يشار إلى المنتج من أجل السيطرة السريعة من الإثارة والمضطربة السلوكيات في المرضى الذين يعانون من مرض انفصام الشخصية أو نوبة جنون المرضى، في الحالات التي يكون فيها استخدام العلاج عن طريق الفم غير مناسب. بمجرد أن تسمح الحالة السريرية للمريض ، ووقف استخدام مسحوق كمحلول للحقن وبدء أولانزابين عن طريق الفم.
المقادير:
1 قارورة تحتوي على 10 ملغ olanzapine.
العمل:
مضاد للذهان ، ومكافحة الهوس وتحقيق الاستقرار المزاج. يحتوي olanzapine على عدد من أنظمة المستقبلات: السيروتونين (5HT)2A / 2C، 5HT3، 5HT6) ، الدوبامين (د.1د2د3د4د5) ، مستقبلات المسكارينية الكولينية (م1-M5), α1-المستقبلات الهستيرية و الهيستامين1. وقد أظهرت الدراسات أن الكهربية الأولانزابين خفضت بشكل انتقائي إطلاق الخلايا العصبية الدوبامين من mesolimbic (A10)، في حين وجود تأثير يذكر على مخططي (A9) تشارك في وظيفة الحركة. في الاشخاص الاصحاء بعد تناوله من مسحوق لمحلول للحقن بجرعة 5 ملغ Cmax هو تقريبا خمسة أضعاف مما كانت عليه عندما نفس الجرعة من الأولانزابين شفويا. بعد الإعطاء العضلي ، يتم الوصول إلى أقصى تركيز (Cmax) بشكل أسرع بعد 15-45 دقيقة. يتم استقلاب أولانزيبين في الكبد عن طريق الاقتران والأكسدة. المستقلب الرئيسي الدائر من olanzapine هو 10-N-glucuronide ، والذي لا يعبر الحاجز الدموي الدماغي. وتشارك السيتوكروم P-450-CYP1A2 وP-450-2D6 في تشكيل المستقلب N-desmethyl و2-hydroxymethyl التي أثبتت الدراسات الحيوانية أقل بكثير النشاطفي الجسم الحي من olanzapine. النشاط الدوائية تعتمد بشكل رئيسي على المركب الأم - olanzapine. بروتين البلازما ملزم من olanzapine ما يقرب من 93 ٪. قد يختلف تركيز الدم ونصف العمر وتخليص عقار olanzapine باختلاف العمر والجنس والتدخين.
موانع الاستعمال:
فرط الحساسية لل olanzapine أو إلى أي من السواغات. المرضى المعرضون لخطر زرق ضيق الزاوية.
الاحتياطات:
فعالية الحقن العضلي الأولانزابين في المرضى الذين يعانون من الانفعالات والاضطرابات السلوكية المرتبطة الشروط الأخرى من الفصام أو نوبات الهوس. لا ينبغي أن تدار الأولانزابين عن طريق الحقن العضلي للمرضى في غير مستقرة سريريا، على سبيل المثال. المرضى الذين يعانون من احتشاء عضلة القلب الحاد، الذبحة الصدرية غير المستقرة، انخفاض ضغط الدم الشديد، و (أو) بطء القلب، متلازمة العقدة الجيبية المريضة وبعد جراحة القلب. في المرضى الذين لا يمكن استبعاد هذه الشروط من المقابلة ، ينبغي النظر في مخاطر وفوائد استخدام عقار olanzapine في شكل عضلي مقارنة مع غيرها من العلاجات. الحذر خاصة في المرضى الذين تلقوا أدوية أخرى لها آثار الدورة الدموية مماثلة من الأولانزابين بمثابة حقن العضلي، بما في ذلك مضادات الذهان الأخرى (عن طريق الفم و (أو) أو في العضل) والبنزوديازيبينات. نادرا جدا، بعد أن أبلغ الأولانزابين العضلي أعراض انخفاض ضغط الدم، بطء القلب، صعوبة التنفس والموت في المرضى الذين تلقوا الأدوية من مجموعة من البنزوديازيبينات و (أو) أخرى مضادات الذهان. لا ينصح استخدام ما يصاحب ذلك من حقنا الأولانزابين العضلي والبنزوديازيبينات تدار نظرا لاحتمال وقوع التخدير المفرط والاكتئاب والقلب والرئة وفي حالات نادرة جدا، والموت. إذا كان الإعطاء بالحقن للبنزوديازيبين ضروريًا ، فيجب إجراؤه بعد ساعة واحدة على الأقل من الحقن العضلي لل olanzapine. إذا كان الموضوع قبل تدار-حقنا من قبل إدارة البنزوديازيبين، الأولانزابين يمكن أن تدار عن طريق الحقن العضلي إلا بعد تقييم دقيق للحالة السريرية للمريض. يجب الحرص على التأكد من أن المريض لا تظهر علامات التخدير المفرط أو الاكتئاب القلبي الرئوي.ومن المهم للغاية أن تراقب عن كثب المرضى الذين عولجوا مع الأولانزابين كما حقنة في العضل، أو غائبا منها انخفاض ضغط الدم بما في ذلك نقص ضغط الدم الوضعي، بطء القلب و (أو) نقص التهوية، وخاصة خلال أول ساعة 4 بعد الحقن. بعد هذه الفترة ، يجب أن تستمر الملاحظة الحذرة إذا كان هناك ما يبررها سريريًا. يجب مراقبة ضغط الدم والنبض ومعدل التنفس ومستوى الوعي بانتظام. وينبغي أن المرضى الذين يعانون من الدوار بعد الحقن أو النعاس تبقى الاستلقاء حتى الدراسة لم تستبعد انخفاض ضغط الدم، بما في ذلك انخفاض ضغط الدم الانتصابي، اضطراب النظم البطئي و (أو) نقص التهوية. لم تدرس سلامة وفعالية olanzapine تدار في العضل في الأشخاص الذين يعانون من أعراض الكحول والمخدرات أو تسمم المخدرات. لم يتم اعتماد Olanzapine لعلاج المرضى الذين يعانون من أعراض الذهان و / أو الاضطرابات السلوكية بسبب الخرف بسبب زيادة معدل الوفيات وخطر الحوادث الوعائية الدماغية. لا ينصح Olanzapine لعلاج الذهان الناجم عن تناول منبهات الدوبامين في المرضى الذين يعانون من مرض باركنسون. إذا كانت التجارب علامات وأعراض تدل على المتلازمة الخبيثة للذهان أو ارتفاع في درجة الحرارة من أصل غير معروف المرضى، مع عدم وجود المظاهر السريرية أخرى من المتحف، والتوقف عن مضادات الذهان، بما في ذلك الأولانزابين. بسبب خطر ارتفاع السكر في الدم والتطوير أو تفاقم مرض السكري، فإنه من المستحسن لمراقبة الحالة السريرية، وفقا للمبادئ التوجيهية المقبولة للعلاج بمضادات الذهان، على سبيل المثال. لإجراء قياس تركيز الجلوكوز في الدم قبل بدء العلاج، و 12 أسابيع بعد بدء العلاج الأولانزابين ثم مرة واحدة في السنة. يجب مراقبة المرضى الذين عولجوا مع أي مضادات الذهان عن علامات وأعراض ارتفاع السكر في الدم، والمرضى الذين يعانون من مرض السكري أو لديهم عوامل خطر لمرض السكري وينبغي اختبار بانتظام للكشف عن تفاقم السيطرة على الجلوكوز. يجب مراقبة وزن الجسم بانتظام ، على سبيل المثال قبل العلاج ، 4 و 8 و 12 أسبوعًا بعد بدء العلاج باستخدام olanzapine ثم مرة واحدة كل ربع. في حالة حدوث تغيرات في تركيز الدهون ، ينبغي تطبيق العلاج المناسب ، لا سيما في المرضى الذين يعانون من ضعف التمثيل الغذائي للدهون والمرضى الذين هم عرضة لحدوث مثل هذه الاضطرابات. المرضى الذين عولجوا مع أي مضادات الذهان وينبغي رصد بانتظام عن الدهون وفقا للمبادئ التوجيهية المقبولة للعلاج بمضادات الذهان، على سبيل المثال، وقبل العلاج، و 12 أسابيع بعد بدء العلاج الأولانزابين وكل 5 سنوات بعد ذلك. تستخدم بعناية في المرضى الذين يعانون من تضخم البروستاتا ، علوص شللي وأمراض مماثلة. ينبغي الحرص على أداء اختبارات مراقبة في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ALT و (أو) AST، في المرضى الذين يعانون من أعراض فشل الكبد مع احتياطي وظيفي كبدي محدود تشخيص سابقا، وفي المرضى الذين يتلقون الأدوية مع يحتمل أن تكون سامة للكبد. في المرضى الذين يعانون من التهاب الكبد (بما في ذلك تلف الكبد وركود الركودي ، ونوع مختلط من إصابة الكبد) ، يجب إيقاف olanzapine. وينبغي أن تستخدم بحذر في المرضى الذين يعانون من الدول لأي سبب من الأسباب عدد قليل من الكريات البيض و (أو) العدلات، في المرضى الذين يتلقون الأدوية المعروفة يسبب قلة العدلات، في المرضى الذين لديهم تاريخ من المخدرات و (أو) سمية الناجم عن نخاع العظام والاكتئاب الأدوية في مقابلة مع المرضى الذين يعانون من كبت نقي العظم الناجم عن المرض المشترك ، والإشعاع أو العلاج الكيميائي في المرضى الذين يعانون من فرط الدم أو مرض التكاثر النسيجي. في المرضى الذين تم علاجهم بالتزامن مع olanzapine و valproate ، تم الإبلاغ عن قلة العدلات بشكل شائع. ينبغي توخي الحذر كلا الأولانزابين وغيرها من العقاقير التي تطيل فترة QT، وخاصة في كبار السن، في المرضى الذين يعانون من متلازمة الخلقية QT طويلة، وفشل القلب الاحتقاني، وتضخم، وانخفاض تركيز البوتاسيوم أو المغنيسيوم في الدم. بسبب خطر حدوث جلطة بها انسداد في النظام الوريدي ، يجب تحديد جميع عوامل الخطر المحتملة لجلطات الدم التي لها انسداد ، على سبيل المثال عدم القدرة على الحركة ، في وقت مبكر وينبغي اتخاذ تدابير وقائية مناسبة.يستخدم بحذر في المرضى الذين لديهم تاريخ من المضبوطات، أو تخضع لعوامل التي تقلل من الاستيلاء على عتبة. في المرضى الذين يتلقون الكحول يصاحب ذلك والمخدرات مع مستقبلات الدوبامين المركزية أو مباشرة أو غير مباشرة. يزيد خطر خلل الحركة المتأخر مع مدة العلاج. لذلك، إذا كان المريض على الأولانزابين تطور علامات وأعراض خلل الحركة المتأخر تظهر، والنظر في تخفيض الجرعة أو التوقف عن استخدام الدواء. بعد التوقف عن تناول الدواء ، قد تتفاقم هذه الأعراض مؤقتًا أو تحدث فقط. في المرضى المسنين لوحظ انخفاض ضغط الدم الانتصابي بشكل غير منتظم - فمن المستحسن أن يتم قياس ضغط الدم بشكل دوري في المرضى الذين يعانون أكثر من 65 عاما. كانت هناك تقارير عن وفاة القلب المفاجئ في المرضى الذين يستخدمون olanzapine بعد التسويق. في دراسة الأتراب الرصد بأثر رجعي، وكان خطر الموت القلبي المفاجئ في التعامل مع المرضى الأولانزابين أعلى حوالي مرتين مما كانت عليه في المرضى الذين لا يستخدمون مضادات الذهان. وكانت دراسة مماثلة لخطر الموت القلبي المفاجئ للالأولانزابين وغيرها من مضادات الذهان غير التقليدية. نظرا لعدم وجود بيانات على سلامة وفعالية العلاج، لا يتم أشار الأولانزابين للاستخدام في علاج الأطفال والمراهقين. لا تستخدم عن طريق الوريد أو تحت الجلد.
الحمل والرضاعة:
وينبغي استخدام الدواء أثناء الحمل إلا في الحالات التي تكون فيها الفائدة المرجوة للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين. حديثي الولادة المعرضين للأدوية المضادة للذهان في الثلث الثالث من الحمل في خطر، مما قد يؤدي إلى آثار جانبية بما في ذلك أعراض خارج هرمية، و (أو) أعراض الانسحاب متفاوتة الخطورة ومدتها. التحفيز الملحوظ، وزيادة الجهد، والجهد المنخفض، والهز، والخمول، ومتلازمة الضائقة التنفسية أو اضطرابات التغذية. يجب مراقبة حالة الأطفال حديثي الولادة. يفرز Olanzapine في حليب الإنسان. ينبغي نصح المرضى بالرضاعة الطبيعية عند تناول olanzapine.
الآثار الجانبية:
في كثير من الأحيان ، لوحظ النعاس بعد إعطاء العضلي من olanzapine. وعلاوة على ذلك، فإن الاكتئاب التنفسي الحالي، انخفاض ضغط الدم، بطء القلب، أو، في حالات نادرة جدا للوفاة في معظم المرضى بصورة متزامنة العضل إعداد والبنزوديازيبينات و (أو) أخرى الأدوية المضادة للذهان الأولانزابين طريق الحقن العضلي عند تناول جرعات أعلى من الجرعة اليومية الموصى بها. وفيما يلي الآثار على أساس إدخالات المسجلين ونتائج الاختبارات المعملية التي نفذت خلال التجارب السريرية باستخدام مسحوق لمحلول للحقن. في كثير من الأحيان، بطء القلب أو انخفاض ضغط الدم يرتبط مع أي انخفاض ضغط الدم، إغماء، عدم انتظام دقات القلب، انخفاض ضغط الدم الانتصابي، انخفاض ضغط الدم، والألم في موقع الحقن. غير شائع: القبض على الجيوب الأنفية ، نقص التهوية. وقد لاحظ ردود الفعل السلبية التالية بعد تناوله عن طريق الفم من الأولانزابين والإدارة في العضل من الاستمرار في طرح الأولانزابين، ولكن قد تحدث أيضا بعد تناوله من مسحوق لمحلول للحقن. في كثير من الأحيان، وزيادة الوزن، نعاس، وهبوط ضغط الدم الانتصابي، وزيادة مستويات البرولاكتين. المشتركة: فرط الحمضات، نقص الكريات البيض، قلة العدلات، وزيادة الكولسترول والدهون الثلاثية، والجلوكوز في الدم، بيلة سكرية، وزيادة الشهية، والدوار، تعذر الجلوس، الرعاش، خلل الحركة، مضادات الكولين خفيفة وعابرة (بما في ذلك الإمساك، وجفاف الفم)، عابرة والارتفاعات أعراض في ALT و AST (وخاصة في المرحلة الأولى من العلاج)، والطفح الجلدي، وآلام المفاصل، الذكور ضعف الانتصاب، وانخفاض الرغبة الجنسية لدى الرجال والنساء، والوهن، والتعب، وذمة، والحمى، وزيادة النشاط الفوسفاتيز القلوية، والنشاط العالي للفسفوكيناز الكرياتينين، GGT وتركيز عال من حمض اليوريك. شائعة: فرط الحساسية والتنمية أو تفاقم مرض السكري يرتبط في بعض الأحيان مع الحماض الكيتوني أو غيبوبة (بما في ذلك حالة وفاة)، والمضبوطات (في معظم الحالات، المرضى الذين يعانون من نوبات أو عوامل خطر وقوعها في المقابلة)، خلل التوتر (بما في ذلك oculogyration) خلل الحركة المتأخر، فقدان الذاكرة، التلفظ، بطء القلب، qtc في، الجلطات الدموية (بما في ذلك الانسداد الرئوي وجلطة)، وانتفاخ البطن، وفرط الحساسية للضوء، وفقدان الشعر، وسلس البول، احتباس البول، وشعور الضغط على المثانة، وانقطاع الطمث، تكبير الثدي، إنتاج حليب الثدي خارج فترة الرضاعة، التثدي أو تضخم الثدي لدى الرجال، وزيادة في مجموع البيليروبين.الصفيحات نادرة، انخفاض حرارة الجسم، متلازمة الذهان الخبيثة، وأعراض الانسحاب (في حالة الانقطاع المفاجئ للالأولانزابين أبلغوا عن أعراض حادة، مثل التعرق، الأرق، ورعاش، والقلق، والغثيان، والتقيؤ)، عدم انتظام دقات القلب البطيني أو الرجفان البطيني، والموت القلبي المفاجئ، والتهاب التهاب البنكرياس، التهاب الكبد (بما في ذلك الكبد، تلف الكبد الصفراوي أو إصابة الكبد مختلطة)، تحلل عضلي، والشعور الضغط على المثانة، قساح. غير معروف: متلازمة الانسحاب عند الأطفال حديثي الولادة. ارتفعت النسبة المئوية للمرضى الذين عانوا من آثار جانبية كبيرة سريريا، مثل زيادة الوزن، ومستوى السكر في الدم، والكولسترول الكلي، الكولسترول HDL ووالدهون الثلاثية، مع مرور الوقت. في المرضى البالغين بعد 9-12 شهرا. العلاج، فإن معدل الزيادة في متوسط تركيز الجلوكوز في الدم انخفضت حوالي 6 أشهر. في التجارب السريرية التي تنطوي على المرضى المسنين المصابين بالخرف، والعلاج الأولانزابين يرافقه زيادة في حدوث الوفاة والدماغية الحدث جود مقارنة مع الدواء الوهمي. الآثار الجانبية الشائعة جدا في هذه المجموعة من المرضى كانت مشية وشلالات غير طبيعية. الالتهاب الرئوي، وزيادة درجة حرارة الجسم والخمول، حمامي، والهلوسة البصرية وسلس البول. في التجارب السريرية في المرضى الذين يعانون من مرض باركنسون، والذهان التي يسببها المخدرات (الدوبامين ناهض)، وغالبا ما تفاقم الأعراض الارتعاشي والهلوسة. في المرضى الذين يعانون من الهوس في الاضطراب الثنائي القطب، والجمع بين استخدام الأولانزابين وفالبروات الإصابة العدلات من 4.1٪. الأولانزابين مع الليثيوم أو فالبروات المتكرر (> 10٪) من الزلزال، وجفاف الفم، زيادة الشهية، وفقدان الوزن. تم الإبلاغ عن اضطرابات الكلام بشكل متكرر. في سياق الأولانزابين بالاشتراك مع الليثيوم أو divalproex خلال المرحلة النشطة من العلاج (تصل إلى ستة أسابيع.) في 17.4٪ من المرضى لديهم زيادة في الوزن من ≥7٪ مقارنة وزن الجسم الأساسي. وارتبط المدى الطويل (تصل إلى 12 شهرا.) استخدام الأولانزابين للوقاية من تكرار في المرضى الذين يعانون من اضطراب ثنائي القطب مع زيادة في وزن الجسم من ≥7٪ مقارنة مع خط الأساس من وزن الجسم في 39.9٪ من المرضى.
الجرعة:
ويهدف الإعداد للاستخدام على المدى القصير (الحد الأقصى لمدة 3 أيام متتالية). العضلي: الجرعة الموصى بها هي 10 ملغ كحقن منفرد. اعتمادا على تقييم فردي للحالة السريرية ويمكن أيضا أن الجرعات الصغيرة (5 ملغ، أو 7.5 ملغ)، مع الأخذ بعين الاعتبار جميع الأدوية أن المريض تلقى العلاج الصيانة للسيطرة على تفاقم. بعد مرور ساعتين من الحقن الأول ، يمكن إعطاء جرعة ثانية من 5-10 ملغم تبعاً للحالة السريرية للمريض. لا تأخذ أكثر من 3 حقن في اليوم. الجرعة اليومية القصوى من olanzapine (الجرعة الكلية في جميع الأشكال) هي 20 ملغ. بالنسبة للمرضى الذين تزيد أعمارهم عن 60 عامًا ، تبلغ الجرعة الموصى بها 2.5-5 ميلي غرام ؛ تبعا لحالة السريرية للجرعة القادمة من 2.5-5 ملغ المريض يمكن أن تدار 2 ساعة بعد الحقن الأول (لا تستخدم أكثر من ثلاث حقن أكثر من 24 ساعة). لا تتجاوز الجرعة اليومية القصوى من olanzapine 20 ملغ (الجرعة الإجمالية في جميع الأشكال). في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي و / أو كبدي ، ينبغي النظر في جرعة انطلاق أقل من 5 ملغ ؛ في اختلال كبدي معتدل (تليف الكبد A أو B في الطفل-بف) جرعة أولية من 5 ملغ يمكن زيادتها إلا بحذر. إذا كان هناك أكثر من عامل واحد يمكن أن يؤدي إلى تباطؤ الأيض (جنس الإناث ، وكبر السن ، وعدم التدخين) ، ينبغي النظر في تخفيض جرعة البدء. يجب إجراء عمليات حقن إضافية ، إذا كان محددًا ، بحذر شديد.