علاج الفصام عند البالغين. علاج نوبات الهوس أو نوبات مختلطة، معتدلة في الاضطراب الثنائي القطب في البالغين والأطفال والمراهقين من 10 سنة من العمر.
المقادير:
1 كبسولة تحتوي على 20 ملغ ، 40 ملغ ، 60 ملغ أو 80 ملغ من هيدروكلوريد ziprasidone.
العمل:
دواء مضاد للذهان. Zyprasidone له صلة عالية بالمستقبلات الدوبامينية من النوع 2 (D.2) ومن الواضح أكبر تقارب لمستقبلات نوع 2A serotonergic (5HT2A). كما أنه يعمل على مستقبلات 5R السيروتونين2C، 5HT1D و 5HT1Aحيث أن تقاربها مع مواقع الارتباط لهذه المستقبلات يساوي أو أكبر من التقارب لمستقبل نوع D2. لديها تقارب المعتدل لالسيروتونين العصبية والنقل بافراز، والهيستامين H1 ومستقبلات ألفا1. له تقارب لا يذكر لمستقبلات M-muscarinic1. كان Ziprasidone معاديا لمستقبلات 5HT السيروتونين2Aوكذلك مستقبلات الدوبامين2. ويعتقد أن تأثير مضاد للذهان يرجع جزئيا إلى ارتباط الأنشطة العدائية المذكورة أعلاه. بعد تناوله عن طريق الفم ، لوحظ الحد الأقصى من تركيز الدواء في مصل الدم 6-8 ساعات بعد تناول الدواء. التوافر الحيوي الشفوي المطلق لـ 20 ملغ هو 60٪. وقد أظهرت الدراسات أن التوافر البيولوجي للدواء قد يزيد بنسبة تصل إلى 100 ٪ في وجود الغذاء. متوسط عمر النصف هو 6.6 ساعة ، ويرتبط الدواء مع بروتينات البلازما في أكثر من 99 ٪. يتم استقلاب على نطاق واسع زيبراسيدون عن طريق الفم، ويفرز سوى كمية صغيرة من المخدرات في البول (<1٪) والبراز (<4٪) دون تغيير. يتم تحويل Zyprasidone في ثلاثة مسارات التمثيل الغذائي إلى 4 الأيضات الرئيسية. يفرز حوالي 20 ٪ من الجرعة المدارة في البول ، حوالي 66 ٪ - مع البراز. في المرضى الذين يعانون من خفيفة الى معتدلة (الصف A أو B في الطفل-بف)، تشمع الكبد، وبعد تناوله عن طريق الفم من تركيز زيبراسيدون كان أعلى بنسبة 30٪ ونصف عمر حوالي 2 ساعات أطول من المرضى الأصحاء.
موانع الاستعمال:
فرط الحساسية ل ziprasidone أو مكونات أخرى من التحضير. تم العثور على إطالة كيو تي. تمديد خلقي للفاصل QT. احتشاء عضلة القلب الطازجة. قصور القلب اللا تعويضية. عدم انتظام ضربات القلب تعامل مع وكلاء عدم انتظام ضربات القلب من المجموعات IA و III. العلاج المتزامنة مع الأدوية التي تطيل فترة QT، مثل antiarrhythmics من IA المجموعة والثالث، ثالث أكسيد الزرنيخ، halofantrine، خلات ليفوميثاديل، ميزوريدازين، ثيوريدازين، بيموزيد، سبارفلوكساسين، جاتيفلوكساسين، موكسيفلوكساسين، mesylate dolasetron، المفلوكين، السرتيندول، سيسابريد.
الاحتياطات:
استخدام الحذر بشكل خاص في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد - لا توجد خبرة بشأن استخدام الدواء في هؤلاء المرضى. ينصح الحذر في المرضى الذين يعانون من بطء كبير، اضطرابات الكهارل (نقص بوتاسيوم الدم، نقص مغنيزيوم الدم)، في المرضى الذين لديهم تاريخ من المضبوطات وفي المرضى الذين يعانون من عوامل خطر الإصابة بالسكتة الدماغية. في المرضى الذين يعانون من أمراض قلبية مستقرة قبل بدء العلاج ، ينبغي النظر في تخطيط القلب. إذا كان الفاصل الزمني QTج > 500 من المستحسن لوقف الدواء. إذا أعراض متلازمة الخبيثة ذهان يجب التوقف عن الأدوية المضادة للذهان، بما في ذلك زيبراسيدون. إذا ظهرت أعراض خلل الحركة المتأخر ، يجب الأخذ في الاعتبار الحد من الجرعة أو انقطاع العلاج باستخدام ziprasidone. لم تدرس سلامة وفعالية ziprasidone في الأطفال المرضى الذين يعانون من مرض انفصام الشخصية. صياغة تحتوي على اللاكتوز، وينبغي ألا تستخدم في المرضى الذين يعانون من عدم تحمل سكر اللبن وراثي، لاب نقص اللاكتاز أو سوء امتصاص الجلوكوز اللبن.
الحمل والرضاعة:
لا توجد دراسات في النساء الحوامل. يجب على النساء في سن الإنجاب أن يستخدمن وسيلة فعالة لمنع الحمل. لا يوصى بالحمل إلا إذا كانت الفائدة المتوقعة للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين.ليس من المعروف ما إذا كان الدواء يفرز في الحليب. يجب عليك عدم إرضاع الطفل أثناء العلاج بـ ziprasidone.
الآثار الجانبية:
المشترك: الأرق، وخلل التوتر، تعذر الجلوس، اضطراب خارج الهرمي، الرعاش (بما في ذلك معدات أعراض، بطء الحركة، تقييد الحركة)، ورعاش، والدوخة، والتخدير، ونعاس، صداع، عدم وضوح الرؤية، والغثيان، والتقيؤ، والإمساك، وعسر الهضم، وجاف الغشاء المخاطي للفم، زيادة إفراز اللعاب، العضلات والعظام ضعف صلابة، التعب. شائعة: زيادة الشهية، والتهيج، والقلق، وضيق الحلق، والكوابيس، المعمم نوبات منشط الارتجاجية، خلل الحركة المتأخر، خلل الحركة، سيلان اللعاب، وترنح، وثقل اللسان، والمضبوطات اضطر للبحث مع مقل العيون التناوب، واضطراب نقص الانتباه، فرط النوم النوم، ونقص الحس، مذل، والخمول، والخفقان، وعدم انتظام دقات القلب، الضياء، والدوار، وطنين، وأزمة ارتفاع ضغط الدم وارتفاع ضغط الدم، انخفاض ضغط الدم الانتصابي، انخفاض ضغط الدم، وضيق في التنفس والتهاب الحلق والإسهال وعسر البلع، التهاب المعدة، وعدم الراحة في البطن انتفاخ البطن اللسان واللغة جريئة، والنفخ، وخلايا النحل، والطفح الجلدي (بما في ذلك طفح بقعي حطاطي)، حب الشباب، وعدم الراحة، العضلي والهيكل العظمي، تشنجات العضلات، وآلام في الأطراف، تصلب المفاصل، وعدم الراحة في الصدر، اضطراب المشية، والألم، والعطش، وزيادة انزيمات الكبد. نادرة: التهاب الأنف، نقص كلس الدم، الذعر الهجمات، أعراض الاكتئاب، وتباطؤ العقلية، وتسطيح لتؤثر، anorgasmia، صعر، والشلل، والجمود، فرط التوتر، ومتلازمة الساق القلقة، اللمفاويات، واضطراب بصري (بما في ذلك الحول)، حكة في العيون، جفاف العين ، ألم الأذن وارتفاع ضغط الدم وارتفاع ضغط الدم الانقباضي، ضغط الدم الانبساطي، متغير ضغط الدم، السقطات، الهضمية، براز رخو، الصدفية، التهاب الجلد التحسسي، وفقدان الشعر، تورم في الوجه، حمامي، حطاطية الطفح الجلدي، وتهيج الجلد، تصلب الفك، سلس البول، عسر البول، عدم القدرة على الانتصاب، وزيادة الانتصاب، ثر اللبن، التثدي، حمى، والشعور الحار، وإطالة QTج، الشاذ اختبارات وظائف الكبد، وزيادة نازعة اللاكتات في الدم، وزيادة عدد الحمضات. وعلاوة على ذلك، لاحظوا: الأرق، والهوس / هوس خفيف، وزيادة مستويات البرولاكتين في الدم، والأرق، ومتلازمة الخبيثة ذهان، ومتلازمة السيروتونين، وشلل في الوجه، نوع عدم انتظام ضربات القلبtorsade de pointes، الغشيان، الجلطات الدموية الوريدية، تفاعلات فرط الحساسية، الحساسية المفرطة، وذمة وعائية، سلس البول، قساح، حديثي الولادة متلازمة انسحاب المخدرات.
الجرعة:
شفويا.الكبار: الجرعة الموصى بها في الفصام والاضطراب الثنائي القطب هو 40 ملغ مرتين في اليوم. اعتمادا على الجرعة السريرية ومن ثم يمكن زيادة إلى حد أقصى قدره 80 ملغ 2 مرات في اليوم. إذا تم تحديد ذلك ، يمكن استخدام أعلى الجرعة الموصى بها من اليوم الثالث من العلاج. لا تستخدم جرعات أعلى من 160 ملغ يوميا. لعلاج الصيانه ، ينبغي استخدام أقل جرعة فعالة في المرضى الذين يعانون من الفصام. في العديد من الحالات ، قد تكون الجرعة اليومية 20 ميلي غرام مرتين كافية. ليست هناك حاجة لضبط الجرعة في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى. في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي ، ينبغي النظر في تخفيض الجرعة. في كبار السن خفض الجرعة الأولي ليست عادة مرغوب فيه، ولكن ينبغي النظر في المرضى الذين يعانون أكثر من 65 عاما.اضطراب ثنائي القطب لدى الأطفال والمراهقين من سن 10 سنوات: في الحالات الحرجة ، 20 ملغ في جرعة واحدة في اليوم الأول من العلاج. في الأيام اللاحقة، يجب أن تدار المخدرات في اثنين جرعات مقسمة، والجرعة اليومية بنسبة فترة 1-2 أسابيع، وحتى قيمة الهدف من 120-160 ملغ / يوم للمرضى الذين يعانون من b.w. ≥45 كغم أو 60-80 ملغ / يوم في المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 45 كغم. بعد ذلك، يجب أن يتم تحديد الجرعة بشكل فردي في حدود 80-160 ملغ / يوم للمرضى الذين يعانون من b.w. ≥ 45 كجم أو 40-80 مجم / يوم في المرضى الذين يزيد وزنهم عن 45 كجم. في تجربة سريرية سمح التوزيع غير المتكافئ جرعات مقسمة (كانت جرعة الصباح 20 أو 40 ملغ أقل من مساء). لا تتجاوز الجرعات القصوى من 160 ملغ / يوم في المرضى الذين يعانون من m.c. ≥ 45 كجم أو 80 مغ / يوم في المرضى الذين يزيد وزنهم عن 45 كجم.طريقة الادارة. يجب أن تؤخذ الكبسولات مع الطعام.