علاج نوبات هوس معتدلة إلى حادة في اضطراب ثنائي القطب I في البالغين.
المقادير:
1 جدول تحت اللسان يحتوي على 5 ملغ أو 10 ملغ من الأسبين (كما هو ماليات).
العمل:
دواء مضاد للذهان. ليست مفهومة تماما آلية عمل الأسينابين، ولكن الصيدلة مستقبله يشير إلى أن فعالية الأسينابين وبوساطة من خلال مجموعة معادية لمستقبلات D2 و 5-HT2A. قد تنتج أيضًا الأنشطة الإكلينيكية للأسينابين من التأثيرات على المستقبلات الأخرى ، بما في ذلك 5-HT1A، 5-HT1B، 5-HT2C، 5-HT6، 5-HT7د3 و α المستقبلات2الأدرينالية. بعد يمتص الأسينابين تحت اللسان بسرعة مع تركيزات البلازما الذروة في 0،5-1،5 ساعة. والتوافر الحيوي المطلق بعد ادارة تحت اللسان من الأسينابين 5 ملغ 35٪. الدواء بقوة (95 ٪) ملزمة لبروتينات البلازما ، بما في ذلك الألبومين و α1بروتين سكري حامض. يتم استقلاب Asenapine بسرعة. المسارات الأيضية الرئيسية للالأسينابين هو اقتران غلوكوروني المباشر (عبر UGT1A4)، والأكسدة عن طريق P450 السيتوكروم (في المقام الأول CYP1A2، بمشاركة 2D6 و3A4) ونزع الميثيل. Asenapine هو مثبط ضعيف من CYP2D6 ، فإنه لا يحفز CYP1A2 أو CYP3A4. يتم القضاء على الدواء بسرعة. تقريبا. يفرز 50 ٪ من الجرعة في البول ونحو 40 ٪ في البراز ؛ يتم إخراج كمية صغيرة فقط في البراز (5-16 ٪) في شكل لم يتغير. بعد مرحلة التوزيع الأولية ، أسرع من T.0,5 asenapine في مرحلة التخلص هو تقريبا 24 ساعة.
موانع الاستعمال:
فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات.
الاحتياطات:
لم يتم الموافقة على إعداد لعلاج المرضى الذين يعانون من الذهان المرتبط بالخرف - لا ينصح باستخدامه في هذه المجموعة من المرضى. إذا كان المريض يطور علامات وأعراض متلازمة خبيثة للذهان ، يجب التوقف عن التحضير. يجب استخدام الدواء بحذر في المرضى الذين لديهم تاريخ من الصرع وفي المرضى الذين لديهم ظروف مرتبطة مع وجود اتجاه إلى التشنجات. بسبب خطر السلوك الانتحاري ، ينبغي أن يقترن العلاج المضاد للذهان بإشراف دقيق من المرضى المعرضين لمخاطر عالية. الأسينابين يمكن أن يسبب انخفاض ضغط الدم الانتصابي وإغماء، وخاصة في المراحل الأولى من العلاج - يمكن استخدام دواء بحذر في المرضى المسنين والمرضى الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية تشخيص (مثل فشل القلب، واحتشاء عضلة القلب أو مرض القلب التاجي واضطرابات التوصيل والأمراض الدماغية الوعائية. أو الأمراض التي يحدث انخفاض ضغط الدم فيها ، على سبيل المثال الجفاف ونقص حجم الدم). إذا كان المريض يعاني من أعراض وأعراض خلل الحركة المتأخر أثناء المعالجة باستخدام Asenapine ، فيجب التفكير في وقف العلاج. وقد شوهدت ارتفاعات البرولاكتين في بعض المرضى المعالجين بالمنتج. ينبغي توخي الحذر باستخدام المخدرات في المرضى الذين يعانون من مرض القلب والأوعية الدموية أو QT تاريخ عائلي إطالة، ويصاحب ذلك من استخدام الأدوية الأخرى التي تطيل فترة QT. بسبب خطر ارتفاع السكر في الدم أو تفاقم موجودة مسبقا السكري، فمن المستحسن أن الرصد السريري المناسب لمرضى السكري والمرضى الذين يعانون من عوامل خطر الإصابة بمرض السكري. قد يعاني المرضى الذين يستخدمون مضادات الذهان من تشوهات في انقباض العضلة المريئية وطموحها ؛ وقد تم الإبلاغ عن حالات خلل في المرضى الذين عولجوا مع التحضير. الأدوية المضادة للذهان قد تضعف قدرة الجسم على خفض درجة حرارة الجسم الداخلية والخارجية - وينصح الحذر عند وصف الدواء للمرضى الذين يتعرضون لالعوامل التي قد تسهم في زيادة دفء الجسم عميق، مثل ممارسة التمارين الرياضية، ودرجة الحرارة المحيطة عالية جدا، ويصاحب ذلك الاستعدادات مع نشاط مضادات الكولين أو الجفاف. في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد (Child-Pugh C) يزيد التعرض لأسبينابين سبعة أضعاف - غير موصى به في مجموعة المرضى هذه.في بعض المرضى الذين يعانون من اعتلال كبدي معتدل (Child-Pugh B) ، لا يمكن استبعاد احتمال زيادة تركيزات Asenapine في البلازما - وينصح الحذر في مثل هذه الحالات. عند وصف مضادات الذهان، بما في ذلك المرضى الأسينابين يعانون من مرض باركنسون والخرف مع الهيئات ليوي (DLB)، يجب أن تكون متوازنة بعناية ضد المخاطر، لأن كلا المجموعتين قد تكون في خطر متزايد من المتلازمة الخبيثة للذهان، وزيادة الحساسية للأدوية مضادات الذهان. هذه الحساسية المتزايدة ، بالإضافة إلى تحريض الأعراض خارج السبيل الهرمي ، قد تظهر أيضًا ، من بين أمور أخرى الارتباك ، ونسيان الوعي وعدم الاستقرار في الموقف جنبا إلى جنب مع السقوط المتكرر. لا توجد أي خبرة فيما يتعلق باستخدام Asenapine في علاج المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي الحاد الذي كان تصفية الكرياتينين أقل من 15 مل / دقيقة. ينبغي توخي الحذر عند استخدام التحضير للمرضى المسنين - عدم كفاية البيانات حول فعالية في المرضى الذين تتراوح أعمارهم بين 65 سنة فما فوق. لم يتم إنشاء سلامة وفعالية التحضير لدى الأطفال دون سن 18 سنة ؛ البيانات المتعلقة بسلامة الاستخدام في المراهقين محدودة.
الحمل والرضاعة:
لا تستخدم المنتج أثناء الحمل ما لم يكن ذلك ضروريا والفوائد المحتملة تفوق المخاطر المحتملة على الجنين. في الدراسات على الحيوانات ، لم يظهر آسينابين خواص ماسخة ، في حين تم العثور على سمية الأم والجنين. حديثي الولادة المعرضين للأدوية المضادة للذهان (بما في ذلك الأسينابين) خلال الربع الثالث من الحمل في خطر، والذي قد يكون هناك ردود الفعل السلبية، بما في ذلك خارج السبيل الهرمي و (أو) أعراض الانسحاب، والتي يمكن أن تختلف تبعا لشدة و مدة التسليم ليتم. لاحظنا التحريض ، زيادة التوتر ، انخفاض التوتر ، الهزة ، النعاس ، متلازمة الضائقة التنفسية أو اضطرابات التغذية عند الأطفال حديثي الولادة - يجب مراقبة الأطفال حديثي الولادة بعناية. يجب على النساء اللواتي يتناولن الدواء ألا يرضعن.
الآثار الجانبية:
شائع جدا: القلق ، والنعاس ، وزيادة ألانين ناقلة الأمين. المشترك: زيادة الوزن، وزيادة الشهية، خلل التوتر، تعذر الجلوس، خلل الحركة، الشلل الرعاش، والتخدير، والدوخة، وخلل الذوق، نقص الحس في الفم، وتصلب العضلات، والتعب. شائعة: فرط سكر الدم، إغماء، والمضبوطات، واضطراب خارج الهرمي، التلفظ، بطء القلب الجيبي، احصار الحزيمة، فترة QT لفترات طويلة على ECG، الجيوب الأنفية عدم انتظام دقات القلب، انخفاض ضغط الدم، انخفاض ضغط الدم الانتصابي، واللسان وتورم، وعسر البلع، لغة احتداد السمع، تنمل في الفم عن طريق الفم ، والضعف الجنسي ، انقطاع الطمث. نادر: قلة العدلات ، متلازمة خبيثة للذهان ، اضطرابات بصرية ، انسداد رئوي ، انحلال الربيدات ، التثدي ، amlobia. المعروف: أمراض الحساسية، ومتلازمة الساق القلقة، والغثيان، والتغيرات في الغشاء المخاطي للفم (تقرح، ظهور تقرحات والتهاب)، زيادة إفراز اللعاب، ومتلازمة انسحاب المخدرات في الأطفال حديثي الولادة. تم الإبلاغ عن الأحداث الدماغية في المرضى الذين عولجوا asenapine ، ومع ذلك ، لا يوجد أي دليل على أن وقوعها يتجاوز تلك المتوقعة في البالغين (18-65 سنة). الدواء له خصائص مخدر - مباشرة بعد تناول الدواء قد تحدث نقص التصنع وتشوش في الفم. عادة ما تختفي هذه الشروط في حدود 1 ساعة. وخلال تجربة ما بعد التسويق في التعامل مع المرضى تقارير الأسينابين من تفاعلات فرط الحساسية الشديدة، بما في ذلك ردود الفعل ردود الفعل تأقانية / الحساسية، مثل تورم في اللسان والبلعوم (الحلق وذمة).
الجرعة:
البالغين. حلقة الهوس: الجرعة الأولية الموصى بها كحالة واحدة هي 10 ملغ ، تعطى مرتين في اليوم ، في الصباح والمساء. يمكن تخفيض الجرعة إلى 5 ملغ مرتين في اليوم بعد التقييم السريري السابق. للعلاج المركب ، يوصى بجرعة أولية من 5 ملغ مرتين يومياً. يمكن زيادة الجرعة إلى 10 ملغ مرتين يوميًا اعتمادًا على استجابة المريض السريرية والتحمل. ليس هناك حاجة لتعديل الجرعة في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى أو المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي معتدل. أزل الجهاز اللوحي من البثرة فقط عندما يكون المريض جاهزًا لتناوله. الأجهزة اللوحية ذات اليدين الجافة. لا تضغط على الجهاز اللوحي من خلال البثرة. لا يجب أن يتم قص أو تقطيع العبوة. قم بفصل الرقاقة من البثرة ثم قم بإزالة اللوح برفق. لا تسحق الجهاز اللوحي. ضع القرص اللوحي تحت اللسان حتى يتم إذابته تمامًا ؛ سوف يذوب القرص في اللعاب في غضون ثوان قليلة. يجب ألا تمضغ أو تبلع الأقراص. لا تأكل الطعام أو المشروبات لمدة 10 دقائق بعد أخذ اللوح. عندما تستخدم جنبا إلى جنب مع أدوية أخرى ، ينبغي أن يؤخذ الاستعداد الماضي. لا ينصح بالعلاج مع المستحضر في المرضى غير القادرين على التمسك بهذه الطريقة في الإدارة لأن التوافر البيولوجي للأسيابين منخفض (أقل من 2٪ للأقراص الفموية).