مؤشر المخدرات

علاج الفصام - olanzapine فعال في الرعاية الداعمة على المدى الطويل للمرضى الذين لديهم استجابة جيدة للعلاج في المرحلة الأولى من العلاج. علاج نوبات هوس متوسطة إلى شديدة. في المرضى الذين يعانون من استجابة جيدة للعلاج olanzapine في علاج حلقة الهوس ، يشار إلى المخدرات لمنع تكرار الاضطراب الثنائي القطب. يشار إلى المخدرات للاستخدام في البالغين.

1 جدول POWL. يحتوي على 5 ملغ أو 10 ملغ من olanzapine. 1 جدول يحتوي التفكك عن طريق الفم على 5 ملغ ، 10 مجم ، 15 ملغ أو 20 ملغ أولانزيبين. الجدول. POWL. تحتوي على اللاكتوز. الجدول. تلك التي تنقسم في الفم تحتوي على الجلوكوز.

مضاد للذهان ، ومكافحة الهوس وتحقيق الاستقرار المزاج. Olanzapine له تقارب للعديد من المستقبلات: السيروتونين (5HT_{2A / 2C}، 5HT₃، 5HT₆) ، الدوبامين (د.₁د₂د₃د₄د₅) ، مستقبلات المسكارينية الكولينية (م₁-m₅), α₁-المستقبلات الهستيرية و الهيستامين₁. لديه تقارب أكبر لمستقبل 5-HT₂ من إلى مستقبلات D₂. الآلية التفصيلية للعمل غير معروفة ، ربما مرتبطة بمضادات مستقبلات الدوبامين والخماسي السيروتونين 5-HT₂. الأولانزابين خفضت بشكل انتقائي إطلاق الخلايا العصبية الدوبامين من mesolimbic (A10)، في حين وجود تأثير يذكر على مخططي (A9) تشارك في وظيفة الحركة. بعد تناوله عن طريق الفم من الأولانزابين يمتص جيدا من الجهاز الهضمي، حيث بلغت تركيزات الدم الذروة في غضون 5-8 ساعة (الغذاء لا يؤثر على امتصاص). يتم استقلابه في الكبد عن طريق الاقتران والأكسدة. المستقلب الرئيسي الدائر من olanzapine هو 10-N-glucuronide ، والذي لا يعبر الحاجز الدموي الدماغي. وتشارك السيتوكروم P-450-CYP1A2 وP-450-2D6 في تشكيل المستقلب N-desmethyl و2-hydroxymethyl التي تظهر بشكل ملحوظ أقل نشاطا من الأولانزابين. النشاط الدوائية يعتمد بشكل رئيسي على المركب الأم - olanzapine. يربط Olanzapine ما يقرب من 93 ٪ من بروتينات البلازما. عمر النصف وتخليص olanzapine قد تختلف تبعا للعمر والجنس ، والتدخين. يفرز الدواء في حوالي 57 ٪ في البول ، أساسا في شكل الأيضات.

فرط الحساسية لل olanzapine أو المكونات الأخرى. المرضى الذين يعانون من خطر الجلوكوما مع زرق مغلق الزاوية.

غير موصى بها للاستخدام الأولانزابين في الأطفال والمراهقين (عدم وجود بيانات على سلامة وفعالية، في حين ارتفعت دراسات على المدى القصير من المراهقين أكبر بكثير الزيادة في وزن الجسم. وأكبر التغييرات في نسبة الدهون في الدم وهرمون البرولاكتين في الدم مما كانت عليه في دراسات أجريت على بالغين). استخدام بحذر في المرضى الذين يعانون من: مرض السكري أو عوامل الخطر لمرض السكري (ينصح سيطرة نسبة السكر في الدم العادية ووزن الجسم) ؛ اضطرابات التمثيل الغذائي للدهون، أو عوامل الخطر لتطوير مثل هذه الاضطرابات (إلى أن يتم فحص بانتظام مستويات الدهون في الدم)؛ مع تضخم البروستات ، العلوص الشللي والأمراض المماثلة ؛ مع ALT مرتفعة و (أو) AST، علامات وأعراض فشل الكبد مع احتياطي وظيفي محدود الموجودة من قبل الكبد، والمرضى الذين يتلقون الأدوية مع يحتمل كبدية (تقرير التهاب الكبد هي إشارة إلى وقف الأولانزابين العلاج). مع انخفاض عدد كريات الدم البيضاء و (أو) العدلات، تناول الدواء المعروف أن يسبب قلة العدلات، مع بالمخدرات (أو) الاكتئاب نخاع العظام الناجمة عن المخدرات في مقابلة المرض المصاحب، والإشعاع أو العلاج الكيميائي وفي المرضى الذين يعانون من مرض التكاثر النقيي أو hypereosinophilic. مع نوبات تشنجية أو تعرض لعوامل تخفض عتبة النوبة ؛ في كبار السن (في الأشخاص فوق 65 سنة من المستحسن إجراء قياس دوري لضغط الدم أثناء العلاج باستخدام olanzapine) ؛ مع عوامل الخطر للجلطات مع وجود انسدادات في النظام الوريدي (على سبيل المثال عدم الحركة).يجب توخي الحذر عند استخدام عقار olanzapine بالتزامن مع أدوية أخرى تؤثر على o.u.n. أو كحول. ينبغي توخي الحذر عند يشرع الأولانزابين في تركيبة مع الأدوية الأخرى التي هي معروفة لإطالة فترة كيو تي، وبخاصة في المرضى المسنين، والمرضى الذين يعانون من متلازمة الخلقية QT طويلة، وفشل القلب الاحتقاني، وتضخم، نقص بوتاسيوم الدم أو نقص مغنيزيوم الدم. لا ينصح الأولانزابين لعلاج أعراض الذهان و (أو) الاضطرابات السلوكية الناجمة عن الخرف (وهو زيادة معدل الوفيات وزيادة خطر الحوادث الوعائية الدماغية) وفي علاج مرضى الذهان الدوبامين ناهض يعانون من مرض باركنسون (تفاقم الشلل الرعاش والهلوسة ). إذا أعراض متلازمة ذهان الخبيثة (NMS) أو ارتفاع في درجة الحرارة، غير المبررة، دون مظاهر سريرية إضافية من NMS يجب التوقف عن الأدوية المضادة للذهان، بما في ذلك الأولانزابين. في حالة خلل الحركة المتأخر ينبغي أن تنظر في خفض الجرعة أو التوقف عن العلاج مع الأولانزابين. الجدول. مغلفة تحتوي على اللاكتوز - لا ينبغي أن تستخدم في المرضى الذين يعانون من عدم تحمل سكر اللبن وراثي، لاب نقص اللاكتاز أو سوء امتصاص الجلوكوز اللبن. الجدول. التفكك في تجويف الفم تشمل مد الجلوكوز - لا ينبغي أن تستخدم في المرضى ضعاف الجلوكوز اللبن. بالإضافة إلى ذلك ، tabl. 5 ملغ تتحلل في تجويف الفم تحتوي على بحيرة تارترازين ، و tabl. التفكك في تجويف الفم تحتوي على 15 ملغ من بحيرة الأصفر البرتقالي - تسبب تفاعلات فرط الحساسية.

الحمل لا تنطبق إلا في الحالات التي تكون فيها الفائدة المرجوة للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين. حديثي الولادة المعرضين للأدوية المضادة للذهان (بما في ذلك الأولانزابين) خلال الربع الثالث من الحمل في خطر، مما قد يؤدي إلى آثار جانبية بما في ذلك خارج السبيل الهرمي و (أو) أعراض الانسحاب، والتي يمكن أن تختلف تبعا لشدة ومدة التسليم الذي سيحدث. ينبغي نصح المرضى بعدم الرضاعة الطبيعية عند تناول olanzapine.

شائع جدا: زيادة الوزن ، والنعاس ، وزيادة البرولاكتين في الدم. المشتركة: فرط الحمضات، وزيادة الشهية، وزيادة الجلوكوز، الدهون الثلاثية، ومستويات الكولسترول، بيلة غلوكوزية، والدوار، تعذر الجلوس، الرعاش، خلل الحركة، انخفاض ضغط الدم الانتصابي، خفيفة، وأعراض عابرة النشاط مضادات الكولين (بما في ذلك الإمساك وجفاف الفم)، عابرة ارتفاعات أعراض من الترانساميناسات الكبد (وخاصة في المرحلة الأولى من العلاج)، والطفح الجلدي، والوهن، والتعب، وذمة. شائعة: نقص الكريات البيض، قلة العدلات، بطء القلب، qtc في، فرط الحساسية للضوء، وفقدان الشعر، وسلس البول، وزيادة فسفوكيناز الكرياتين، ومجموع البيليروبين. وبالإضافة إلى ذلك، قد يكون هناك: قلة الصفيحات، والحساسية، والتنمية أو تفاقم مرض السكري يرتبط في بعض الأحيان مع الحماض الكيتوني أو غيبوبة (بما في ذلك حالة وفاة)، انخفاض حرارة الجسم، والمضبوطات (في معظم الحالات، المرضى الذين يعانون من نوبات أو عوامل خطر وقوعها في المقابلة)، ومتلازمة الخبيثة خلل التوتر الذهان (بما في ذلك oculogyration)، خلل الحركة المتأخر، أعراض الانسحاب، عدم انتظام دقات القلب البطيني أو الرجفان البطيني، والموت المفاجئ، الجلطات الدموية (بما في ذلك الانسداد الرئوي وجلطة)، والتهاب البنكرياس، التهاب الكبد (بما في ذلك الكبد الضرر الصفراوي الكبد وأشكال متباينة من تلف الكبد)، انحلال الربيدات، والشعور الضغط على المثانة، قساح، وزيادة الفوسفاتيز القلوية، ومتلازمة انسحاب حديثي الولادة. في المرضى المسنين المصابين بالخرف احظوا زيادة في نسبة حدوث ظواهر سلبية والوفيات الدماغية مما كانت عليه في المجموعة الثانية. في هذه المجموعة من المرضى غالبا ما شهدت مشية غير طبيعية ويسقط. في كثير من الأحيان الالتهاب الرئوي، ويزيد في درجة حرارة الجسم والخمول، حمامي، والهلوسة البصرية وسلس البول. تم العثور على المرضى الذين يعانون من مرض باركنسون، والذهان الناجم عن المخدرات (التي يسببها مستقبلات الدوبامين) بشكل متكرر أكثر شدة الشلل الرعاش والهلوسة. في المراهقين لوحظ حدوث زيادة في حدوث بعض الآثار الجانبية مقارنةً بالمجموعة البالغة ،زيادة الوزن، وزيادة الدهون الثلاثية في الدم، وزيادة الشهية، والتخدير، وزيادة في الترانساميناسات الكبد، وانخفاض البيليروبين الكلي، وزيادة GGT، وزيادة تركيز البرولاكتين في الدم، وزيادة مستويات الكوليسترول في الدم وجفاف الفم - إعداد غير يشار لاستخدامها في الأطفال والمراهقين. تم الإبلاغ عن أعراض الإيقاف مثل الأرق أو الهزة أو القلق أو التعرق أو الغثيان أو القيء مع التوقف المفاجئ للعلاج.

شفويا. البالغين.فصامالجرعة الأولية الموصى بها من olanzapine هي 10 ملغ / يوم.حلقات هوس: جرعة البدء هي 15 ملغ / يوم تعطى كجرعة وحيدة في حيد أو 10 ملغ / يوم في العلاج المركب.الوقاية من الانتكاس من الاضطراب الثنائي القطب: جرعة البدء الموصى بها هي 10 ملغ / يوم. في المرضى الذين يتلقون olanzapine لعلاج حلقة الهوس ، لمنع الانتكاس ، يجب أن يستمر العلاج بنفس الجرعة. في حالة الهوس الجديد ، حلقة مختلطة أو نوبة اكتئاب ، يجب أن يستمر olanzapine (إذا كان الأمر ضروريًا لتحسين الجرعة) وإذا كانت هناك مؤشرات سريرية - علاج إضافي للأعراض العاطفية. خلال علاج الفصام ، نوبات الهوس ولمنع تكرار الاضطراب الثنائي القطب ، يمكن ضبط الجرعة اليومية اعتمادا على الحالة السريرية للمريض في حدود 5-20 ملغ / يوم. يُنصح بزيادة الجرعة فوق جرعة البدء الموصى بها فقط بعد إعادة تقييم الحالة السريرية ويجب ألا يتم إجراءها بشكل متكرر أكثر من كل 24 ساعة.
في المرضى المسنين (الذين تتراوح أعمارهم بين 65 سنة أو أكثر) ، لا ينصح بشكل روتيني انخفاض في الجرعة الأولية ، ومع ذلك ، ينبغي النظر في ما إذا كانت هناك عوامل سريرية لهذا الغرض. في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى و / أو الكبد ، ينبغي النظر في جرعة انطلاق أقل (5 ملغ). في حالات الفشل الكبدي المعتدل (تشمع الكبد ، الطفل أ-ب أو الدرجة أ أو ب) يجب أن تكون جرعة البدء 5 ملغ وتزداد بحذر. إذا كان هناك أكثر من عامل واحد يمكن أن يبطئ عملية التمثيل الغذائي لل olanzapine (جنس الإناث ، وكبر السن ، واستخدام غير التبغ) ، ينبغي النظر في تخفيض جرعة البدء. في هؤلاء المرضى ، ينبغي أن يتم تنفيذ الجرعة المتزايدة ، إذا تم تحديدها ، بحذر.
يمكن اتخاذ التحضير بغض النظر عن وجبات الطعام. أقراص وأقراص مغلفة تلك التي تتفكك في الفم هي مكافئ بيولوجي. يجب وضع القرص اللاعقوسي في الفم ، حيث يتفكك بسرعة في اللعاب. خذ الجهاز اللوحي مباشرة بعد فتح الحزمة ؛ بدلا من ذلك ، يمكن أن تذوب في كوب كامل من الماء أو شراب آخر (عصير البرتقال وعصير التفاح والحليب والقهوة) قبل اتخاذ.