علاج الأرق على المدى القصير يتجلى بصعوبة في النوم. ينصح الدواء فقط في المرضى الذين يعانون من اضطرابات شديدة ، ومنع نمط حياة طبيعية أو تسبب عدم الراحة الشديدة.
المقادير:
1 كبسولة تحتوي على 5 ملغ أو 10 ملغ من zaleplon.
العمل:
حبة نوم من مجموعة بيرازولوبيريميني. يربط لمستقبلات GABA البنزوديازيبينA، وجدت في الهياكل العصبية o.u.n. ترتبط بشكل انتقائي بمستقبل أوميغا 1 لمجمع GABAA، وتقع على وحدة فرعية مستقبلات ألفا. يعمل GABA كقناة أيونات الكلوريد، وملزمة من zaleplon لتي butylobicyklofosfotionianowym (تيرابايت) لنتائج مستقبلات في تدفق الكلور- فرط الاستقطاب غشاء الخلية، مما يؤدي إلى تثبيط التوصيل العصبية، ونتيجة لذلك تمارس منوم، مهدئ، مزيل القلق، مضاد وفقد الذاكرة. بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم امتصاص zaleplon بسرعة وبشكل كامل تقريبًا (على الأقل 71٪). بلغ تركيز الدم أقصى داخل 0.5-1 ساعات. يتم استقلاب Zaleplon في الكبد (و. أثر تمريرة الأول)، والتوافر البيولوجي هو حوالي 30٪. يربط لبروتينات البلازما في 45-65 ٪. ويتم استقلابه في المقام الأول في الكبد، حيث يتم تحويلها إلى 5 أوكسو zaleplon بواسطة انزيم - أوكسيديز ألدهيد. وإلى حد أقل، ويتحلل من قبل ايزوزيم 3A4 السيتوكروم P-450 desethylzaleplon، التي يتم استقلاب على نطاق واسع، ويفترض بسبب أوكسيديز ألدهيد إلى 5 أوكسو desethylzaleplon. وفي وقت لاحق، على حد سواء الأيض - يتم تحويلها إلى غلوكورونيد وتفرز في البول (32٪ من الجرعة)، ويفرز 17٪ من المخدرات في البراز - - 5-أوكسو zaleplon و 5 أوكسو deetylozaleplon أساسا في شكل 5-أوكسو zaleplon. يتم إخراج أقل من 1٪ من zaleplon دون تغيير. فترة نصف عمر زاليليون قصيرة نسبيًا وتستغرق حوالي ساعة واحدة ، حيث يؤثر الطعام ، خاصة الدهون عالية ، على امتصاص الدواء ، مما يؤدي إلى إطالة أمدماكس ما يصل إلى 2 ساعة وتقليل التركيز الأقصى بنسبة 35٪ ؛ ومع ذلك ، فإنه لا يؤثر على الجامعة الأمريكية المتحدة ونصف العمر.
موانع الاستعمال:
فرط الحساسية ل zaleplon أو مكونات أخرى من التحضير. فشل كبدي شديد. متلازمة توقف التنفس أثناء النوم. فشل تنفسي شديد. الوهن العضلي الوبيل. الأطفال (تحت سن 18).
الاحتياطات:
ينبغي النظر في العلاج البديل عند الاستيقاظ مبكرا في الصباح (نصف عمر قصير من zaleplon). الحذر في استخدام الأدوية التي تؤثر على CYP3A4. لا ينبغي أن يستخدم الدواء في الأشخاص الذين يعانون من أعراض الاكتئاب. توخي الحذر عند الأشخاص الذين يتعاطون الكحول أو الدواء. يجب أن تؤخذ عناية خاصة عند الأشخاص الذين يعانون من فشل مزمن في الجهاز التنفسي. لا تستخدم هذا الدواء كعلاج ذهان أساسي. استخدام بحذر في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي معتدل أو معتدل وفي كبار السن (تعديل الجرعة) وفي المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى.
الحمل والرضاعة:
يجب عدم استخدام zaleplon في النساء الحوامل. قد يسبب استخدام zaleplon في الجرعات العالية خلال الفترة الأخيرة من الحمل أو أثناء الولادة انخفاض حرارة الوليد ، انخفاض ضغط الدم أو انخفاض ضغط الجهاز التنفسي. يتغلغل الدواء في كمية صغيرة في حليب النساء المرضعات - لا يستخدمن الدواء في النساء اللواتي يرضعن.
الآثار الجانبية:
المشتركة: فقدان الذاكرة ، تشوش الحس ، النعاس ، وترنح ، الارتباك. الحيض المؤلم. من غير المألوف: فقدان الشهية ، والوهن ، وانخفاض الإحساس باللمس ، والشعور بالضيق ، فرط الحساسية للضوء. تركيز ضعف، واللامبالاة، وتبدد الشخصية، والاكتئاب، والدوخة، والهلوسة، واحتداد السمع، والهلوسة الشمية، الرؤية المزدوجة، وثقل اللسان، عدم وضوح الرؤية، وردود الفعل النفسية والمتناقضة (الأكثر شيوعا في الأطفال وكبار السن)؛ الغثيان. نادرة جدا: تفاعلات الحساسية والتأقانية. يمكن أن يؤدي استخدام مشتقات البنزوديازيبين إلى الإدمان الذهني والبدني. قد يسبب التوقف عن العلاج أعراض متلازمة الامتناع عن ممارسة الجنس أو ارتداد الأرق.
الجرعة:
يجب أن يستمر العلاج قصيرًا قدر الإمكان ، بحد أقصى أسبوعين. شفويا.الكبار: الجرعة اليومية الموصى بها هي 10 ملغ. يجب أن يؤخذ الدواء مباشرة قبل الذهاب إلى الفراش ، على الأقل 4 ساعات قبل الاستيقاظ. لا تستخدم جرعة يومية من أكثر من 10 ملغ. لا تعطي الجرعة الثانية في نفس الليلة. في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي معتدل أو معتدل وفي كبار السن ، يوصى بجرعة 5 مجم. لا تستخدم الدواء أثناء أو بعد الوجبة.
(C)
