مؤشر المخدرات

علاج الفصام - olanzapine فعال في الرعاية الداعمة على المدى الطويل للمرضى الذين لديهم استجابة جيدة للعلاج في المرحلة الأولى من العلاج. علاج نوبات الهوس المعتدلة والحادة. في المرضى الذين يعانون من استجابة جيدة للعلاج olanzapine في علاج حلقة الهوس ، يشار إلى المخدرات لمنع تكرار الاضطراب الثنائي القطب.

1 جدول POWL. يحتوي على 5 ملغ أو 10 ملغ من olanzapine.

مضاد للذهان ، ومكافحة الهوس وتحقيق الاستقرار المزاج. يحتوي Olanzapine على عدد من أنظمة المستقبلات: السيروتونين (5HT)_{2A / 2C}، 5HT₃، 5HT₆) ، الدوبامين (د.₁د₂د₃د₄د₅) ، مستقبلات المسكارينية الكولينية (م₁-m₅), α₁-المستقبلات الهستيرية و الهيستامين₁. لديه تقارب أكبر لمستقبل 5-HT₂ من إلى مستقبلات D₂. الآلية التفصيلية للعمل غير معروفة ، ربما مرتبطة بمضادات مستقبلات الدوبامين والخماسي السيروتونين 5-HT₂. الأولانزابين خفضت بشكل انتقائي إطلاق الخلايا العصبية الدوبامين من mesolimbic (A10)، في حين وجود تأثير يذكر على مخططي (A9) تشارك في وظيفة الحركة. بعد تناوله عن طريق الفم من الأولانزابين يمتص جيدا من الجهاز الهضمي، حيث بلغت تركيزات الدم الذروة في غضون 5-8 ساعة (الغذاء لا يؤثر على امتصاص). يتم استقلابه في الكبد عن طريق الاقتران والأكسدة. المستقلب الرئيسي الدائر من olanzapine هو 10-N-glucuronide ، والذي لا يعبر الحاجز الدموي الدماغي. وتشارك السيتوكروم P-450-CYP1A2 وP-450-2D6 في تشكيل المستقلب N-desmethyl و2-hydroxymethyl التي تظهر بشكل ملحوظ أقل نشاطا من الأولانزابين. النشاط الدوائية يعتمد بشكل رئيسي على المركب الأم - olanzapine. أولانزابين هو ما يقرب من 93 ٪ ملزمة لبروتينات البلازما. قد يختلف تركيز الدم ونصف العمر وتخليص عقار olanzapine باختلاف العمر والجنس والتدخين. يفرز الدواء في حوالي 57 ٪ في البول ، أساسا في شكل الأيضات.

فرط الحساسية لل olanzapine أو المكونات الأخرى. المرضى المعرضون لخطر زرق ضيق الزاوية.

لا توجد بيانات حول سلامة وفعالية الأولانزابين في الأطفال. استخدام بحذر في المرضى الذين يعانون من مرض السكري أو عوامل الخطر لتطوير مرض السكري. مع تضخم البروستات ، العلوص الشللي والأمراض المماثلة ؛ مع ALT مرتفعة و (أو) AST، علامات وأعراض قصور الكبد في المرضى الذين يعانون من احتياطي وظيفي كبدي محدود تشخيص سابقا، وفي المرضى الذين يتلقون الأدوية مع يحتمل كبدية (تقرير التهاب الكبد هو إشارة إلى وقف الأولانزابين العلاج). المرضى الذين يعانون من انخفاض عدد كريات الدم البيضاء و (أو) العدلات، تناول الدواء المعروف أن يسبب قلة العدلات، وتثبيط نشاط أو العظام والاكتئاب نخاع الناجمة عن مرض ما يصاحب ذلك، والإشعاع أو العلاج الكيميائي وفي المرضى الذين يعانون من مرض التكاثر النقيي أو hypereosinophilic. في المرضى الذين لديهم تاريخ من النوبات أو تعرضوا لعوامل تخفض عتبة النوبة ؛ عوامل الخطر للتخثر وريدي (على سبيل المثال تجميد)، أو في كبار السن (في كبار السن لقياس ضغط الدم الدوري أثناء العلاج مع الأولانزابين). يجب توخي الحذر عند إعطاء عقار olanzapine بالتزامن مع أدوية أخرى ذات مفعول مركزي ومع الكحول. يجب توخي الحذر عند استخدام الأولانزابين في تركيبة مع الأدوية الأخرى التي تطيل فترة QT، وبخاصة في المرضى المسنين، والمرضى الذين يعانون من فترة لفترة طويلة كيو تي، وفشل القلب الاحتقاني، وتضخم القلب، ونقص بوتاسيوم الدم أو نقص مغنيزيوم الدم. إذا أعراض متلازمة ذهان الخبيثة (NMS) أو ارتفاع في درجة الحرارة، غير المبررة، دون مظاهر سريرية إضافية من NMS يجب التوقف عن الأدوية المضادة للذهان، بما في ذلك الأولانزابين.في حالة خلل الحركة المتأخر ينبغي أن تنظر في خفض الجرعة أو التوقف عن العلاج مع الأولانزابين. لا تستخدم الأولانزابين لعلاج الذهان المرتبط الخرف (وهو زيادة معدل الوفيات وزيادة خطر الحوادث القلبية الوعائية في هذه المجموعة من المرضى) وفي علاج الذهان يرتبط مع المرضى الدوبامين ناهض يعانون من مرض باركنسون (في كثير من الأحيان يتم الإبلاغ عن تفاقم الشلل الرعاش والهلوسة). صياغة تحتوي على اللاكتوز، وينبغي ألا تستخدم في المرضى الذين يعانون من عدم تحمل سكر اللبن وراثي، لاب نقص اللاكتاز أو سوء امتصاص الجلوكوز اللبن. أقراص تحتوي على الليسيثين وينبغي ألا تستخدم في المرضى الذين لديهم حساسية من الفول السوداني أو فول الصويا.

الحمل لا تنطبق إلا في الحالات التي تكون فيها الفائدة المرجوة للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين. لا ينبغي أن تستخدم خلال الرضاعة الطبيعية.

شائعة جدا: البرولاكتين مرتفعة في الدم، والنعاس، وزيادة الوزن، وانخفاض ضغط الدم الانتصابي. مشترك: فرط الحمضات، نقص الكريات البيض، قلة العدلات. زيادة تركيز: الكوليسترول والجلوكوز والدهون الثلاثية. بيلة سكرية، وزيادة الشهية، والدوار، تعذر الجلوس، الرعاش، خلل الحركة، وكلاء خفيفة وعابرة (بما في ذلك الإمساك وجفاف الفم)، عابرة، الارتفاعات أعراض للناقلة في الدم، وخاصة في المرحلة الأولى من العلاج، والطفح الجلدي، وآلام المفاصل، واضطرابات عدم القدرة على الانتصاب، وانخفاض الرغبة الجنسية لدى الرجال والنساء، والوهن، والتعب، وذمة، والحمى، وزيادة الفوسفاتيز القلوية، والكرياتين فسفوكيناز كبير وγ-glutamyltransferase، ومستويات عالية من حمض اليوريك. المألوف: فرط الحساسية، تطور داء السكري يرتبط في بعض الأحيان مع الحماض الكيتوني أو غيبوبة، بما في ذلك بعض حالات الوفاة. النوبات عادة في المرضى الذين لديهم تاريخ من المضبوطات أو عوامل وقوعها. خلل التوتر (بما في ذلك oculogyration)، خلل الحركة المتأخر، فقدان الذاكرة، dyzartia، بطء القلب، qtc في، الجلطات الدموية (بما في ذلك الانسداد الرئوي وجلطة)، وانتفاخ البطن، وفرط الحساسية للضوء، وفقدان الشعر، وسلس البول، احتباس البول، ، والشعور الضغط على المثانة، وانقطاع الطمث، وتضخم الثدي، وإنتاج حليب الثدي خارج فترة الرضاعة، التثدي أو تضخم الثدي لدى الرجال، وزيادة في مجموع البيليروبين. نادرة: نقص الصفيحات، انخفاض حرارة الجسم، متلازمة الذهان الخبيثة، وأعراض الانسحاب، تسرع القلب البطيني أو الرجفان البطيني، والموت المفاجئ، والتهاب البنكرياس، التهاب الكبد (بما في ذلك الكبد، تلف الكبد الصفراوي أو إصابة الكبد مختلطة)، انحلال الربيدات، قساح.

شفويا. الفصام: الجرعة الموصى بها هي البداية 10 ملغ الأولانزابين / يوم. الهوس الجرعة الأولي الحلقة هي 15 ملغ / يوم من الأيام كجرعة واحدة، إما وحده أو 10 ملغ / يوم في الجمع بين العلاج. منع تكرار في الاضطراب الثنائي القطب: الجرعة الموصى بها هي البداية 10 ملغ / يوم. في المرضى الذين يتلقون olanzapine لعلاج حلقة الهوس ، لمنع الانتكاس ، يجب أن يستمر العلاج بنفس الجرعة. في حالة الهوس الجديد ، حلقة مختلطة أو نوبة اكتئاب ، يجب أن يستمر olanzapine (إذا كان الأمر ضروريًا لتحسين الجرعة) وإذا كانت هناك مؤشرات سريرية - علاج إضافي للأعراض العاطفية. خلال علاج الفصام ، نوبات الهوس ولمنع تكرار الاضطراب الثنائي القطب ، يمكن ضبط الجرعة اليومية اعتمادا على الحالة السريرية للمريض في حدود 5-20 ملغ / يوم. يُنصح بزيادة الجرعة فوق جرعة البدء الموصى بها فقط بعد إعادة تقييم الحالة السريرية ويجب ألا يتم إجراءها بشكل متكرر أكثر من كل 24 ساعة.مجموعات خاصة من المرضى. في نظر المرضى المسنين تقليل جرعة أولية (5 ملغ / يوم)، شريطة أن تكون جرعة كافية للحصول على تحسن سريري. في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى و / أو الكبد ، ينبغي النظر في جرعة انطلاق أقل (5 ملغ). في حالات ضعف معتدل الكلوي (تليف الكبد، فئة A أو B في الطفل-بف)، يجب أن تكون الجرعة الأولية 5 ملغ و أن زادت بحذر.إذا كان هناك أكثر من عامل واحد يمكن أن يؤدي إلى تباطؤ الأيض (جنس الإناث ، وكبر السن ، وعدم التدخين) ، ينبغي النظر في تخفيض جرعة البدء. في هؤلاء المرضى ، ينبغي أن يتم تنفيذ الجرعة المتزايدة ، إذا تم تحديدها ، بحذر.طريقة الادارة. يمكن تناول الأقراص بغض النظر عن وجبات الطعام.