الكبار. علاج انفصام الشخصية. olanzapine فعال في الحفاظ على التحسن السريري في العلاج على المدى الطويل في المرضى الذين استجابوا للعلاج في وقت مبكر من العلاج. علاج نوبات هوس خفيفة إلى معتدلة. في المرضى الذين قد استجاب للعلاج الأولانزابين الحلقة الهوس، يشار الأولانزابين للوقاية من تكرار في المرضى الذين يعانون من اضطراب ثنائي القطب.
المقادير:
1 جدول POWL. يحتوي على 5 ملل أو 10 ملغ من olanzapine. أقراص تحتوي على اللاكتوز والكينوين الأصفر.
العمل:
مضاد للذهان ، ومكافحة الهوس وتحقيق الاستقرار المزاج. Olanzapine له تقارب للعديد من المستقبلات: السيروتونين (5HT2A / 2C، 5HT3، 5HT6) ، الدوبامين (د.1د2د3د4د5) ، مستقبلات المسكارينية الكولينية (م1-M5), α1-المستقبلات الهستيرية و الهيستامين1. لديه تقارب أكبر لمستقبل 5-HT2 من إلى مستقبلات D2. الأولانزابين خفضت بشكل انتقائي إطلاق الخلايا العصبية الدوبامين من mesolimbic (A10)، في حين وجود تأثير يذكر على مخططي (A9) تشارك في وظيفة الحركة. بعد تناوله عن طريق الفم من الأولانزابين يمتص جيدا من الجهاز الهضمي، حيث بلغت تركيزات الدم الذروة في غضون 5-8 ساعة (الغذاء لا يؤثر على امتصاص). يتم استقلابه في الكبد عن طريق الاقتران والأكسدة. المستقلب الرئيسي الدائر من olanzapine هو 10-N-glucuronide ، والذي لا يعبر الحاجز الدموي الدماغي. السيتوكروم P450 CYP1A2 و2D6 ماضون في تشكيل المستقلب N-desmethyl و2-hydroxymethyl التي تظهر بشكل ملحوظ أقل نشاطا من الأولانزابين. النشاط الدوائية يعتمد بشكل رئيسي على المركب الأم - olanzapine. يربط Olanzapine ما يقرب من 93 ٪ من بروتينات البلازما. عمر النصف وتخليص olanzapine قد تختلف تبعا للعمر والجنس ، والتدخين. يفرز الدواء في حوالي 57 ٪ في البول ، أساسا في شكل الأيضات.
موانع الاستعمال:
فرط الحساسية لل olanzapine أو إلى أي من السواغات. المرضى المعرضون لخطر زرق ضيق الزاوية.
الاحتياطات:
عند استخدام مضادات الذهان ، قد يحدث تحسن في الحالة السريرية بعد بضعة أيام أو أسابيع ؛ خلال هذا الوقت ، يجب مراقبة المريض بعناية. لا تستخدم من الأولانزابين في الأطفال والمراهقين <18 سنة (عدم وجود بيانات على سلامة وفعالية في هذه الفئة العمرية، في حين أن الدراسات قصيرة الأمد التي تنطوي على الشباب الذين تتراوح أعمارهم بين 13-17 عاما، وهي زيادة أكبر بكثير في وزن الجسم. وأكبر التغييرات في نسبة الدهون في الدم وهرمون البرولاكتين في الدم ، من الدراسات التي شملت البالغين - لم يتم دراسة الآثار الطويلة الأجل لهذه الآثار الجانبية ولا تزال غير معروفة). لا تستخدم الأولانزابين لعلاج الذهان و (أو) اضطرابات السلوك الناجمة عن الخرف (وهو زيادة معدل الوفيات وزيادة خطر الحوادث الوعائية الدماغية) وعلاج مرضى الذهان الدوبامين ناهض يعانون من مرض باركنسون (الشلل الرعاش تفاقم والهلوسة، والأولانزابين لم يكن أكثر فعالية من العلاج الوهمي في علاج أعراض ذهانية). يجب مراقبة المرضى الذين يتلقون الأولانزابين فقا للمبادئ التوجيهية المقبولة للعلاج بمضادات الذهان: السيطرة على مستوى السكر في الدم، ووزن الجسم ونسبة الدهون في الدم. يجب الأولانزابين مستعملة بحذر في المرضى الذين: يعانون من مرض السكري أو عوامل خطر مرض السكري، مع دسيليبيديميا أو مع عوامل الخطر لتطوير اضطرابات الدهون. مع تضخم البروستات ، العلوص الشللي والأمراض المماثلة ؛ مع ALT مرتفعة و (أو) AST، علامات وأعراض فشل الكبد مع احتياطي وظيفي محدود الموجودة من قبل الكبد، والمرضى الذين يتلقون الأدوية مع يحتمل كبدية (تقرير التهاب الكبد هي إشارة إلى وقف الأولانزابين العلاج). مع عدد صغير من الكريات البيض و / أو العدلات ،تناول الدواء المعروف أن يسبب قلة العدلات، مع بالمخدرات (أو) الاكتئاب نخاع العظام التي تسببها الحساسية المخدرات، والمرض المصاحب، والإشعاع أو العلاج الكيميائي وفي المرضى الذين يعانون من مرض التكاثر النقيي أو hypereosinophilic (جنبا إلى جنب فالبروات العلاج والأولانزابين يزيد من خطر الإصابة العدلات)؛ مع نوبات تشنجية أو تعرض لعوامل تخفض عتبة النوبة ؛ كبار السن (المرضى> 65 عاما ويوصى قياسات دورية لضغط الدم خلال فترة العلاج مع الأولانزابين). قبل بدء العلاج مع الأولانزابين وخلال فترة العلاج يجب تحديد جميع العوامل المحتملة لخطر الجلطات الدموية الوريدية، والتدابير الوقائية المتخذة. يجب توخي الحذر عند استخدام عقار olanzapine بالتزامن مع أدوية أخرى تؤثر على o.u.n. أو كحول. ينبغي توخي الحذر عند يشرع الأولانزابين في تركيبة مع الأدوية الأخرى التي هي معروفة لإطالة فترة كيو تي، وبخاصة في المرضى المسنين، والمرضى الذين يعانون من متلازمة الخلقية QT طويلة، وفشل القلب الاحتقاني، وتضخم، نقص بوتاسيوم الدم أو نقص مغنيزيوم الدم. إذا أعراض متلازمة ذهان الخبيثة (NMS) أو ارتفاع في درجة الحرارة، غير المبررة، دون مظاهر سريرية إضافية من NMS يجب التوقف عن الأدوية المضادة للذهان، بما في ذلك الأولانزابين. في حالة خلل الحركة المتأخر ينبغي أن تنظر في خفض الجرعة أو التوقف عن العلاج مع الأولانزابين. بسبب محتوى اللاكتوز ، والبومة. لا ينبغي أن تستخدم في المرضى الذين يعانون من التعصب الجالاكتوز، لاب متلازمة نقص اللاكتاز أو امتصاص سيئة من الجلوكوز اللبن. بسبب محتوى الكينولين الصفراء ، tabl. POWL. يمكن أن تسبب الحساسية.
الحمل والرضاعة:
الحمل لا تنطبق إلا في الحالات التي تكون فيها الفائدة المرجوة للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين. في حديثي الولادة الذين اتخذوا الأولانزابين في الربع الثالث من فترة الحمل وقد تم الإبلاغ عن الزلزال، فرط التوتر والخمول والنعاس. ينبغي نصح المرضى بعدم الرضاعة الطبيعية عند تناول olanzapine.
الآثار الجانبية:
في كثير من الأحيان، وزيادة الوزن، ونعاس، وزيادة مستويات البرولاكتين في الدم (غالبية المرضى خفيفة، لا تتجاوز 2 أضعاف الحد الأعلى للطبيعي). المشتركة: فرط الحمضات، ومستويات الجلوكوز المرتفعة والدهون الثلاثية والكوليسترول في الدم، بيلة سكرية، وزيادة الشهية، والدوار، تعذر الجلوس، الرعاش، خلل الحركة، انخفاض ضغط الدم الانتصابي، خفيفة، وأعراض عابرة النشاط مضادات الكولين (بما في ذلك الإمساك وجفاف الفم)، عابرة زيادة أعراض في الترانساميناسات ، والطفح الجلدي ، والوهن ، والتعب ، وذمة. شائعة: نقص الكريات البيض، قلة العدلات، بطء القلب، qtc في، وفرط الحساسية للضوء، وفقدان الشعر، وزيادة الكرياتين فسفوكيناز، ومجموع البيليروبين. غير معروف: قلة الصفيحات، تفاعلات فرط الحساسية والتنمية أو تفاقم مرض السكري يرتبط في بعض الأحيان مع الحماض الكيتوني أو غيبوبة (بما في ذلك حالة وفاة)، انخفاض حرارة الجسم، والمضبوطات (في معظم المرضى الذين يعانون من نوبات أو عوامل خطر لالمضبوطات في مقابلة)، ومتلازمة الخبيثة ذهان، خلل التوتر (بما في ذلك oculogyration)، خلل الحركة المتأخر، أعراض الانسحاب (الأرق، ورعاش، والقلق، والتعرق، والغثيان أو القيء)، عدم انتظام دقات القلب البطيني أو الرجفان البطيني، والموت القلبي المفاجئ، الجلطات الدموية (بما في ذلك الانسداد الرئوي والجلطة الأوردة العميقة)، والتهاب البنكرياس، التهاب الكبد (بما في ذلك الكبد وتلف الكبد الصفراوي وأشكال متباينة من تلف الكبد)، انحلال الربيدات، التبول غير النظامية، قساح، وزيادة الفوسفاتيز القلوية. في المرضى المسنين المصابين بالخرف احظوا زيادة في نسبة حدوث ظواهر سلبية والوفيات الدماغية مما كانت عليه في المجموعة الثانية. في هذه المجموعة من المرضى غالبا ما شهدت مشية غير طبيعية ويسقط. في كثير من الأحيان الالتهاب الرئوي، ويزيد في درجة حرارة الجسم والخمول، حمامي، والهلوسة البصرية وسلس البول. تم العثور على المرضى الذين يعانون من مرض باركنسون، والذهان الناجم عن المخدرات (التي يسببها مستقبلات الدوبامين) بشكل متكرر أكثر شدة الشلل الرعاش والهلوسة. في المراهقين لوحظ حدوث زيادة في حدوث بعض الآثار الجانبية مقارنةً بالمجموعة البالغة ،زيادة الوزن وزيادة الدهون الثلاثية في الدم وزيادة الشهية والتخدير وزيادة الترانساميناسات الكبدية والبيليروبين الكلي وزيادة GGT وزيادة البرولاكتين في الدم وزيادة الكولسترول في الدم وجفاف الفم - لا تحضير يشار إلى استخدامها في الأطفال والمراهقين.
الجرعة:
شفويا. البالغين. الفصام: الجرعة الموصى بها هي البداية 10 ملغ الأولانزابين / يوم. نوبات الهوس: جرعة البدء هي 15 ملغ / يوم كعلاج وحيد أو 10 ملغ / يوم في علاج مركب. منع تكرار في الاضطراب الثنائي القطب: الجرعة الموصى بها هي البداية 10 ملغ / يوم. في المرضى الذين يتلقون olanzapine لعلاج حلقة الهوس ، لمنع الانتكاس ، يجب أن يستمر العلاج بنفس الجرعة. في حالة الهوس الجديد ، حلقة مختلطة أو نوبة اكتئاب ، يجب أن يستمر olanzapine (إذا كان الأمر ضروريًا لتحسين الجرعة) وإذا كانت هناك مؤشرات سريرية - علاج إضافي للأعراض العاطفية. خلال علاج الفصام ، نوبات الهوس ولمنع تكرار الاضطراب الثنائي القطب ، يمكن ضبط الجرعة اليومية اعتمادا على الحالة السريرية للمريض في حدود 5-20 ملغ / يوم. يُنصح بزيادة الجرعة فوق جرعة البدء الموصى بها فقط بعد إعادة تقييم الحالة السريرية ويجب ألا يتم إجراءها بشكل متكرر أكثر من كل 24 ساعة.مجموعات خاصة من المرضى. في المرضى المسنين (≥65 سنة) ، لا ينصح بشكل روتيني بتخفيض الجرعة الأولية التي تصل إلى 5 ملغ ، ومع ذلك ، ينبغي النظر في ما إذا كانت هناك عوامل سريرية لهذا. في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى و / أو الكبد ، ينبغي النظر في جرعة انطلاق أقل من 5 ملغ. في حالات الفشل الكبدي المعتدل (تشمع الكبد ، الطفل أ-ب أو الدرجة أ أو ب) يجب أن تكون جرعة البدء 5 ملغ وتزداد بحذر. إذا كان هناك أكثر من عامل واحد يمكن أن يبطئ عملية التمثيل الغذائي لل olanzapine (جنس الإناث ، وكبر السن ، واستخدام غير التبغ) ، ينبغي النظر في تخفيض جرعة البدء ؛ في هؤلاء المرضى ، ينبغي أن يتم تنفيذ الجرعة المتزايدة ، إذا كان من المستحسن ، بحذر.طريقة الادارة. يمكن اتخاذ التحضير بغض النظر عن وجبات الطعام. يمكن تقسيم قرص 5 ملغ إلى نصفين.