يتم استخدام هذا الدواء عندما يكون من الضروري الحصول على عمل سريع من المخدرات أو إذا كان العلاج عن طريق الفم أمر مستحيل. علاج عدم انتظام ضربات القلب قاسية مثل عدم انتظام ضربات القلب فوق البطيني من عدم انتظام دقات القلب البطيني السريع المرتبطة متلازمة ما قبل الإثارة (متلازمة وولف باركنسون وايت) والمرضى العرضيين مع عدم انتظام ضربات القلب البطيني تشخيص.
المقادير:
1 أمبولة (3 مل) يحتوي على 150 ملغ الأميودارون هيدروكلوريد، أي ما يعادل 141.98 الأميودارون ملغ. يحتوي المنتج على كحول بنزيل (60.6 مجم / 3 مل).
العمل:
المخدرات من الدرجة الثالثة المضادة لاضطراب النظم. منع أكثر قدرة على قناة البوتاسيوم حجب قنوات الصوديوم وقنوات الكالسيوم، ومستقبلات حجب معتدلة ألفا و β مستقبلات هرمون التوتر بسرعة قليلا. النشاط ارتفاع معدل ضربات القلب الأميودارون يضم: مرحلة الاستطالة 3 من إمكانات العمل، والحد من العقدة الجيب التلقائية، وتثبيط غير تنافسية من التحفيز مستقبلات تباطؤ ألفا و-β الأدرينالية التوصيل الليمفاوية الأذيني العقدة الأذينية، واستطالة العقدي للفترة الحرارية وتقليل استثارة عضلة القلب على مستوى الأذيني، تمديد عقدة والنبض البطيني وتباطؤ التوصيل فترة الحرارية مسار الأذيني البطيني إضافية. ديناميكا الدم ونقص التروية منع ما يلي: انخفاض متواضع في المقاومة الطرفية وانخفاض في معدل ضربات القلب (مما يؤدي إلى انخفاض في استهلاك الأوكسجين من عضلة القلب) تثبيط غير تنافسية من التحفيز مستقبلات مستقبلات ألفا و-β الأدرينالية، وزيادة تدفق الدم في الشرايين التاجية، والحفاظ على حجم المخ. نتائج الحقن الوريدي في انخفاض ضغط الدم الذي ينتج عن انخفاض مقاومة الأوعية الدموية وتأثير مؤثر في التقلص العضلي سلبي. يمكن منع انخفاض ضغط الدم عن طريق خفض معدل التسريب. بعد الحقن في الوريد ، يصل الأميودارون بسرعة إلى أقصى تركيز مصل. في عضلة القلب ، يحدث التركيز الأقصى بالفعل بعد بضع دقائق بعد الحقن في الوريد. التركيز في عضلة القلب هو أعلى من البلازما. يتم استقلاب أساسا في الكبد، وذلك جزئيا أيضا في الأمعاء (أي في الغشاء المخاطي في الأمعاء). في الكبد ، يتم استقلابه بواسطة CYP3A4. وتشمل المسارات الأيضية الرئيسية العمليات مثل dejodowanie، الهيدروكسيل، O- وN-نزع الألكلة (deetylacja). في عملية تشكيل N-deethylation deetyloamiodaron، المستقلب الفعال دواء الرئيسي الأميودارون. يفرز الأميودارون في الصفراء (البراز) وعن طريق الكلى. تي0,5 بعد الحقن الوريدي واحد ، فهو في المتوسط 3.2-20.7 h ؛ بعد فترة طويلة من إدارة T.0,5 انها طويلة جدا ، أي 13-103 يوما (متوسط 53 ± 24 يوما). خلال الأيام القليلة الأولى من العلاج ، يتراكم الأميودارون في الجسم. يبدأ القضاء بعد بضعة أيام. يتم الوصول إلى تركيز البلازما المستمر تدريجيا على مدى عدة أسابيع أو أشهر. بعد التوقف ، يستمر التخلص من الأميودارون لعدة أشهر.
موانع الاستعمال:
فرط الحساسية للأميودارون أو لأي من السواغات. بطء القلب الجيبي أو كتلة الجيوب الأذينية. اضطرابات وظيفة العقدة الجيبية (إذا لم يكن لدى المريض جهاز تنظيم ضربات القلب). كتلة الأذيني البطيني أو اثنين أو كتلة فرع trifascicular في المرضى دون أجهزة ضبط نبضات القلب. انهيار الدورة الدموية. انخفاض ضغط الدم الشديد. الاستخدام المتزامن للأدوية التي قد تحفز تسرع القلب البطيني المتعدد الأشكالtorsade de pointes. مرض الغدة الدرقية. الحمل (إلا في الحالات الأكثر إلحاحا، عندما تأثير توقع يبرر المخاطر) والرضاعة. تشمل موانع للحقن في الوريد أيضا فشل الجهاز التنفسي الحاد، اعتلال عضلة القلب اللا تعويضية وفشل القلب الحاد. بسبب وجود صياغة البنزيل الكحول هو بطلان في حديثي الولادة والرضع والأطفال تصل إلى 3 سنوات.
الاحتياطات:
يتم العلاج باستخدام محلول الحقن فقط في وحدات العناية المركزة. عموما فمن غير المستحسن للحقن في الوريد بسبب الاضطرابات الديناميكية الدموية المحتملة (انخفاض ضغط الدم الشديد، قصور القلب). يمكن استخدام الحقن فقط في حالات الطوارئ عندما يكون العلاج البديل قد فشل.إذا كان ذلك ممكنا ، ينبغي أن تدار الحل للحقن عن طريق الحقن في الوريد. قد يحدث انخفاض ضغط الدم وبطء القلب و AV أثناء التسريب. لذلك ، يجب مراقبة معدل التسريب عن كثب ويجب اتباع تعليمات الإدارة بالضبط. يجب أن تؤخذ عناية خاصة في المرضى الذين يعانون من انخفاض ضغط الدم ، فشل الجهاز التنفسي ، اعتلال عضلة القلب أو قصور القلب. نظرا لإمكانية ريدي خلال فترة العلاج، فمن المستحسن أن التسريب من خلال القسطرة الوريدية المركزية. قبل بدء العلاج، من المستحسن الكهربائي تجسيد والغدة الدرقية اختبارات وظائف وتحديد تركيز البوتاسيوم في المصل. العمل الدوائي الأميودارون يمكن أن تسبب تغيرات في إطالة ECG QT (بسبب استطالة عودة الاستقطاب) وتشكيل موجة U - هذه التغييرات ليست علامات على سمية إلى القلب. في حالة حدوث كتلة sinoatrial ، AV block IIst. أو الثالث أو شعاع حزمة مزدوجة ، يجب وقف العلاج. زيادة ضيق في التنفس وسعال جاف قد يشير الآثار السامة الأميودارون على الرئتين. الدواء يمكن أن يسبب الخلل في الغدة الدرقية، وخاصة في مرض مرضى الغدة الدرقية في الأسرة أو التاريخ الشخصي. بسبب خطر متلازمة wsytąpienia متلازمة الضائقة التنفسية الحادة، وبعد العمليات الجراحية الموصى بها لإغلاق مراقبة المرضى والإشراف على تركيز الأكسجين في المسالك العادم (FiO2)، ونسب الأكسجين الأنسجة التشبع (SaO2، PaO2). يجب مراقبة إنزيمات الكبد المصلية ، وخاصة الترانساميناسات ، بانتظام أثناء العلاج. وينبغي إيلاء عناية خاصة للمرضى المسنين (ينصح بأصغر جرعات التحميل والصيانة). لم يتم تأسيس سلامة وفعالية الأميودارون في الأطفال.
الحمل والرضاعة:
لا توجد بيانات كافية عن استخدام الدواء أثناء الحمل. ونظرا للتأثير على الغدة الدرقية للجنين، هو بطلان الأميودارون في الحمل، إلا في حالات خاصة. يفرز الأميودارون بكميات كبيرة في الحليب - لا يستخدم أثناء الرضاعة الطبيعية.
الآثار الجانبية:
الشائع: (قد يحدث هبوط ضغط شديد أو انهيار من جرعة زائدة أو في أعقاب ارتفاع معدل الحقن) بطء القلب الشديد، انخفاض ضغط الدم، وريدي بعد الرابع ضخ (يمكن تجنبها عن طريق استخدام القسطرة الوريدية المركزية). صدمة الحساسية نادرة جدا، حميدة ارتفاع ضغط الدم داخل الجمجمة، والصداع، والتعرق، وبطء معتدل، توقف العمليات من العقدة الجيب (تتطلب وقف الأميودارون، وخاصة في المرضى الذين يعانون من ضعف التوصيل من الإثارة و (أو) في كبار السن)، سوءا من القائمة أو حدوث عدم انتظام ضربات القلب الجديد (أنجزت أحيانا السكتة القلبية)، الهبات الساخنة، والالتهاب الرئوي الخلالي، متلازمة الضائقة التنفسية الحادة، تشنج قصبي، و (أو) انقطاع النفس عند المرضى الذين يعانون من مرض شديد في الجهاز التنفسي (وخاصة مرضى الربو)، والغثيان، وزيادة الترانساميناسات في المصل (عادة معتدل 1.5-3 مرات فوق المعدل الطبيعي، وبعد خفض تركيزات الجرعة قد ترجع تلقائيا إلى وضعها الطبيعي)، الكبد الحاد مع مستويات عالية من الترانساميناسات و (أو)، واليرقان (قاتلة أحيانا) - في مثل هذه الحالات يجب وقفها إدارة الدواء.
الجرعة:
الحقن في الوريد: عادة 5 مجم / كجم ، تدار لمدة 3 دقائق على الأقل. لا تعطي حقنة أخرى في الوريد قبل 15 دقيقة على الأقل. بعد أول إدارة، حتى عندما تعطى محتوى أمبولة واحدة (بسبب خطر الانهيار الذي لا رجعة فيه). يحدث التأثير العلاجي في الدقائق الأولى ثم ينخفض تدريجيًا. استخدام ضخ يسمح للحفاظ على عمل الدواء.التسريب الوريدي: عادة في البداية (جرعة التحميل) 5 مغ / كغ في 250 مل من الجلوكوز 5٪ لمدة من 20 دقيقة إلى 2 ساعة. وينبغي تعديل معدل ضخ لتأثير ملاحظتها. الجرعة يمكن ان تتكرر 2-3 مرات في 24 ساعة. لا تتجاوز الجرعة اليومية القصوى من 1200 ملغ. جرعة الصيانة هي 10-20 ملغم / كغم يوميا (عادة 600-800 ملغ يوميا ولكن ليس أكثر من 1200 ملغ) بالنظر في 250 مل من الجلوكوز 5٪. عادة ما يستمر العلاج باستخدام التسريب من 4 إلى 5 أيام. يجب أن يبدأ العلاج الفموي في اليوم الأول من العلاج باستخدام التسريب.