مؤشر المخدرات

علاج انفصام الشخصية. olanzapine فعال في العلاج على المدى الطويل الذي يحافظ على التحسن السريري في المرضى الذين استجابوا للعلاج في وقت مبكر من العلاج. علاج نوبات الهوس المتوسطة إلى الشديدة. في المرضى الذين قد استجاب للعلاج الأولانزابين الحلقة الهوس، يشار إلى المخدرات للوقاية من تكرار حدوث اضطرابات القطبين.

1 جدول يحتوي على 5 ملغ أو 10 ملغ من عقار olanzapine ؛ التحضير يحتوي على اللاكتوز. 1 جدول يحتوي التفكك عن طريق الفم على 5 أو 10 ملغ من olanzapine. التحضير يحتوي على الأسبارتام.

مضاد للذهان ، ومكافحة الهوس وتحقيق الاستقرار المزاج. Olanzapine له صلة بالمستقبلات التالية: السيروتونين (5HT_{2A / 2C}، 5HT₃، 5HT₆) ، الدوبامين (د.₁د₂د₃د₄د₅) ، مستقبلات المسكارينية الكولينية (م₁-M₅), α₁-المستقبلات الهستيرية و الهيستامين₁. لديه تقارب أكبر لمستقبل 5-HT₂ من إلى مستقبلات D₂. الأولانزابين خفضت بشكل انتقائي إطلاق الخلايا العصبية الدوبامين من mesolimbic (A10)، في حين وجود تأثير يذكر على مخططي (A9) تشارك في وظيفة الحركة. بعد تناوله عن طريق الفم من الأولانزابين يمتص جيدا من الجهاز الهضمي، حيث بلغت تركيزات الدم الذروة في غضون 5-8 ح (الغذاء لا يؤثر على امتصاص). يتم استقلابه في الكبد عن طريق الاقتران والأكسدة. المستقلب الرئيسي الدائر من olanzapine هو 10-N-glucuronide ، والذي لا يعبر الحاجز الدموي الدماغي. وتشارك السيتوكروم P450-P450-CYP1A2 وCYP2D6 في تشكيل المستقلب N-desmethyl و2-hydroxymethyl التي تظهر بشكل ملحوظ أقل نشاطا من الأولانزابين. النشاط الدوائية يعتمد بشكل رئيسي على المركب الأم - olanzapine. يربط Olanzapine ما يقرب من 93 ٪ من بروتينات البلازما. قد يختلف تركيز الدم ونصف العمر وتخليص عقار olanzapine باختلاف العمر والجنس والتدخين. يفرز الدواء في حوالي 57 ٪ في البول ، أساسا في شكل الأيضات.

فرط الحساسية لل olanzapine أو المكونات الأخرى. المرضى المعرضون لخطر زرق ضيق الزاوية.

غير موصى بها للاستخدام الأولانزابين في الأطفال والمراهقين الذين تتراوح أعمارهم بين <18 سنة (عدم وجود بيانات على سلامة وفعالية، في حين ارتفعت دراسات على المدى القصير من المراهقين أكبر بكثير الزيادة في وزن الجسم. وأكبر التغييرات في نسبة الدهون في الدم وهرمون البرولاكتين في الدم مما كانت عليه في الدراسات الكبار ). استخدام بحذر في المرضى الذين يعانون من مرض السكري أو عوامل الخطر لتطوير مرض السكري. مع البروستات الضخامي ، علوص شللي وأمراض مماثلة ؛ مع اضطرابات التمثيل الغذائي للدهون أو مع عوامل الخطر لتطوير مثل هذه الاضطرابات ؛ مع ALT مرتفعة و (أو) AST (إجراء عمليات الفحص وخفض الجرعة)، وعلامات وأعراض اختلال كبدي من قبل الموجودة انخفاض احتياطي وظيفي في الكبد، والمرضى الذين يتلقون الأدوية مع يحتمل كبدية (تقرير التهاب الكبد، بما في ذلك الكبد تلف الكبد الصفراوي أو تلف الكبد شكل مختلط، بل هو إشارة إلى وقف الأولانزابين العلاج). مع انخفاض عدد كريات الدم البيضاء و (أو) العدلات، تناول الدواء المعروف أن يسبب قلة العدلات، مع بالمخدرات (أو) السامة الاكتئاب نخاع العظام الناجمة عن المخدرات في مقابلة المرض المصاحب، والإشعاع أو العلاج الكيميائي وفي المرضى الذين يعانون من مرض التكاثر النقيي أو hypereosinophilic. مع نوبات تشنجية أو تعرض لعوامل تخفض عتبة النوبة ؛ في الشيخوخة. يجب توخي الحذر عند استخدام عقار olanzapine بالتزامن مع أدوية أخرى تؤثر على o.u.n. أو كحول.ينبغي توخي الحذر عند يشرع الأولانزابين في تركيبة مع الأدوية الأخرى التي هي معروفة لإطالة فترة QT، وبخاصة في المرضى المسنين، والمرضى الذين يعانون من متلازمة الخلقية QT طويلة، وفشل القلب الاحتقاني، وتضخم، نقص بوتاسيوم الدم أو نقص مغنيزيوم الدم. لا تستخدم الأولانزابين لعلاج الذهان و (أو) اضطرابات السلوك الناجمة عن الخرف (وهو زيادة معدل الوفيات وزيادة خطر أحداث الدماغية) وفي علاج مرضى الذهان الدوبامين ناهض يعانون من مرض باركنسون (تفاقم الشلل الرعاش والهلوسة). في حالة علامات وأعراض تدل على متلازمة ذهان الخبيثة (NMS) أو ارتفاع في درجة الحرارة من أصل غير معروف، مع عدم وجود المظاهر السريرية أخرى من المتحف، والتوقف عن كل مضادات الذهان، بما في ذلك الأولانزابين. يجب أن تعامل التغييرات في مستويات الدهون كما أشير إليها سريريا ، ولا سيما في المرضى الذين يعانون من دسليبيدميا وفي المرضى الذين يعانون من عوامل الخطر لتطوير اضطرابات الدهون. في المرضى الذين يتناولون الأدوية المضادة للذهان في كثير من الأحيان يتم الحصول على عوامل الخطر لالجلطات الدموية الوريدية مثل. الشلل للمريض، فإنه يجب فحص قبل العلاج وأثناءه واتخاذ إجراءات وقائية. في حالة خلل الحركة المتأخر ، يجب الأخذ بعين الاعتبار تخفيض الجرعة أو التوقف عن تناول عقار olanzapine ؛ بعد التوقف عن تناول الدواء ، قد تتفاقم هذه الأعراض مؤقتًا أو تحدث فقط. بسبب وجود اللاكتوز، لا ينبغي أن تستخدم أقراص في المرضى الذين يعانون من عدم تحمل سكر اللبن وراثي، لاب نقص اللاكتاز أو سوء امتصاص الجلوكوز اللبن. نظرًا لمحتوى الأسبارتام ، يجب عدم استخدام الأقراص القابلة للتبديل في المرضى الذين يعانون من بيلة الفينيل كيتون.

الحمل لا تنطبق إلا في الحالات التي تكون فيها الفائدة المرجوة للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين. تم الإبلاغ عن التشنجات ، وزيادة التوتر والخمول والنعاس تلقائيا في الأطفال حديثي الولادة من الأمهات الذين استخدموا olanzapine في الربع الثالث. ينبغي نصح المرضى بعدم الرضاعة الطبيعية عند تناول olanzapine.

شائع جدا: زيادة الوزن، والنعاس، وزيادة مستويات البرولاكتين في الدم، والتي غالبا ما لا ترتبط مع الأعراض السريرية (. على سبيل المثال عدم وجود الحيض، تكبير الثدي، تثدي، ثر اللبن)، زادت غالبية المرضى كان تركيز معتدل عموما. المشتركة: فرط الحمضات ، وزيادة الشهية ، وزيادة الجلوكوز ، والدهون الثلاثية والكولسترول في الدم ، glycosuria ، الدوار، تعذر الجلوس، الرعاش، خلل الحركة، انخفاض ضغط الدم الانتصابي، وكلاء معتدل عابر (بما في ذلك الإمساك وجفاف الغشاء المخاطي للفم). ارتفاع عابر لألعراض من الترانساميناسات الكبدي (ALT و AST) ، خاصة في المرحلة األولية من المعالجة ؛ طفح جلدي. الوهن ، والتعب ، وذمة. غير شائع: نقص الكريات البيض ، قلة العدلات. بطء القلب ، إطالة فترة QTc ؛ تفاعلات فرط الحساسية لأشعة الشمس ، تساقط الشعر. لا تستقبل البول زيادة في الفوسفوكيناز القلوي ، وزيادة في البيليروبين الكلي. بالإضافة إلى ذلك ، قد تواجهك: نقص الصفيحات ، الحساسية. ظهور أو تفاقم مرض السكري مع الحماض الكيتوني أو الغيبوبة (بما في ذلك الحالات المميتة) ، انخفاض درجة الحرارة ؛ المضبوطات (في معظم الحالات، تاريخ من المضبوطات أو عوامل خطر وقوعها)، ومتلازمة الخبيثة ذهان (NMS) (الأعراض ارتفاع في درجة الحرارة، وتصلب العضلات، والارتباك، وأعراض عدم الاستقرار المستقل، على سبيل المثال، عدم انتظام النبض، وتقلبات الضغط ضغط الدم، عدم انتظام دقات القلب، تعرق غزير، عدم انتظام ضربات القلب وقد تواجه أيضا زيادة في نشاط إنزيم الفوسفاتيز من الكرياتين، ميوغلوبينية والفشل الكلوي الحاد)، خلل التوتر (بما في ذلك oculogyration)، خلل الحركة المتأخر، أعراض الانسحاب. عدم انتظام دقات القلب البطيني أو الرجفان البطيني ، والموت المفاجئ. الجلطات الدموية (بما في ذلك الانسداد الرئوي وجلطة، التهاب البنكرياس، التهاب الكبد (بما في ذلك الكبد، تلف الكبد الصفراوي أو إصابة الكبد مختلطة)، انحلال الربيدات، وعدم القدرة على التبول، على الرغم من الضغوط)، قساح، وزيادة الفوسفاتيز القلوية. كانت هناك تقارير عن الموت القلبي المفاجئ.خلال العلاج على المدى الطويل (48 أسبوعًا على الأقل) ، زادت نسبة المرضى الذين يعانون من تغيرات سريرية ضائرة في زيادة الوزن ، والجلوكوز ، والكولسترول الكلي / LDL / HDL أو الدهون الثلاثية. في المرضى المسنين المصابين بالعته تعامل مع olanzapine ، لوحظت وفيات أكثر تواترا والأحداث الوعائية الدماغية السلبية مما كانت عليه في المجموعة الثانية. في هذه المجموعة من المرضى غالبا ما شهدت مشية غير طبيعية ويسقط. شيوعا: الالتهاب الرئوي ، وزيادة درجة حرارة الجسم ، والخمول ، حمامي ، والهلوسة البصرية وسلس البول. في مرضى باركنسون مع الذهان الذي يسببه الدواء (الناجم عن ناهضات الدوبامين) تم الإبلاغ عن الشلل الرعاش والهلوسة بشكل شائع جدا. في المرضى الذين يعانون من حلقة الهوس من الاضطراب ثنائي القطب ، فإن الجمع بين فالبروات و olanzapine الناجم عن نقص العدلات (مستويات البلازما عالية من فالبروات يمكن أن يكون عاملا في حدوثه). عندما كان يعطى olanzapine مع الليثيوم أو فالبروات ، كان هناك أكثر تكرار حدوث الهزة ، وجفاف الغشاء المخاطي للفم ، وزيادة الشهية وزيادة الوزن. تم العثور على اضطراب الكلام أيضا عادة. خلال العلاج مع olanzapine بالاشتراك مع الليثيوم أو divalproex خلال المرحلة الحادة من العلاج (ما يصل إلى 6 أسابيع) ، لوحظ زيادة الوزن. في المراهقين (13-17 سنة) زيادة حدوث بعض الآثار الجانبية من البالغين، وزيادة الوزن في المقام الأول، وزيادة الدهون الثلاثية في الدم، وزيادة الشهية، والتخدير (بما في ذلك فرط النوم والخمول والنعاس) ، وزيادة في الترانساميناسات الكبد، وانخفاض البيليروبين الكلي، وزيادة GGT، وزيادة تركيز البرولاكتين في الدم، وزيادة مستويات الكوليسترول في الدم والأغشية المخاطية الجافة من تجويف الفم - لا ينصح صياغة للاستخدام في الأطفال والمراهقين. تم الإبلاغ عن أعراض الإيقاف مثل الأرق أو الهزة أو القلق أو التعرق أو الغثيان أو القيء مع التوقف المفاجئ للعلاج.

شفويا. البالغين.فصامالجرعة الأولية الموصى بها من olanzapine هي 10 ملغ / يوم.حلقات هوس: جرعة البدء هي 15 ملغ / يوم تعطى كجرعة وحيدة في حيد أو 10 ملغ / يوم في العلاج المركب. الوقاية من الانتكاس من الاضطراب الثنائي القطب: جرعة البدء الموصى بها هي 10 ملغ / يوم. في المرضى الذين يتلقون olanzapine لعلاج حلقة الهوس ، لمنع الانتكاس ، يجب أن يستمر العلاج بنفس الجرعة. إذا كان الهوس، مختلطة، أو الاكتئاب حلقة جديدة ينبغي أن تستمر الأولانزابين (إذا لزم الأمر الأمثل جرعة) وإذا أشار سريريا - العلاج التكميلي لعلاج الأعراض المصاحبة للاضطرابات المزاج. خلال فترة العلاج لمرض انفصام الشخصية، نوبة جنون ومنع تكرار الاضطراب الثنائي القطب، ويمكن تعديل الجرعة اليومية حسب الحالة السريرية للمريض في حدود 5-20 ملغ / يوم. يُنصح بزيادة الجرعة فوق جرعة البدء الموصى بها فقط بعد إعادة تقييم الحالة السريرية ويجب ألا يتم إجراءها بشكل متكرر أكثر من كل 24 ساعة.
في المرضى المسنين (≥ 65 سنة) ، لا يوصى بالخفض الأولي للجرعة بشكل روتيني ، ومع ذلك ، ينبغي النظر فيه إذا كانت هناك عوامل سريرية لهذا. في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى و / أو الكبد ، ينبغي النظر في جرعة انطلاق أقل (5 ملغ). في حالات الفشل الكبدي المعتدل (تشمع الكبد ، الطفل أ-ب أو الدرجة أ أو ب) يجب أن تكون جرعة البدء 5 ملغ وتزداد بحذر. إذا كان هناك أكثر من عامل واحد يمكن أن يبطئ عملية التمثيل الغذائي لل olanzapine (جنس الإناث ، وكبر السن ، واستخدام غير التبغ) ، ينبغي النظر في تخفيض جرعة البدء. في هؤلاء المرضى ، ينبغي أن يتم تنفيذ الجرعة المتزايدة ، إذا تم تحديدها ، بحذر.
يمكن اتخاذ التحضير بغض النظر عن وجبات الطعام. الأجهزة اللوحية و tabl. تلك التي تتفكك في الفم هي مكافئ بيولوجي. يجب وضع الأقراص التي يمكن نظيرها في الفم حيث تتفكك بسرعة في اللعاب. اللوحة يجب أن تتخذ على الفور بعد فتح الحزمة. بدلا من ذلك ، يمكن أن تذوب في كوب كامل من الماء أو شراب آخر (عصير البرتقال وعصير التفاح والحليب والقهوة) قبل التقديم.