1 جدول يحتوي على 100 ملغ أو 200 ملغ أو 400 ملغ من الأميسولبرايد. التحضير يحتوي على اللاكتوز.
العمل:
دواء مضاد للذهان ، مشتق بنزاميد. انتهاء بدواء الأميسولبرايد يربط بشكل انتقائي لمستقبلات الدوبامين من النوع الفرعي D2 و د3التي لها انجذاب عالي ، ولكنها لا تظهر تقارب لمستقبلات النوع الفرعي1د4 و د5. بخلاف مضادات الذهان التقليدية وغير التقليدية ، فإنه لا يُظهر تقاربًا لمستقبلات السيروتونين ، α-adrenergic ، هستامين H1 والكوليني. بالإضافة إلى ذلك ، لا يرتبط بمواقع سيغما. يزيد Amisulpride مستويات البرولاكتين في البلازما ، والتي تعود إلى وضعها الطبيعي بعد التوقف عن تناول الدواء. الأميسولبرايد فعال في علاج الأعراض السلبية والإيجابية لمرض الشيزوفرينيا. يحتوي الدواء على ذرتي امتصاص: واحد يحدث بسرعة ، بعد حوالي ساعة واحدة من تناول الدواء والآخر بين 3 و 4 ساعات بعد الإعطاء. التوافر البيولوجي المطلق 48 ٪. يرتبط الدواء قليلا لبروتينات البلازما (16 ٪). يتم استقلاب (Amisulpride) إلى حدٍّ بسيط: تم تحديد مستقلبين غير نشطين ، يمثلان حوالي 4٪ من جرعة الدواء. لا يتراكم الدواء في الجسم ، وتبقى خصائصه الدوائية ثابتة دون تغيير بعد الجرعات المتكررة. تي0,5 في مرحلة الإزالة بعد تناول الجرعة عن طريق الفم حوالي 12 ساعة ، وتفرز الأميسولبرايد دون تغيير في البول.
موانع الاستعمال:
فرط الحساسية للمادة الفعالة أو أي من السواغات. في المرضى الذين يعانون من ورم القواتم تعامل مع المخدرات antidopaminergic (بما في ذلك بعض بنزاميد)، لوحظ ارتفاع ضغط الدم الخبيث (أي أزمة ارتفاع ضغط الدم) - وبالتالي هو بطلان استخدام الدواء في المرضى الذين يعانون من ورم القواتم المعروفين أو المشتبه بهم. أورام معروفة أو مشتبه بها ، يعتمد نموها على تركيز البرولاكتين (مثل الورم الحميد النخاميبرولاكتيني وسرطان الثدي). الأطفال والمراهقون الذين تقل أعمارهم عن 15 عامًا. الرضاعة الطبيعية. ضعف كلوي شديد (CRالبنود<10 مل / دقيقة). الاستخدام المتزامن مع ناهضات الدوبامين ، إلا في علاج المرضى الذين يعانون من مرض باركنسون.
الاحتياطات:
عند اتخاذ مخاطر متلازمة الخبيثة ذهان - في حالة ارتفاع الحرارة، وخاصة في الجرعات العالية يوميا، ووقف جميع الأدوية المضادة للذهان، بما في ذلك انتهاء بدواء الأميسولبرايد. يتسبب الدواء في إطالة فترة الجرعة QT ، مما يزيد من خطر اضطراب النظم البطيني الشديد ، مثلtorsades دي نقطة. ويزداد هذا الخطر في حالة من التعايش بطء القلب ونقص بوتاسيوم الدم، الخلقية أو المكتسبة متلازمة QT الطويلة (بسبب يصاحب ذلك من استخدام العقاقير تسبب QT فترة كيو تي). قبل الجرعات وإذا سمحت الحالة السريرية للمريض، رصد العوامل التي قد تشجع على وقوع هذا النوع من عدم انتظام ضربات القلب، بطء القلب أقل من 55 سهم / دقيقة، نقص بوتاسيوم الدم، خلقي QT إطالة، والمعاملة مع الأدوية التي يمكن أن تسبب بطء كبير (< 55 سهم / دقيقة) ، نقص بوتاسيوم الدم ، وإطلاق التوصيل في عضلة القلب أو إطالة فترة QTc. يجب مراقبة وظيفة القلب أثناء التقييم الأولي لحالة المريض التي تتطلب علاجًا للذهان لفترات طويلة. نظرًا لخطر اضطرابات الدورة الدموية الدماغية ، يجب استخدام التحضير بحذر عند المرضى المعرضين لخطر الإصابة بالسكتة الدماغية. المرضى الذين يعانون من مرض السكري والمرضى الذين لديهم عامل خطر لمرضى السكري الذين يبدأون العلاج مع الأميسولبرايد يجب مراقبتهم من أجل الجلوكوز في الدم. لا ينصح بتناول هذا الدواء مع الكحول ، الليفودوبا ، الدوبامين المضاد للباركنسون أو الأدوية المضادة للطفيليات التي يمكن أن تسببtorsades دي نقطةوالميثادون وغيرها من مضادات الذهان ، فضلا عن الأدوية التي يمكن أن تؤديtorsades دي نقطة. قد يخفض الأيزيسولبرايد مستوى النوبة - يجب مراقبة المرضى الذين لديهم تاريخ من الصرع بعناية. في المرضى المسنين ، ينبغي استخدام amisulpride بحذر شديد بسبب احتمالية انخفاض ضغط الدم أو التخدير.بحذر في المرضى الذين يعانون من مرض باركنسون، كما أنه قد يسبب تدهور المرض - يجب استخدام انتهاء بدواء الأميسولبرايد فقط عندما يكون من غير الممكن تجنب العلاج للذهان. في التعامل مع المرضى مضادات الذهان الحالية في كثير من الأحيان مع عوامل الخطر المكتسبة لVTE - قبل وأثناء العلاج مع انتهاء بدواء الأميسولبرايد يجب تحديد جميع عوامل الخطر المحتملة لVTE واتخاذ التدابير الوقائية المناسبة. صياغة تحتوي على اللاكتوز - أنه لا ينبغي أن تستخدم في المرضى الذين يعانون من عدم تحمل سكر اللبن وراثي نادر، لاب اللاكتاز نقص أو سوء امتصاص الجلوكوز اللبن.
الحمل والرضاعة:
يجب البدء في العلاج مع النساء الحوامل اللائيات غير المتزامنة أو الاستمرار فيه ، إذا لزم الأمر ، باستخدام جرعة فعالة للحفاظ على التوازن النفسي أثناء الحمل. استنادا إلى بيانات محدودة (النتائج من أقل من 300 حالة الحمل) فيما يتعلق باستخدام الأميسولبرايد في النساء الحوامل ، لا يلاحظ أي تشوهات في النمو بعد إعطاء الأسيتيلبرايد. ومع ذلك، إذا تم إعطاء انتهاء بدواء الأميسولبرايد في نهاية الحمل، وخاصة في الجرعات العالية، حديثي الولادة هي الشروط التالية المحتملة: تحدث أعراض تشبه بعد إعطاء الأتروبين، حادة بشكل خاص في حالة شارك في إدارة العقاقير المضادة للالارتعاشي، بما في ذلك عدم انتظام دقات القلب، والإثارة، تجويف انتفاخ بطني ، تأخر طرد العقي ؛ أعراض خارج هرمية مثل ارتفاع ضغط الدم والهزات. التخدير. من المستحسن تجنب إعطاء الأميسولبرايد أثناء الحمل. يجب مراقبة حديثي الولادة لوجود الأعراض المذكورة أعلاه. لوحظ انخفاض في الخصوبة بسبب العمل الدوائي للدواء (تأثير برولاكتين بوساطة). من غير المعروف ما إذا كان الأميسولبرايد يفرز في اللبن البشري - هو بطلان الدواء أثناء الرضاعة الطبيعية.
الآثار الجانبية:
اضطرابات خارج هرمية شائعة جدا (رعاش، وفرط التوتر، تقييد الحركة، اللعاب، تعذر الجلوس) - هذه الأعراض عادة ما تكون الجرعة المثالية معتدلة عندما تدار، وذلك جزئيا إلى نهايته دون التوقف عن انتهاء بدواء الأميسولبرايد، وبعد إعطاء الأدوية المضادة للالارتعاشي. معدل حدوث الاضطرابات خارج هرمية يعتمد على الجرعة وانخفاض في المرضى الذين يعانون من غلبة الأعراض السلبية تعامل مع 50-300 ملغ في اليوم الواحد ؛ في التجارب السريرية ، كان المرضى الذين عولجوا مع الأميسولبرايد أقل حدوث أعراض خارج هرمية من المرضى الذين يتلقون هالوبيريدول. المشترك: خلل التوتر الحاد (صعر تشنجي، والاعتداء اضطر للبحث مع دوران مقل العيون، الفك) - وهذه الأعراض تزول دون التوقف عن انتهاء بدواء الأميسولبرايد على إدارة الدواء ضد مرض الشلل الرعاش، والنعاس خلال النهار، وزيادة الوزن، وانخفاض ضغط الدم، والإمساك، والغثيان، القيء ، جفاف الفم ، اضطرابات النوم ، اضطرابات القلق ، والإثارة ، والبرود الجنسي. المألوف: خلل الحركة المتأخر يتميز متوازن، حركات لا إرادية في المقام الأول اللغة و (أو) الوجه، خصوصا بعد العلاج على المدى الطويل (العقاقير المضادة للالارتعاشي ليست فعالة أو قد تسبب تفاقم الأعراض)، والتشنجات، وزيادة إنزيمات الكبد، بما في ذلك الترانساميناسات، فرط سكر الدم ، بطء القلب ، تفاعلات الحساسية. بعد التسويق ، تم الإبلاغ عن آثار جانبية عفوية: متلازمة خبيثة للذهان ، إطالة كيو تي ، عدم انتظام ضربات القلب البطيني ، مثلtorsades دي نقطةعدم انتظام دقات القلب البطيني الذي قد يؤدي إلى الرجفان البطيني أو السكتة القلبية ، الموت المفاجئ ؛ خلال استخدام مضادات الذهان ، تم الإبلاغ عن حالات الجلطات الدموية الوريدية ، بما في ذلك حالات انسداد رئوي وجلطة في الوريد العميق - وهو تردد غير معروف. تم الإبلاغ عن أعراض الانسحاب الحاد ، بما في ذلك الغثيان والقيء واضطرابات النوم نادرا جدا بعد التوقف المفاجئ لجرعات عالية من مضادات الذهان. قد تحدث أيضا تكرار أعراض ذهانية ، فضلا عن اضطرابات الحركة اللاإرادية (مثل akathisia ، dystonia وخلل الحركة) قد تحدث.
الجرعة:
شفويا. يمكن إعطاؤه مرة واحدة في اليوم ، بجرعة يومية مقدارها 400 ملغ أو مرتين يومياً ، بجرعات تزيد عن 400 مجم. في حالات الاضطراب مع غلبة الأعراض الإيجابية ، يُوصى بجرعة 400 ملغ يوميًا إلى 800 ملغ يوميًا. في الحالات الفردية ، يجب ألا تتجاوز الجرعة اليومية القصوى 1200 ملغم ، لأن سلامة الجرعات التي تتجاوز 1200 ملغ في اليوم لم يتم فحصها.في المرضى الذين يطورون الأعراض الإيجابية والسلبية ، يجب ضبط الجرعات لتحقيق المحاذاة المثلى للأعراض الإيجابية. يجب أن تكون معالجة الصيانة فردية وتدير بأقل جرعة فعالة. في المرضى الذين يعانون من أعراض سلبية سائدة يوصى بجرعة فموية من 50 ملغ يوميا إلى 300 ملغ يوميا. يجب تحديد الجرعات بشكل فردي. الجرعة المثلى حوالي 100 ملغ في اليوم. المرضى الذين يعانون من أعراض إيجابية وسلبية: في بداية العلاج ، يوصى بتناول جرعات فموية من الأمسبلورايد (التي تسمح بتخفيف الأعراض الإيجابية) من 400 ميلي غرام يومياً إلى 800 ميلي غرام يومياً. وينبغي بعد ذلك اختيار الجرعة على حدة اعتمادا على استجابة المريض للحصول على أقل جرعة فعالة. في حالة الفشل الكلوي ، يجب أن نصف الجرعة في المرضى الذين تصفية الكرياتينين (CRالبنود) في نطاق 30-60 مل / دقيقة وحتى ثلث الجرعة في المرضى الذين يعانون من السجل التجاريالبنود انها في حدود 10-30 مل / دقيقة. يجب أن يستمر العلاج لطالما تم إنشاء الفائدة العلاجية للمريض.