الرجفان الأذيني مع وظيفة البطين السريع ، في سياق فشل القلب. قصور القلب المتقدم مع أدوية أخرى. علاج بعض عدم انتظام ضربات القلب فوق البطيني ، وخاصة الرفرفة المزمنة والرجفان الأذيني.
المقادير:
1 جدول يحتوي على 250 ميكروغرام من الديجوكسين. تحتوي الأقراص على اللاكتوز.
العمل:
جليكوسيدات قلبية. يزيد من انقباض عضلة القلب. الآلية الرئيسية للعمل هي الحصر النوعي لأدينوسين ثلاثي الفوسفات ، وبالتالي تبادل أيونات الصوديوم+/ K+. تغيير توزيع الأيونات على جانبي الغشاء الخلوي يزيد من تدفق أيونات الكالسيوم2+ ويزيد من تركيز الكالسيوم2+ خلال الاقتران ، الانكماش - الانكماش. تزداد فعالية الديجوكسين مع انخفاض تركيز أيونات البوتاسيوم خارج الخلية ، في حين أن فرط بوتاسيوم الدم يبدي تأثيرات معاكسة. الديجوكسين يحول دون آلية التبادل الصوديوم+/ K+ في خلايا الجهاز العصبي اللاإرادي ، والذي يؤثر بشكل غير مباشر على وظيفة القلب. ونتيجة لذلك، شدة مبهمية التحفيز صادر يقلل من التوتر السطحي للنظام متعاطف والنشرات التوصيل التحفيز في الأذينين والعقدة الأذينية البطينية، وبالتالي تأثير مفيد الرئيسي الديجوكسين هو الافراج عن غرف العمل. التغييرات غير المباشرة في انقباض عضلة القلب تنتج أيضا من تعديل القابلية الوريد الناجم عن تغير نشاط النظام الخضري والتحفيز المباشر للنظام الوريدي. الديجوكسين يقلل تفعيل كل من الجهاز العصبي الودي ونظام الرينين أنجيوتنسين، بغض النظر عن تأثير مؤثر في التقلص العضلي، وبالتالي يمكن أن تزيد من فرص البقاء على قيد الحياة للمريض يعانون من قصور القلب. التوافر الحيوي هو 63 ٪. مع البروتينات ، فهو ملزم بنسبة 25 ٪. بعد تناوله عن طريق الفم ، تحدث بداية العمل خلال 0.5-2 ساعة ، تأثير أقصى داخل 2-6 h. يؤخر الطعام امتصاص الديجوكسين. تحدث أعلى التركيزات في القلب والكبد والكليتين ، وفي القلب يصل تركيزها إلى 30 ضعفًا أعلى من تركيزها في الدم المحيطي. تفرز في البول بشكل رئيسي في الشكل الذي لم يتغير. تي0,5 هو 30-40 ساعة ، في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى هو لفترات طويلة. تتم إزالة 3 ٪ فقط من جرعة الديجوكسين من الجسم خلال 5 ساعات من غسيل الكلى.
موانع الاستعمال:
فرط الحساسية للديجوكسين ، جليكوسيدات قلبية أخرى أو أي مكون من مكونات التحضير. تحدث بشكل دوري كتلة كاملة من القلب أو كتلة الأذينية البطينية IIst. ، وخاصة مع نوبات Stokes-Adams. القياسات الناجمة عن التسمم مع جليكوسيدات القلب. انخفاض ضغط الدم فوق البطين مع مسار توصيل دهليزي إضافي ، مثل متلازمة وولف باركنسون وايت. تسرع القلب البطيني ، الرجفان البطيني. الضخامي عضلة القلب تضيق البطين الأيسر المسالك تدفق، ما لم يكن هناك الرجفان الأذيني وفشل القلب ولكن حتى ذلك الحين الديجوكسين يجب استخدامها بحذر.
الاحتياطات:
قد يسبب آثارا سامة الديجوكسين عدم انتظام ضربات القلب، والبعض منها قد تشبه مؤشر عدم انتظام ضربات القلب لاستخدام إعداد (وخاصة استخدامها بحذر في المرضى الذين يعانون من عدم انتظام دقات القلب الأذيني مع كتلة AV متغير، يشبه سريريا الرجفان الأذيني). يجب عدم حقن المرضى الذين يتلقون الديجوكسين عن طريق الوريد مع ملح الكالسيوم. في بعض الحالات، قد تتسبب في اضطرابات التوصيل الجيبي الأذيني (ط. المرضية متلازمة الجيوب الأنفية) الديجوكسين أو تفاقم بطء القلب الجيبي أو يسبب كتلة الجيبي الأذيني. قد يكون قرار بشأن مزيد من العلاج مع الديجوكسين مفيد لقياس تركيز الديجوكسين، ولكن الجرعات السامة من جليكوسيدات أخرى قد تدفع عبر التفاعل وتؤثر على النتائج. قد يكون الانسحاب في الوقت المناسب من الديجوكسين وملاحظة المريض أكثر ملاءمة. نقص الأكسجة ، نقص بوتاسيوم الدم ، نقص مغنيزيوم الدم ، ودرجة كبيرة من hypercalcemia تزيد من حساسية عضلة القلب إلى جليكوسيدات القلب. يستخدم بحذر في المرضى الذين يعانون من أمراض الغدة الدرقية لدى كبار السن (أ تقرير الدوري الديجوكسين في الدم وتجنب نقص بوتاسيوم الدم) مع انخفاض التصفية الكلوية، سوء الامتصاص أو جراحة في الجهاز الهضمي.في حالة سمية الديجوكسين ، يزداد خطر التسبب في عدم انتظام ضربات القلب الخطير أثناء تقويم نظم القلب مع DC ويتناسب مع الطاقة المستخدمة. في حالة التخطيط لعملية تقويم نظم كهربية ، يجب إيقاف التحضير لمدة 24 ساعة على الأقل قبل الإجراء. في حالات الطوارئ ، مثل السكتة القلبية ، تقويم نظم القلب ، يجب استخدام أقل جرعة فعالة. لا ينبغي استخدام تقويم نظم القلب الكهربائي في المرضى الذين يعانون من المخالفات التي وقعت بعد استخدام جليكوسيدات القلب. الديجوكسين مفيد في عدم انتظام ضربات القلب ربما لأنه يؤدي إلى كتلة التوصيل الأذيني البطيني إلى حد ما. ومع ذلك ، في وجود كتلة غير مكتمل الأذيني البطيني ، ينبغي للمرء أن يتوقع تعميق السريع للكتلة. في كتلة كاملة ، قد يتم كبت استبدال البطين. استخدام دقيق خاصة مباشرة بعد احتشاء عضلة القلب بسبب إمكانية زيادة الطلب على الأكسجين عضلة القلب ، نقص التروية والموت. في المرضى الذين يعانون من نقص بوتاسيوم الدم بعد احتشاء عضلة القلب وعدم استقرار القلب ، هناك خطر من عدم انتظام ضربات القلب. يجب تجنب علاج المرضى الذين يعانون من قصور القلب مع الداء النشواني المصاحب - إذا كان هناك علاج بديل آخر غير ممكن ، يجب استخدام الديجوكسين بحذر للتحكم في إيقاع البطين. الديجوكسين قد يسبب تضيق الأوعية - يجب تجنبه في المرضى الذين يعانون من التهاب عضلة القلب. المرضى الذين يعانون من قلوب البريبي قد لا يظهرون استجابة صحيحة للديجوكسين حتى يعالج نقص الثيامين في نفس الوقت (الديجوكسين قد يمنع امتصاص الثيامين من الخلايا العضلية). لا ينبغي أن يستخدم الديجوكسين في التهاب التامور التضيقي حتى يتم الحصول على التحكم في إيقاع البطين في حالة الرجفان البطيني أو تحسين خلل القلب القلبي. يحسن الديجوكسين ممارسة التسامح في المرضى الذين يعانون من اختلال وظيفي في البطين الأيسر للانسحاب والإيقاع الجيبي الطبيعي. وجد أن فوائد المرضى الذين يعانون من خلل وظيفي فوق البطيني أكثر أهمية في بقية من بعد التمرين. في المرضى الذين يستخدمون مدرات البول ومثبطات ACE أو مدرات البول فقط ، يؤدي إيقاف الديجوكسين إلى تفاقم الحالة السريرية. قد يؤدي استخدام الجرعات العلاجية من الديجوكسين إلى إطالة فترة العلاقات العامة والاكتئاب في جزء ST في مخطط كهربية القلب. قد يسبب الديجوكسين تغيرات إيجابية كاذبة في متلازمات ST-T في صورة تخطيط القلب أثناء الاختبار. تعكس هذه التغييرات التأثير المتوقع للإعداد ولا تشير إلى سميته. يجب على المرضى الذين يتلقون الديجوكسين أن يفحصوا بشكل دوري تركيزات المنحلات بالكهرباء في الدم والكرياتينين في البلازما. في المرضى الذين يعانون من قصور القلب الاحتقاني المزمن ، يكون الاستخدام العرضي للديجوكسين مفيدًا ، لكن العديد من المرضى ليس لديهم تحسن ديناميكي ثابت ومستمر أو هام ، لذلك من المهم تقييم الاستجابة الفردية لكل مريض للعلاج الديجوكسين طويل المدى. المرضى الذين يعانون من فشل تنفسي حاد قد تظهر حساسية متزايدة لعضلة القلب إلى جليكوسيدات الديجيتال. نظرًا لمحتوى اللاكتوز ، يجب عدم استخدام المستحضر في المرضى الذين يعانون من عدم تحمل الجراثيم الوراثي النادر ، أو نقص Lactase lactase أو سوء امتصاص الجلوكوز-جلاكتوز لا ينبغي أن يتم إعداده.
الحمل والرضاعة:
لا يُستعمل استخدام الديجوكسين في الحمل ، ومع ذلك ، فإن الجرعات والمراقبة قد تكون أقل قابلية للتنبؤ بها ، وقد يحتاج بعض المرضى إلى جرعات أعلى. يُسمح باستخدام الديجوكسين في النساء الحوامل فقط إذا كانت فائدة الأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين. على الرغم من التعرض العالي لمستحضرات الديجيتال قبل الولادة ، لم تلاحظ أي آثار ضائرة كبيرة في الجنين أو حديثي الولادة عند الحفاظ على تركيزات البلازما من الديجوكسين ضمن المعدل الطبيعي. ويعتقد أن الديجوكسين من خلال التأثير المباشر على غشاء عضلة الرحم قد يتسبب في الولادة المبكرة وانخفاض وزن الأطفال عند الولادة. يمكن استخدام الديجوكسين المعطى للأم لعلاج داء تسرع القلب الجنيني وفشل القلب الاحتقاني. تم الإبلاغ عن ردود الفعل السلبية في الأجنة في الحالات التي تم العثور على أمهاتهم لديهم تسمم الديجوكسين. يفرز الديجوكسين في حليب الإنسان بكميات قليلة ، لذلك لا يُمنع استعمال الرضاعة الطبيعية.
الآثار الجانبية:
المشتركة: اضطرابات الجهاز العصبي المركزي، والدوخة، وعدم وضوح الرؤية، والأصفر، وعدم انتظام ضربات القلب، واضطرابات التوصيل، bigemini، الثلاثي التوائم، لفترات طويلة الفاصلة PR، بطء القلب الجيبي، والغثيان، والتقيؤ، والإسهال، والطفح الجلدي (في شكل من الشرى أو تشبه الحمى القرمزية، فإنها يمكن أن يرافقه درجة كبيرة من فرط الحمضات). غير شائع: الاكتئاب. نادرة جدا: نقص الصفيحات، وفقدان الشهية، والذهان، واللامبالاة، والارتباك، والصداع، وtachyarrhythmias فوق البطيني، الأذيني عدم انتظام دقات القلب (كتلة أو بدون كتلة القلب)، عدم انتظام دقات القلب العقدي، عدم انتظام ضربات القلب البطيني، انقباضات البطين سابق لأوانه، والاكتئاب ST-الجزء، نقص تروية أو نخر في الأمعاء، التثدي (بعد فترة طويلة من الاستخدام) ، والضعف ، والتعب ، والشعور بتوعك.
الجرعة:
شفويا. يجب تحديد الجرعات بشكل فردي حسب العمر والوزن والوظيفة الكلوية. الجرعات التالية إرشادية. عند تغيير الأقراص إلى محلول الحقن ، يجب تقليل الجرعة بنسبة 33٪.البالغين الذين يعانون من قصور القلب المزمن دون مرافقة عدم انتظام ضربات القلب فوق البطيني. ليس من الضروري إعطاء جرعة تحميل. عادة ، يتم استخدام 125-250 ميكروغرام في اليوم الواحد في المرضى الذين يعانون من وظائف الكلى العادية. يجب معالجة المرضى المسنين بجرعة مقدارها 62.5 ميكروغرام في اليوم.البالغين والأطفال فوق سن 10 سنوات مع الرجفان الأذيني أو الرفرفة. التشبع الشفوي المتسارعجرعة واحدة من 750-150 ميكروغرام ؛ في حالة خطر التسمم، مثل. في كبار السن، جرعة التحميل عن طريق الفم يجب أن تعطى في جرعات مقسمة، لمدة 6 ساعات حفظ الفجوة بين الجرعات، وتقييم الاثر السريري للمريض قبل الجرعة التالية الديجوكسين.تشبع شفوي تدريجي250-750 ميكروغرام يوميا لمدة أسبوع واحد ، ثم ينصح بجرعة صيانة. يعتمد اختيار طريقة التشبع على حالة المريض. يمكن حساب جرعة الصيانة للرجال والنساء باستخدام الصيغة في ملخص خصائص المنتج. في الممارسة العملية ، هذا يعني أنه بالنسبة لمعظم المرضى ، فإن جرعة الصيانة هي 125-250 ميكروغرام في اليوم. بالنسبة للأفراد المعرضين لتأثيرات جانبية شديدة ، ينصح باستخدام جرعات أقل ، أي 62.5 ميكروغرام / يوم. بعض المرضى يحتاجون إلى جرعات أعلى.الأطفال الخدج والرضع والأطفال دون سن 10 سنة من العمر (إذا لم تتلق جليكوسيدات قلبية في الأسابيع الأخيرة (2)).. في الأطفال حديثي الولادة والرضع وخاصة المبكرة، والتصفية الكلوية الديجوكسين أقل - بسبب ما وراء التعليقات العامة على الجرعة، ينبغي خفض الجرعة. بالإضافة إلى فترة حديثي الولادة ، يحتاج الأطفال إلى جرعات أعلى نسبياً من الديجوكسين على أساس الوزن أو مساحة سطح الجسم من المرضى البالغين. يستخدم الأطفال الذين تزيد أعمارهم عن 10 سنوات البالغين حسب الوزن.جرعة التحميل الفموية: الأطفال من السابق لأوانه من هذا الشهر <1.5 كجم -25 ميكروغرام / كغم / يوم ؛ الأطفال المبتسرين حول مولودية. 1.5-2.5 كجم - 30 ميكروغرام / كغم / يوم ؛ الأطفال حديثي الولادة والأطفال تصل إلى 2 سنوات - 45 ميكروغرام / كغ / يوم ؛ الأطفال 2-5 سنوات - 35 ميكروغرام / كغ / يوم ؛ الأطفال 5-10 سنوات - 25 ميكروغرام / كغم / يوم. ينبغي أن تدار جرعة التحميل مقسمة على جرعات، يجب أن تكون الجرعة الأولى نصف الجرعة الإجمالية والقادمة يجب أن تدار كل 4 -8 ساعات، وتقييم الاثر السريري قبل الجرعة التالية.جرعة الصيانةالخدج: الجرعة اليومية = 20٪ من جرعة التحميل على مدار 24 ساعة (عن طريق الوريد أو الفم) ؛ حديثي الولادة الذين ولدوا في فترة والأطفال حتى 10 سنة: الجرعة اليومية = 25٪ من جرعة التحميل على مدار 24 ساعة (عن طريق الفم أو عن طريق الوريد). يجب أن يتم التعامل مع الرسم البياني أعلاه كدليل عام. يمكن تحديد الجرعات نظام مستويات المصل من الديجوكسين وضبط الجرعة اعتمادا على النتائج التي حصل عليها. إذا تم استخدام الديجيتال في الأسبوعين الماضيين ، فمن المتوقع أن تكون جرعات التحميل المثالية أقل من الجرعات الموصى بها المذكورة أعلاه.مجموعات خاصة من المرضى. في المرضى المسنين مع انخفاض إزالة الكلى ، قصور الغدة الدرقية ، ينبغي النظر في الحد من كل من جرعات التحميل والصيانة. في المرضى الذين يعانون من فرط نشاط الغدة الدرقية (بسبب المقاومة النسبية ضد الديجوكسين) زيادة الجرعة، حيث كسب فرط السيطرة، ينبغي خفض جرعة الديجوكسين. المرضى الذين يعانون من متلازمة سوء الامتصاص أو الإجراءات الترميمية في الجهاز الهضمي قد تتطلب جرعات أعلى.