يشار إلى التحضير للسيطرة السريعة تحريكها في مرضى الفصام، ومنهم من الدواء عن طريق الفم ليست مستحسنة. قد يستغرق العلاج باستخدام شكل عضلي ما يصل إلى 3 أيام متتالية. يجب إيقاف العلاج باستخدام ziprasidone في هذا الشكل وبدأ العلاج عن طريق الفم بمجرد أن يسمح الوضع السريري.
المقادير:
1 قارورة تحتوي على 20 ملغ من ziprasidone.
العمل:
زيبراسيدون لديه قابلية عالية لنوع الدوبامين 2 وأعلى بشكل واضح تقارب لنوع السيروتونين 2A. كما أنه يعمل على مستقبلات 5R السيروتونين2C، 5HT1D و 5HT1Aحيث أن تقاربها مع مواقع الارتباط لهذه المستقبلات يساوي أو أكبر من التقارب لمستقبل نوع D2. لديها تقارب المعتدل لالسيروتونين العصبية والنقل بافراز، والهيستامين H1 ومستقبلات ألفا1. لا يظهر تقاربًا كبيرًا لمستقبلات المسكارينية من النوع M.1. كان Ziprasidone معاديا لمستقبلات 5HT السيروتونين2Aوكذلك مستقبلات الدوبامين2. ويعتقد أن تأثير مضاد للذهان يرجع جزئيا إلى ارتباط الأنشطة العدائية المذكورة أعلاه. التوافر البيولوجي للدواء المستخدم للحقن العضلي هو 100٪. بعد الإعطاء العضلي ، يتم الوصول إلى الحد الأقصى من تركيز الدواء في الدم عادة بعد 30-60 دقيقة. يزيد التركيز مع زيادة الجرعة ويلاحظ تراكم طفيف من المخدرات بعد 3 أيام من إدارة المخدرات. متوسط عمر النصف في يوم 3 من الاستخدام هو 8-10 ساعة ، ويرتبط الدواء مع بروتينات البلازما في أكثر من 99 ٪. يتم استقلاب على نطاق واسع زيبراسيدون عن طريق الفم، ويفرز سوى كمية صغيرة من المخدرات في البول (<1٪) والبراز (<4٪) دون تغيير. يتم تحويل Zyprasidone في ثلاثة مسارات التمثيل الغذائي إلى 4 الأيضات الرئيسية. يفرز حوالي 20 ٪ من الجرعة المدارة في البول ، حوالي 66 ٪ - مع البراز. في المرضى الذين يعانون من خفيفة الى معتدلة (الصف A أو B في الطفل-بف)، تشمع الكبد، وبعد تناوله عن طريق الفم من تركيز زيبراسيدون كان أعلى بنسبة 30٪ ونصف عمر حوالي 2 ساعات أطول من المرضى الأصحاء.
موانع الاستعمال:
فرط الحساسية ل ziprasidone أو مكونات أخرى من التحضير. تم العثور على إطالة كيو تي. تمديد خلقي للفاصل QT. احتشاء عضلة القلب الطازجة. قصور القلب اللا تعويضية. عدم انتظام ضربات القلب تعامل مع وكلاء عدم انتظام ضربات القلب من المجموعات IA و III. العلاج المتزامنة مع الأدوية التي تطيل فترة QT، مثل antiarrhythmics من IA المجموعة والثالث، ثالث أكسيد الزرنيخ، halofantrine، خلات ليفوميثاديل، ميزوريدازين، ثيوريدازين، بيموزيد، سبارفلوكساسين، جاتيفلوكساسين، موكسيفلوكساسين، mesylate dolasetron، المفلوكين، السرتيندول، سيسابريد.
الاحتياطات:
ينصح الحذر في المرضى الذين يعانون من بطء كبير، اضطرابات الكهارل (نقص بوتاسيوم الدم، نقص مغنيزيوم الدم)، الشاذ في ضغط الدم والمرضى الذين لديهم تاريخ من المضبوطات. في المرضى الذين يعانون من أمراض قلبية مستقرة قبل بدء العلاج ، ينبغي النظر في تخطيط القلب. لا توجد خبرة في المرضى الذين يعانون من قصور كبدي شديد - توخي الحذر عند استخدام زيبراسيدون في هؤلاء المرضى. استخدام بحذر في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى. لم يتم دراسة سلامة وفعالية الدواء لدى الأطفال دون سن 18 عامًا. تجربة سريرية مع الحقن العضلي من زيبراسيدون في (فوق 65 سنة) المسنات محدودة - فمن المستحسن عدم استخدام هذا النموذج المخدرات في هذه المجموعة من المرضى. غير المدرجة في التجارب السريرية عدد كاف من المرضى الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية - لم يثبت، وبالتالي فإن سلامة العضلي في هذه المجموعة من المرضى.
الحمل والرضاعة:
لا توجد دراسات في النساء الحوامل. يجب على النساء في سن الإنجاب أن يستخدمن وسيلة فعالة لمنع الحمل.لا يوصى بالحمل إلا إذا كانت الفائدة المتوقعة للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين. ليس من المعروف ما إذا كان الدواء يفرز في الحليب. يجب عليك عدم إرضاع الطفل أثناء العلاج بـ ziprasidone.
الآثار الجانبية:
المشترك (> 1/100، <1/10): تعذر الجلوس، والدوخة، وخلل التوتر، والصداع، والتخدير، ونعاس، خارج الهرمي اضطراب وارتفاع ضغط الدم، انخفاض ضغط الدم، والغثيان، والتقيؤ، وتصلب العضلات والعظام ألم أو حرقة في الموقع ثقوب ، ضعف. المألوف (> 1/1000، <1/100): فقدان الشهية، والإثارة، والسلوك المعادي للمجتمع، واضطراب ذهاني، والأرق، والتشنجات اللاإرادية، والعتاد أعراض، والدوار الموضعي، التلفظ، خلل، خلل الأداء، والأعراض باركنسوني، ورعاش، بطء القلب ، عدم انتظام دقات القلب، والدوار، وبيغ، نقص ضغط الدم الانتصابي، تشنج الحنجرة، والإمساك، والإسهال، براز رخو، جفاف الفم، والتعرق، وزيادة إنزيمات الكبد، وأعراض الانسحاب، وأعراض تشبه الانفلونزا، وعدم الراحة موقع الحقن. نادر: سلس البول ، عسر البول. بالإضافة إلى ذلك: متلازمة خبيثة للذهان ، متلازمة السيروتونين ، شلل في عضلات الوجه ، اضطرابات النظم المرتبطة بالنوعtorsade إلى نقطة، الغشيان، الجلطات الدموية الوريدية، تفاعلات فرط الحساسية، وذمة وعائية، سلس البول، ردود فعل الحساسية، حديثي الولادة متلازمة انسحاب المخدرات.
الجرعة:
العضل. البالغين: الجرعة الموصى بها هي 10 ملغ ، وتستخدم حسب الحاجة. الحد الأقصى للجرعة اليومية هو 40 ملغ. جرعة من 10 ملغ يمكن أن تدار كل ح 2. بعض المرضى قد تتطلب جرعة أولية من 20 ملغ، تليها استخدام جرعة إضافية من 10 ملغ بعد 4 ساعات. لا دراسات حول إدارة الحقن العضلي من زيبراسيدون لفترة أطول من 3 أيام متتالية. في علاج الصيانة في أقرب وقت ممكن لتحل محل شكل كبسولات جرعة عضلية من زيبراسيدون تصل إلى 80 ملغ 2 مرات في اليوم. في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي ، ينبغي النظر في تخفيض الجرعة.