مؤشر المخدرات

علاج الفصام - olanzapine فعال في الرعاية الداعمة على المدى الطويل للمرضى الذين لديهم استجابة جيدة للعلاج في المرحلة الأولى من العلاج. علاج نوبات هوس متوسطة إلى شديدة. في المرضى الذين يعانون من استجابة جيدة للعلاج olanzapine في علاج حلقة الهوس ، يشار إلى المخدرات لمنع تكرار الاضطراب الثنائي القطب.

1 جدول يحتوي على 5 ملغ أو 10 ملغ من olanzapine.

مضاد للذهان ، ومكافحة الهوس وتحقيق الاستقرار المزاج. Olanzapine له تقارب للعديد من المستقبلات: السيروتونين (5HT_{2A / 2C}، 5HT₃، 5HT₆) ، الدوبامين (د.₁د₂د₃د₄د₅) ، مستقبلات المسكارينية الكولينية (م₁-m₅), α₁-المستقبلات الهستيرية و الهيستامين₁. لديه تقارب أكبر لمستقبل 5-HT₂ من إلى مستقبلات D₂. الآلية التفصيلية للعمل غير معروفة ، ربما مرتبطة بمضادات مستقبلات الدوبامين والخماسي السيروتونين 5-HT₂. الأولانزابين خفضت بشكل انتقائي إطلاق الخلايا العصبية الدوبامين من mesolimbic (A10)، في حين وجود تأثير يذكر على مخططي (A9) تشارك في وظيفة الحركة. بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم امتصاص olanzapine بشكل جيد من الجهاز الهضمي ، ليصل إلى C_ماكس في غضون 5-8 ساعة (لا يؤثر الطعام على امتصاص الدواء). يتم استقلابه في الكبد عن طريق الاقتران والأكسدة. المستقلب الرئيسي الدائر من olanzapine هو 10-N-glucuronide ، والذي لا يعبر الحاجز الدموي الدماغي. السيتوكروم P450 CYP1A2 و2D6 ماضون في تشكيل المستقلب N-desmethyl و2-hydroxymethyl التي تظهر بشكل ملحوظ أقل نشاطا من الأولانزابين. النشاط الدوائية يعتمد بشكل رئيسي على المركب الأم - olanzapine. يربط Olanzapine ما يقرب من 93 ٪ من بروتينات البلازما. عمر النصف وتخليص olanzapine قد تختلف تبعا للعمر والجنس ، والتدخين. يفرز الدواء في حوالي 57 ٪ في البول ، أساسا في شكل الأيضات.

فرط الحساسية لل olanzapine أو المكونات الأخرى. المرضى المعرضون لخطر زرق ضيق الزاوية.

لا توجد خبرة في استخدام olanzapine عند الأطفال. الحذر في المرضى الذين يعانون من: السكري أو عوامل الخطر لمرض السكري (يوصى بالرصد المنتظم للحالة السريرية ، غليسيمايا ووزن الجسم) ؛ مع تضخم البروستات ، العلوص الشللي والأمراض المماثلة ؛ مع ALT مرتفعة و (أو) AST، مع وجود علامات وأعراض اختلال كبدي من قبل الموجودة انخفاض احتياطي وظيفي في الكبد، والمرضى الذين يتلقون الأدوية مع يحتمل أن تكون سامة للكبد (في حالة وجود زيادة ALT أو AST أثناء العلاج وينبغي النظر في خفض جرعة من الأولانزابين. العثور على التهاب الكبد هو مؤشر على وقف العلاج مع olanzapine) ؛ مع انخفاض عدد كريات الدم البيضاء و (أو) العدلات، تناول الدواء المعروف أن يسبب قلة العدلات، مع بالمخدرات (أو) السامة العظام والاكتئاب نخاع الناجمة عن تاريخ الدواء والمرض المصاحب، والإشعاع أو العلاج الكيميائي وفي المرضى الذين يعانون من مرض التكاثر النقيي أو hypereosinophilic. مع نوبات تشنجية أو تعرض لعوامل تخفض عتبة النوبة ؛ في كبار السن (في الأشخاص فوق 65 سنة من المستحسن إجراء قياس دوري لضغط الدم أثناء العلاج باستخدام olanzapine) ؛ مع عوامل الخطر للجلطات مع وجود انسدادات في النظام الوريدي (على سبيل المثال عدم الحركة). يجب توخي الحذر عند استخدام عقار olanzapine بالتزامن مع أدوية أخرى تؤثر على o.u.n. أو كحول. ينبغي توخي الحذر عند يشرع الأولانزابين في تركيبة مع الأدوية الأخرى التي هي معروفة لإطالة فترة QT، وبخاصة في المرضى المسنين، والمرضى الذين يعانون من متلازمة الخلقية QT طويلة، وفشل القلب الاحتقاني، وتضخم، نقص بوتاسيوم الدم أو نقص مغنيزيوم الدم.لا ينصح الأولانزابين لعلاج مرضى الذهان الدوبامين ناهض يعانون من مرض باركنسون (تفاقم الشلل الرعاش والهلوسة)، ولعلاج أعراض الذهان و (أو) الاضطرابات السلوكية الناجمة عن الخرف (وهو زيادة معدل الوفيات وزيادة خطر الحوادث الوعائية الدماغية) . إذا أعراض متلازمة ذهان الخبيثة (NMS) أو ارتفاع في درجة الحرارة، غير المبررة، دون مظاهر سريرية إضافية من NMS يجب التوقف عن الأدوية المضادة للذهان، بما في ذلك الأولانزابين. في حالة خلل الحركة المتأخر ينبغي أن تنظر في خفض الجرعة أو التوقف عن العلاج مع الأولانزابين.

الحمل لا تنطبق إلا في الحالات التي تكون فيها الفائدة المرجوة للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين. في الرضع الذين الأمهات أخذ الأولانزابين في الثلث الثالث من الحمل لوحظت: الهزة، فرط التوتر، وبطء ونعاس. ينبغي نصح المرضى بعدم الرضاعة الطبيعية عند تناول olanzapine.

جدا مشترك: فرط الحمضات، نقص الكريات البيض، قلة العدلات، وزيادة مستويات الكوليسترول في الدم، وزيادة نسبة السكر في الدم، وزيادة مستويات الدهون الثلاثية، بيلة سكرية، وزيادة الشهية، والدوار، تعذر الجلوس، الرعاش، خلل الحركة، خفيفة، مضادة للآثار عابرة، بما في ذلك الإمساك وجفاف الفم ، وارتفاع عابر أعراض transaminases الكبد (ALAT ، AST) ، لا سيما في المرحلة الأولية من العلاج ؛ الطفح الجلدي، وآلام المفاصل، وعدم القدرة على الانتصاب لدى الرجال، وانخفاض الرغبة الجنسية لدى الرجال والنساء، والوهن، والتعب، وذمة، والحمى، وزيادة الفوسفاتيز القلوية، والنشاط العالي للفسفوكيناز الكرياتين، جاما غلوتاميل ترانسفيراز النشاط مستويات كبيرة، وارتفاع حمض اليوريك. المألوف: فرط الحساسية والتنمية أو تفاقم مرض السكري، وأحيانا مع الحماض الكيتوني أو غيبوبة (بما في ذلك بعض الوفيات)، والتشنجات، في معظم الحالات، المرضى الذين يعانون من نوبات أو عوامل خطر لحدوثه في مقابلة خلل التوتر (بما في ذلك الحركات الدورانية من مقلة العين) خلل الحركة المتأخر، فقدان الذاكرة، التلفظ، رعاف، بطء القلب، qtc في، الجلطات الدموية (بما في ذلك الانسداد الرئوي وجلطة)، وانتفاخ البطن، وفرط الحساسية للضوء، وفقدان الشعر، وسلس البول، احتباس البول، كثرة التبول، لا الحيض، تكبير الثدي، إنتاج حليب الثدي خارج فترة الرضاعة، التثدي، أو الذكور تكبير الثدي، وزيادة البيليروبين الكلي. نادرة: نقص الصفيحات، انخفاض حرارة الجسم، متلازمة الذهان الخبيثة، وأعراض الانسحاب، الرجفان البطيني عدم انتظام دقات القلب / البطين، والموت المفاجئ، والتهاب البنكرياس، التهاب الكبد (بما في ذلك الكبد والصفراوي أو مختلطة)، انحلال الربيدات، قساح. بالإضافة إلى ذلك: متلازمة الانسحاب في الأطفال حديثي الولادة.

شفويا. البالغين. الفصام: الجرعة الموصى بها هي البداية 10 ملغ الأولانزابين / يوم. الهوس: جرعة أولية من 15 ملغ / يوم من الأيام كجرعة واحدة، سواء أكان ذلك سرا أو 10 ملغ / يوم في الجمع بين العلاج. منع تكرار في الاضطراب الثنائي القطب: الجرعة الموصى بها هي البداية 10 ملغ / يوم. في المرضى الذين يتلقون olanzapine لعلاج حلقة الهوس ، لمنع الانتكاس ، يجب أن يستمر العلاج بنفس الجرعة. في حالة الهوس الجديد ، حلقة مختلطة أو نوبة اكتئاب ، يجب أن يستمر olanzapine (إذا كان الأمر ضروريًا لتحسين الجرعة) وإذا كانت هناك مؤشرات سريرية - علاج إضافي للأعراض العاطفية. خلال علاج الفصام ، نوبات الهوس ولمنع تكرار الاضطراب الثنائي القطب ، يمكن ضبط الجرعة اليومية اعتمادا على الحالة السريرية للمريض في حدود 5-20 ملغ / يوم. يُنصح بزيادة الجرعة فوق جرعة البدء الموصى بها فقط بعد إعادة تقييم الحالة السريرية ويجب ألا يتم إجراءها بشكل متكرر أكثر من كل 24 ساعة.
في المرضى المسنين ، لا ينصح بجرعة البدء أقل (5 ملغ / يوم) بشكل روتيني ، ولكن ينبغي النظر في ما إذا كانت هناك عوامل سريرية لهذا الغرض. في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى و / أو الكبد ، ينبغي النظر في جرعة انطلاق أقل (5 ملغ). في حالات الفشل الكبدي المعتدل (تشمع الكبد ، الطفل أ-ب أو الدرجة أ أو ب) يجب أن تكون جرعة البدء 5 ملغ وتزداد بحذر.إذا كان هناك أكثر من عامل واحد يمكن أن يبطئ عملية التمثيل الغذائي لل olanzapine (جنس الإناث ، وكبر السن ، واستخدام غير التبغ) ، ينبغي النظر في تخفيض جرعة البدء. في هؤلاء المرضى ، ينبغي أن يتم تنفيذ الجرعة المتزايدة ، إذا تم تحديدها ، بحذر.
يمكن اتخاذ التحضير بغض النظر عن وجبات الطعام.