علاج أعراض الذبحة المستقرة المزمنة. علاج أعراض الذبحة الصدرية المزمنة مستقرة في المرضى البالغين المصابين بمرض نقص تروية القلب، مع الإيقاع الطبيعي ومعدل ضربات القلب ≥70 نبضة في الدقيقة. يشار إيفابرادين: في المرضى البالغين مع التعصب أو موانع لاستخدام β-حاصرات أو بالاشتراك مع β-حاصرات في المرضى الذين رقابة كافية مع الجرعة المثلى من β-مانع.علاج قصور القلب المزمن. يشار إيفابرادين في المزمنة مرحلة الفشل القلب من الثاني إلى الرابع NYHA ضعف الانقباضي في المرضى الذين يعانون من إيقاع الجيوب الأنفية الذي من معدل ضربات القلب هو ≥75 نبضة في الدقيقة، جنبا إلى جنب مع العلاج القياسية، بما في ذلك β-مانع أو عندما يكون العلاج بـ block-blocker هو بطلان أو لا يمكن تحمله.
المقادير:
1 جدول POWL. يحتوي على 5 ملغ أو 7.5 ملغ ايفابرادين هيدروكلوريد (وعلى التوالي 63.91 ملغ أو 61.215 ملغ لاكتوز).
العمل:
Ivabradine هو دواء مع إجراء محدد لخفض معدل ضربات القلب. ويعمل العقار فقط في العقدة الجيبية وتؤثر على وقت التوصيل في الأذينين، العقدة الأذينية البطينية أو غرف القلب أو انقباض القلب أو عودة الاستقطاب البطيني. أثناء تناول الدواء في الجرعات المعتادة الموصى بها ، كان هناك انخفاض في معدل ضربات القلب بنحو 10 نبضة / دقيقة في الراحة وأثناء التمرين. هذا يؤدي إلى انخفاض في الحمل القلبي واستهلاك الأوكسجين من عضلة القلب. لا يؤثر إيفابرادين على التوصيل داخل القلب أو الانقباضات أو إعادة التشكيل البطيني. في ظل الظروف الفسيولوجية ، يتم إفراز الإيفابرادين بسرعة من الأقراص وهو قابل للذوبان بدرجة عالية في الماء. يتم امتصاص Ivabradine بسرعة وبشكل شبه كامل بعد تناوله عن طريق الفم. الحد الأقصى لتركيز البلازما يحدث حوالي ساعة واحدة بعد تناول الدواء على معدة فارغة. التوافر الحيوي المطلق للأقراص المغلفة هو حوالي 40 ٪ بسبب تأثير التمرير الأول في الأمعاء والكبد. تأخر امتصاص الغذاء بنحو 1 ساعة وزيادة التعرض للدواء البلازما بنسبة 20-30 ٪. Ivabradine هو ما يقرب من 70 ٪ ملزمة لبروتينات البلازما. يتم استقلاب إيفابرادين على نطاق واسع في الكبد والأمعاء عن طريق الأكسدة التي كتبها السيتوكروم P-450 3A4 (CYP3A4). المستقلب الرئيسي النشط هو المشتق N-demethyl. يتم التخلص إيفابرادين مع أهم نصف حياة القضاء البلازما من 2 ساعة، وفعالة نصف العمر من 11 ساعة. وتفرز نواتج الأيض إلى حد مماثل في الغائط والبول، تقريبا. يفرز 4٪ من الجرعة عن طريق الفم في البول دون تغيير.
موانع الاستعمال:
فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات. معدل ضربات القلب في راحة قبل العلاج أقل من 70 نبضة / دقيقة. صدمة قلبية. احتشاء عضلة القلب الطازجة. انخفاض ضغط الدم الشديد (<90/50 مم زئبق). فشل كبدي شديد. متلازمة العقدة المرضية. كتلة جيبي خلوي. غير مستقر أو قصور حاد في القلب. ضرورة استخدام جهاز تنظيم ضربات القلب (معدل ضربات القلب التي تفرضها فقط الناظمة). الذبحة الصدرية غير المستقرة. الأذينية البطينية كتلة IIIst .. المختلط مع مثبطات قوية من السيتوكروم P-450 3A4، مثل مضادات الفطريات آزول (الكيتوكونازول، الايتراكونازول)، والمضادات الحيوية ماكرولايد (كلاريثروميسين، الاريثروميسين في نظام التشغيل، جوساميسين، telithromycin)، مثبطات الأنزيم البروتيني فيروس نقص المناعة البشرية (نلفينافير. ريتونافير) و nefazodone. الاستخدام المتزامن مع فيراباميل أو ديلتيازيم. الحمل والرضاعة الطبيعية والعلاج في النساء من إمكانات الإنجاب الذين لا يستخدمون أساليب مناسبة لمنع الحمل.
الاحتياطات:
يشار إيفابرادين فقط في علاج أعراض الذبحة المستقرة المزمنة، لأنه هو مفيد بالنسبة لنهايات القلب والأوعية الدموية (مثل احتشاء عضلة القلب أو الوفاة بسبب أمراض القلب.) منذ معدل ضربات القلب يمكن أن تختلف بشكل كبير مع مرور الوقت، قبل بدء العلاج مع إيفابرادين وفي التعامل مع المرضى إيفابرادين، الذين كانوا يعتبرون تعديل الجرعة، ينبغي النظر في معدل ضربات القلب يستريح من خلال سلسلة من قياسات معدل ضربات القلب، تخطيط القلب أو شروط مراقبة على مدار 24 ساعة العيادات الخارجية. وهذا ينطبق أيضًا على المرضى الذين يعانون من معدل ضربات القلب المنخفض ، خاصةً إذا كان معدل ضربات القلب أقل من 50 نبضة في الدقيقة أو بعد تخفيض الجرعة.إيفابرادين ليست فعالة في علاج أو الوقاية من عدم انتظام ضربات القلب وقد تفقد فعاليتها عندما يحدث اضطراب النظم التسرعي (على سبيل المثال عدم انتظام دقات القلب أو فوق البطيني). ولذلك لا ينصح للاستخدام في المرضى الذين يعانون من الرجفان الأذيني أو عدم انتظام ضربات القلب الأخرى التي تتداخل مع وظيفة العقدة الجيبية. في المرضى الذين يعالجون مع ivabradine ، يزداد خطر الارتجاف الأذيني. كان الرجفان الأذيني أكثر شيوعا في المرضى الذين يتلقون الأميودارون يصاحب ذلك أو antiarrhythmics قوية I. فمن المستحسن أن تعامل بشكل منتظم سريريا إيفابرادين المرضى لحدوث الرجفان الأذيني (عابرة أو الانتيابي)، بما في ذلك، إذا أشار سريريا (مثل تفاقم الذبحة الصدرية خفقان ، وعدم انتظام ضربات القلب) ، وإجراء اختبار ECG. يجب إبلاغ المرضى عن علامات وأعراض الرجفان الأذيني ونصحتهم بالاتصال بطبيبهم في حالة حدوثها. إذا حدث الارتجاف الأذيني أثناء العلاج ، فيجب إعادة النظر بعناية في توازن مخاطرة الفائدة من علاج إيفابرادين المستمر. ينبغي أن تكون خاضعة لمراقبة دقيقة من المرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن الشذوذ داخل البطيني التوصيل (كتلة اليسار فرع حزمة، والحق حزمة كتلة فرع) وتزامن البطين ضعف. لا ينصح إيفابرادين في المرضى الذين يعانون من كتلة الحاسوبية الأذيني البطيني .. لا ينبغي أن تبدأ في المرضى الذين يعانون من إيفابرادين مع معدل ضربات القلب أثناء الراحة قبل العلاج من <70 نبضة / دقيقة. إذا، خلال فترة العلاج، ويستريح معدل ضربات القلب يقلل باستمرار أقل من 50 نبضة / دقيقة أو الأعراض يعاني المريض تتعلق بطء القلب مثل الدوخة، والتعب أو انخفاض ضغط الدم، يجب أن انخفض الجرعة تدريجيا. إذا كان معدل ضربات القلب لا يزال أقل من 50 نبضة / دقيقة أو تستمر أعراض بطء القلب ، يجب إيقاف الدواء. يجب أن تستقر فشل القلب قبل النظر في العلاج مع ivabradine. استخدام بحذر في المرضى الذين يعانون من فشل القلب IVst. وفقا ل NYHA بسبب كمية محدودة من البيانات لهذا السكان. لا ينصح باستخدام ivabradine مباشرة بعد السكتة الدماغية (لا توجد بيانات عن إدارة الدواء في مثل هذه الحالات). يؤثر إيفابرادين على نشاط الشبكية. وينبغي النظر في وقف العلاج في حالة ضعف البصر غير متوقع، ينبغي توخي الحذر في المرضى الذين يعانون من التهاب الشبكية الصباغي. استخدام بحذر في المرضى الذين يعانون من انخفاض ضغط الدم الخفيف أو المعتدل. لا يوجد أي دليل على أن المرضى تعامل مع إيفابرادين منهم في خطر تقويم نظم القلب الدوائي من (المفرط) بطء القلب على العودة إلى إيقاع الجيوب الأنفية. نظرا لعدم وجود ما يكفي من تقويم نظم القلب البيانات ينبغي النظر انتخابي بعد 24 ساعة من آخر جرعة من إيفابرادين. في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم تعامل مع نوبات iwadrabiną هناك خطر ارتفاع ضغط الدم، وعادة بعد فترة قصيرة من العلاج تعديل ارتفاع ضغط الدم (كانت حلقة عابرة ولم تؤثر على تأثير العلاج مع إيفابرادين). إذا تم علاج المرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن مع ivabradine ، يتم إجراء تعديلات على العلاج ، وينبغي مراقبة ضغط الدم بانتظام. استخدام بحذر في المرضى الذين يعانون من ضعف كبدي معتدل. وينبغي توخي الحذر على وجه الخصوص في المرضى الذين يعانون من ضعف كلوي حاد (تصفية الكرياتينين <15 مل / دقيقة). أقراص تحتوي على اللاكتوز - المرضى الذين يعانون من عدم تحمل سكر اللبن نادر وراثي، لاب نقص اللاكتاز أو سوء امتصاص الجلوكوز اللبن يجب أن لا تأخذ هذه الصيغة.
الحمل والرضاعة:
هو بطلان هذا الدواء أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية. يجب على النساء اللاتي لديهن إمكانية الحمل أن يستخدمن وسائل منع الحمل الكافية أثناء العلاج.
الآثار الجانبية:
شائع جدًا: ضعف البصر (انطباع الضوء القوي) (14.5٪). المشترك: الصداع (عادة خلال الشهر الأول من العلاج)، والدوخة (قد يكون مرتبطا بطء القلب)، عدم وضوح الرؤية، بطء القلب، الأذيني البطيني كتلة المحكمة الخاصة العراقية. (فترة PQ لفترات طويلة في ECG) ، تقلصات البطين إضافية ، ضغط الدم غير المنضبط. فرط الحمضات غير المألوف، ومستويات مرتفعة من حمض اليوريك في الدم، إغماء (ربما يرتبط مع بطء القلب)، شفع، ضعف البصر، والدوار، وخفقان، extrasystoles فوق البطيني، انخفاض ضغط الدم (ربما يرتبط مع بطء القلب)، وضيق في التنفس، والغثيان، الإمساك، الإسهال، آلام في البطن، وذمة وعائية، والطفح الجلدي، وتشنجات العضلات والضعف والتعب (ربما يرتبط مع بطء القلب)، وارتفاع الكرياتينين في الدم، QT إطالة أمد ECG. نادرة: حمامي ، حكة ، شرى ، توعك (ربما يترافق مع بطء القلب).نادرة جدا: الرجفان الأذيني ، II الفرس البطين. أو الثالث ، متلازمة عقدة الجيوب الأنفية المريضة.
الجرعة:
شفويا.علاج أعراض الذبحة المستقرة المزمنة. يوصى باتخاذ قرار بدء العلاج أو ضبط الجرعة بعد سلسلة من قياسات معدل ضربات القلب أو اختبارات تخطيط القلب أو المراقبة على مدار 24 ساعة في العيادات الخارجية. يجب أن لا تتجاوز جرعة البدء من ivabradine 5 ملغ مرتين يوميًا عند المرضى الذين تقل أعمارهم عن 75 عامًا. بعد 3-4 أسابيع من العلاج ، إذا كان المريض لا يزال يعاني من أعراض ، إذا كانت جرعة البدء جيدة التحمل وعندما يظل معدل ضربات القلب عند الراحة فوق 60 نبضة / دقيقة ، يمكن زيادة الجرعة إلى الجرعة التالية عند المرضى الذين يتلقون 2.5 ملغ مرتين يوميًا أو 5 ملغ مرتين يوميًا. يجب ألا تتجاوز جرعة الصيانة 7.5 ملغ مرتين في اليوم. إذا لم يكن هناك أي تحسن في الذبحة الصدرية في غضون 3 أشهر بعد بدء العلاج ، يجب وقف العلاج مع ivabradine. بالإضافة إلى ذلك ، يجب النظر في التوقف إذا كانت الاستجابة للأعراض محدودة فقط وعندما لا يكون هناك انخفاض معنوي سريريًا في معدل ضربات القلب خلال 3 أشهر ، إذا قلل العلاج من معدل ضربات القلب إلى أقل من 50 نبضة / دقيقة أو يشعر المريض الأعراض المرتبطة بطء القلب ، مثل الدوخة ، التعب أو انخفاض ضغط الدم ، يجب تخفيض الجرعة تدريجيا إلى أقل جرعة 2.5 ملغ مرتين في اليوم (مرتين في اليوم لنصف قرص 5 ملغ). بعد خفض الجرعة ، يجب مراقبة معدل ضربات القلب. يجب التوقف عن العلاج إذا كان معدل ضربات القلب أقل من 50 نبضة في الدقيقة أو إذا استمرت أعراض بطء القلب على الرغم من تقليل الجرعة.قصور القلب المزمن. يجب أن يبدأ العلاج فقط في مريض يعاني من قصور القلب المستقر. من المستحسن أن يكون الطبيب المعالج من ذوي الخبرة في علاج قصور القلب المزمن. الجرعة المعتادة الموصى بها هي 5 ملغ مرتين في اليوم. بعد أسبوعين من العلاج ، يمكن زيادة الجرعة إلى 7.5 ملغ مرتين في اليوم إذا كان معدل ضربات القلب في حالة الراحة أعلى من 60 نبضة في الدقيقة أو انخفض إلى 2.5 ملغ مرتين في اليوم (نصف قرص 5 ميلي غرام مرتين يوميًا ، إذا كان معدل ضربات القلب عند الراحة أقل من 50 نبضة / دقيقة ، أو إذا كنت تعاني من أعراض مرتبطة بطء القلب ، مثل الدوخة أو التعب أو انخفاض ضغط الدم. إذا كان معدل ضربات القلب بين 50 و 60 نبضة / دقيقة ، ينبغي الحفاظ على جرعة 5 ملغ مرتين في اليوم. إذا انخفض معدل ضربات القلب أثناء العلاج بشكل دائم إلى أقل من 50 نبضة / دقيقة أو لدى المريض أعراض مرتبطة بطء القلب ، في المرضى الذين يتلقون 7.5 ميلي غرام مرتين يومياً أو 5 ميلي غرام مرتين يومياً ، يجب تقليل الجرعة. إذا زاد معدل ضربات القلب عند الراحة بشكل دائم إلى أكثر من 60 نبضة / دقيقة ، في المرضى الذين يتلقون 2.5 ميلي غرام مرتين يومياً أو 5 ميلي غرام مرتين يومياً ، يمكن زيادة الجرعة. يجب التوقف عن العلاج إذا استمر معدل ضربات القلب أقل من 50 نبضة في الدقيقة أو استمرت أعراض بطء القلب.مجموعات خاصة من المرضى. في المرضى الذين تتراوح أعمارهم بين 75 سنة أو أكثر ، ينبغي النظر في جرعة انطلاق أقل من 2.5 ملغ مرتين يوميا. يمكن زيادة الجرعة إذا لزم الأمر. ليس هناك حاجة لتعديل الجرعة في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي وإزالة الكرياتينين فوق 15 مل / دقيقة. في المرضى الذين يعانون من تصفية الكرياتينين أقل من 15 مل / دقيقة ، ينبغي استخدام ivabradine بحذر شديد (لا تتوفر بيانات). ليس هناك حاجة لتعديل الجرعة في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي معتدل. ينبغي توخي الحذر عند استخدام إيفابرادين في المرضى الذين يعانون من ضعف الكبد المعتدل. هو بطلان Ivabradine في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد. لم تثبت سلامة وفعالية ivabradine في علاج قصور القلب المزمن لدى الأطفال الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا.طريقة الادارة. يجب أن تؤخذ الأقراص مرتين في اليوم ، أي 1 قرص. الصباح والمساء. يجب أن تؤخذ الأقراص أثناء وجبات الطعام. الجدول. يمكن تقسيم 5 ملغ إلى جرعات متساوية.