البالغين. علاج الفصام - olanzapine فعال في الرعاية الداعمة على المدى الطويل للمرضى الذين لديهم استجابة جيدة للعلاج في المرحلة الأولى من العلاج. علاج نوبات هوس متوسطة إلى شديدة. في المرضى الذين يعانون من استجابة جيدة للعلاج olanzapine في علاج حلقة الهوس ، يشار إلى المخدرات لمنع تكرار الاضطراب الثنائي القطب.
المقادير:
1 جدول POWL. يحتوي على 5 ملغ أو 10 ملغ من olanzapine. تحتوي الأقراص على ليكسين اللاكتوز والصويا.
العمل:
مضاد للذهان ، ومكافحة الهوس وتحقيق الاستقرار المزاج. Olanzapine له تقارب للعديد من المستقبلات: السيروتونين (5HT2A / 2C، 5HT3، 5HT6) ، الدوبامين (د.1د2د3د4د5) ، مستقبلات المسكارينية الكولينية (م1-m5), α1-المستقبلات الهستيرية و الهيستامين1. لديه تقارب أكبر لمستقبل 5-HT2 من إلى مستقبلات D2. الأولانزابين خفضت بشكل انتقائي إطلاق الخلايا العصبية الدوبامين من mesolimbic (A10)، في حين وجود تأثير يذكر على مخططي (A9) تشارك في وظيفة الحركة. بعد تناوله عن طريق الفم من الأولانزابين يمتص جيدا من الجهاز الهضمي، حيث بلغت تركيزات الدم الذروة في غضون 5-8 ح (الغذاء لا يؤثر على امتصاص). يتم استقلابه في الكبد عن طريق الاقتران والأكسدة. المستقلب الرئيسي الدائر من olanzapine هو 10-N-glucuronide ، والذي لا يعبر الحاجز الدموي الدماغي. السيتوكروم P450 CYP1A2 و2D6 ماضون في تشكيل المستقلب N-desmethyl و2-hydroxymethyl التي تظهر بشكل ملحوظ أقل نشاطا من الأولانزابين. النشاط الدوائية يعتمد بشكل رئيسي على المركب الأم - olanzapine. يربط Olanzapine ما يقرب من 93 ٪ من بروتينات البلازما. عمر النصف وتخليص olanzapine قد تختلف تبعا للعمر والجنس ، والتدخين. يفرز الدواء في حوالي 57 ٪ في البول ، أساسا في شكل الأيضات.
موانع الاستعمال:
فرط الحساسية لل olanzapine أو المكونات الأخرى. المرضى الذين يعانون من زرق ضيق الزاوية أو مع خطر معروف من ذلك.
الاحتياطات:
عند استخدام مضادات الذهان ، قد يحدث تحسن في الحالة السريرية للمريض بعد بضعة أيام أو أسابيع - وخلال هذه الفترة يجب مراقبة المرضى بعناية. لا يشار إلى المخدرات للاستخدام في الأطفال دون سن 18 عاما. الحذر في المرضى الذين يعانون من: السكري أو عوامل الخطر لمرض السكري (يوصى بالرصد المنتظم للحالة السريرية ، غليسيمايا ووزن الجسم) ؛ مع اضطرابات التمثيل الغذائي للدهون وفي المرضى الذين يعانون من عوامل الخطر لمثل هذه الاضطرابات (ينبغي اختبار مستويات الدهون بانتظام) ؛ مع تضخم البروستات ، العلوص الشللي والأمراض المماثلة ؛ مع ALT مرتفعة و (أو) AST (النظر في تخفيض الجرعة) مع وجود علامات وأعراض اختلال كبدي من قبل الموجودة انخفاض احتياطي وظيفي في الكبد، والمرضى الذين يتلقون الأدوية مع يحتمل كبدية (تقرير التهاب الكبد هو وقف العلاج مع الأولانزابين )؛ مع انخفاض عدد كريات الدم البيضاء و (أو) العدلات، تناول الدواء المعروف أن يسبب قلة العدلات، مع بالمخدرات (أو) السامة الاكتئاب نخاع العظام التي تسببها المخدرات، والمرضى الذين يعانون من الاكتئاب نخاع العظام الناجمة عن مرض ما يصاحب ذلك، والإشعاع أو العلاج الكيميائي والمرضى مع فرط اليوزينيات أو مرض التكاثر النسيجي. مع نوبات تشنجية أو تعرض لعوامل تخفض عتبة النوبة ؛ في كبار السن (في المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 65 سنة ، من المستحسن إجراء قياس دوري لضغط الدم) ؛ مع عوامل الخطر للجلطات مع وجود انسدادات في النظام الوريدي (على سبيل المثال عدم الحركة). يجب توخي الحذر عند استخدام عقار olanzapine بالتزامن مع أدوية أخرى تؤثر على o.u.n. أو كحول.يجب توخي الحذر عند استخدام الأولانزابين في تركيبة مع الأدوية الأخرى التي تطيل فترة QT، وخاصة في كبار السن، في المرضى الذين يعانون من متلازمة الخلقية QT طويلة، وفشل القلب الاحتقاني، وتضخم، نقص بوتاسيوم الدم أو نقص مغنيزيوم الدم. لا ينصح الأولانزابين لعلاج مرضى الذهان الدوبامين ناهض يعانون من مرض باركنسون (الشلل الرعاش تفاقم والهلوسة). لا ينصح للاستخدام في المرضى الذين يعانون من أعراض الذهان و (أو) الاضطرابات السلوكية الناجمة عن الخرف بسبب زيادة معدلات الوفيات (عوامل الخطر ما يلي: عمر> 65 عاما، وعسر البلع، والتخدير، وسوء التغذية والجفاف وأمراض الرئة، ويصاحب ذلك من استخدام البنزوديازيبينات)، فضلا عن زيادة خطر الحوادث الوعائية الدماغية (عوامل الخطر هي: العمر> 75 سنة ، الخرف الوعائي أو الخرف المختلط). إذا كانت الأعراض المتلازمة الخبيثة للذهان (NMS) (يتجلى في ارتفاع درجة الحرارة وتصلب العضلات، وضعف الوعي وأعراض عدم الاستقرار اللاإرادي) أو ارتفاع في درجة الحرارة من أصل غير معروف، مع عدم وجود المظاهر السريرية الأخرى من NMS ينبغي التوقف عن مضادات الذهان، بما في ذلك الأولانزابين. في حالة خلل الحركة المتأخر ينبغي أن تنظر في خفض الجرعة أو التوقف عن العلاج مع الأولانزابين. يحتوي الدواء على اللاكتوز. لا ينبغي أن تستخدم في المرضى الذين يعانون من عدم تحمل الجراثيم وراثية نادرة ، ونقص اللاكتاز لاب أو سوء امتصاص الجلوكوز - الجالاكتوز.
الحمل والرضاعة:
الحمل لا تنطبق إلا في الحالات التي تكون فيها الفائدة المرجوة للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين. في الرضع الذين الأمهات أخذ الأولانزابين في الثلث الثالث من الحمل لوحظت: الهزة، فرط التوتر، وبطء ونعاس. ينبغي نصح المرضى بعدم الرضاعة الطبيعية عند تناول olanzapine.
الآثار الجانبية:
شائع جدا: زيادة الوزن. النعاس. زيادة تركيز البرولاكتين في الدم، والتي نادرا ما يرتبط مع الأعراض السريرية (مثل التثدي، إفراز الحليب خارج فترة الرضاعة وتكبير الثدي.) - في معظم المرضى، واختفت هذه الأعراض ولا تتطلب التوقف عن العلاج. مشترك: فرط الحمضات. زيادة في الشهية ، وزيادة في الكوليسترول ، الجلوكوز ، الدهون الثلاثية في الدم ، glycosuria ، الدوخة ، akathisia ، parkinsonism ، خلل الحركة. انخفاض ضغط الدم الانتصابي. آثار مضادات الكولين خفيفة ، عابرة (بما في ذلك الإمساك وجفاف الغشاء المخاطي للفم) ؛ زيادات عابرة عديمة الأعراض في ALT و AST ، خاصة في المرحلة الأولية للمعالجة ؛ طفح جلدي. الوهن ، والتعب ، وذمة. غير شائع: نقص الكريات البيض ، قلة العدلات. بطء القلب ، إطالة فترة QT ؛ فرط الحساسية للضوء ، تساقط الشعر. ارتفاع نشاط فسفوكيناز الكرياتينين ، وزيادة في البيليروبين الكلي. غير معروف: نقص الصفيحات الدموية ؛ رد فعل تحسسي تطوير أو تفاقم مرض السكري المرتبط أحيانًا بالحمض الكيتوني أو الغيبوبة (بما في ذلك الحالات المميتة) ، انخفاض درجة الحرارة ؛ المضبوطات في معظم المرضى الحالات مع المضبوطات أو عوامل الخطر من تاريخ الكشف عن متلازمة الخبيثة ذهان (NMS)، خلل التوتر (بما في ذلك oculogyration)، خلل الحركة المتأخر، أعراض الانسحاب (الحادة في حالة الانقطاع المفاجئ للالأولانزابين - العرق ، والأرق، ورعاش، والقلق، والغثيان، والتقيؤ)، عدم انتظام دقات القلب البطيني، الرجفان البطيني والموت المفاجئ. الجلطات الدموية (بما في ذلك الخثار الوريدي العميق والانسداد الرئوي)، والتهاب البنكرياس، التهاب الكبد (بما في ذلك الكبد وتلف الكبد الصفراوي أو إصابة الكبد مختلطة). تفكك العضلات المخططة الشعور بالضغط على المثانة. قساح. زيادة في الفوسفاتيز القلوية. في المرضى المسنين المصابين بالخرف احظوا زيادة في نسبة حدوث ظواهر سلبية والوفيات الدماغية مما كانت عليه في المجموعة الثانية. في هذه المجموعة من المرضى غالبا ما شهدت مشية غير طبيعية ويسقط. في كثير من الأحيان الالتهاب الرئوي، ويزيد في درجة حرارة الجسم والخمول، حمامي، والهلوسة البصرية وسلس البول. تم العثور على المرضى الذين يعانون من مرض باركنسون، والذهان الناجم عن المخدرات (التي يسببها مستقبلات الدوبامين) بشكل متكرر أكثر شدة الشلل الرعاش والهلوسة. في المرضى الذين يعانون من الهوس في الاضطراب الثنائي القطب، والجمع بين استخدام الأولانزابين وفالبروات الإصابة العدلات.في حالة الأولانزابين مع الليثيوم أو فالبروات لوحظ ازدياد حالات الزلزال، وجفاف الفم، زيادة الشهية، وفقدان الوزن. اضطراب الكلام كان شائع أيضا. في المراهقين (الذين تتراوح أعمارهم بين 13 إلى 17 سنة) تم الإبلاغ عن الآثار الجانبية بشكل أكثر تواترا. كانت هناك شائعة جدا - زيادة الوزن، وزيادة الدهون الثلاثية في الدم، وزيادة الشهية، والتخدير (بما في ذلك فرط النوم والخمول والنعاس)، وزيادة ALT و AST، والحد من البيليروبين الكلي، وزيادة GGT، وزيادة تركيز البرولاكتين البلازما. في كثير من الأحيان - زيادة في الكوليسترول ، جفاف الغشاء المخاطي للفم. لا يشار Olanzapine لعلاج الأطفال والمراهقين <18 سنوات.
الجرعة:
شفويا. البالغين.فصامالجرعة الأولية الموصى بها من olanzapine هي 10 ملغ / يوم.حلقات هوس: الجرعة البداية هي 15 ملغ تدار في جرعة واحدة، إما وحده أو 10 ملغ / يوم في الجمع بين العلاج.الوقاية من الانتكاس من الاضطراب الثنائي القطب: جرعة البدء الموصى بها هي 10 ملغ / يوم. في المرضى الذين يتلقون olanzapine لعلاج حلقة الهوس ، لمنع الانتكاس ، يجب أن يستمر العلاج بنفس الجرعة. في حالة الهوس الجديد ، حلقة مختلطة أو نوبة اكتئاب ، يجب أن يستمر olanzapine (إذا كان الأمر ضروريًا لتحسين الجرعة) وإذا كانت هناك مؤشرات سريرية - علاج إضافي للأعراض العاطفية. خلال علاج الفصام ، نوبات الهوس ولمنع تكرار الاضطراب الثنائي القطب ، يمكن ضبط الجرعة اليومية اعتمادا على الحالة السريرية للمريض في حدود 5-20 ملغ / يوم. زيادة الجرعة من الجرعة الموصى انطلاق ينصح فقط لإعادة تقييم السريري وينبغي بذل لا تقل عن 24 ساعة. وفي أقل جرعة البداية المسنين (5 ملغ / يوم) لا يشير بشكل روتيني ولكن ينبغي النظر إذا هذا معتمد من قبل العوامل السريرية. في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى و / أو الكبد ، ينبغي النظر في جرعة انطلاق أقل (5 ملغ). في حالات الفشل الكبدي المعتدل (تشمع الكبد ، الطفل أ-ب أو الدرجة أ أو ب) يجب أن تكون جرعة البدء 5 ملغ وتزداد بحذر. إذا كان هناك أكثر من عامل واحد يمكن أن يبطئ عملية التمثيل الغذائي لل olanzapine (جنس الإناث ، وكبر السن ، واستخدام غير التبغ) ، ينبغي النظر في تخفيض جرعة البدء. في هؤلاء المرضى ، ينبغي أن يتم تنفيذ الجرعة المتزايدة ، إذا تم تحديدها ، بحذر. يمكن اتخاذ التحضير بغض النظر عن وجبات الطعام.