علاج انفصام الشخصية. نظرا لسلامة على نظام القلب والأوعية الدموية، وينبغي أن تستخدم السرتيندول فقط في المرضى الذين هم متعصبة إلى مضادات الذهان واحد على الأقل. لا ينبغي أن تستخدم التحضير في حالات الطوارئ ، من أجل تخفيف الأعراض بسرعة في المرضى الذين يعانون من اضطرابات حادة.
المقادير:
1 جدول POWL. يحتوي على 4 ملغ ، 12 ملغ أو 16 ملغ سركيكول. تحتوي الأقراص على اللاكتوز.
العمل:
دواء مضاد للذهان. آلية عمل ينطوي على تثبيط انتقائي من الخلايا العصبية الدوبامين النظام mesolimbic، وتثبيط مستقبلات الدوبامين متوازن من وسط D2، 5-HT مستقبلات هرمون السيروتونين2 و α المستقبلات1الأدرينالية. بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم امتصاص serticol بشكل جيد. بلغ تركيز الدم الأقصى بعد حوالي 10 ساعة. تلزم المخدرات إلى بروتينات البلازما حوالي 99.5٪. تخترق خلايا الدم الحمراء ، وتخترق بسهولة الحاجز الدموي الدماغي والحاجز المشيمي. يتم القضاء عليه عن طريق الأيض الكبدي. متوسط T0,5 هو حوالي 3 أيام. تفرز السرتيندول وعناصره جدا ببطء على مدى 14 يوما يتم استرداد 50-60٪ من الجرعة المعطاة. تفرز حوالي 4 ٪ من الجرعة في البول كمخدر أولي وعناصر أيضية. إفراز البراز هو الطريق الرئيسي لإفراز الدواء الأصلي والمستقلبات.
موانع الاستعمال:
فرط الحساسية لمكونات التحضير. تحديد نقص بوتاسيوم الدم اللا تعويضية أو تشخيص نقص مغنيزيوم الدم. التاريخ هامة سريريا القلب والأوعية الدموية المرض، وفشل القلب الاحتقاني، عضلة القلب الضخامي، عدم انتظام ضربات القلب، أو بطء (<50 نبضة في الدقيقة). الخلقية متلازمة QT الطويلة أو تاريخ عائلي لهذه الفرقة أو المكتسبة الكشف عن إطالة QT (تصحيح QT الفاصلة (qtc في)> 450 ميلي ثانية في الرجال و 470 ميلي ثانية في النساء). ضعف الكبد الشديد. يصاحب ذلك من استخدام العقاقير التي تطيل كثيرا من فترة QT: antiarrhythmics، والطبقة الأولى أ والثالث (. على سبيل المثال كينيدين، الأميودارون، السوتالول، هيدروكلوريد Dofetilide)، وبعض مضادات الذهان (. على سبيل المثال الثيوريدازين)، وبعض المضادات الحيوية ماكرولايد (على سبيل المثال الاريثروميسين.)، وبعض مضادات الهيستامين ( على سبيل المثال. تيرفينادين، استيميزول) chinolowe بعض المضادات الحيوية (مثل جاتيفلوكساسين، موكسيفلوكساسين). القائمة أعلاه ليست شاملة وبطلان أيضا الأدوية المفردة، والتي تسبب زيادة كبيرة في فترة QT (على سبيل المثال. سيسابريد، مركبات الليثيوم). الاستخدام المتزامن لمثبطات قوية المعروفة و3A السيتوكروم P450: تستخدم لعلاج الالتهابات الفطرية مضادات الفطريات في "الازولات" (على سبيل المثال، الكيتوكونازول، الايتراكونازول.)، وبعض المضادات الحيوية ماكرولايد (على سبيل المثال الاريثروميسين، كلاريثروميسين)، مثبطات الأنزيم البروتيني فيروس نقص المناعة البشرية (على سبيل المثال. indinavir) ، بعض حاصرات قنوات الكالسيوم (مثل diltiazem ، فيراباميل). القائمة أعلاه ليست شاملة وبطلان أيضا الأدوية المفردة مع مثبطات قوية معروفة من الانزيمات CYP3A (على سبيل المثال. سيميتيدين).
الاحتياطات:
يطيل سيروتونين فترة كيو تي إلى حد أكبر من مضادات الذهان الأخرى. إطالة كيو تي يعني أكبر عند تناول جرعات في الحد الأعلى من النطاق الموصى به من جرعات (20 ملغ و 24 ملغ). لذلك ، يجب استخدامه فقط في المرضى الذين لا يستطيعون تحمل واحد على الأقل من مضادات الذهان الأخرى. الطبيب وصف يجب أن تتوافق بشكل كامل مع تدابير السلامة المطلوبة: يجب بالضرورة أن يتم ECG قبل بدء العلاج، في حالة مستقرة بعد حوالي 3 أسابيع من ضروب المعاملة أو بجرعة 16 ملغ، وبعد 3 أشهر من العلاج، وأثناء العلاج الصيانة التي 3 أشهر، أثناء الصيانة العلاج ECG ينبغي أن يقوم قبل كل زيادة الجرعة، و، ينصح عند انتهائها على ECG عند إضافة أو زيادة في جرعة من الدواء في نفس الوقت، مما قد يؤدي إلى زيادة تركيز السرتيندول. هو بطلان السرتيندول إذا كانت فترة كيو تي، قبل معالجة أكثر من 450 ميللي ثانية في الذكور أو 470 مللي ثانية في المرأة؛ عندما يكون الفاصل الزمني QTc أكثر من 500 ميلي ثانية أثناء المعالجة ، يوصى بوقف العلاج ؛ في حالة ظهور أعراض مثل الخفقان، والتشنجات، أو إغماء التي يمكن أن تشير إلى وقوع عدم انتظام ضربات القلب، وينبغي أن الطبيب بفحص المريض على الفور، بما في ذلك إعدام ECG. من الأفضل القيام ECG في الصباح، ويجب أن تحسب فترة كيو تي باستخدام الصيغة Bazette'a أو Fridericia. ويزداد خطر إطالة كيو تي في المرضى الذين يأخذون كل من الأدوية التي تطيل فترة QT أو تثبيط عملية التمثيل الغذائي للالسرتيندول.يجب قياس مصل البوتاسيوم والمغنيسيوم في المرضى المعرضين لخطر الاضطرابات الكهربية الكبيرة وانخفاض البوتاسيوم والمغنيسيوم في المصل قبل الشروع في علاج السرتكول. فمن المستحسن أن الرصد المنتظم لمرضى البوتاسيوم في الدم الذين يعانون من القيء والإسهال، وتعامل مع مدرات البول، والبوتاسيوم أو التسبب في خسائر في المرضى الذين يعانون من اضطرابات الكهارل الأخرى. لأن sertindol كتل مستقبلات ألفا1 في فترة الإعداد الأولي قد تحدث هبوط ضغط الدم الانتصابي. أبلغ المرضى الذين عولجوا بمضادات الذهان عن حالات الجلطات الدموية الوريدية (VTE). نظرًا لأن استخدام عوامل الخطر المكتسبة للـ VTE يُلاحظ في الغالب عند الأشخاص الذين يتناولون مضادات الذهان ، قبل وأثناء العلاج بـ sertindole ، يجب تحديد جميع عوامل الخطر المحتملة لهذا المرض واتخاذ التدابير الوقائية. قد تمنع مضادات الذهان عمل منبهات الدوبامين. يجب استخدامه مع بعض الـ SSRIs (fluoxetine، paroxetine) بحذر خاص وفقط إذا كانت الفائدة المحتملة تفوق المخاطر. قد تكون هناك حاجة ل Sertindole بجرعة صيانة أقل ويجب مراقبة مراقبة ECG قبل وبعد تحديد الجرعة. استخدام بحذر في المرضى الذين يعانون من مرض باركنسون ، مع التمثيل الغذائي المنخفض CYP2D6 وفي المرضى الذين لديهم تاريخ من النوبات. بسبب خطر ارتفاع السكر في الدم أو تفاقم مرض السكري ، فمن المستحسن مراقبة الحالة السريرية للمرضى الذين يعانون من مرض السكري أو الذين لديهم عوامل تطوير مرض السكري. لا يشار إلى التحضير لعلاج الذهان المرتبط بالخرف و / أو الاضطرابات ولعلاج المرضى المسنين المصابين بالخرف. يجب أن يكون المرضى المسنين حذرين مع عوامل الخطر المؤدية للسكتة الدماغية. يجب أن تبدأ العلاج مع sertindol بعد فحص دقيق لنظام القلب والأوعية الدموية. يجب مراقبة المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي معتدل أو معتدل عن كثب. إذا ظهرت علامات خلل الحركة المتأخر ، ينبغي النظر في تخفيض جرعة السرتيندول أو التوقف عن العلاج. في حالة ظهور أعراض تشير إلى وجود متلازمة خبيثة للذهان ، يجب إيقاف مضادات الذهان فوراً. نظرا لمحتوى اللاكتوز، لا ينبغي أن تدار إعداد للمرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة من التعصب الجلاكتوز، لاب نقص اللاكتاز أو سوء امتصاص الجلوكوز والجلاكتوز. لا يوصى باستخدام هذا المستحضر عند الأطفال الأقل من 18 عامًا ، بسبب نقص البيانات حول سلامته وفعاليته في هذه المجموعة من المرضى.
الحمل والرضاعة:
لم يتم التأكد من سلامة الدواء أثناء الحمل. لا ينبغي أن يستخدم الدواء أثناء الحمل. التعرض لمضادات الذهان (بما في ذلك السرتيندول) في الثلث الثالث من الحمل يسبب خطر الآثار الجانبية حديثي الولادة بما في ذلك أعراض خارج هرمية، و (أو) أعراض الانسحاب، والتي يمكن أن تختلف في شدتها ومدتها بعد الولادة. تم الإبلاغ عن حالات من الإثارة ، والفرط التوتر ، والرعشة ، والنعاس ، ومتلازمة الضائقة التنفسية ، واضطرابات التغذية. لذلك ، ينبغي رصد حالة الأطفال حديثي الولادة بعناية. ومن المتوقع أن تفرز sertindol في حليب الإنسان. إذا اعتبرت معالجة السرتيندول أمرًا ضروريًا ، فيجب التفكير في التوقف عن الرضاعة الطبيعية. أظهرت الدراسات التي أجريت على الفئران قبل الولادة وبعدها انخفاض في الخصوبة في النسل عندما بقيت الجرعات في النطاق العلاجي المستخدم في البشر.
الآثار الجانبية:
شائع جدا: التهاب الأنف أو الانسداد. في كثير من الأحيان، وزيادة الوزن، QT إطالة، فإن وجود كريات الدم الحمراء في البول، وجود الكريات البيض في البول، وذمة محيطية، والدوخة، وتشوش الحس، وضيق في التنفس، وجفاف الفم، وانخفاض ضغط الدم الانتصابي، القذف غير طبيعي. شائعة:torsade de pointes، الإغماء ، التشنجات ، اضطرابات الحركة (لا سيما خلل الحركة المتأخر) ، ارتفاع السكر في الدم. نادر: متلازمة خبيثة ضد الذهان. نادرة جدا: الجلطات الدموية الوريدية (بما في ذلك حالات الانسداد الرئوي وجلطة الأوردة العميقة). غير معروف: متلازمة الانسحاب عند الوليد.إذا توقفت فجأة عن استخدام مضادات الذهان ، فقد تواجه أعراض انسحاب حادة (الغثيان والقيء والتعرق والأرق) ؛ أيضا تكرار أعراض الذهان وظهور الاضطرابات - الحركات اللاإرادية (akathisia، dystonia، dyskinesia).
الجرعة:
شفويا. البالغين.ضبط الجرعة: يجب على جميع المرضى البدء في استخدام الجرعة اليومية 4 ملغ. يجب زيادة الجرعة بنسبة 4 ملغ بعد 4-5 أيام من كل جرعة حتى يتم تحقيق جرعة صيانة يومية مثالية من 12-20 ملغ. ويرتبط الجرعة الأولية من 8 ملغ أو تصعيد جرعة سريعة مع زيادة كبيرة في خطر انخفاض ضغط الدم الانتصابي.علاج الصيانة: اعتمادا على استجابة المريض للعلاج ، يمكن زيادة الجرعة إلى 20 ملغ يوميا. يمكن استخدام الجرعة القصوى من 24 ملغ في اليوم فقط في الحالات الاستثنائية (لم تثبت الدراسات فعالية أعلى للجرعة> 20 ميلي غرام ، وقد يكون إطالة كيو تي أعلى عند استخدام الجرعات في الطرف الأعلى من نطاق الجرعة). يجب إجراء مراقبة الجرعة أثناء إعداد الجرعة وفترة الصيانة المبكرة. في المرضى المسنين ، يجب أن يبدأ العلاج فقط بعد الفحص القلبي الوعائي المباشر. في هذه المجموعة من المرضى ، يمكن تحديد وضع جرعة أبطأ وجرعة صيانة أقل. المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي يتطلب إعداد جرعة أبطأ وجرعة صيانة أقل. ليست هناك حاجة لتغيير الجرعة في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى. غسيل الكلى لا يؤثر على الدوائية من sertindole. عند استئناف العلاج مع sertindole في المرضى الذين لم يتلقوا الدواء لمدة أقل من أسبوع ، لا يلزم تعديل جرعة إضافية ويمكن إعادة تطبيق جرعة الصيانة الثابتة. في حالات أخرى ، من المستحسن اتباع نظام تحديد الجرعة الموصى به. يجب إجراء تخطيط القلب قبل إعادة الجرعات. الجرعة بعد الاستخدام المسبق لمضادات الذهان الأخرى: يمكن البدء بالعلاج السرتيندول طبقًا لجدول تحديد الجرعة الموصى به وفي نفس الوقت يتم التوقف عن استخدام مضادات الذهان الفموية الأخرى. في المرضى الذين عولجوا بمضادات الذهان للإفراز المستمر ، يجب إعطاء الجرعة الأولى من السرتيندول بدلاً من الحقن اللاحق للدواء في شكل مستودع. في الحالات التي تتطلب تأثير مهدئ ، يمكن إعطاء المستحضر مع البنزوديازيبين. يجب أن تؤخذ الأقراص مرة واحدة في اليوم ، بغض النظر عن وجبات الطعام.