علاج انفصام الشخصية. علاج نوبات هوس معتدلة إلى شديدة من الاضطراب الثنائي القطب. علاج نوبات الاكتئاب الحاد في سياق الاضطراب الثنائي القطب. منع تكرار الهوس أو الاكتئاب في المرضى الذين يعانون من اضطراب ثنائي القطب ، والاستجابة للعلاج Quetiapine السابق.
المقادير:
1 جدول POWL. يحتوي على 25 مجم ، 100 مجم ، 200 مجم أو 300 ملغ كيتايابين (fumarate). التحضير يحتوي على اللاكتوز.
العمل:
Quetiapine هو دواء مضاد للذهان غير نمطية. يتفاعل الكيتوبيا ومستقلبه النشط ، نوركويتيباين ، مع العديد من المستقبلات للناقلات العصبية. يكون Quetiapine و norquetiapine أكثر تقاربًا لمستقبلات السيروتونين (5HT2) والدوبامين د1 و د2 في الدماغ. ويعتقد أن هذا النوع من العداء المستقبلي له انتقائية أكبر لـ 5HT2 بالنسبة لمستقبلات D2، هي المسؤولة عن الخصائص المضادة للذهان السريرية لل quetiapine وتأثيرها الطفيف على تشكيل أعراض extrapyramidal. بالإضافة إلى ذلك ، يمتلك النورسكابين تقاربًا عالٍ لنقل الناقل (بافراز) (Norepinephine transporter). كما يمتلك Quetiapine و norquetiapine ارتباطًا عاليًا بمستقبلات ألفا الهيستينية و الأدرينالية.1، أقل تقارب لمستقبلات ألفا الأدرينالية2 ومستقبلات السيروتونين 5HT1A. Quetiapine لديه انجذاب طفيف للمستقبلات المسكارينية والبنزوديازيبين. بعد تناوله عن طريق الفم ، يمتص الكيتامبين بشكل جيد ويتم استقلابه بشكل واسع. تناول الطعام لا يؤثر تأثيرا كبيرا على التوافر البيولوجي للدواء. فمن 83 ٪ ملزمة لبروتينات البلازما. يتم استقلاب الكيتيابين بشكل رئيسي في الكبد (بشكل رئيسي بوساطة CYP3A4). تفرز حوالي 73 ٪ من المخدرات في البول و 21 ٪ في البراز. تي0,5 في مرحلة الإزالة ، فمن 7 ساعات لل quetiapine و 12 ساعة لمستقلبه الرئيسي.
موانع الاستعمال:
فرط الحساسية للمادة الفعالة أو المكونات الأخرى للتحضير. الادارة ما يصاحب ذلك من 3A4 السيتوكروم P450، مثل مثبطات الأنزيم البروتيني فيروس نقص المناعة البشرية، الازولات المضادة للفطريات، الاريثروميسين، كلاريثروميسين، ونيفازودون.
الاحتياطات:
يرتبط الاكتئاب في الاضطراب ثنائي القطب بزيادة مخاطر الأفكار الانتحارية وتشويه الذات والانتحار. يستمر هذا الخطر حتى يحدث مغفرة كبيرة. يجب مراقبة المريض عن كثب حتى يحدث التحسن. في الدراسات السريرية، والمرضى الذين يعانون من نوبات الاكتئاب في الاضطراب الثنائي القطب، وزيادة خطر أحداث متوافقة مع الانتحارية في المرضى البالغين الشباب <25 عاما تعامل مع كيوتيابين مقارنة مع الدواء الوهمي. ينبغي النظر في المخاطر المحتملة من الأحداث المتعلقة بالانتحار بعد التوقف المفاجئ للعلاج بسبب عوامل الخطر المعروفة المرتبطة بالمرض الذي تجري معالجته. المرضى الذين يعانون من الاكتئاب والاضطراب الثنائي القطب، التي توجد نعاس من كثافة الشديدة قد تتطلب رصد أكثر تواترا لا يقل عن 2 أسابيع منذ ظهور نعاس، أو حتى تحسن في الأعراض؛ قد يكون من الضروري النظر في وقف العلاج. ينبغي توخي الحذر في المرضى الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية المعروفة ، الأمراض القلبية الوعائية وغيرها من الظروف المؤدية لضغط الدم المنخفض. كيوتيابين قد يحرض انخفاض ضغط الدم الانتصابي وخصوصا خلال فترة الجرعة والمعايرة الأولية - إذا كنت تعاني من أعراض انخفاض ضغط الدم يجب أن تنظر في خفض الجرعة أو أبطأ المعايرة. ينبغي النظر في زيادة جرعة أبطأ في المرضى الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية. غالباً ما يكون لدى المرضى الذين يستخدمون مضادات الذهان عوامل خطر مكتسبة لجلطات الانصمام الخثري الوريدي - قبل وأثناء العلاج ، يجب تحديد العوامل ويجب اتخاذ التدابير الوقائية المناسبة. يجب توخي الحذر عند المرضى الذين لديهم تاريخ من الصرع. ارتبط استخدام quetiapine مع تطور akathisia. أعراضه أكثر احتمالا في الأسابيع القليلة الأولى من العلاج. في هؤلاء المرضى ، قد يكون زيادة الجرعة ضارة.في حالة علامات وأعراض خلل الحركة المتأخر ينبغي أن تنظر في خفض الجرعة أو التوقف عن العلاج (أعراض خلل الحركة المتأخر قد تتطور، أو حتى تظهر إلا بعد انتهاء العلاج). في حالة أعراض متلازمة الذهان الخبيثة ، يجب التوقف عن العلاج ويجب إعطاء العلاج المناسب. خلال العلاج مع quetiapine ، قد تحدث قلة العدلات الشديدة (عدلات neutrophil <0.5 x 10)9/ L). عوامل الخطر لعدلات قلة العدلات هي: عدد خلايا الدم البيضاء المنخفض الموجود مسبقًا وتاريخ نقص العدلات الناجم عن المخدرات. المرضى الذين يعانون من عدلات العدلات <1.0 × 109/ ل ، ينبغي وقف العلاج quetiapine. يجب مراقبة المرضى بحثًا عن علامات وأعراض العدوى والعد العدلات (حتى تتجاوز 1.5 × 10)9/ L). في المرضى الذين يستخدمون محرضات الإنزيم الكبدي ، يمكن بدء العلاج quetiapine فقط إذا كانت فوائد quetiapine تتجاوز خطر الانسحاب. يجب إجراء أي تغييرات في عقاقير تحفيز إنزيمات الكبد تدريجيا ، وإذا لزم الأمر ، ينبغي استبدال هذه الأدوية مع أنزيمات الكبد غير المحرض (على سبيل المثال فالبروات الصوديوم). يجب تجنب استخدام مضادات الذهان الأخرى. المرضى الذين عولجوا مع الأدوية المضادة للذهان، بما في ذلك كيوتيابين، ينبغي مراعاتها لعلامات وأعراض ارتفاع السكر في الدم (مثل عطاش، بوال، نهام والضعف). يجب مراقبة وزن الجسم بانتظام. إذا زادت مستويات الدهون ، اتبع الممارسة السريرية المعمول بها. ويرجع ذلك إلى التغيرات التي لوحظت في الدراسات السريرية من وزن الجسم، ومستوى السكر في الدم ومستويات الدهون، هو تدهور محتمل للمخاطر التغيرات الأيضية في مريض على حدة، والتي هي المراد علاجها. بسبب خطر إطالة أمد الفترة الفاصلة QT يجب أن تستخدم بحذر في المرضى الذين يعانون من أمراض القلب والشرايين أو QT تاريخ عائلي إطالة، وعندما يستخدم كيوتيابين في تركيبة مع الأدوية الأخرى التي تطيل فترة QT، الذهان، وخاصة في كبار السن العمر ، في المرضى الذين يعانون من متلازمة كيو تي طويلة الخلقية ، وفشل القلب الاحتقاني ، وتضخم في عضلة القلب ، نقص بوتاسيوم الدم أو نقص مغنيزيوم الدم. لا يعد الإعداد مناسبًا لعلاج المرضى المسنين المصابين بالخرف المصاحب للذهان. في المرضى الذين يعانون من زيادة خطر السكتة الدماغية وزيادة خطر الالتهاب الرئوي التنفسي ، استخدم التحضير بحذر. يجب توخي الحذر عند المرضى الذين يعانون من اختلال في وظائف الكبد وفي المرضى كبار السن (خاصة في بداية العلاج) ؛ لم يتم تقييم سلامة وفعالية الدواء في المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 65 عاما مع نوبات الاكتئاب في سياق الاضطراب الثنائي القطب. تقتصر البيانات من يصاحب ذلك من استخدام فالبروات الصوديوم كيوتيابين أو الليثيوم في علاج معتدلة إلى الهوس الشديد، ومع ذلك، الجمع بين العلاج كان جيد التحمل. تظهر البيانات أن تأثير المضافة يحدث في الأسبوع الثالث. لا ينصح بالمنتج للأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا بسبب نقص البيانات حول الاستخدام في هذه الفئة العمرية. تتضمن صياغة لا ينبغي أن تستخدم اللاكتوز في المرضى الذين يعانون من التعصب نادر وراثي الجلاكتوز، ونقص اللاكتيز (لاب) أو سوء امتصاص الجلوكوز اللبن.
الحمل والرضاعة:
لا يمكن استخدام الدواء أثناء الحمل إلا إذا كانت فوائد الأم أكبر من المخاطر المحتملة على الجنين. لوحظت أعراض التوقف في الأطفال حديثي الولادة الذين أخذت أمهاتهم quetiapine. من المستحسن تجنب الرضاعة الطبيعية أثناء استخدام عقار quetiapine.
الآثار الجانبية:
شائع جدا: الدوخة ، والنعاس ، والصداع ، وأعراض خارج السبيل الهرمي. جفاف الفم أعراض الانسحاب (الأرق ، والغثيان ، والصداع ، والإسهال ، والتقيؤ ، والدوخة ، والتهيج) ؛ زيادة في الدهون الثلاثية في الدم ، وزيادة في إجمالي الكوليسترول في الدم (أساسا الكولسترول LDL) ، وانخفاض في HDL ، وزيادة الوزن ، وانخفاض في الهيموغلوبين. المشتركة: نقص الكريات البيض ، وانخفاض العد العد ، وزيادة عدد الحمضات ، فرط برولاكتين الدم ، وانخفاض إجمالي T4، انخفاض في مجموع تركيز T3، وزيادة في تركيز TSH، وزيادة الشهية، وزيادة الدم القيمة الجلوكوز ارتفاع السكر في الدم، والأحلام والكوابيس المؤلمة، التفكير في الانتحار والسلوك، والتلفظ، عدم انتظام دقات القلب، عدم وضوح الرؤية، انخفاض ضغط الدم الانتصابي (وخاصة في المرحلة الأولى من التكيف من الجرعة)، وضيق في التنفس، والإمساك، عسر الهضم، والوهن معتدل، الطرفية مستويات ذمة، وتهيج، والحمى، وزيادة الألانين ألانين (ALT)، بزيادة في نشاط ترانسفيراز γ-غلوتاميل (GGT). ارتفعت الصفيحات غير المألوف، وفقر الدم، وانخفاض عدد صفائح الدم، فرط الحساسية (بما في ذلك ردود فعل حساسية الجلد)، نقص صوديوم الدم، ومرض السكري، والمضبوطات، ومتلازمة الساق القلقة، خلل الحركة المتأخر، إغماء، QT إطالة، بطء القلب، التهاب الأنف، وعسر البلع، إنزيم (AST)، واحتباس البول، والعجز الجنسي. نادرة: ندرة المحببات، ومتلازمة التمثيل الغذائي، نائم، ويتحدث في نومه، اضطرابات الأكل المرتبطة النوم، الخثار الوريدي العميق، التهاب البنكرياس، وانسداد معوي، واليرقان، والتهاب الكبد، قساح، ثر اللبن، وتورم الثدي، والطمث غير طبيعية، ومتلازمة الذهان الخبيثة (نقص صوديوم الدم، تغيير الحالة النفسية، تصلب العضلات، وضعف الجهاز العصبي اللاإرادي وزيادة النشاط، الكرياتين كيناز)، انخفاض حرارة الجسم، وزيادة نشاط فسفوكيناز الكرياتين. نادرا جدا: رد فعل تحسسي، والتجمع غير المعدلة الهرمون المضاد لإدرار البول إفراز، تفاقم من القائمة السكري، وذمة وعائية، متلازمة ستيفن جونسون، انحلال الربيدات. غير معروف: قلة العدلات، سمية البشرة انحلال البشرة انحلال، حمامى متعددة الأشكال، وأعراض الانسحاب في الأطفال حديثي الولادة. في حين أن استخدام العقاقير المضادة للذهان، وحالات QT إطالة، عدم انتظام ضربات القلب البطيني، ومتلازمة الموت المفاجئ، وتوقف القلب ونوع تسرع القلب البطيني torsade de pointes. ردود الفعل السلبية التي تحدث بشكل متكرر عند الأطفال والمراهقين (10-17 سنة) من البالغين، والآثار الجانبية، والتي لم تراع في البالغين: شائعة جدا: زيادة الشهية، البرولاكتين المرتفع، وزيادة ضغط الدم، وأعراض خارج هرمية. في كثير من الأحيان: الإغماء ، التهاب الأنف ، والتقيؤ ، والتهيج.
الجرعة:
شفويا. البالغين.علاج انفصام الشخصية: مجموع الجرعات اليومية في الأيام الأربعة الأولى من العلاج هي 50 ملغ - 1st يوم، 100 ملغ - 2 أيام، 200 ملغ - 3 أيام، 300 ملغ - اليوم الرابع. من اليوم 4 ، يجب أن تكون الجرعة 300-450 ملغ / يوم (جرعة فعالة عادة). يمكن ضبط الجرعة في حدود 150 إلى 750 ملغ / يوم اعتمادًا على الاستجابة السريرية والتحمل للمريض. ينبغي أن تدار Quetiapine مرتين في اليوم.علاج نوبات هوس معتدلة إلى شديدة في سياق الاضطراب الثنائي القطب: مجموع جرعات يومية لمدة أربعة أيام الأولى من العلاج هي: 100 ملغ - 1st يوم، 200 ملغ - 2 أيام، 300 ملغ - 3 أيام، 400 ملغ - 4 أيام، ثم ينبغي زيادة الجرعة بنسبة تصل إلى 200 ملغ / يوم تصل إلى جرعة يومية من 800 ملغ / يوم في اليوم 6 من العلاج. يمكن ضبط الجرعة ما بين 200 و 800 ملغ / يوم اعتمادا على الاستجابة السريرية والتحمل للمريض. الجرعة الفعالة المعتادة هي 400 إلى 800 ملغ / يوم. ينبغي أن تدار Quetiapine مرتين في اليوم.علاج نوبات الاكتئاب في سياق الاضطراب الثنائي القطب: يجب أن تدار Quetiapine مرة واحدة يوميا ، في المساء قبل وقت النوم. مجموع الجرعات اليومية في الأيام الأربعة الأولى من العلاج هي 50 ملغ - 1st يوم، 100 ملغ - 2 أيام، 200 ملغ - 3 أيام، 300 ملغ - اليوم الرابع. الجرعة اليومية الموصى بها هي 300 ملغ. في الدراسات السريرية، والمرضى تعامل مع 600 ملغ لم يكن هناك فائدة إضافية بالمقارنة مع المرضى الذين عولجوا مع 300 ملغ. قد يستفيد المرضى الفرديون من جرعة 600 مجم. ينبغي أن يوصي الأطباء الذين لديهم خبرة في علاج الاضطراب الثنائي القطب بجرعات تزيد على 300 ملغ. في بعض الحالات، وهذا يتوقف على التسامح المريض للدواء، والنظر في تخفيض الجرعة إلى ما لا يقل عن 200 ملغ.منع تكرار نوبات الاضطراب الثنائي القطب: الوقاية من تكرار نوبات الهوس، مختلطة والاضطراب الثنائي القطب الاكتئابي في المرضى الذين استجابوا للعلاج مع كيوتيابين في علاج المرحلة الحادة من المرض، ينبغي مواصلة العلاج باستخدام نفس الجرعة. ينبغي تعديل الجرعة في حدود 300-800 ملغ مرتين يوميا، وهذا يتوقف على استجابة سريرية والتحمل.من المهم أن تستخدم أقل جرعة فعالة في علاج الصيانة.مجموعات خاصة من المرضى. ينبغي توخي الحذر عند المرضى المسنين ، لا سيما في فترة الجرعات الأولية ؛ قد تحتاج إلى أن تكون أبطأ المعايرة وإدارة جرعة يومية من أقل مما كانت عليه في المرضى الأصغر سنا، وهذا يتوقف على استجابة سريرية والتسامح المريض للدواء (الوسط إزالة كيوتيابين في كبار السن تنخفض بنسبة 30-50٪ بالمقارنة مع الأصغر سنا المرضى). ينبغي توخي الحذر عند استخدام الدواء في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد ، وخاصة خلال الفترة الأولية للاستخدام ؛ يجب أن تبدأ إدارة الدواء بجرعة 25 مغ / يوم ؛ اعتمادا على استجابة المريض السريرية والتحمل ، يمكن زيادة الجرعة يوميا بمقدار 25-50 مجم حتى الوصول إلى الجرعة الفعالة. لم يتم تقييم سلامة وفعالية العلاج في الأطفال والمراهقين <18 سنة ، وبالتالي لا ينصح هذا الدواء في هذه الفئة العمرية.