مؤشر المخدرات

علاج داء السكري من النوع 2 بالاشتراك مع: ميتفورمين ؛ مشتقات السلفونيل يوريا؛ ثيا زوليدين ديون. ميتفورمين وسلفونيل يوريا أو ميتفورمين وثيازوليدينيدونيون في المرضى البالغين الذين لم يتلقوا السيطرة الكافية على نسبة السكر في الدم عند استخدام أقصى جرعات من الأدوية المضادة لمرض السكر عن طريق الفم.

قارورة واحدة تحتوي على 2 ملغ من exenatide.

الدواء المضاد للسكري - وهو ناهض مستقبلات الببتيد -1 الشبيه بالغلوكاجون (GLP-1). لديها عدد من خصائص مكافحة hyperglycaemic من GLP-1. يتداخل تسلسل الأحماض الأمينية في سلسلة exenatide جزئيًا مع تسلسل GLP-1 البشري. تظهر في الظروففي المختبرأن exenatide يرتبط بمستقبل GLP-1 الإنسان وينشط ذلك. Exenatide يزيد إفراز الأنسولين من قبل خلايا بيتا البنكرياس بطريقة تعتمد على الجلوكوز. عندما ينخفض ​​تركيز الغلوكوز ، يتم إخماد إفراز الأنسولين. Exenatide يحول دون إفراز الجلوكاجون ، والتي في مرض السكري من النوع 2 يتم زيادة غير طبيعية. يقلل انخفاض تركيز الجلوكاجون من إفراز الجلوكوز عن طريق الكبد. ومع ذلك ، لا يتداخل exenatide مع الاستجابة الطبيعية للجلوكاجون والهرمونات الأخرى إلى هبوط السكر في الدم. Exenatide يمنع إفراغ المعدة وبالتالي يقلل من معدل دخول الغلوكوز المستمد للغذاء في مجرى الدم. انخفض استخدام exenatide تناول الطعام نتيجة لانخفاض الشهية وزيادة الشبع. Exenatide يحسن السيطرة على نسبة السكر في الدم في المرضى الذين يعانون من مرض السكري من النوع 2 عن طريق خفض نسبة السكر في الدم بشكل دائم بعد الأكل والصيام. تحتوي التركيبة على شكل دوائي وديناميكي للدوائية يتكيف مع العلاج مرة واحدة في الأسبوع. عندما يتم إعطاؤه بجرعة 2 ملغ مرة واحدة في الأسبوع ، تجاوز متوسط ​​تركيز الإكستاتيد الحد الأدنى للتركيز الفعال (حوالي 50 جزء من الغرام / مل) بعد أسبوعين ، و زاد متوسط ​​تركيز البلازما من الإكستينيد تدريجياً على مدى 6-7 أسابيع. تمت المحافظة على تركيزات Exenatide ما يقرب من 300 جزء من الغرام / مل ، مما يشير إلى أن تم تحقيق حالة مستقرة. تمت المحافظة على exenatide حالة ثابتة خلال الفترة الأسبوعية بين الجرعات ، مع الحد الأدنى للانحراف عن تركيز العلاجية المتوسطة. يتم القضاء على Exenatide أساسا عن طريق الترشيح الكبيبي يليه تدهور البروتيني. تقريبا. بعد 10 أسابيع من التوقف عن الاستخدام ، فإن متوسط ​​تركيزات البلازما من المادة السفلية يقل عن الحد الأدنى للتركيز القابل للكشف.

فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات.

لا تستخدم التحضير في المرضى الذين يعانون من داء السكري من النوع 1 أو في علاج الحماض الكيتوني السكري. لا ينصح به للمرضى الذين يعانون من مرض كلوي في نهاية المرحلة أو اختلال كلوي حاد (تصفية الكرياتينين <30 مل / دقيقة). الخبرة السريرية في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي معتدل محدودة للغاية ولا ينصح باستخدام المستحضر. تم الإبلاغ عن تقارير عفوية نادرة من التغييرات في وظيفة الكلى مع exenatide ، بما في ذلك زيادة الكرياتينين في المصل ، والفشل الكلوي ، تدهور في الفشل الكلوي المزمن والفشل الكلوي الحاد ، وأحيانا تتطلب غسيل الكلى. تتعلق بعض التقارير بالمرضى الذين يعانون من ظروف قد تؤثر على مستوى الترطيب (بما في ذلك الغثيان والقيء والإسهال) و / أو المرضى الذين يتناولون الأدوية التي تؤثر على وظائف الكلى أو الترطيب. تم أخذ الأدوية التالية في نفس الوقت: مثبطات ACE ، مضادات مستقبلات الأنجيوتنسين II ، مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ومدرات البول. بعد استخدام الرعاية الداعمة وسحب العوامل ، بما في ذلك exenatide ، والتي يمكن أن تكون سببا محتملا ، لوحظ استعادة وظيفة الكلى. لا ينصح به للمرضى الذين يعانون من أمراض الجهاز الهضمي الشديدة ، بما في ذلك غستروبرسس (أي دراسات). ويرتبط خطر التهاب البنكرياس الحاد مع استخدام منبهات مستقبلات GLP-1. يجب أن يكون المريض على علم بالأعراض المميزة لالتهاب البنكرياس الحاد: ألم البطن الحاد المستمر.إذا كان التهاب البنكرياس مشتبهاً به ، فيجب وقف التحضير. إذا تم تأكيد تشخيص التهاب البنكرياس الحاد ، يجب عدم استئناف العلاج بالمنتج. يجب أن تؤخذ عناية خاصة في المرضى الذين لديهم تاريخ من التهاب البنكرياس. تم اختبار الاستخدام المتزامن مع مشتقات الأنسولين، D-فينيل ألانين (meglitinides)، مثبطات ألفا جلوكوزيد، dipeptidyl مثبطات ببتيداز-4، وغيرها من منبهات مستقبلات GLP-1. لم تدرس الإدارة المشتركة للإعداد و exenatide تدار مرتين يوميا (Byetta) وليس من المستحسن. كان خطر نقص سكر الدم أكبر عندما تم استخدام المنتج في وقت واحد مع sulphonylurea. وبالإضافة إلى ذلك ، كان المرضى الذين يعانون من ضعف كلوي معتدل والذين عولجوا بمزيج من السلفونيل يوريا لديهم نسبة أعلى من هبوط السكر في الدم مقارنة مع المرضى الذين يعانون من وظائف الكلى الطبيعية. للحد من خطر نقص السكر في الدم ، ينبغي النظر في الحد من جرعة من sulphonylurea. في المرضى الذين عولجوا مع exenatide ، تم الإبلاغ عن فقدان الوزن المفاجئ بمعدل 1.5 كجم خلال الأسبوع. فقدان الوزن بهذا المعدل يمكن أن يكون له تأثيرات ضارة. بعد التوقف عن العلاج، ويمكن أن يستمر تأثير التحضير لها تركيز مستويات اكسيناتيد انخفضت بنسبة 10 أسابيع. عن طريق اختيار نوع وجرعة من أدوية أخرى يجب النظر في ذلك إلى أن يتم على الأقل الحفاظ على التدرج تركيز اكسيناتيد ونشاطه وردود الفعل السلبية بشكل جزئي. لم يتم تأسيس سلامة وفعالية التحضير لدى الأطفال والمراهقين دون سن 18 عامًا.

لا تستخدم أثناء الحمل ، خلال هذه الفترة ينصح بالأنسولين. نظرا لفترة طويلة من إزالة المخدرات من الجسم ، يجب على النساء في سن الإنجاب استخدام وسيلة فعالة لمنع الحمل أثناء العلاج مع التحضير ؛ يجب إيقاف استخدام التحضير قبل 3 أشهر على الأقل من الحمل المخطط. من غير المعروف ما إذا كان exenatide يفرز في حليب الإنسان - يجب عدم استخدام التحضير أثناء الرضاعة الطبيعية.

شائع جدا: نقص سكر الدم (العلاج المركب مع السلفونيل يوريا) ، الغثيان ، القيء ، الإسهال ، الإمساك ، الحكة في موقع الحقن. مشترك: قلة الشهية، والصداع، والدوخة، عسر الهضم وآلام البطن ومرض الجزر المعدي المريئي، وانتفاخ البطن، تجشؤ محتويات المعدة أو الغاز، وانتفاخ البطن، والوهن، والحقن الموقع حمامي، والطفح الجلدي عند نقطة الحقن، النعاس. غير شائع: انسداد معوي ، حكة و / أو شرى. المعروف: الحساسية المفرطة، التهاب البنكرياس الحاد، البقعي طفح أو حطاطية، وذمة وعائية عصبية والخراجات والتهاب النسيج الخلوي موقع الحقن تحت الجلد اضطرابات الكلى بما في ذلك الفشل الكلوي الحاد، تفاقم الفشل الكلوي المزمن، والفشل الكلوي، والكرياتينين في الدم مصل. ردود الفعل السلبية التي لوحظت خلال التجارب السريرية وبعد بيع exenatide مرتين يوميا ، والتي لم تكن موجودة على تردد ≥1 ٪ مع Bydureon. شيوعا: التعرق الشديد والضعف والهزات. غير شائع: اضطراب الذوق. الجفاف نادر (ترتبط عادة مع غثيان والقيء و(أو) الإسهال)، وثعلبة، وزيادة INR خلال الوارفارين (أحيانا يترافق مع نزيف). كانت نسبة حدوث هبوط السكر أعلى عندما تم الجمع بين المنتج مع sulphonylurea (15.9 ٪ مقابل 2.2 ٪). وكانت نسبة حدوث نقص السكر في الدم في المرضى الذين يتناولون الدواء أقل بكثير مما كانت عليه في المرضى الذين [غلرجن والميتفورمين أو بالاشتراك مع الميتفورمين والسلفونيل يوريا. قد يقوم المرضى الذين تم علاجهم باستخدام المستحضر بتطوير أجسام مضادة ل exenatide. في غالبية المرضى الذين طوروا أجسامًا مضادة ، انخفضت عياراتهم مع مرور الوقت. إن وجود الأجسام المضادة (عيار مرتفع أو منخفض) ليس مؤشراً على التحكم في نسبة السكر في الدم لدى المريض. المرضى الذين لديهم أجسام مضادة المتقدمة قد تكون أكثر عرضة لردود الفعل في موقع الإدارة (مثل: احمرار الجلد والحكة)، ولكن أيضا من حدوث واكتب تحدث في هذه ردود الفعل السلبية كانت مشابهة في المرضى الذين يعانون من عيار الأجسام المضادة سلبيا.كان لدى المرضى الذين يستخدمون هذا المنتج زيادة في معدل ضربات القلب بنسبة 2.6 نبضة / الدقيقة من خط الأساس (74 نبضة / دقيقة). في 15 ٪ من المرضى الذين عولجوا مع التحضير ، تم العثور على زيادة في معدل ضربات القلب من ≥ 10 دقات / دقيقة. في مجموعات العلاج الأخرى ، لوحظ زيادة متوسط ​​في معدل ضربات القلب من 10 نبضة / دقيقة في حوالي 5-10 ٪ من المرضى.

تحت الجلد. البالغين. الجرعة الموصى بها هي 2 ملغ من exenatide مرة واحدة في الأسبوع. قد يعاني المرضى الذين يستخدمون Exenatide مرتين يوميًا (Byetta) بعد التحول إلى Bydureon من زيادة مؤقتة في مستوى الجلوكوز في الدم ، والتي عادة ما تختفي خلال أول أسبوعين بعد بدء العلاج. إذا تمت إضافة المستحضر إلى العلاج المستخدم حاليًا باستخدام الميتفورمين و / أو ثيا زوليوليدينيونز ، فقد يستمر تناول الميتفورمين و / أو ثيا زوليدين ديون عند الجرعات الحالية. إذا تمت إضافة التحضير للعلاج المستخدم حاليًا ل sulphonylurea ، فيجب اعتبار تقليل جرعة من السلفونيل يوريا للحد من خطر حدوث هبوط السكر في الدم. يجب أن تدار التحضير مرة واحدة في الأسبوع ، في نفس اليوم من كل أسبوع. يمكن تغيير يوم الإدارة إذا لزم الأمر ، بشرط إعطاء الجرعة التالية يومًا واحدًا على الأقل (24 ساعة) لاحقًا. يمكن إعطاء التحضير في أي وقت من اليوم ، بغض النظر عن وجبات الطعام. في حالة فقدان الجرعة ، يجب إعطائها في أقرب وقت ممكن. في الإدارة القادمة ، قد يعود المرضى إلى يوم الحقن المحدد سابقاً. ومع ذلك ، يجب إعطاء حقنة واحدة فقط في غضون 24 ساعة ، ولا يتطلب استخدام التحضير المزيد من المراقبة الذاتية. قد يكون فحص نسبة الجلوكوز في الدم ضروريًا لضبط جرعة السلفونيل يوريا. في حالة الشروع في تناول أدوية أخرى لمرض السكري بعد التوقف عن التحضير ، ينبغي النظر في الإفراج المطول عن المستحضر. مطلوب أي تعديل الجرعة على أساس السن. في المرضى المسنين ، ينبغي النظر في وظيفة الكلى المريض. الخبرة السريرية في المرضى الذين تتراوح أعمارهم بين 75 سنة محدودة للغاية. لا حاجة لتعديل الجرعة في المرضى الذين يعانون من ضعف كلوي معتدل (تصفية الكرياتينين: 50-80 مل / دقيقة) وفي المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد. يجب إعطاء الجرعة عن طريق الحقن تحت الجلد في البطن ، الفخذ أو الظهر من الذراع مباشرة بعد الحصول على تعليق مسحوق في المذيب. الدواء معد للإدارة الذاتية من قبل المريض. كل مجموعة مخصصة للاستخدام الفردي من قبل شخص واحد. من المستحسن إجراء تدريب للأشخاص الذين ليس لديهم تدريب طبي والذين سيديرون الدواء.