علاج انفصام الشخصية. (لم يثبت منع نوبات من الهوس الاكتئابي) علاج نوبات الهوس أو نوبات مختلطة من الاضطراب الثنائي القطب المعتدل. يجب أن يراعي الطبيب الوصفات أن ziprasidone قد يطيل فترة QT.
المقادير:
1 كبسولات صلبة تحتوي على 80 ملغ من هيدروكلوريد ziprasidone.
العمل:
دواء مضاد للذهان. Zyprasidone له صلة عالية بالمستقبلات الدوبامينية من النوع 2 (D.2) ومن الواضح أكبر تقارب لمستقبلات نوع 2A serotonergic (5HT2A). كما أنه يعمل على مستقبلات 5R السيروتونين2C، 5HT1D و 5HT1Aحيث أن تقاربها مع مواقع الارتباط لهذه المستقبلات يساوي أو أكبر من التقارب لمستقبل نوع D2. لديها تقارب المعتدل لالسيروتونين العصبية والنقل بافراز، والهيستامين H1 ومستقبلات α-type1. لا يظهر تقاربًا كبيرًا لمستقبلات المسكارينية من النوع M.1. كان Ziprasidone معاديا لمستقبلات 5HT السيروتونين2Aوكذلك مستقبلات الدوبامين2. ويعتقد أن تأثير مضاد للذهان يرجع جزئيا إلى ارتباط الأنشطة العدائية المذكورة أعلاه. Ziprasidone هو أيضا مستقبل مستقبلات قوية 5HT2C و 5HT1D ومستقبل 5HT1Aإنه يمنع امتصاص الخلايا العصبية السيروتونين والنورادرينالين. بعد تناوله عن طريق الفم بجرعات متعددة من دواء أثناء وجبة، لاحظ تركيز البلازما الحد الأقصى 6-8 ساعات بعد الجرعات. التوافر الحيوي الشفوي المطلق لـ 20 ملغ هو 60٪. التوافر الحيوي يزيد حتى 100٪ في وجود الغذاء. ويرتبط الدواء مع بروتينات البلازما في أكثر من 99 ٪. متوسط T0,5 ziprasidone بعد تناوله عن طريق الفم هو 6.6 ساعة.تحقق حالة ثابتة بعد 1-3 أيام من الاستخدام. يفرز حوالي 20 ٪ من الجرعة المدارة في البول ، حوالي 66 ٪ - مع البراز. يتم استقلاب الدواء على نطاق واسع، وتفرز كمية صغيرة فقط من زيبراسيدون دون تغيير في البول (<1٪) والبراز (<4٪). في خفيفة الى معتدلة اختلال كبدي (الصف A أو B الطفل-بف) بسبب تليف الكبد، وتركيز الدم بعد تناوله عن طريق الفم 30٪ وT0,5 حوالي ساعتين أطول من المرضى الذين لا يعانون من فشل الكبد.
موانع الاستعمال:
فرط الحساسية ل ziprasidone أو مكونات أخرى من التحضير. حددت إطالة QT، خلقي إطالة QT، مؤخرا عضلة القلب احتشاء عضلة القلب الحاد. قصور القلب اللا تعويضية. عدم انتظام ضربات القلب تعامل مع وكلاء عدم انتظام ضربات القلب من المجموعات IA و III. يصاحب ذلك من استخدام العقاقير تسبب QT إطالة، مثل antiarrhythmics من الدرجة IA والثالث، ثالث أكسيد الزرنيخ، halofantrine، خلات ليفوميثاديل، ميزوريدازين، ثيوريدازين، بيموزيد، سبارفلوكساسين، جاتيفلوكساسين، موكسيفلوكساسين، mesylate dolasetron، المفلوكين، السرتيندول، سيسابريد.
الاحتياطات:
وينصح الحذر في المرضى الذين يعانون من بطء القلب كبير. اضطرابات الكهارل مثل نقص بوتاسيوم الدم ونقص مغنيزيوم الدم، تزيد من خطر عدم انتظام ضربات القلب الخبيثة وينبغي تصحيحه قبل بدء العلاج مع زيبراسيدون. في المرضى الذين يعانون من أمراض قلبية مستقرة ، ينبغي النظر في تخطيط القلب قبل بدء العلاج. (. مثل خفقان القلب، والدوخة، والإغماء أو التشنجات) إذا كنت أثناء العلاج أعراض تدل على عدم انتظام ضربات القلب، والنظر في إمكانية اضطرابات الخبيثة القلب وتقييم القلب هو مطلوب، بما في ذلك ECG. إذا كان الفاصل الزمني QTc> 500 مللي ثانية ، فمن المستحسن التوقف عن الاستخدام. إذا أعراض متلازمة الخبيثة ذهان يجب التوقف عن الأدوية المضادة للذهان. في حالة علامات وأعراض خلل الحركة المتأخر ينبغي أن تنظر في خفض الجرعة أو التوقف عن زيبراسيدون. وينبغي أن تستخدم بحذر في المرضى الذين لديهم تاريخ من المضبوطات، مع فشل الكبد (نقص الخبرة لدى هؤلاء المرضى) وفي المرضى الذين لديهم عوامل خطر للسكتة الدماغية (المرضى الذين يعانون من الخرف تعامل مع بعض مضادات الذهان غير التقليدية، كان له أضعاف 3 زيادة خطر أحداث الدماغية الوعائية غير المرغوب فيها). لا ينصح هذا الدواء في الأطفال والمراهقين (عدم وجود بيانات على سلامة وفعالية).
الحمل والرضاعة:
غير موصى بها للاستخدام أثناء الحمل ما لم فائدة المتوقعة للأم تفوق المخاطر على الجنين.ينبغي نصح النساء اللاتي لديهن إمكانيات الإنجاب باستخدام وسائل منع الحمل الفعالة أثناء العلاج. يجب عدم إرضاع طفلك أثناء العلاج. إذا كان العلاج ضروريًا ، يجب التوقف عن الرضاعة الطبيعية.
الآثار الجانبية:
شائع: القلق خلل التوتر، تعذر الجلوس، واضطرابات خارج هرمية، باركنسون (بما في ذلك معدات أعراض، وصلابة، بطء الحركة، تقييد الحركة)، ورعاش، والدوخة، والتخدير، والخمول، والصداع، عدم وضوح الرؤية الغثيان والقيء والإمساك وعسر الهضم وجفاف الفم ، إفراز اللعاب المفرط. تيبس العضلات والعظام الوهن والتعب. غير شائع: زيادة الشهية ؛ الإثارة والقلق والضيق في الحلق والكوابيس. نوبات منشط الارتجاجية المعممة، خلل الحركة المتأخر (حساسة هي، على وجه الخصوص، والمرضى الذين يعانون من اضطراب ثنائي القطب، حدوث هذه الآثار الجانبية زيادة مع زيادة مدة العلاج، والعمر) عرض، خلل الحركة، سيلان اللعاب، وترنح، والتلفظ، والمضبوطات أجبر من مقبض دوران اضطرابات العين ، نقص الانتباه ، النعاس المفرط ، ضعف الشعور ، تنمل ، الخمول ؛ الضياء. دوار ، طنين. خفقان ، عدم انتظام دقات القلب. أزمة ارتفاع ضغط الدم وارتفاع ضغط الدم ، انخفاض ضغط الدم الانتصابي ، انخفاض ضغط الدم. ضيق في التنفس والتهاب الحلق. الإسهال، عسر البلع، التهاب المعدة، وعدم الراحة في الجهاز الهضمي، وتورم في اللسان وسماكة اللسان، وانتفاخ البطن. شرى ، طفح جلدي ، طفح حطاطي حطاطي ، حب الشباب. الانزعاج العضلي الهيكلي ، تشنج العضلات ، ألم الأطراف ، تصلب المفاصل. عدم الراحة في الصدر ، ومشية غير طبيعية ، والألم ، والعطش ؛ زيادة في انزيمات الكبد. نادر: التهاب الأنف. اللمفاويات. نقص كلس الدم. نوبات الهلع ، أعراض الاكتئاب ، تباطؤ في التفكير ، والحرمان العاطفي ، وعدم وجود النشوة الجنسية ؛ صعر ، شلل جزئي ، عدم الحركة ، زيادة التوتر ، متلازمة تململ الساقين. الحول ، ضعف البصر ، حكة في العين ، جفاف العين ؛ ألم الأذن. ارتفاع ضغط الدم الانقباضي ، ارتفاع ضغط الدم الانبساطي ، تقلبات ضغط الدم. السقطات. الجزر المعدي المريئي ، براز رخو ؛ الصدفية، التهاب الجلد التحسسي، وفقدان الشعر، تورم في الوجه، حمامي، حطاطية الطفح الجلدي، وتهيج الجلد. تصلب الفك. سلس البول ، عسر البول ، ضعف الانتصاب ، زيادة الانتصاب ، سكر اللبن ، التثدي ؛ الحمى والشعور بالحرارة إطالة أمد الفترة الفاصلة QT في ECG (الجرعة تعتمد)، الشاذ اختبارات وظائف الكبد mleczajowej نازعة زيادة، وزيادة عدد الحمضات. في التجارب السريرية، على المدى الطويل العلاج صيانة الفصام في المرضى الذين يتناولون زيبراسيدون، كانت مستويات البرولاكتين الزيادة، أكثر منهم، ومع ذلك، عاد إلى المعايير دون التوقف عن العلاج. في مرحلة ما بعد دوران لوحظ: تفاعلات الحساسية، والأرق، والهوس أو الهوس الخفيف، المتلازمة الخبيثة للذهان، ومتلازمة السيروتونين (يتجلى في الحمى، والإثارة، والتعرق، وترنح، فرط المنعكسات، رمع عضلي وإسهال)torsade de pointes، الإغماء ، فرط الحساسية ، وذمة وعائية عصبية ، priapism.
الجرعة:
شفويا. البالغون: 40 مجم مرتين يومياً مع وجبات الطعام. يمكن زيادة الجرعة اليومية إلى 80 ملغ مرتين في اليوم كحد أقصى ، اعتمادًا على الحالة السريرية للمريض. إذا تم تحديد ذلك ، يمكن استخدام أعلى الجرعة الموصى بها من اليوم الثالث من العلاج. لا تتجاوز الحد الأقصى الموصى به الجرعة، لمحة سلامة للاستخدام في أعلى من 160 ملغ / لم يؤكد يوما ويرتبط استخدام زيبراسيدون مع إطالة تعتمد على الجرعة لفترة QT. لعلاج صيانة المرضى الذين يعانون من الفصام ، ينبغي استخدام أقل جرعة فعالة ؛ في كثير من الحالات قد تكون جرعة 20 ملغ مرتين في اليوم كافية. لا ينصح باستخدام الأطفال والمراهقين. لا ينصح تخفيض الجرعة الأولي الروتيني ، ومع ذلك ، ينبغي النظر في هذا الخيار للمرضى> 65 سنة من العمر ، إذا كانت ضرورية سريريا. ليست هناك حاجة لتغيير الجرعة في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي. في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي ، ينبغي النظر في تخفيض الجرعة.