علاج انفصام الشخصية. علاج نوبات هوس معتدلة إلى شديدة في سياق الاضطراب الثنائي القطب. علاج نوبات الاكتئاب الكبرى في سياق الاضطراب الثنائي القطب. منع تكرار نوبات الهوس أو نوبات الاكتئاب في المرضى الذين يعانون من الاضطراب الثنائي القطب الذين استجابوا لعلاج Quetiapine السابق.
المقادير:
1 جدول POWL. يحتوي على 25 ملغ ، 100 ملغ ، 200 ملغ أو 300 ملغ من quetiapine في شكل hemifumarate. يحتوي الدواء على اللاكتوز.
العمل:
المخدرات المضادة للذهان اللانمطية. يتفاعل الكيتوبيا ومستقلبه النشط ، norkwetiapine ، مع العديد من مستقبلات الناقلات العصبية neurotransmitter. كل من quetiapine و norquetiapine لها صلة بالمستقبلات السيروتونينية (5HT2) ومستقبلات الدوبامين1 و د2 في الدماغ. ويعتقد أن تأثير العدائية على المستقبلات 5HT2 و د2، مع غلبة كبيرة من التقارب لمستقبل 5HT2 من د2، هي المسؤولة عن الخصائص المضادة للذهان من الكيتيا بينين والآثار الجانبية خارج هرمية أقل مقارنة مع مضادات الذهان النموذجية. بالإضافة إلى ذلك ، نوركابرين لديه صلة قوية لنقل ناقلة بافراز (NET). Quetiapine و norquetiapine لديها أيضا تقارب قوي لمستقبلات الهيستامين و ألفا1-أدرينالين وأقل تقارب لمستقبلات ألفا2-نيرويك وسيروتونين 5-HT1. التقارب إلى المستقبلات الكولينية المسكارينية والبنزوديازيبين لا يكاد يذكر. يمتص Quetiapine بشكل جيد من القناة الهضمية (لا يؤثر الطعام على التوافر البيولوجي للدواء). أقصى تركيز مولي من المستقلب النشط ، norkwetiapine ، في الحالة المستقرة حوالي 35 ٪ من القيم التي تم الحصول عليها ل quetiapine. Quetiapine هو 83٪ يرتبط ببروتينات البلازما. يتم استقلابه على نطاق واسع في الكبد. يتكون norvintiapine ويتم استقلابه بشكل رئيسي بواسطة CYP3A4. تفرز في البول (73 ٪) والبراز (21 ٪) ، أساسا في شكل الأيضات ؛ يفرز أقل من 5٪ من الجرعة دون تغيير في البول والبراز. تي0,5 quetiapine في مرحلة التخلص هو حوالي 7 ساعات ، norewetiapine - 12 ساعة.
موانع الاستعمال:
فرط الحساسية لل quetiapine أو مكونات أخرى من التحضير. لا تستخدم في تركيبة مع مثبطات CYP3A4، مثل مثبطات الأنزيم البروتيني فيروس نقص المناعة البشرية، مضادات الفطريات آزول، الاريثروميسين، كلاريثروميسين، نيفازودون.
الاحتياطات:
لا ينصح Quetiapine في الأطفال والمراهقين. لم يتم اعتماد Quetiapine لعلاج الذهان المرتبط بالخرف. يستخدم بحذر في المرضى الذين يعانون من: مرض القلب والأوعية الدموية، والاضطرابات الدماغية، أو غيره من الظروف المهيئة لانخفاض ضغط الدم (في حالة ظهور أعراض انخفاض ضغط الدم خلال فترة العلاج مع كيوتيابين النظر في تخفيض الجرعة أو أبطأ زيادته)؛ مع عوامل الخطر للسكتة الدماغية ؛ مع تاريخ من التشنجات. مع مرض السكري أو عوامل الخطر لتطوير مرض السكري (للتحكم في سكر الدم ووزن الجسم) ؛ مع عوامل الخطر لالتهاب البنكرياس (مثل: زيادة الدهون الثلاثية ، حصى في المرارة واستهلاك الكحول) ؛ في خطر الالتهاب الرئوي التنفسي (لأن اضطرابات البلع قد لوحظ مع quetiapine) ؛ خطر انسداد معوي (على سبيل المثال في المرضى الذين تلقوا العديد من الأدوية التي تقلل من حركية الأمعاء و (أو) الذين لا يستطيعون الإبلاغ عن أعراض الإمساك لدى المرضى الذين يعانون من انسداد الأمعاء وينبغي أن تستخدم مع المراقبة السريرية وثيق وموجه العلاجية)؛ مع اختلال كبدي في سن الشيخوخة ؛ في المرضى الذين يستخدمون الأدوية التي تحفز بقوة الإنزيمات الكبدية (هذه الأدوية تقلل إلى حد كبير من كمية quetiapine في الدم). بسبب خطر قلة العدلات و ندرة المحببات ، يجب أن تأخذ عناية خاصة في المرضى الذين لديهم عدد خلايا الدم البيضاء المنخفض في وقت سابق و تاريخ من العدلات الناجم عن المخدرات. ينبغي وقفها في المرضى الذين لالعدلات و<1 × 109/ L. يجب مراقبة المرضى عن الاتجاه، لا توجد علامات للعدوى، يجب عليك أيضا تحقق معهم حتى تجاوز عدد العدلات 1.5 × 109/ L.يجب اعتبار العدلات عند المرضى المصابين بالعدوى أو الحمى ، خاصة عندما لا توجد عوامل مؤهبة واضحة ؛ في مثل هذه الحالات ، ينبغي استخدام العلاج المناسب ، وهذا يتوقف على الحالة السريرية للمريض. ينبغي نصح المرضى أن يقدم فورا الأعراض التي قد يستجيب agranulocytozie أو عدوى (مثل الحمى والضعف والنعاس أو التهاب الحلق.) في أي وقت خلال فترة العلاج مع كيوتيابين. في هؤلاء المرضى ، ينبغي فحص عدد خلايا الدم البيضاء (WBC) والعد العد المطلق (ANC) على الفور ، وخاصة إذا لم تكن هناك عوامل مؤهبة. يجب أن تستخدم بحذر في المرضى الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية أو QT تاريخ عائلي إطالة، وعندما يستخدم كيوتيابين في تركيبة مع الأدوية الأخرى التي تطيل فترة QT، خصوصا في المرضى المسنين، والمرضى الذين يعانون من متلازمة كيو تي الطويلة الخلقية، وفشل القلب الاحتقاني، وتضخم فشل القلب أو نقص بوتاسيوم الدم أو نقص مغصص الدم. المرضى الذين عولجوا مع كيوتيابين وحظ القلب، والتهاب عضلة القلب - العلاج كيوتيابين يجب إعادة النظر في المرضى الذين يعانون من اعتلال عضلة القلب يشتبه أو التهاب عضلة القلب. قبل وأثناء العلاج ، ينبغي تحديد جميع عوامل الخطر الممكنة لالجلطات الدموية الوريدية وينبغي اتخاذ التدابير الوقائية المناسبة. يجب مراقبة جميع المرضى الذين عولجوا بالكويتابيني بحثًا عن علامات على التفكير والسلوك في الانتحار (خاصة أثناء التعافي المبكر ، وبعد تعديل الجرعة ، وكذلك بعد الانسحاب المفاجئ) ؛ هذا ينطبق بشكل خاص على المرضى الذين تقل أعمارهم عن 25 سنة والمرضى الذين لديهم تاريخ من السلوك أو الأفكار الانتحارية. عند علاج المرضى الذين يعانون من اضطرابات نفسية أخرى ، ينبغي اتخاذ الاحتياطات نفسها كما عند علاج المرضى الذين يعانون من اضطراب اكتئابي رئيسي. خلال فترة العلاج مع الكسيتابيني ، يجب مراقبة وزن الجسم والشحم ومراقبة المرضى للتأكد من وجود علامات فرط سكر الدم (العطش والجوع المفرطين ، البوال والضعف). في حالة تدهور المخاطر التغيرات الأيضية (التغيرات في وزن الجسم، ومستوى السكر في الدم، الدهون في الدم) تتبع المبادئ التوجيهية السريرية والعلاج المناسب. في المرضى الذين يعانون من الاكتهاض ، قد يكون زيادة جرعة من quetiapine ضارة. في حالة حدوث خلل الحركة المتأخر ، يجب مراعاة تقليل الجرعة أو إيقاف علاج quetiapine. ينبغي التوقف عن العلاج Quetiapine في حالة أعراض متلازمة الذهان الخبيثة. المرضى الذين يعانون من الاكتئاب والاضطراب الثنائي القطب، التي توجد نعاس من كثافة الشديدة قد تتطلب أكثر تواترا خلال الأسابيع الأولى 2 من نعاس، أو حتى تحسين؛ قد يكون من الضروري النظر في وقف العلاج. بيانات عن استخدام كيوتيابين بالاشتراك مع فالبروات أو الليثيوم في معتدلة إلى نوبات الهوس الشديد محدودة، على الرغم من أن الجمع بين العلاج كان جيد التحمل (هذه البيانات تبين أنه في الأسبوع الثالث. العلاج له تأثير المضافة). ويرجع ذلك إلى اللاكتوز لا ينبغي أن تستخدم في المرضى الذين يعانون من عدم تحمل سكر اللبن وراثي، لاب نقص اللاكتاز أو سوء امتصاص الجلوكوز اللبن.
الحمل والرضاعة:
يمكن استخدام Quetiapine أثناء الحمل فقط إذا كانت فوائد استخدامه تبرر تعريض الجنين للمخاطر المحتملة. لا تشير بيانات استخدام الكيتيابين في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل (حوالي 300 إلى 1000 حالة حمل مكتملة) ، بما في ذلك التقارير الفردية وبعض الدراسات القائمة على الملاحظة ، إلى زيادة خطر حدوث عيوب في الطفل ؛ ومع ذلك ، لا يمكن استخلاص استنتاج نهائي حول هذا الموضوع من جميع البيانات المتاحة. في حديثي الولادة المعرضين لمضادات الذهان (بما في ذلك كيوتيابين) في الثلث الثالث من الحمل قد يؤدي إلى آثار جانبية متفاوتة الخطورة ووقت بداية، بما في ذلك متلازمة خارج هرمية و (أو) متلازمة الانسحاب؛ وقد وصفت بأنها التحريض ، وارتفاع ضغط الدم ، hypopnea ، الهزة ، والنعاس ، واضطرابات التنفس ، واضطرابات التغذية - يجب أن يلاحظ الأطفال حديثي الولادة بعناية. نظرا لعدم وجود بيانات موثقة جيدا على إفراز كيوتيابين للحليب، قرارا بشأن ما إذا كان ينبغي التوقف عن الرضاعة الطبيعية أو التوقف عن العلاج مع كيوتيابين، يجب أن تأخذ بعين الاعتبار الفائدة التي تعود على الطفل من الرضاعة الطبيعية والفوائد التي تعود على النساء الناتجة عن المعالجة مع كيوتيابين.
الآثار الجانبية:
جدا مشترك: انخفاض الهيموجلوبين، وزيادة الدهون الثلاثية في الدم، وارتفاع الكولسترول الكلي (وخصوصا الكولسترول LDL)، وانخفاض HDL الكولسترول، وزيادة الوزن، والدوخة، والنعاس، وأعراض خارج هرمية، والصداع، والأغشية المخاطية الجافة في الفم، أعراض الانسحاب (بعد التوقف عن العلاج، بما في ذلك: الأرق والغثيان والصداع والاسهال والقيء والدوخة والتهيج). المشتركة: نقص الكريات البيض، انخفاض في عدد العدلات، وزيادة عدد الحمضات، فرط برولاكتين الدم، وانخفاض T4 الكلي، وانخفاض T4 الحرة، وانخفاض ارتفع إجمالي T3 تركيزات TSH، وزيادة الشهية، وزيادة مستويات السكر في الدم إلى ارتفاع السكر في الدم، والأحلام غير طبيعية والكوابيس ، أفكار انتحارية أو السلوك، التلفظ، عدم انتظام دقات القلب، والخفقان، وعدم وضوح الرؤية، انخفاض ضغط الدم الانتصابي، وضيق التنفس، والإمساك، وعسر الهضم والقيء وزيادة ALT، GGT، ضعف طفيف، وذمة محيطية، والتهيج، والحمى. شائعة: نقص الصفيحات، فقر الدم، وانخفاض عدد صفائح الدم، فرط الحساسية (بما في ذلك ردود فعل حساسية الجلد) الحد من تركيز T3 الحرة، الغدة الدرقية، ونقص صوديوم الدم، SGOT، واحتباس البول والسكري، والمضبوطات، ومتلازمة الساق القلقة، خلل الحركة المتأخر، إغماء ، إطالة كيو تي ، بطء القلب ، التهاب الأنف ، عسر البلع ، العجز الجنسي. نادرة: ندرة المحببات، ومتلازمة التمثيل الغذائي، نائم وردود الفعل المرتبطة (على سبيل المثال، والنوم يتحدث، اضطرابات الأكل المرتبطة النوم.)، ومرض الانسداد التجلطي الوريدي، التهاب البنكرياس، وانسداد معوي، واليرقان، والتهاب الكبد، قساح، ثر اللبن، وتورم الثدي، غير طبيعية الحيض ، متلازمة خبيثة للذهان ، انخفاض حرارة الجسم ، وارتفاع فوسفوكيناز الكرياتين. نادرة جدا: تفاعلات الحساسية، الإفراز غير الملائم للهرمون المضاد لإدرار البول، تفاقم داء السكري من القائمة، ومتلازمة التمثيل الغذائي، وذمة وعائية، متلازمة ستيفن جونسون، انحلال الربيدات. غير معروف: قلة العدلات، سمية البشرة انحلال البشرة انحلال، حمامي عديدة الأشكال، متلازمة الانسحاب حديثي الولادة. خلال فترة العلاج مع مضادات الذهان، وحالات الإطالة QT، عدم انتظام ضربات القلب الأذيني، والموت المفاجئ غير متوقع، وتوقف القلب، البطين نوع عدم انتظام دقات القلبtorsade de pointes. ردود الفعل السلبية التي تحدث بشكل متكرر عند الأطفال والمراهقين (10-17 سنة) من البالغين، والآثار الجانبية، والتي لم تراع في البالغين: شائعة جدا: البرولاكتين مرتفعة، وزيادة الشهية، وأعراض خارج هرمية، وزيادة ضغط الدم والقيء. في كثير من الأحيان: الإغماء ، التهاب الأنف ، والتهيج. وعلاوة على ذلك، فإنه ليس من المعروف الآثار الطويلة الأجل في المعاملة مع كيوتيابين على التنمية المعرفية والسلوكية لدى الأطفال والمراهقين - لا ينصح للاستخدام في المرضى الذين يعانون <18 عاما.
الجرعة:
شفويا. البالغين.علاج انفصام الشخصية: المخدرات تدار مرتين في اليوم. الجرعة اليومية الكلية للأيام الأربعة الأولى من العلاج هي: 50 ملغ - اليوم الأول و 100 ملغ - اليوم الثاني و 200 ملغ - اليوم 3 و 300 ملغ - يوم 4 من اليوم الرابع يجب زيادة الجرعة إلى جرعة فعالة عادة 300-450 ملغ يوميا. اعتمادا على الاستجابة السريرية والتحمل ، يمكن تعديل الجرعة في نطاق 150-750 ملغ في اليوم الواحد.علاج نوبات الهوس في سياق الاضطراب الثنائي القطب: المخدرات تدار مرتين في اليوم. الجرعة اليومية الكلية للأيام الأربعة الأولى من العلاج هي: 100 ملغ - اليوم الأول ، و 200 ملغ - اليوم 2 ، و 300 ملغ - يوم 3 ، و 400 ملغ - يوم 4 ، ثم يمكن زيادة الجرعة بحد أقصى 200 ملغ في اليوم الواحد. 800 ملغ جرعة يومية في اليوم 6 من العلاج. اعتمادا على الاستجابة السريرية والتحمل ، يمكن ضبط الجرعة بين 200-800 ملغ / يوم. الجرعة الفعالة المعتادة هي 400-800 ملغ يوميا.علاج نوبات الاكتئاب في سياق الاضطراب الثنائي القطب: المخدرات تدار مرة واحدة في اليوم ، قبل النوم. الجرعة اليومية الكلية للأيام الأربعة الأولى من العلاج هي: 50 ملغ - يوم 1 ، 100 ملغ - يوم 2 ، 200 ملغ - يوم 3 ، 300 ملغ - يوم 4 ، الجرعة اليومية الموصى بها هي 300 ملغ. بعض المرضى قد يستفيدون من 600 ملغ / يوم. في بعض المرضى الذين لديهم مشاكل في تحمل الدواء ، يمكن النظر في تخفيض جرعة تصل إلى 200 ملغ في اليوم الواحد.الوقاية من الانتكاس في الاضطراب الثنائي القطب: المرضى الذين لديهم رد فعل على الكيوتيابين تستخدم لعلاج المرحلة الحادة من الاضطراب الثنائي القطب، ومواصلة كيوتيابين في نفس جرعة للوقاية من تكرار نوبات الهوس والاكتئاب أو مختلطة. يمكن تعديل الجرعة اعتمادا على الاستجابة السريرية والتحمل للمريض ، في حدود 300-800 ملغ / يوم ، تعطى في 2 جرعات مقسمة. للعلاج الصيانة ، ينبغي استخدام أقل جرعة فعالة.مجموعات خاصة من المرضى. في المرضى المسنين ، فإن متوسط تخليص البلازما من الكيتايابين هو 30-50 ٪ أقل ؛ اعتمادًا على استجابة المريض وقابليته للتحمل ، يجب إبطاء تصعيد الجرعة وتخفيف الجرعة العلاجية اليومية بالنسبة للجرعة المستخدمة في المرضى الأصغر سنًا ؛ لم يتم دراسة فعالية وسلامة الدواء في المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 65 عامًا الذين يعانون من نوبات الاكتئاب أثناء اضطراب المزاج ثنائي القطب. في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد ، يجب أن تكون جرعة البدء 25 ملغ في اليوم ؛ يجب زيادة الجرعة تدريجيا بمقدار 25-50 مجم في اليوم حتى يتم تحديد الجرعة الفعالة ، وهذا يتوقف على الاستجابة السريرية للمريض والتحمل. في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى ، ليست هناك حاجة لتغيير الجرعة.طريقة الادارة. يمكن تناول الدواء مع أو بدون طعام.