مؤشر المخدرات

الكبار - علاج انفصام الشخصية. olanzapine فعال في الرعاية الداعمة على المدى الطويل للمرضى الذين استجابوا بشكل جيد للعلاج في وقت مبكر من العلاج. علاج نوبات الهوس المعتدلة والحادة. في المرضى الذين قد استجاب للعلاج الأولانزابين الحلقة الهوس، يشار الأولانزابين للوقاية من تكرار حدوث اضطرابات القطبين.

1 جدول يحتوي التفكك عن طريق الفم على 5 ملغ ، 10 مجم ، 15 ملغ أو 20 ملغ أولانزيبين ؛ تحتوي الأقراص على الأسبارتام والمانيتول.

مضاد للذهان ، ومكافحة الهوس وتحقيق الاستقرار المزاج. Olanzapine له تقارب للعديد من المستقبلات: السيروتونين (5HT_{2A / 2C}، 5HT₃، 5HT₆) ، الدوبامين (د.₁د₂د₃د₄د₅) ، مستقبلات المسكارينية الكولينية (م₁-m₅), α₁-المستقبلات الهستيرية و الهيستامين₁. لديه تقارب أكبر لمستقبل 5-HT₂ من إلى مستقبلات D₂. الآلية التفصيلية للعمل غير معروفة ، ربما مرتبطة بمضادات مستقبلات الدوبامين والخماسي السيروتونين 5-HT₂. الأولانزابين خفضت بشكل انتقائي إطلاق الخلايا العصبية الدوبامين من mesolimbic (A10)، في حين وجود تأثير يذكر على مخططي (A9) تشارك في وظيفة الحركة. بعد تناوله عن طريق الفم من الأولانزابين يمتص جيدا من الجهاز الهضمي، حيث بلغت تركيزات الدم الذروة في غضون 5-8 ساعة (لا يتأثر الغذاء عن طريق امتصاص). أنا ملزمة لبروتينات البلازما ما يقرب من 93 ٪. يتم استقلابه في الكبد عن طريق الاقتران والأكسدة. المستقلب الرئيسي الدائر من olanzapine هو 10-N-glucuronide ، والذي لا يعبر الحاجز الدموي الدماغي. وتشارك CYP1A2 وCYP2D6 في تشكيل المستقلب N-desmethyl و2-hydroxymethyl التي تظهر بشكل ملحوظ أقل نشاطا من الأولانزابين. النشاط الدوائية يعتمد بشكل رئيسي على المركب الأم - olanzapine. عمر النصف وتخليص olanzapine قد تختلف تبعا للعمر والجنس ، والتدخين. يفرز الدواء في حوالي 57 ٪ في البول ، أساسا في شكل الأيضات.

فرط الحساسية لل olanzapine أو إلى أي من السواغات. المرضى المعرضون لخطر زرق ضيق الزاوية.

عند استخدام مضادات الذهان ، قد يحدث تحسن في الحالة السريرية بعد بضعة أيام أو أسابيع ؛ خلال هذا الوقت ، يجب مراقبة المريض بعناية. لا تستخدم من الأولانزابين في الأطفال والمراهقين <18 سنة (عدم وجود بيانات على سلامة وفعالية في هذه الفئة العمرية، في حين أن الدراسات قصيرة الأمد التي تنطوي على الشباب الذين تتراوح أعمارهم بين 13-17 عاما، وهي زيادة أكبر بكثير في وزن الجسم. وأكبر التغييرات في نسبة الدهون في الدم وهرمون البرولاكتين في الدم ، من الدراسات التي شملت البالغين - لم يتم دراسة الآثار الطويلة الأجل لهذه الآثار الجانبية ولا تزال غير معروفة). لا فائدة من الأولانزابين لعلاج الذهان و (أو) اضطرابات السلوك الناجمة عن الخرف (وهو زيادة معدل الوفيات وزيادة خطر الحوادث الوعائية الدماغية) وعلاج مرضى الذهان الدوبامين ناهض يعانون من مرض باركنسون (الشلل الرعاش تفاقم والهلوسة، والأولانزابين لم يكن أكثر فعالية من العلاج الوهمي في علاج أعراض ذهانية). يجب مراقبة المرضى الذين يتلقون الأولانزابين فقا للمبادئ التوجيهية المقبولة للالمضادة للذهان العلاج: السيطرة على مستوى السكر في الدم - قبل العلاج بعد 12 أسبوعا العلاج الأولانزابين ثم مرة واحدة في السنة، والمرضى رصدها لأعراض ارتفاع السكر في الدم (العطش المفرط والشهية، بوال و ضعف)؛ فحص وزن الجسم بشكل منهجي - قبل بدء العلاج ، 4 و 8 و 12 أسبوعًا بعد بدء العلاج باستخدام olanzapine ، ثم مرة واحدة كل ربع ؛ السيطرة على مستوى الدهون في الدم - قبل بدء العلاج ، بعد 12 أسبوعا من العلاج مع olanzapine ثم كل 5 سنوات.في حالة تدهور المخاطر التغيرات الأيضية (التغيرات في وزن الجسم، ومستوى السكر في الدم، الدهون في الدم) تتبع المبادئ التوجيهية السريرية والعلاج المناسب. يجب الأولانزابين مستعملة بحذر في المرضى الذين: يعانون من مرض السكري أو عوامل خطر الاصابة بمرض السكري (فحص بانتظام المرضى للكشف عن تدهور مراقبة نسبة السكر في الدم). مع دسيليبيديميا أو مع عوامل الخطر لتطوير اضطرابات الدهون. مع تضخم البروستات ، العلوص الشللي والأمراض المماثلة ؛ مع ALT مرتفعة و (أو) AST، علامات وأعراض فشل الكبد مع احتياطي وظيفي محدود الموجودة من قبل الكبد، والمرضى الذين يتلقون الأدوية مع يحتمل كبدية (تقرير التهاب الكبد هي إشارة إلى وقف الأولانزابين العلاج). مع انخفاض عدد كريات الدم البيضاء و (أو) العدلات، تناول الدواء المعروف أن يسبب قلة العدلات، مع بالمخدرات (أو) نخاع العظم الاكتئاب الناجم عن الحساسية المخدرات، والمرض المصاحب، والإشعاع أو العلاج الكيميائي والمرضى الذين يعانون hypereosinophilic أو مرض التكاثر النقيي (الجمع بين العلاج olanzapine و valproate يزيد من خطر قلة العدلات) ؛ مع نوبات تشنجية أو تعرض لعوامل تخفض عتبة النوبة ؛ كبار السن (المرضى> 65 عاما ويوصى قياسات دورية لضغط الدم خلال فترة العلاج مع الأولانزابين). قبل بدء العلاج مع الأولانزابين وخلال فترة العلاج يجب تحديد جميع العوامل المحتملة لخطر الجلطات الدموية الوريدية، والتدابير الوقائية المتخذة. يجب توخي الحذر عند استخدام عقار olanzapine بالتزامن مع أدوية أخرى تؤثر على o.u.n. أو كحول. ينبغي توخي الحذر عند يشرع الأولانزابين في تركيبة مع الأدوية الأخرى التي هي معروفة لإطالة فترة كيو تي، وبخاصة في المرضى المسنين، والمرضى الذين يعانون من متلازمة الخلقية QT طويلة، وفشل القلب الاحتقاني، وتضخم، نقص بوتاسيوم الدم أو نقص مغنيزيوم الدم. إذا أعراض متلازمة ذهان الخبيثة (NMS) أو ارتفاع في درجة الحرارة، غير المبررة، دون مظاهر سريرية إضافية من NMS يجب التوقف عن الأدوية المضادة للذهان، بما في ذلك الأولانزابين. في حالة خلل الحركة المتأخر ينبغي أن تنظر في خفض الجرعة أو التوقف عن العلاج مع الأولانزابين. نظرا لما يحتويه من الأسبارتام، قد تكون صياغة ضارة للأشخاص الذين يعانون من بيلة الفينيل كيتون.

الحمل لا تنطبق إلا في الحالات التي تكون فيها الفائدة المرجوة للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين. في الرضع الذين تولى الأولانزابين في الربع الثالث من فترة الحمل، من خطر الآثار السلبية بما في ذلك أعراض خارج هرمية والانسحاب (أو)، متفاوتة الخطورة والمدة - ينبغي رصدها بعناية الرضع. ينبغي نصح المرضى بعدم الرضاعة الطبيعية عند تناول olanzapine.

في كثير من الأحيان، وزيادة الوزن، ونعاس، وزيادة مستويات البرولاكتين في الدم (غالبية المرضى خفيفة، لا تتجاوز 2 أضعاف الحد الأعلى للطبيعي). المشتركة: فرط الحمضات، ومستويات الجلوكوز المرتفعة والدهون الثلاثية والكوليسترول في الدم، بيلة سكرية، وزيادة الشهية، والدوار، تعذر الجلوس، الرعاش، خلل الحركة، انخفاض ضغط الدم الانتصابي، خفيفة، وأعراض عابرة النشاط مضادات الكولين (بما في ذلك الإمساك وجفاف الفم)، عابرة ارتفاعات أعراض من الترانساميناسات مصل، والطفح الجلدي، والوهن، والتعب، وذمة، وعدم القدرة على الانتصاب عند الذكور وانخفاض الرغبة الجنسية لدى الجنسين. المألوف: نقص الكريات البيض، قلة العدلات، بطء القلب، qtc في واضطرابات الانصمام الخثاري (تخثر الأوردة العميقة والانسداد الرئوي)، وفرط الحساسية للضوء، وفقدان الشعر، وسلس البول، احتباس البول، وانقطاع الطمث، تكبير الثدي، إنتاج حليب الثدي خارج فترة الرضاعة، التثدي، أو الذكور تكبير الثدي، وزيادة الكرياتين فسفوكيناز، وزيادة البيليروبين الكلي. غير معروف: قلة الصفيحات، تفاعلات فرط الحساسية والتنمية أو تفاقم مرض السكري يرتبط في بعض الأحيان مع الحماض الكيتوني أو غيبوبة (بما في ذلك حالة وفاة)، انخفاض حرارة الجسم، والمضبوطات، والمتلازمة الخبيثة للذهان، خلل التوتر (بما في ذلك oculogyration)، خلل الحركة المتأخر، عدم انتظام دقات القلب أو الرجفان البطيني، والموت القلبي المفاجئ، والتهاب البنكرياس، التهاب الكبد (بما في ذلك الكبد وتلف الكبد الصفراوي وأشكال متباينة من تلف الكبد)، انحلال الربيدات، وعدم القدرة على التبول، على الرغم من البول المثانة، قساح، متلازمة الانسحاب الأطفال حديثي الولادة، وزيادة الفوسفاتيز القلوية.تم الإبلاغ عن أعراض الإيقاف مثل الأرق أو الهزة أو القلق أو التعرق أو الغثيان أو القيء مع التوقف المفاجئ للعلاج. في المرضى المسنين المصابين بالخرف احظوا زيادة في نسبة حدوث ظواهر سلبية والوفيات الدماغية مما كانت عليه في المجموعة الثانية. في هذه المجموعة من المرضى غالبا ما شهدت مشية غير طبيعية ويسقط. في كثير من الأحيان الالتهاب الرئوي، ويزيد في درجة حرارة الجسم والخمول، حمامي، والهلوسة البصرية وسلس البول. تم العثور على المرضى الذين يعانون من مرض باركنسون، والذهان الناجم عن المخدرات (التي يسببها مستقبلات الدوبامين) بشكل متكرر أكثر شدة الشلل الرعاش والهلوسة. في المراهقين لوحظ حدوث زيادة في حدوث بعض الآثار الجانبية مقارنةً بالمجموعة البالغة ، زيادة الوزن وزيادة الدهون الثلاثية في الدم وزيادة الشهية والتخدير وزيادة الترانساميناسات الكبدية والبيليروبين الكلي وزيادة GGT وزيادة البرولاكتين في الدم وزيادة الكولسترول في الدم وجفاف الفم - لا تحضير يشار إلى استخدامها في الأطفال والمراهقين.

شفويا. البالغين. الفصام: الجرعة الموصى بها هي البداية 10 ملغ الأولانزابين / يوم. نوبات الهوس: جرعة البدء هي 15 ملغ / يوم كعلاج وحيد أو 10 ملغ / يوم في علاج مركب. منع تكرار في الاضطراب الثنائي القطب: الجرعة الموصى بها هي البداية 10 ملغ / يوم. في المرضى الذين يتلقون olanzapine لعلاج حلقة الهوس ، لمنع الانتكاس ، يجب أن يستمر العلاج بنفس الجرعة. في حالة الهوس الجديد ، حلقة مختلطة أو نوبة اكتئاب ، يجب أن يستمر olanzapine (إذا كان الأمر ضروريًا لتحسين الجرعة) وإذا كانت هناك مؤشرات سريرية - علاج إضافي للأعراض العاطفية. خلال علاج الفصام ، نوبات الهوس ولمنع تكرار الاضطراب الثنائي القطب ، يمكن ضبط الجرعة اليومية اعتمادا على الحالة السريرية للمريض في حدود 5-20 ملغ / يوم. يُنصح بزيادة الجرعة فوق جرعة البدء الموصى بها فقط بعد إعادة تقييم الحالة السريرية ويجب ألا يتم إجراءها بشكل متكرر أكثر من كل 24 ساعة.مجموعات خاصة من المرضى. في المرضى المسنين (≥65 سنة) ، لا ينصح بشكل روتيني بتخفيض الجرعة الأولية التي تصل إلى 5 ملغ ، ومع ذلك ، ينبغي النظر في ما إذا كانت هناك عوامل سريرية لهذا. في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى و / أو الكبد ، ينبغي النظر في جرعة انطلاق أقل من 5 ملغ. في حالات الفشل الكبدي المعتدل (تشمع الكبد ، الطفل أ-ب أو الدرجة أ أو ب) يجب أن تكون جرعة البدء 5 ملغ وتزداد بحذر. إذا كان هناك أكثر من عامل واحد يمكن أن يبطئ عملية التمثيل الغذائي لل olanzapine (جنس الإناث ، وكبر السن ، واستخدام غير التبغ) ، ينبغي النظر في تخفيض جرعة البدء ؛ في هؤلاء المرضى ، ينبغي أن يتم تنفيذ الجرعة المتزايدة ، إذا كان من المستحسن ، بحذر.
يمكن اتخاذ التحضير بغض النظر عن وجبات الطعام. يجب وضع القرص الذي لا يمكن علاجه في الفم حيث يذوب بسرعة في اللعاب ويمكن ابتلاعه بسهولة. يجب أن تؤخذ مباشرة بعد فتح البثرة. بدلا من ذلك ، مباشرة قبل الإدارة ، قد يذاب القرص في كوب كامل من الماء أو مشروب آخر مناسب (عصير البرتقال وعصير التفاح والحليب والقهوة). Olanzapine في tabl. التفكك في الفم يمكن استخدامه كبديل للأولانزابين في المغلفة ، لأن كل من هذه الشخصيات هي التكافؤ الحيوي.