الكبار. علاج انفصام الشخصية. olanzapine فعال في الرعاية الداعمة على المدى الطويل للمرضى الذين استجابوا للعلاج في وقت مبكر من العلاج. علاج نوبات هوس متوسطة إلى شديدة. في المرضى الذين قد استجاب للعلاج الأولانزابين الحلقة الهوس، يشار إليه لمنع تكرار في اضطراب ثنائي القطب.
المقادير:
1 جدول منقاد. في الفم يحتوي على 5 ملغ ، 10 ملغ ، 15 ملغ أو 20 ملغ أولانزيبين ؛ أقراص تحتوي على الأسبارتام.
العمل:
مضاد للذهان ، ومكافحة الهوس وتحقيق الاستقرار المزاج. Olanzapine له تقارب للعديد من المستقبلات: السيروتونين (5HT2A / 2C، 5HT3، 5HT6) ، الدوبامين (د.1د2د3د4د5) ، مستقبلات المسكارينية الكولينية (م1-M5), α1-المستقبلات الهستيرية و الهيستامين1. لديه تقارب أكبر لمستقبل 5-HT2 من إلى مستقبلات D2. الأولانزابين خفضت بشكل انتقائي إطلاق الخلايا العصبية الدوبامين من mesolimbic (A10)، في حين وجود تأثير يذكر على مخططي (A9) تشارك في وظيفة الحركة. Olanzapine في شكل tabl. منقاد. في النسخة الشفوية هو bioequivalent إلى olanzapine في شكل المنطقة ، مما يدل على معدل مماثل ومدى الامتصاص (يمكن استخدام كلا النموذجين بالتبادل). يمتص أولانزيبين جيدا من الجهاز الهضمي ، ليصل إلى Cماكس في غضون 5-8 ساعة (لا يؤثر الطعام على امتصاص الدواء). فمن 93 ٪ ملزمة لبروتينات البلازما. يتم استقلابه في الكبد عن طريق الاقتران والأكسدة. المستقلب الرئيسي الدائر من olanzapine هو 10-N-glucuronide ، والذي لا يعبر الحاجز الدموي الدماغي. السيتوكروم P450 CYP1A2 و2D6 ماضون في تشكيل المستقلب N-desmethyl و2-hydroxymethyl التي تظهر بشكل ملحوظ أقل نشاطا من الأولانزابين. النشاط الدوائية يعتمد بشكل رئيسي على المركب الأم - olanzapine. عمر النصف وتخليص olanzapine قد تختلف تبعا للعمر والجنس ، والتدخين. يفرز الدواء في حوالي 57 ٪ في البول ، أساسا في شكل الأيضات.
موانع الاستعمال:
فرط الحساسية لل olanzapine أو إلى أي من السواغات. المرضى المعرضون لخطر زرق ضيق الزاوية.
الاحتياطات:
عند استخدام مضادات الذهان ، قد يحدث تحسن في الحالة السريرية بعد بضعة أيام أو أسابيع ؛ خلال هذا الوقت ، يجب مراقبة المريض بعناية. لا تستخدم من الأولانزابين في الأطفال والمراهقين <18 سنة (عدم وجود بيانات على سلامة وفعالية في هذه الفئة العمرية، في حين أن الدراسات قصيرة الأمد التي تنطوي على الشباب الذين تتراوح أعمارهم بين 13-17 عاما، وهي زيادة أكبر بكثير في وزن الجسم. وأكبر التغييرات في نسبة الدهون في الدم وهرمون البرولاكتين في الدم ، من الدراسات التي شملت البالغين - لم يتم دراسة الآثار الطويلة الأجل لهذه الآثار الجانبية ولا تزال غير معروفة). لا تستخدم الأولانزابين لعلاج الذهان و (أو) اضطرابات السلوك الناجمة عن الخرف (وهو زيادة معدل الوفيات وزيادة خطر الحوادث الوعائية الدماغية) وعلاج مرضى الذهان الدوبامين ناهض يعانون من مرض باركنسون (الشلل الرعاش تفاقم والهلوسة، والأولانزابين لم يكن أكثر فعالية من العلاج الوهمي في علاج أعراض ذهانية). يجب مراقبة المرضى الذين يتلقون الأولانزابين فقا للمبادئ التوجيهية المقبولة للالمضادة للذهان العلاج: السيطرة على مستوى السكر في الدم - قبل العلاج بعد 12 أسبوعا العلاج الأولانزابين ثم مرة واحدة في السنة، والمرضى رصدها لأعراض ارتفاع السكر في الدم (العطش المفرط والشهية، بوال و ضعف)؛ فحص وزن الجسم بشكل منهجي - قبل بدء العلاج ، 4 و 8 و 12 أسبوعًا بعد بدء العلاج باستخدام olanzapine ، ثم مرة واحدة كل ربع ؛ السيطرة على مستوى الدهون في الدم - قبل بدء العلاج ، بعد 12 أسبوعا من العلاج مع olanzapine ثم كل 5 سنوات.في حالة تدهور المخاطر التغيرات الأيضية (التغيرات في وزن الجسم، ومستوى السكر في الدم، الدهون في الدم) تتبع المبادئ التوجيهية السريرية والعلاج المناسب. يجب الأولانزابين مستعملة بحذر في المرضى الذين: يعانون من مرض السكري أو عوامل خطر الاصابة بمرض السكري (فحص بانتظام المرضى للكشف عن تدهور مراقبة نسبة السكر في الدم). مع دسيليبيديميا أو مع عوامل الخطر لتطوير اضطرابات الدهون. مع تضخم البروستاتا، أو العلوص الشللي والشروط ذات الصلة (ويرجع ذلك إلى النشاط مضادات الكولين من الأولانزابين)؛ مع ALT مرتفعة و (أو) AST، علامات وأعراض فشل الكبد مع احتياطي وظيفي محدود الموجودة من قبل الكبد، والمرضى الذين يتلقون الأدوية مع يحتمل كبدية (تقرير التهاب الكبد هي إشارة إلى وقف الأولانزابين العلاج). مع انخفاض عدد كريات الدم البيضاء و (أو) العدلات، تناول الدواء المعروف أن يسبب قلة العدلات، مع بالمخدرات (أو) نخاع العظم الاكتئاب الناجم عن الحساسية المخدرات، والمرض المصاحب، والإشعاع أو العلاج الكيميائي والمرضى الذين يعانون hypereosinophilic أو مرض التكاثر النقيي (الجمع بين العلاج olanzapine و valproate يزيد من خطر قلة العدلات) ؛ مع نوبات تشنجية أو تعرض لعوامل تخفض عتبة النوبة ؛ كبار السن (المرضى> 65 عاما ويوصى قياسات دورية لضغط الدم خلال فترة العلاج مع الأولانزابين). قبل بدء العلاج مع الأولانزابين وخلال فترة العلاج يجب تحديد جميع العوامل المحتملة لخطر الجلطات الدموية الوريدية، والتدابير الوقائية المتخذة. يجب توخي الحذر عند استخدام عقار olanzapine بالتزامن مع أدوية أخرى تؤثر على o.u.n. أو كحول. ينبغي توخي الحذر عند يشرع الأولانزابين في تركيبة مع الأدوية الأخرى التي هي معروفة لإطالة فترة كيو تي، وبخاصة في المرضى المسنين، والمرضى الذين يعانون من متلازمة الخلقية QT طويلة، وفشل القلب الاحتقاني، وتضخم، نقص بوتاسيوم الدم أو نقص مغنيزيوم الدم. إذا أعراض متلازمة ذهان الخبيثة (NMS) أو ارتفاع في درجة الحرارة، غير المبررة، دون مظاهر سريرية إضافية من NMS يجب التوقف عن الأدوية المضادة للذهان، بما في ذلك الأولانزابين. في حالة خلل الحركة المتأخر ينبغي أن تنظر في خفض الجرعة أو التوقف عن العلاج مع الأولانزابين. بسبب محتوى الأسبارتام ، tabl. منقاد. في الفم يمكن أن تكون ضارة للأشخاص الذين يعانون من بيلة الفينيل كيتون.
الحمل والرضاعة:
الحمل لا تنطبق إلا في الحالات التي تكون فيها الفائدة المرجوة للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين. في الرضع الذين تولى الأولانزابين في الربع الثالث من فترة الحمل، من خطر الآثار السلبية بما في ذلك أعراض خارج هرمية والانسحاب (أو)، متفاوتة الخطورة والمدة - ينبغي رصدها بعناية الرضع. ينبغي نصح المرضى بعدم الرضاعة الطبيعية عند تناول olanzapine.
الآثار الجانبية:
في كثير من الأحيان، وزيادة الوزن، نعاس، وهبوط ضغط الدم الانتصابي، وزيادة مستويات البرولاكتين في الدم (غالبية المرضى، لا تتجاوز 2 أضعاف الحد الأعلى خفيف من العادي). المشتركة: فرط الحمضات، نقص الكريات البيض والعدلات، وزيادة السكر في الدم والدهون الثلاثية والكوليسترول في الدم، بيلة سكرية، وزيادة الشهية، والدوار، تعذر الجلوس، الرعاش، خلل الحركة، خفيفة، وأعراض عابرة النشاط مضادات الكولين (بما في ذلك الإمساك وجفاف الفم). ارتفاعات أعراض عابرة من الترانساميناسات مصل، والطفح الجلدي، وآلام المفاصل، الذكور ضعف الانتصاب وانخفاض الرغبة الجنسية لدى الجنسين، والوهن، والتعب، وذمة، والحمى، وزيادة الفوسفاتيز القلوية fosfokikazy الكرياتينين، GGT، وزيادة مستويات حمض اليوريك. شائعة: فرط الحساسية والتنمية أو تفاقم مرض السكري (المرتبطة أحيانا مع الحماض الكيتوني أو غيبوبة، بما في ذلك بعض حالات الوفاة)، والمضبوطات (في معظم المرضى الذين يعانون من نوبات أو عوامل خطر لالمضبوطات في مقابلة)، خلل التوتر (بما في ذلك oculogyration) ، خلل الحركة المتأخر، فقدان الذاكرة، التلفظ، رعاف، بطء القلب، qtc في واضطرابات الانصمام الخثاري (تخثر الأوردة العميقة والانسداد الرئوي)، وانتفاخ البطن، وفرط الحساسية للضوء، وفقدان الشعر، وسلس البول، احتباس البول، والشعور الضغط على المثانة، وانقطاع الطمث، وتضخم الثدي، وإنتاج حليب الثدي خارج فترة الرضاعة، التثدي، أو الذكور تكبير الثدي، وزيادة البيليروبين الكلي.نادرة: نقص الصفيحات، انخفاض حرارة الجسم، متلازمة الذهان الخبيثة، وأعراض الانسحاب (الأرق، ورعاش، والقلق، والتعرق، والغثيان أو القيء)، عدم انتظام دقات القلب البطيني أو الرجفان البطيني، والموت القلبي المفاجئ، والتهاب البنكرياس، التهاب الكبد (بما في ذلك الكبد، تلف الكبد الصفراوي وأشكال متباينة من تلف الكبد)، انحلال الربيدات، قساح. غير معروف: متلازمة انسحاب حديثي الولادة. في المراهقين لوحظ حدوث زيادة في حدوث بعض الآثار الجانبية مقارنةً بالمجموعة البالغة ، زيادة الوزن وزيادة الدهون الثلاثية في الدم وزيادة الشهية والتخدير وزيادة الترانساميناسات الكبدية والبيليروبين الكلي وزيادة GGT وزيادة البرولاكتين في الدم وزيادة الكولسترول في الدم وجفاف الفم - لا تحضير يشار إلى استخدامها في الأطفال والمراهقين.
الجرعة:
شفويا. البالغين. الفصام: الجرعة الموصى بها هي البداية 10 ملغ الأولانزابين / يوم. نوبات الهوس: جرعة البدء هي 15 ملغ / يوم كعلاج وحيد أو 10 ملغ / يوم في علاج مركب. منع تكرار في الاضطراب الثنائي القطب: الجرعة الموصى بها هي البداية 10 ملغ / يوم. في المرضى الذين يتلقون olanzapine لعلاج حلقة الهوس ، لمنع الانتكاس ، يجب أن يستمر العلاج بنفس الجرعة. في حالة الهوس الجديد ، حلقة مختلطة أو نوبة اكتئاب ، يجب أن يستمر olanzapine (إذا كان الأمر ضروريًا لتحسين الجرعة) وإذا كانت هناك مؤشرات سريرية - علاج إضافي للأعراض العاطفية. خلال علاج الفصام ، نوبات الهوس ولمنع تكرار الاضطراب الثنائي القطب ، يمكن ضبط الجرعة اليومية اعتمادا على الحالة السريرية للمريض في حدود 5-20 ملغ / يوم. يُنصح بزيادة الجرعة فوق جرعة البدء الموصى بها فقط بعد إعادة تقييم الحالة السريرية ويجب ألا يتم إجراءها بشكل متكرر أكثر من كل 24 ساعة.مجموعات خاصة من المرضى. في المرضى المسنين (≥65 سنة) ، لا ينصح بشكل روتيني بتخفيض الجرعة الأولية التي تصل إلى 5 ملغ ، ومع ذلك ، ينبغي النظر في ما إذا كانت هناك عوامل سريرية لهذا. في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى و / أو الكبد ، ينبغي النظر في جرعة انطلاق أقل من 5 ملغ. في حالات الفشل الكبدي المعتدل (تشمع الكبد ، الطفل أ-ب أو الدرجة أ أو ب) يجب أن تكون جرعة البدء 5 ملغ وتزداد بحذر. إذا كان هناك أكثر من عامل واحد يمكن أن يبطئ عملية التمثيل الغذائي لل olanzapine (جنس الإناث ، وكبر السن ، واستخدام غير التبغ) ، ينبغي النظر في تخفيض جرعة البدء ؛ في هؤلاء المرضى ، ينبغي أن يتم تنفيذ الجرعة المتزايدة ، إذا كان من المستحسن ، بحذر.طريقة الادارة. يمكن اتخاذ التحضير بغض النظر عن وجبات الطعام. الجدول. منقاد. ريج. J. المستحضرات عن طريق الفم هي مكافئ بيولوجيا مع طبل. POWL. وأنها يمكن أن تستخدم بالتبادل. الجدول. منقاد. ريج. J. عن طريق الفم يجب أن توضع في الفم، حيث أنها تخضع التفكك السريع في اللعاب. اللوحة يجب أن تتخذ على الفور بعد فتح الحزمة. اختياريا، فإنه يمكن أن يذوب في كوب كامل من الماء أو المشروبات الأخرى مناسب (عصير البرتقال، عصير التفاح والحليب) مباشرة قبل الاستعمال.