر في تخفيض جرعة وإدخال تحكم السريرية صارمة. في حال علامات أو أعراض متلازمة ذهان الخبيثة (NMS)، أو ارتفاع في درجة الحرارة غير المبررة دون مظاهر سريرية إضافية من المتحف، والعلاج يجب التوقف عن الأدوية المضادة للذهان، بما في ذلك أريبيبرازول. نظرا لخطر النوبات، وينبغي أن تستخدم أريبيبرازول بحذر في المرضى الذين لديهم تاريخ من المضبوطات أو الذين يعانون من الظروف المرتبطة المضبوطات. في المرضى المسنين المصابين بالذهان المرتبط بمرض الزهايمر المعالج بالأريبيبرازول ، كان هناك خطر متزايد للوفاة مقارنة بالمجموعة الثانية. وعلى الرغم من تباينت أسباب الوفاة، ومعظم الوفيات على ما يبدو إما القلب والأوعية الدموية (مثل فشل القلب، والموت المفاجئ) أو الأمراض المعدية (مثل الالتهاب الرئوي). بالإضافة إلى ذلك ، فإن هؤلاء المرضى لديهم خطر متزايد من ردود الفعل السلبية الدماغية (مثل السكتة الدماغية ، ونوبات نقص تروية عابرة). لا يشار Aripiprazole لعلاج الذهان المرتبطة بالخرف. يجب مراقبة المرضى الذين عولجوا مع الأدوية المضادة للذهان، بما في ذلك أريبيبرازول للأعراض، وأعراض فرط سكر الدم (مثل عطاش، بوال، الشهية المفرطة وضعف) والمرضى الذين يعانون من مرض السكري أو عوامل الخطر لمرض السكري يجب أن يكون بانتظام تسيطر عليها لتدهور السيطرة نسبة السكر في الدم. بسبب خطر زيادة الوزن لدى المراهقين الذين يعانون من اضطراب ثنائي القطب ، يجب مراقبة زيادة الوزن. إذا كان اكتساب الوزن مهمًا من الناحية السريرية ، يجب الأخذ بعين الاعتبار تقليل الجرعة. نظرا لخطر اضطرابات المريء تقلص العضلات والمريء ، يجب استخدام الدواء بحذر في المرضى المعرضين لخطر الالتهاب الرئوي التنفسي. أفاد المرضى الذين يتلقون aripiprazole الإدمان المرضي للمقامرة بعد التسويق ، بغض النظر عما إذا كان هؤلاء المرضى كانوا يمارسون القمار في الماضي. المرضى الذين كانوا مدمنين في السابق على القمار قد يكونون أكثر عرضة لهذا الخطر ويجب مراقبتهم بشكل خاص. وعلى الرغم من ارتفاع وتيرة التعايش بين القطبين نوع اضطراب ADHD الأول و، وبيانات السلامة في وقت واحد أريبيبرازول والمنشطات هي محدودة جدا. لذلك ، ينبغي توخي الحذر الشديد عند إدارة هذه الأدوية في نفس الوقت. تتضمن صياغة اللاكتوز - أنه لا ينبغي أن تستخدم في المرضى الذين يعانون من عدم تحمل سكر اللبن وراثي نادر، نقص اللاكتيز (لاب) أو ضعف سوء الامتصاص، سكر الجالاكتوز.

بسبب عدم كفاية البيانات حول سلامة الإنسان والاختبارات الحيوانية المشكوك فيها ، لا يمكن استخدام التحضير أثناء الحمل إلا إذا كانت الفائدة المتوقعة تفوق بوضوح المخاطر المحتملة على الجنين. حديثي الولادة تتعرض لمضادات الذهان (بما في ذلك أريبيبرازول) خلال الربع الثالث من الحمل في خطر، مما قد يؤدي إلى آثار جانبية بما في ذلك خارج السبيل الهرمي و (أو) أعراض الانسحاب، والتي، وبعد الولادة قد تختلف شدة ومدة . لاحظنا التحريض ، زيادة التوتر ، انخفاض التوتر ، الرعاش ، النعاس ، متلازمة الضائقة التنفسية أو اضطرابات التغذية. لذلك ، ينبغي مراقبة الأطفال حديثي الولادة بعناية. يفرز Aripiprazole في حليب الثدي - لا ترضع الثدي أثناء تناول aripiprazole.

المشترك: القلق (القلق)، والأرق، والقلق، واضطراب خارج الهرمي، تعذر الجلوس، ورعاش، والدوخة، والنعاس، والتخدير، والصداع، وعدم وضوح الرؤية واضطرابات المعدة والقيء والغثيان، والإمساك، وزيادة إفراز اللعاب، والتعب. غير شائع: الاكتئاب ، عدم انتظام دقات القلب ، انخفاض ضغط الدم الانتصابي.في المرضى الحساسة ، قد يحدث خلل التوتر العضلي في الأيام القليلة الأولى من العلاج. وتشمل أعراض خلل التوتر تشنجات في عضلات الرقبة، وتتقدم أحيانا إلى ضيق في الحلق، وصعوبة البلع، وصعوبة في التنفس و(أو) تحركات غير طبيعية في اللسان. في حين قد تحدث هذه الأعراض جرعات عند انخفاض، أكثر تواترا وشدة أكبر من الأدوية المضادة للذهان من الجيل الأول في الطاقة العالية والجرعات الكبيرة. كان هناك خطر متزايد من خلل التوتر العضلي الحاد لدى الرجال والمجموعات العمرية الأصغر. بشكل عام، لوحظ ارتفاع عابرة وأعراض في CPK في 3.5٪ من المرضى أريبيبرازول المعالجة مقارنة إلى 2٪ من المرضى الذين يتلقون العلاج الوهمي. وتشمل الآثار الجانبية المرتبطة مع العلاج المضادة للذهان، وذكرت أيضا خلال فترة العلاج مع أريبيبرازول متلازمة ذهان الخبيثة، خلل الحركة المتأخر، والمضبوطات، والدماغية السلبية وزيادة معدل الوفيات في المرضى المسنين المصابين بالخرف، ارتفاع السكر في الدم ومرض السكري. المعروف (ما بعد التناوب): نقص الكريات البيض، قلة العدلات، قلة الصفيحات، وأمراض الحساسية (. مثل الحساسية المفرطة، وذمة وعائية بما في ذلك اللسان وتورم، وتورم في اللسان والوجه وذمة، والحكة والشرى)، ارتفاع السكر في الدم، ومرض السكري، الحماض الكيتوني مرض السكري، وغيبوبة السكري، وزيادة الوزن، وانخفاض الوزن، فقدان الشهية، ونقص صوديوم الدم، والإثارة، والعصبية، والمقامرة المرضية. التفكير في الانتحار والانتحار، واضطرابات الكلام والمتلازمة الخبيثة للذهان (NMS)، التشنجالكبرى مالومتلازمة السيروتونين، QT إطالة، عدم انتظام ضربات القلب البطيني، الوفاة المفاجئة غير المبررة، وتوقف القلب،torsades دي نقطة، بطء القلب، إغماء وارتفاع ضغط الدم والجلطة الوريدية (بما في ذلك الانسداد الرئوي وجلطة)، فموي بلعومي انكماش، وتشنج الحنجرة، الالتهاب الرئوي التنفسي، التهاب البنكرياس، وعسر البلع، وعدم الراحة، وعدم الراحة في البطن زاد التهاب المعدة، الاسهال، وفشل الكبد، واليرقان، والتهاب الكبد، ALT، AST، GGT، ALP، والطفح الجلدي، وردود الفعل حساسية للضوء، وفقدان الشعر، والتعرق المفرط، وانحلال الربيدات، آلام في العضلات، وصلابة، سلس البول، احتباس البول، والتجمع حديثي الولادة انسحاب قساح، الشاذ تنظيم درجة حرارة الجسم (على سبيل المثال انخفاض حرارة الجسم، والحمى)، ألم في الصدر، وذمة محيطية، وزيادة النشاط CPK، وزيادة التقلبات في مستوى السكر في الدم السكر في الدم، وزيادة الهيموغلوبين الغليكوزيلاتي.الأطفال والمراهقون. الفصام بين المراهقين الذين تتراوح أعمارهم بين 15 سنة وما فوق:كانت الإصابة ونوع من الأحداث السلبية مماثلة لتلك التي للبالغين، باستثناء ردود الفعل السلبية التالية ذكرت بشكل متكرر أكثر في الشباب (وأكثر عرضة من العلاج الوهمي): في كثير من الأحيان - النعاس / التخدير واضطرابات خارج هرمية. في كثير من الأحيان - جفاف الفم ، وزيادة الشهية ، انخفاض ضغط الدم الانتصابي. يتم التعامل مع السكان المراهقين جمعها (13-17 سنة) المصابين بالفصام لمدة عامين، تم العثور على حالات انخفاض مستويات البرولاكتين في الدم في 29.5٪ من بين الإناث (<3 نانوغرام / مل) و 48.3٪ من الأولاد (<2 نانوغرام / مل ). في مجموعة من المراهقين (13-17 سنة) المصابين بالفصام، أريبيبرازول يتلقى جرعة من 5-30 ملغ لمدة تصل إلى 72 شهرا. الإصابة مستويات البرولاكتين في الدم منخفضة في المرضى (<3 نانوغرام / مل)، والمرضى (<2 نانوغرام / مل) كان 25.6 ٪ و 45 ٪ على التوالي.حلقات الهوس في اضطراب ثنائي القطب I في المراهقين الذين تتراوح أعمارهم بين 13 سنة وما فوق:الإصابة ونوع من ردود الفعل السلبية لدى المراهقين مماثلة لتلك التي للبالغين، باستثناء الآثار الجانبية التالية: في كثير من الأحيان - النعاس (23٪)، واضطراب خارج الهرمي (18.4٪)، تعذر الجلوس (16٪) والتعب (11.8 ٪)؛ في كثير من الأحيان - ألم في الجزء العلوي من البطن، وزيادة معدل ضربات القلب، وزيادة الوزن، وزيادة الشهية، ورعاش العضلات وخلل الحركة. ربما كانت الأحداث السلبية التالية المتعلقة الجرعة التي تم تطبيقها: (كان تردد بجرعة 10 ملغ 9.1٪، و 30 ملغ 28.8٪) اضطرابات خارج هرمية، وكان تعذر الجلوس (تردد لجرعة 10 ملغ 12.1٪ لل 30 ملغ 20.3 ٪). متوسط ​​التغيرات في وزن الجسم لدى المراهقين الذين يعانون من اضطراب ثنائي القطب الثاني بعد 12 و 30 أسبوعًاكان 2.4 كجم و 5.8 كجم لأاريبيبرازول و 0.2 كجم للدواء الوهمي و 2.3 كجم للدواء الوهمي. في النعاس عدد من الأطفال والتعب كانت أكثر شيوعا في المرضى الذين يعانون من اضطراب ثنائي القطب مقارنة مع المرضى الذين يعانون من مرض انفصام الشخصية. في عدد من الأطفال والمراهقين الذين يعانون من اضطراب ثنائي القطب (10-17 سنة) معاملة لمدة 30 أسابيع، تم العثور على حالات انخفاض مستويات البرولاكتين في الدم في 28٪ من الإناث (<3 نانوغرام / مل)، وبنسبة 53.3٪ من الأولاد (<2 نانوغرام / مل).

شفويا.الكبار. فصام. الجرعة الموصى بها هي 10 أو 15 ملغ / يوم مع جرعة صيانة 15 مغ / يوم. يجب أن تدار الدواء مرة واحدة في اليوم في وقت ثابت. الدواء فعال في جرعات من 10-30 ملغ / يوم. لم يتم تأكيد فعالية أعلى للجرعات أعلى من الجرعة اليومية 15 ميلي غرام ، على الرغم من أن جرعة أعلى قد تكون مفيدة في المرضى الأفراد. يجب ألا تتجاوز الجرعة اليومية القصوى 30 ملغ.حلقات هوس في اضطراب ثنائي القطب I. جرعة البدء الموصى بها هي 15 ملغ مرة في اليوم كعلاج وحيد أو تركيبة. بعض المرضى قد يستفيدون من جرعة أعلى. الجرعة اليومية القصوى لا يمكن أن تكون أعلى من 30 ملغ.منع انتكاس نوبات الهوس في اضطراب ثنائي القطب الأول: لمنع الانتكاسات من نوبات الهوس في المرضى الذين يستخدمون aripiprazole وحدها أو في العلاج المركب ، يجب أن تستمر جرعة ثابتة. يجب النظر في تعديل الجرعة اليومية ، بما في ذلك الحد منها ، على أساس تقييم الحالة السريرية. الأطفال والمراهقين. الفصام بين المراهقين الذين تتراوح أعمارهم بين 15 سنة وأكبر. الجرعة الموصى بها هي 10 ملغ / يوم في الجدول الزمني مرة واحدة في اليوم. ينبغي الشروع في العلاج بجرعة 2 ملغ (باستخدام أريبيبرازول عن طريق الفم محلول 1 ملغ / مل) لمدة 2 أيام، معاير إلى 5 ملغ ل2 يوما أخرى، وصولا إلى الجرعة اليومية الموصى بها من 10 ملغ. في الحالات التي تكون فيها زيادة الجرعة مناسبة ، ينبغي إعطاء جرعات إضافية ، بزيادة مرة واحدة بمقدار 5 ملغ ، ولا تتجاوز الجرعة اليومية القصوى 30 ملغ. الدواء فعال في نطاق الجرعة من 10 إلى 30 ملغ / يوم. لم يتم إثبات فعالية أعلى مع جرعات يومية أعلى من 10 ملغ ، على الرغم من المرضى الفرديين قد تستفيد من جرعات أعلى. لا ينصح باستخدامه في المرضى المصابين بالفصام الذين تقل أعمارهم عن 15 سنة بسبب عدم كفاية البيانات المتعلقة بالسلامة والفعالية.حلقات هوس في اضطراب ثنائي القطب I في المراهقين الذين تتراوح أعمارهم بين 13 سنة فما فوق. الجرعة الموصى بها هي 10 ملغ / يوم تعطى مرة واحدة يوميا. يجب أن يبدأ العلاج بجرعة 2 ملغ (باستخدام أريبيبرازول عن طريق الفم محلول 1 ملغ / مل) لمدة يومين، وزيادة تدريجيا إلى 5 ملغ ل2 يوما أخرى، وصولا إلى الجرعة اليومية الموصى بها من 10 ملغ. وينبغي أن تكون مدة العلاج قصيرة قدر الإمكان، هو ضروري للسيطرة على الأعراض، ولا يمكن أن تكون أطول من 12 أسبوعا. لم يكن هناك أكثر فعالية استخدام جرعات يومية أعلى من 10 ملغ، ويرتبط جرعة يومية من 30 ملغ مع وجود نسبة أعلى بكثير من سلبية كبيرة الأحداث السلبية ، بما في ذلك الأحداث المرتبطة أعراض خارج هرمية (EPS) ، والنعاس ، والتعب وزيادة الوزن. لهذا السبب ، ينبغي استخدام جرعات أعلى من 10 ملغ في اليوم فقط في حالات استثنائية ومع مراقبة سريرية صارمة. المرضى الأصغر سنا هم في خطر متزايد للأحداث السلبية المرتبطة aripiprazole. لهذا السبب ، لا ينصح الدواء للاستخدام في المرضى الذين تقل أعمارهم عن 13 سنة.التهيج المرتبط باضطرابات التوحد:لم يتم بعد إنشاء سلامة وفعالية الآريبيبرازول لدى الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 سنة ؛ لا توصيات الجرعة.Tiki المرتبطة بمتلازمة توريت:سلامة وفعالية الأريبيبرازول لدى الأطفال والمراهقين الذين تتراوح أعمارهم بين 6 و 18 سنة لم يتم تأسيسها بعد ؛ لا توصيات الجرعة.مجموعات خاصة من المرضى. لا حاجة لتعديل الجرعة عند الأفراد الذين يعانون من اختلال كبدي خفيف إلى معتدل. لا توجد بيانات كافية لتحديد الجرعة في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد. في هذه المجموعة من المرضى ، يجب تحديد الجرعة بعناية ، وينبغي استخدام أعلى جرعة يومية من 30 ملغ بحذر شديد.لا يلزم تعديل الجرعة للمرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى. في المرضى الذين تتراوح أعمارهم بين 65 سنة أو أكثر ، ينبغي النظر في جرعة أولية أقل إذا العوامل السريرية تسمح بذلك.تعديل الجرعة بسبب التفاعل. يجب تقليل جرعة aripiprazole عند المشاركة في تعاطي مع دواء مثبط قوي ضد CYP3A4 أو CYP2D6. عند الانتهاء من الإدارة المشتركة لمثبط CYP3A4 أو CYP2D6 ، ينبغي زيادة جرعة aripiprazole. يجب زيادة جرعة aripiprazole عند المشاركة في إدارة مع محرضات قوية للغاية CYP3A4. بعد التوقف عن محفز CYP3A4 ، يجب تقليل جرعة aripiprazole إلى الجرعة الموصى بها.طريقة الادارة. يجب أن تؤخذ الدواء بغض النظر عن وجبات الطعام.