علاج الفصام عند البالغين. علاج أعراض ذهانية أو الهوس في اضطراب فصامي عاطفي في البالغين. لم تظهر الآثار على أعراض الاكتئاب.
المقادير:
1 جدول إطلاق مستمر يحتوي على 3 ملغ ، 6 ملغ ، 9 ملغ أو 12 ملغ بالبيريديمون. تحتوي على 3 ملغ من اللاكتوز.
العمل:
Paliperidone هو عامل مانع انتقائي للأحاديات. يربط بقوة إلى مستقبلات serotoninergic 5-HT2 ودوبامينرجك د2. كما أنه يمنع مستقبلات ألفا الأدرينالية1 ومستقبلات الهيستامين H الأضعف قليلاً1 ومستقبلات ألفا الأدرينالية2. يحتوي المستحضر على خليط راسيمي من البالبيريدون. يتشابه النشاط الدوائي لكل من الأنيمترين من حيث النوع والكم. لا يرتبط بالبيريزيدون بالمستقبلات الكولينية. على الرغم من أنه هو مضاد مستقبلات قوية D-2وبالتالي التخفيف من الأعراض الإيجابية للفصام، فإنه يتسبب أقل الجمدة ويقلل الوظائف الحركية من مضادات الذهان التقليدية. الهيمنة العداء السيروتونين المركزي قد خفض ميل الباليبيريدون أن يسبب آثار جانبية خارج هرمية. بعد جرعة واحدة من التحضير ، تزيد مستويات البالبيريدون في الدم باستمرار حتى يتم الوصول إلى القيمة القصوى (Cماكس) حوالي 24 ساعة بعد تناول الدواء. عند الجرعات مرة واحدة في اليوم ، يتم تحقيق تركيزات الحالة المستقرة في غضون 4-5 أيام. التوافر البيولوجي لل paliperidone بعد تناوله عن طريق الفم هو 28 ٪. وجبة عالية السعرات الحرارية تزيد من قيمة Cماكس و Paliperidone AUC بنسبة 50-60 ٪ مقارنة بالصيام. Paliperidone يرتبط إلى بروتينات البلازما 74 ٪. Paliperidone هو المستقلب النشط من risperidone. يتأيض قليلا في الكبد. تي0,5 إنها حوالي 23 ساعة ، تفرز بشكل رئيسي في البول. القضاء على انخفاض paliperidone مع انخفاض وظائف الكلى.
موانع الاستعمال:
فرط الحساسية لل paliperidone ، Risperidone أو إلى أي من السواغات.
الاحتياطات:
غير موصى بها للاستخدام في الأطفال <12 سنة من العمر. لا سلامة وفعالية الباليبيريدون في الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 12 إلى 17 عاما. المرضى الذين يعانون من اضطراب فصامي عاطفي تعامل مع الباليبيريدون يجب مراقبة عن كثب التغيرات المحتملة في أعراض الهوس الاكتئابي. لم يدرس الباليبيريدون في المرضى المسنين المصابين بالخرف، ويفترض تجربة من الريسبيريدون في المرضى المسنين المصابين بالخرف، وتعامل مع مضادات الذهان غير التقليدية (بما في ذلك الريسبيريدون) أظهرت زيادة معدل الوفيات وزيادة حدوث الحوادث الوعائية الدماغية. يجب استخدام البالبيريدون بحذر في المرضى المسنين المصابين بالعته وعوامل الخطر للسكتة. في الباليبيريدون عند وصف للمرضى الذين يعانون من الخرف مع الهيئات ليوي أو مرض باركنسون يجب أن يكون وزنه ضد المخاطر والمنافع، بسبب خطر الإصابة بمتلازمة الذهان الخبيثة، فضلا عن زيادة الحساسية للمضادات الذهان (يتبدى الارتباك، وضعف الوعي وعدم الاستقرار الوضعي مع متكررة السقوط). لا ينبغي أن تستخدم Paliperidone في المرضى الذين يعانون من تصفية الكرياتينين (CCr) <10 مل / دقيقة. يستخدم بحذر في المرضى: مع الكلوي CCR ≥10 مل / دقيقة (جرعة تعديل)؛ مع اختلال كبدي حاد - فئة C-Child-Pugh (لا توجد بيانات عن هؤلاء المرضى) ؛ مع مرض السكري أو عوامل الخطر لتطوير مرض السكري (بانتظام السيطرة على سكر الدم) ؛ مع تاريخ من سرطان البرولاكتين يعتمد يحتمل أن تكون (سرطان الثدي) وفي المرضى الذين يعانون من الأورام التي تعتمد على هرمون البرولاكتين. فشل القلب، ونقص تروية عضلة القلب أو احتشاء عضلة القلب، واضطراب التوصيل والأمراض الدماغية الوعائية، أو المرضى الذين يعانون من مخاطر عالية من انخفاض ضغط الدم، مثل: الجفاف ونقص حجم الدم (انخفاض ضغط الدم الانتصابي خطر في هؤلاء المرضى)؛ مع مرض القلب والأوعية الدموية ،QT تاريخ عائلي إطالة أو الاستخدام المتزامن من الأدوية الأخرى التي تطيل فترة QT (خطر عدم انتظام ضربات القلب)؛ مع تاريخ من التشنجات أو غيرها من الشروط التي قد تقلل من عتبة النوبة ؛ من أمراض الدم - مع الكريات البيض هامة سريريا أو التاريخ الكريات البيض / العدلات المخدرات التي يسببها (المرضى رصدها خلال الأشهر القليلة الأولى من العلاج والنظر في انسحاب العلاج في أول بادرة من انخفاض كبير سريريا في عدد الكريات البيض في غياب العوامل المسببة الأخرى) مع العدلات هامة سريريا (لاحظ المرضى، وإذا كان لديهم حمى أو علامات أخرى أو أعراض الإصابة واتخاذ العلاج الفوري إذا كانت تواجه هذه الأعراض، المرضى الذين يعانون من العدلات المطلق العد <1 × 109/ L ينبغي وقفها الباليبيريدون والكريات البيض الدراسة حتى إرجاع النتيجة إلى القاعدة)؛ تزيد من خطر درجة حرارة الجسم القاعدية (على سبيل المثال تشارك في ممارسة التمارين الرياضية، ويتعرض لدرجات حرارة عالية للغاية، والأدوية المصاحبة مع مضادات الكولين أو المجففة). نظرا لعوامل الخطر المكتسبة المتكررة لالجلطات الدموية الوريدية في المرضى الذين عولجوا مع الأدوية المضادة للذهان قبل وأثناء العلاج يجب تحديد عوامل الخطر واتخاذ الإجراءات الوقائية المناسبة. نظرا لمخاطر جراحة داخلية مرنة القزحية متلازمة (IFIS)، قبل الجراحة، وينبغي إعلام الساد طبيب العيون حول استخدام الباليبيريدون حاليا أو في الماضي؛ يوصى بنهج حذر في الإجراء ؛ إذا اشتبه فريق IFIS ، فقد يكون من الضروري اتخاذ تدابير لوقف القزحية قبل سقوطها أثناء العملية. كل المرضى الذين عولجوا مع أي مضادات الذهان غير، بما في ذلك الباليبيريدون، ينبغي رصد لأعراض فرط سكر الدم (مثل عطاش، بوال، نهام والضعف) وفحص بانتظام وزنك. ينبغي وقف الريسبيردون في حالة خلل الحركة المتأخر أو أعراض متلازمة خبيثة ضد الذهان. ينبغي نصح المرضى لطلب المشورة الطبية فورا إذا استمرت الأعراض قساح في غضون 3-4 ساعة. التأثيرات المضادة للقيء من الباليبيريدون قد يخفي علامات وأعراض زيادة الجرعة مع بعض الأدوية أو من ظروف مثل انسداد معوي، متلازمة راي وورم في المخ . يرجع ذلك إلى حقيقة أن صياغة اللوحية ليست مشوهة ولا تتغير في القناة الهضمية شكله إلى حد كبير، وعادة لا ينبغي أن تدار على المرضى الذين يعانون من تضييق المعدة والأمعاء الحاد موجودة مسبقا (المرضية أو علاجي المنشأ) أو المرضى الذين يعانون من عسر البلع أو صعوبة كبيرة أقراص البلع - هناك خطر من أعراض الانسداد. لا يمكن استخدام التحضير إلا للمرضى القادرين على ابتلاع الجهاز اللوحي بالكامل. الظروف التي تؤدي إلى عملية عبور وقت أقصر من الجهاز الهضمي، مثل: الأمراض المرتبطة بالإسهال الحاد المزمن قد يؤدي إلى انخفاض امتصاص الباليبيريدون. بسبب وجود اللاكتوز، لا ينبغي أن تستخدم 3 ملغ في المرضى الذين يعانون من التعصب نادر وراثي الجلاكتوز، ونقص اللاكتيز (لاب) أو سوء امتصاص الجلوكوز اللبن.
الحمل والرضاعة:
لم يتم التأكد من سلامة الدواء أثناء الحمل. يجب عدم استخدامه أثناء الحمل ما لم يكن ضروريًا بشكل واضح. حديثي الولادة المعرضين لالباليبيريدون خلال الربع الثالث من الحمل في خطر لاضطرابات خارج هرمية و (أو) أعراض الانسحاب متفاوتة شدة ومدة ما بعد الولادة - وبالتالي للرضع يجب مراقبتها بعناية. إذا كنت بحاجة إلى التوقف عن العلاج أثناء الحمل ، لا تتوقف عن علاجك فجأة. يفرز الباليبيريدون في حليب الثدي إلى حد أن تأثيرات على الرضع والمرضعات من المحتمل إذا الجرعات العلاجية الأم المرضعة. لا تستخدم المنتج أثناء الرضاعة الطبيعية.
الآثار الجانبية:
شائعة جدا: الأرق، والشلل الرعاش، تعذر الجلوس، والتخدير، ونعاس، صداع. المشترك: التهاب الشعب الهوائية، عدوى الجهاز التنفسي العلوي، التهاب الجيوب الأنفية، التهاب المسالك البولية، والانفلونزا، وزيادة الوزن، وزيادة الشهية، وفقدان الوزن، وانخفاض الشهية، والهوس، والإثارة، والاكتئاب، والقلق، وخلل التوتر، والدوار، وخلل الحركة، ورعاش،عدم وضوح الرؤية، والتوصيل غير طبيعي، فترة QT لفترات طويلة على ECG، بطء القلب، عدم انتظام دقات القلب، انخفاض ضغط الدم الانتصابي، ارتفاع ضغط الدم، والتهاب الحلق والحنجرة، سعال، احتقان الأنف، وألم، ألم في البطن، البطن والقيء والغثيان والإمساك، الإسهال، وسوء الهضم، وجفاف الفم، وألم الأسنان، وزيادة في الترانساميناسات، الحكة، الطفح الجلدي، وآلام في العضلات والعظام وآلام الظهر، آلام المفاصل، وانقطاع الطمث، والحمى، والضعف (الوهن)، والتعب. الالتهاب الرئوي غير المألوف، التهابات الجهاز التنفسي، التهاب المثانة، والتهابات الأذن، التهاب اللوزتين، وفقر الدم، وانخفاض في الهيماتوكريت، والسكري، وارتفاع السكر في الدم، وفقدان الشهية، وزيادة الدهون الثلاثية في الدم، واضطرابات النوم، والارتباك، وانخفاض الرغبة الجنسية، anorgasmia، والعصبية ، والكوابيس، والمضبوطات، والاغماء، وفرط النشاط الحركي النفسي، والدوخة تعتمد على وضع الجسم، والتركيز ضعف، التلفظ، خلل الذوق، نقص الحس، مذل، التهاب الملتحمة، جفاف العين، والدوار، وطنين، ألم الأذن، كتلة الأذينية البطينية، الجيوب الأنفية عدم انتظام ضربات القلب، تخطيط القلب غير طبيعية، وخفقان، انخفاض ضغط الدم، وضيق التنفس، والتنفس، ونزيف من الأنف وتورم اللسان، والتهاب المعدة والأمعاء، وعسر البلع، والنفخ، وزيادة GGT، وزيادة إنزيمات الكبد، والشرى، وثعلبة، حب الشباب زيادة هم تركيز فسفوكيناز في الدم، تشنجات العضلات، وتصلب المفاصل، وتورم المفاصل، وضعف العضلات، وآلام الرقبة، سلس البول، كثرة التبول، احتباس البول، عسر التبول، ضعف الانتصاب، والقذف غير طبيعي، واضطرابات الحيض، ثر اللبن، والعجز الجنسي، ألم الثدي، عدم الراحة في الصدر، وتورم في الوجه وتورم، وقشعريرة، وزيادة درجة حرارة الجسم، مشية غير طبيعية، والعطش، ألم في الصدر، الشعور بالضيق، والانخفاض. مرض نادر العين، فطار الأظافر، التهاب النسيج الخلوي، akaroza الجلد، وندرة المحببات، قلة العدلات، قلة الكريات البيض، نقص الصفيحات الدموية، وزيادة عدد الحمضات، الحساسية المفرطة، وفرط الحساسية، الإفراز غير الملائم للهرمون المضاد لإدرار البول، وجود الجلوكوز في البول، فرط برولاكتين الدم، تسمم المياه، الحماض الكيتوني السكري ، نقص السكر في الدم، عطاش، وزيادة نسبة الكوليسترول في الدم، ومملة تؤثر متلازمة الخبيثة ذهان، خلل الحركة المتأخر، والحوادث الدماغية الوعائية، نقص التروية الدماغية، وعدم الاستجابة للمؤثرات، وفقدان الوعي، تضاءل مستوى الوعي والغيبوبة، واضطراب التوازن السكري والتنسيق غير طبيعي، الايماء الرأس، والزرق، وحركة العين، وحركة دوران العين، والضياء، وزيادة الدمع، عيون محتقن بالدم، الرجفان الأذيني، عدم انتظام دقات القلب، ومتلازمة نقص ضغط الدم يرتبط مع تغيير في الموقف الجسم، وتخثر وريدي، الانسداد التجلطي SC الانسداد، نقص الأوكسجين، والمضبوطات واحمرار، وتوقف التنفس أثناء النوم، وفرط التنفس، الالتهاب الرئوي التنفسي، احتقان الجهاز التنفسي، خلل النطق، والتهاب البنكرياس، العلوص، وسلس البول الشرج، الانحشار البرازي، التهاب الشفة، واليرقان، وذمة وعائية، والانفجارات المخدرات، فرط التقرن الأكزيما، وجفاف الجلد، حمامي، تلون الجلد، والتهاب الجلد الدهني، قشرة الرأس، وانحلال الربيدات، والموقف غير طبيعي، ومتلازمة انسحاب حديثي الولادة، قساح، وتأخر الدورة الشهرية، التثدي، وتورم الثدي، تكبير الثدي، إفرازات من الثدي، الإفرازات المهبلية، انخفاض حرارة الجسم، وانخفاض درجة حرارة الجسم ، وعدم الراحة في الصدر ، وتورم ، متلازمة الانسحاب. غير معروف: فرط الأنسولين ، ركود الرئة. الباليبيريدون هو المستقلب النشط الريسبيريدون، وذلك أثناء الاستخدام، قد يكون لها آثار جانبية لوحظ بعد إدارة الريسبيريدون. الأدوية المضادة للذهان يمكن أن تحدث إطالة QT، عدم انتظام ضربات القلب (الرجفان البطيني، عدم انتظام دقات القلب البطيني)، والموت المفاجئ غير المبررة، وتوقف القلب ورorsade de pointes. وقد أفيد أيضا حالات الجلطات الدموية الوريدية، بما في ذلك حالات الانسداد الرئوي وجلطة - غير معروف. هناك خطر من جراحة داخلية مرنة القزحية متلازمة (IFIS) أثناء جراحة الساد في المرضى الذين يتناولون الباليبيريدون.
الجرعة:
شفويا. البالغين.فصام: 6 ملغ مرة في اليوم ، في الصباح.لا يلزم زيادة الجرعة تدريجيا في بداية العلاج. في بعض المرضى ، قد يكون من المفيد استخدام الدواء بجرعات أصغر أو أكبر ، في حدود 3-12 مجم مرة في اليوم. إذا تمت الإشارة إلى تعديل الجرعة ، يجب أن يتم ذلك فقط بعد إعادة تقييم الحالة السريرية للمريض. عند زيادة الجرعة ، يُنصح بزيادةها بمقدار 3 ملغ يومياً على فترات تزيد عن 5 أيام.اضطراب فصامي: 6 ملغ مرة في اليوم ، في الصباح. لا يلزم زيادة الجرعة تدريجيا في بداية العلاج. قد يستفيد بعض المرضى من جرعات أعلى في نطاق 6-12 مجم مرة في اليوم. إذا تمت الإشارة إلى تعديل الجرعة ، يجب أن يتم ذلك فقط بعد إعادة تقييم الحالة السريرية للمريض. عند زيادة الجرعة ، يُنصح بزيادةها بمقدار 3 ملغ يومياً على فترات تزيد عن 4 أيام. لم يتم دراسة استمرار التحسن السريري.مجموعات خاصة من المرضى. ليست هناك حاجة لتغيير الجرعة في المرضى المسنين إذا كانت وظيفة الكلى أمر طبيعي. لم تدرس سلامة وفعالية paliperidone في المرضى> 65 سنة مع اضطراب فصامي عاطفي. لا يلزم تعديل الجرعة عند المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي معتدل إلى معتدل ؛ لا توجد بيانات متاحة للمرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد. في المرضى الذين يعانون من ضعف كلوي معتدل (CCr ≥50 إلى أقل من 80 مل / دقيقة) ، تكون جرعة البدء الموصى بها 3 مجم مرة في اليوم ويمكن زيادتها إلى 6 مجم مرة في اليوم على أساس الاستجابة السريرية والتحمل ؛ في المرضى الذين يعانون من معتدلة الى القصور الكلوي الحاد (CCR ≥10 إلى <50 مل / دقيقة)، والجرعة الموصى بها هي ابتداء 1.5 ملغ مرة واحدة يوميا ويمكن زيادتها إلى 3 ملغ مرة واحدة يوميا بعد إعادة تقييم الحالة السريرية للمريض. في المرضى الذين يعانون من CCr <10 مل / دقيقة ، لا ينبغي أن تستخدم paliperidone. يجب ابتلاع الأقراص بالكامل ، ولا ينبغي مضغها أو تقسيمها أو استخدامها. شرب مع السائل. خذها في الصباح ودائماً بنفس الطريقة: دائما على معدة فارغة أو دائما مع وجبة الإفطار.