علاج انفصام الشخصية. olanzapine فعال في الحفاظ على التحسن السريري خلال العلاج المستمر في المرضى الذين أظهروا استجابة أولية للعلاج. علاج نوبات هوس متوسطة إلى شديدة. في المرضى الذين استجابوا بشكل جيد لالأولانزابين إلى حلقة الهوس ، ويشار olanzapine للوقاية من الانتكاس في الاضطراب الثنائي القطب.
المقادير:
1 جدول POWL. يحتوي على 5 ملغ أو 10 ملغ من olanzapine. الجدول. تحتوي على اللاكتوز.
العمل:
مضاد للذهان ، ومكافحة الهوس وتحقيق الاستقرار المزاج. Olanzapine له تقارب للعديد من المستقبلات: السيروتونين (5HT2A / 2C، 5HT3، 5HT6) ، الدوبامين (د.1د2د3د4د5) ، مستقبلات المسكارينية الكولينية (m1-m5) ، ألفا1-المستقبلات الهستيرية و الهيستامين1. لديه تقارب أكبر لمستقبل 5-HT2 من إلى مستقبلات D2. الأولانزابين خفضت بشكل انتقائي إطلاق الخلايا العصبية الدوبامين من mesolimbic (A10)، في حين وجود تأثير يذكر على مخططي (A9) تشارك في وظيفة الحركة. بعد تناوله عن طريق الفم من الأولانزابين يمتص جيدا من الجهاز الهضمي، حيث بلغت تركيزات الدم الذروة في غضون 5-8 ح (الغذاء لا يؤثر على امتصاص). يتم استقلابه في الكبد عن طريق الاقتران والأكسدة. المستقلب الرئيسي الدائر من olanzapine هو 10-N-glucuronide ، والذي لا يعبر الحاجز الدموي الدماغي. السيتوكروم P450 CYP1A2 و2D6 ماضون في تشكيل المستقلب N-desmethyl و2-hydroxymethyl التي تظهر بشكل ملحوظ أقل نشاطا من الأولانزابين. النشاط الدوائية يعتمد بشكل رئيسي على المركب الأم - olanzapine. يربط Olanzapine ما يقرب من 93 ٪ من بروتينات البلازما. عمر النصف وتخليص olanzapine قد تختلف تبعا للعمر والجنس ، والتدخين. يفرز الدواء في حوالي 57 ٪ في البول ، أساسا في شكل الأيضات.
موانع الاستعمال:
فرط الحساسية لل olanzapine أو إلى أي من السواغات. المرضى الذين لديهم خطر معروف من الجلوكوما ضيق الزاوية.
الاحتياطات:
لا توجد تجربة فيما يتعلق باستخدام الدواء عند الأطفال. الحذر في المرضى الذين يعانون من: السكري أو عوامل الخطر لمرض السكري (خطر تفاقم مرض السكري ، وأحيانا مع الحماض الكيتوني أو غيبوبة ، ويوصى الرصد المنتظم للظروف السريرية) ؛ مع اضطرابات التمثيل الغذائي للدهون ؛ مع تضخم البروستات ، العلوص الشللي والأمراض المماثلة ؛ مع ALT مرتفعة و (أو) AST (يجب التحكم في مستوى هذه الإنزيمات وخفض الجرعة)، وعلامات وأعراض أمراض الكبد المرتبطة مع هامش محدود من وظائف الكبد، والمرضى الذين يتناولون الأدوية مع يحتمل كبدية (تقرير التهاب الكبد ، بما في ذلك متني ، تلف الكبد الركودي أو مختلطة ، هو مؤشر على وقف العلاج مع olanzapine) ؛ مع انخفاض عدد كريات الدم البيضاء و (أو) العدلات تعامل مع الأدوية المعروفة يسبب قلة العدلات، مع بالمخدرات (أو) السامة الاكتئاب نخاع العظام التي تسببها المخدرات، والمرضى الذين يعانون من الاكتئاب نخاع العظام الناجمة عن مرض ما يصاحب ذلك، والإشعاع أو العلاج الكيميائي والمرضى الذين يعانون hypereosinophilia أو أمراض تكاثر نخاع العظم. مع نوبات تشنجية أو تعرض لعوامل تخفض عتبة النوبة ؛ في كبار السن (في المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 65 سنة من المستحسن إجراء قياس دوري لضغط الدم أثناء العلاج ، بسبب خطر انخفاض ضغط الدم الانتصابي) ؛ مع عوامل الخطر للجلطات الدموية الوريدية (قبل وأثناء العلاج يجب تحديد جميع عوامل الخطر المحتملة لهذا المرض واتخاذ تدابير وقائية). لا ينصح الأولانزابين لعلاج مرضى الذهان الدوبامين ناهض يعانون من مرض باركنسون (الشلل الرعاش تفاقم والهلوسة).لا ينصح للاستخدام في المرضى الذين يعانون من أعراض الذهان و (أو) الاضطرابات السلوكية الناجمة عن الخرف بسبب زيادة معدلات الوفيات (عوامل الخطر ما يلي: عمر> 65 عاما، البلع وضعف، والتخدير، وسوء التغذية والجفاف وأمراض الرئة، ويصاحب ذلك من استخدام البنزوديازيبينات)، فضلا عن زيادة خطر الحوادث الوعائية الدماغية (عوامل الخطر تشمل: عمر> 75 عاما، والخرف الوعائي أو مختلطة). إذا أعراض متلازمة ذهان الخبيثة (NMS) (الكشف عن ارتفاع في درجة الحرارة جدا، تصلب العضلات، والوعي تغير وعلامات عدم الاستقرار اللاإرادي)، أو ارتفاع في درجة الحرارة لسبب غير معروف، دون مظاهر سريرية إضافية من NMS مطلوب التوقف عن كل مضادات الذهان، بما في ذلك الأولانزابين . في حالة خلل الحركة المتأخر ينبغي أن تنظر في خفض الجرعة أو التوقف عن العلاج مع الأولانزابين. يجب توخي الحذر عند استخدام عقار olanzapine بالتزامن مع أدوية أخرى تؤثر على o.u.n. أو كحول. ينبغي توخي الحذر عند يشرع الأولانزابين في تركيبة مع الأدوية الأخرى التي تطيل فترة QT، وخاصة في كبار السن، في المرضى الذين يعانون من متلازمة الخلقية QT طويلة، وفشل القلب الاحتقاني، وتضخم، نقص بوتاسيوم الدم أو نقص مغنيزيوم الدم. يحتوي الدواء على اللاكتوز. لا ينبغي أن تستخدم في المرضى الذين يعانون من عدم تحمل الجراثيم وراثية نادرة ، ونقص اللاكتاز لاب أو سوء امتصاص الجلوكوز - الجالاكتوز.
الحمل والرضاعة:
الحمل لا تنطبق إلا في الحالات التي تكون فيها الفائدة المرجوة للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين. في الرضع الذين تولى الأولانزابين في الربع الثالث من فترة الحمل لوحظت: الهزة، فرط التوتر والخمول والنعاس. ينبغي نصح المرضى بعدم الرضاعة الطبيعية عند تناول olanzapine.
الآثار الجانبية:
شائع جدا: زيادة الوزن. النعاس. البرولاكتين مرتفعة في الدم، والتي نادرا ما يترافق مع أعراض سريرية (على سبيل المثال تثدي الرجل، ثر اللبن، وتكبير الثدي.) - غالبية المرضى، هذه الأعراض حلها دون انقطاع العلاج. مشترك: فرط الحمضات. زيادة الشهية، وزيادة الكولسترول والجلوكوز والدهون الثلاثية. الدوخة ، akathisia ، parkinsonism ، خلل الحركة. انخفاض ضغط الدم الانتصابي. آثار مضادات الكولين خفيفة ، عابرة (بما في ذلك الإمساك وجفاف الغشاء المخاطي للفم) ؛ ارتفاع عابر لألعراض من الترانساميناسات الكبدي (ALT و AST) ، خاصة في المرحلة األولية من المعالجة ؛ طفح جلدي. الضعف والتورم. بطء المألوف (مع أو بدون ضغط الدم) أو إغماء، إطالة كيو تي. تفاعلات فرط الحساسية للضوء. ارتفاع نشاط الكرياتينين كيناز. كما أنها يمكن أن تحدث - نادرة: نقص الكريات البيض، والمضبوطات (في معظم الحالات وقعت تاريخ من المضبوطات أو عوامل خطر النوبات)، والتهاب الكبد (بما في ذلك الكبد، تلف الكبد الصفراوي أو إصابة الكبد مختلطة)، والطفح الجلدي. نادرة جدا: نقص الصفيحات، العدلات، الحساسية (على سبيل المثال تأقانية رد فعل، وذمة وعائية، والحكة أو خلايا النحل.)، ارتفاع السكر في الدم و(أو) تطوير أو تفاقم مرض السكري يرتبط في بعض الأحيان مع الحماض الكيتوني أو غيبوبة (كانت بعض هذه الحالات قاتلة) انخفاض حرارة الجسم، متلازمة ذهان الخبيثة (NMS)، خلل التوتر (بما في ذلك oculogyration)، خلل الحركة المتأخر، أعراض الانسحاب الحادة بعد الانسحاب المفاجئ للالأولانزابين (التعرق، الأرق، ورعاش، والقلق، والغثيان، والتقيؤ)، عدم انتظام دقات القلب البطيني / الرجفان البطيني و مرض الموت المفاجئ والجلطة (بما في ذلك تخثر الأوردة العميقة والانسداد الرئوي)، والتهاب البنكرياس، انحلال الربيدات، وثعلبة، وصعوبة في بدء التبول، قساح، وزيادة الفوسفاتيز القلوية، والبيليروبين الكلي. في المرضى المسنين المصابين بالخرف احظوا زيادة في نسبة حدوث ظواهر سلبية والوفيات الدماغية مما كانت عليه في المجموعة الثانية. في هذه المجموعة من المرضى غالبا ما شهدت مشية غير طبيعية ويسقط. في كثير من الأحيان الالتهاب الرئوي، ويزيد في درجة حرارة الجسم والخمول، حمامي، والهلوسة البصرية وسلس البول. تم العثور على المرضى الذين يعانون من مرض باركنسون، والذهان الناجم عن المخدرات (التي يسببها مستقبلات الدوبامين) بشكل متكرر أكثر شدة الشلل الرعاش والهلوسة.في المرضى الذين يعانون من الهوس في الاضطراب الثنائي القطب، والجمع بين استخدام الأولانزابين وفالبروات الإصابة العدلات. في حالة الأولانزابين مع الليثيوم أو فالبروات لوحظ ازدياد حالات الزلزال، وجفاف الفم، زيادة الشهية، وفقدان الوزن. اضطراب الكلام كان شائع أيضا.
الجرعة:
شفويا. البالغين. الفصام: الجرعة الموصى بها هي 10 ملغ / يوم. حلقة الهوس: جرعة البدء هي 15 ملغ / يوم تدار كجرعة وحيدة في علاج وحيد أو 10 ملغ / يوم في علاج مركب. منع تكرار في الاضطراب الثنائي القطب: الجرعة الموصى بها هي البداية 10 ملغ / يوم. في المرضى الذين يتلقون olanzapine لعلاج حلقة الهوس ، لمنع الانتكاس ، يجب أن يستمر العلاج بنفس الجرعة. في حالة حدوث حالة هوس جديدة أو مختلطة أو اكتئابية ، يجب أن يستمر olanzapine (إذا كان الأمر ضروريًا لتحسين الجرعة) وإذا كانت هناك مؤشرات سريرية ، يجب تطبيق علاج إضافي لاضطرابات المزاج. خلال علاج الفصام ، نوبات الهوس وفي منع تكرار الاضطراب الثنائي القطب ، يمكن تعديل الجرعة اليومية بشكل فردي اعتمادا على الحالة السريرية للمريض في نطاق 5-20 ملغ / يوم. يُنصح بزيادة الجرعة فوق جرعة البدء الموصى بها فقط بعد التحقق من الحالة السريرية المناسبة ويجب أن يتم إجراؤها بشكل متكرر أكثر من كل 24 ساعة.في كبار السن ، لا يُوصى بجرعة انطلاق منخفضة (5 ملغ / يوم) بشكل روتيني ، ولكن ينبغي اعتبارها إذا كانت الظروف السريرية تدعمه. في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى و / أو الكبد ، ينبغي النظر في جرعة انطلاق أقل (5 ملغ). في حالات الفشل الكبدي المعتدل (تشمع الكبد ، الطفل أ- أو فئة ب) ، يجب أن تكون جرعة البدء 5 ملغ ويمكن زيادتها فقط تحت الحذر. إذا كان هناك أكثر من عامل واحد يمكن أن يبطئ عملية التمثيل الغذائي لل olanzapine (جنس الإناث ، وكبر السن ، واستخدام غير التبغ) ، ينبغي النظر في تخفيض جرعة البدء. في هؤلاء المرضى ، ينبغي أن يتم تنفيذ الجرعة المتزايدة ، إذا تم تحديدها ، بحذر. يمكن تقسيم الأجهزة اللوحية إلى نصفي. يمكن اتخاذ التحضير بغض النظر عن وجبات الطعام.