قصيرة الأجل وقصيرة الأجل في علاج اضطرابات النوم: صعوبة في النوم ، والاستيقاظ الليلي المتكرر ، والاستيقاظ في الصباح الباكر.
المقادير:
1 جدول يحتوي على 2 ملغ استازولام. التحضير يحتوي على اللاكتوز.
العمل:
تريازول البنزوديازيبين مشتق. وهو يعمل على العديد من هياكل الجهاز العصبي المركزي ، في المقام الأول على الجهاز الحوفي و hypothalamus - الهياكل المرتبطة بتنظيم الأنشطة العاطفية. يعزز تأثير كابح من الخلايا العصبية GABAergic في المخ القشرة، الحصين، المخيخ، المهاد والتلال. وهذا يزيد من تقارب من مستقبلات GABA للحمض الغاما غاما (GABA)، وهو ناقل عصبي مثبط الذاتية. ونتيجة لتفعيل مستقبلات البنزوديازيبين أو GABA-A لزيادة تدفق أيونات الكلوريد داخل الخلايا العصبية من قبل قناة كلوريد. هذا يؤدي إلى فرط الاستقطاب في غشاء الخلية ، ونتيجة لذلك ، لتثبيط وظيفة الخلايا العصبية. الاثر السريري للكشف estazolam تأثير منوم - يقصر النوم، وإلى حد أقل، ويؤثر على تمديد النوم والاستيقاظ عدد من الليل. كما أن لها خصائص مضادة للاضطراب منخفضة وتقلل قليلاً من قوة العضلات والهيكل العظمي. يمتص جيدا Estazolam من الجهاز الهضمي ، ليصل إلى Cلديهاس بعد حوالي ساعتين (0.5 - 6.0 ساعة). فمن 93 ٪ ملزمة لبروتينات البلازما. تخترق الحاجز الدموي الدماغي ، عبر حاجز المشيمة وفي الحليب. يتم استقلابه في الكبد إلى 4-هيدروكسي استازولام و 1 أوكسو استازولام ، مركبات ذات نشاط منخفض. يفرز أساسا على أنها نواتج الأيض في البول (> 90٪ من الجرعة) وكمية صغيرة (حوالي 4٪) في البراز. يفرز أقل من 5٪ من الجرعة المدارة دون تغيير في البول. تي0,5 estazolam هو 10-24 ساعة.
موانع الاستعمال:
فرط الحساسية لل estazolam ، مشتقات البنزوديازيبين الأخرى أو إلى أي من السواغات. فشل تنفسي شديد ، بغض النظر عن السبب. متلازمة توقف التنفس أثناء النوم. الدوخة ، اضطرابات التوازن. اضطرابات الوعي. الوهن العضلي الوبيل. البورفيريا الحادة. التسمم بالكحول أو مثبطات الجهاز العصبي المركزي.
الاحتياطات:
لا يشار البنزوديازيبينات لعلاج الاضطرابات الذهانية. لا ينبغي أن تستخدم في العلاج الأحادي للاكتئاب أو القلق المصاحب للاكتئاب ، لأن هذه المعالجة الوحيدة قد تكثف الميول الانتحارية. وينبغي استخدام البنزوديازيبينات بحذر في المرضى الذين يعانون من الإدمان على الكحول والمخدرات، أو تعاطي المخدرات - مراقبة بعناية المرضى، نظرا لخطر عادات تطوير والاعتماد النفسي. في الاستخدام، قد تعاني estazolam من فقدان الذاكرة التقدمي (لا سيما في غياب النوم المتواصل 7-8 ساعة بعد تناوله)، ردود فعل متناقضة (الذي يجب التوقف عن العلاج الحالة) والتسامح والاعتماد (وخاصة مع استخدامها على المدى الطويل وبجرعات عالية وفي المرضى الذين يتعاطون الكحول والمخدرات أو مع اضطرابات الشخصية) ، وظاهرة "الارتداد" وأعراض الانسحاب (في حالة التوقف المفاجئ للاستخدام). لا تستخدم استازولام في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد (خطر الاعتلال الدماغي). الحذر في المرضى: كبار السن و / أو ضعفاء (خطر تفاقم الآثار الجانبية ، وخاصة اضطرابات التوجه والتنسيق ، والحد من الجرعة) ؛ مع فشل تنفسي مزمن (خطر اكتئاب الجهاز التنفسي ، تقليل الجرعة) ؛ مع اختلال وظائف الكلى (اتخاذ الاحتياطات العامة) ؛ مع ضعف وظائف الكبد. مع البورفيريا (خطر تفاقم أعراض هذا المرض). خلال العلاج لفترة طويلة مع estazolam ، يوصى بإجراء اختبار دم دوري (التشكل مع اللطاخة) والبول. لم يتم تأسيس سلامة وفعالية الدواء في الأطفال والمراهقين <18 سنة. نظرا لما يحتويه من اللاكتوز لا يستخدم في المرضى الذين يعانون من عدم تحمل سكر اللبن، لاب نقص اللاكتاز أو سوء امتصاص الجلوكوز اللبن.
الحمل والرضاعة:
يسمح استخدام estazolam في فترة الحمل، وخاصة في الثلث الأخير من الحمل وفقط إذا لزم الأمر بدقة، واستخدام أكثر أمنا المخدرات عندما يستحيل أو بطلان.استخدام في الثلث الأخير من الحمل أو أثناء الولادة قد يؤدي إلى انخفاض حرارة الجسم حديثي الولادة، انخفاض ضغط الدم، عدم انتظام ضربات القلب، واضطرابات الجهاز التنفسي وضعف منعكس المص. في أطفال الأمهات الذين يتلقون البنزوديازيبينات المزمنة في أواخر الحمل ، يتطور الاعتماد الجسدي وهناك خطر من أعراض متلازمة الانسحاب بعد الولادة. يجب عليك عدم الرضاعة الطبيعية أثناء العلاج مع استازولام. إذا كان من الضروري إعطاء الدواء للأم التي ترضع ، يجب وضع الطفل بعيدا عن الثدي.
الآثار الجانبية:
نادر: غثيان ، شكاوى المعدة ، جفاف الفم. نادرة جدا: تفاعلات تأقية. غير معروف: ردود الفعل المتناقضة - الأرق، والأرق، وزيادة التهيج والعدوانية، ورعاش، والتشنجات (تحدث ردود فعل متناقضة في أغلب الأحيان بعد استهلاك الكحول، في المرضى المسنين والمرضى الذين يعانون من مرض عقلي)؛ قد تظهر النعاس، ردود فعل بطيئة، والصداع، والدوخة، والارتباك، والارتباك، وترنح، وخاصة في الجرعات العالية التلفظ مدغم الكلام والحديث عن الشاذ، وضعف الذاكرة، وضعف الرغبة الجنسية. تغيرات غير طبيعية في التشكل من الدم، ردود فعل الجلد (الطفح الجلدي، والحكة، الشرى)، وفقدان الشهية، عدم وضوح الرؤية (غير واضحة، شفع)، بطء القلب، ألم في الصدر، انخفاضا طفيفا في ضغط الدم، وقليلا الألانين زاد، وظائف الكبد غير طبيعية مع اليرقان ، ورعاش العضلات ، وضعف العضلات ، واحتباس البول ، وسلس البول ، واضطرابات الدورة الشهرية ، والضعف العام ، والإغماء. خلال العلاج مع estazolam ، قد يظهر الاكتئاب غير المشخصة من قبل. خلال استخدام estrazolam (في الجرعات العلاجية) قد يتطور الإدمان النفسي والجسدي. قد يؤدي التوقف المفاجئ للعلاج إلى متلازمة الانسحاب: الصداع ، ألم العضلات ، زيادة القلق ، التوتر ، الإثارة ، التشنج ، اضطرابات النوم ، التهيج. في الحالات الشديدة، وفقدان الإحساس بالواقع، اضطرابات الشخصية، والحساسية للصوت والضوء واللمس وخدر وتنميل في الأطراف، والهلوسة، ونوبات الصرع. خلال انسحاب estazolam ، وخاصة المفاجئ ، قد تظهر ظاهرة "انتعاش" بشكل مؤقت - شدة الأعراض التي تسببت في استخدام البيزوديازيبينات. قد تكون مصحوبة بأعراض أخرى مثل تقلبات المزاج والقلق واضطرابات النوم والأرق.
الجرعة:
شفويا. يتم تحديد الجرعة ووقت العلاج لكل مريض على حدة. يجب استخدام الدواء قصير قدر الإمكان (7-10 أيام). في الحالات الفردية ، قد يستغرق العلاج فترة أطول. لا تطيل وقت العلاج دون إعادة تقييم حالة المريض. البالغين: عادة 1-2 ملغ (1/2 - 1 tabl.) قبل 30 دقيقة من وقت النوم. في المرضى المسنين (أكثر من 65 سنة) ، يوصى بتقليل الجرعة إلى النصف. في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي و / أو الكبدي ، قد يكون من الضروري تقليل الجرعة.