علاج داء السكري من النوع 2 بالاشتراك مع: ميتفورمين ؛ مشتقات السلفونيل يوريا؛ ثيا زوليدين ديون. مشتقات الميتفورمين والسلفونيل يوريا. ميتفورمين و thiazolidinediones في البالغين الذين لم يتلقوا السيطرة على نسبة السكر في الدم كافية عند استخدام أقصى جرعة من الأدوية المضادة لمرض السكر عن طريق الفم. يشار إلى المخدرات أيضا كمساعد للعلاج الأنسولين في تركيبة مع وجود قاعدة أو بدون الميتفورمين والميتفورمين (أو) من بيوجليتازوني في البالغين الذين لم يحققوا نسبة السكر في الدم السيطرة الكافية في حالة استخدام هذه العقاقير.
المقادير:
1 جرعة تحتوي على 5 ميكروغرام أو 10 ميكروغرام من exenatide الاصطناعية في 20 ميكرولتر أو 40 ميكرولتر من الحل ، على التوالي. يحتوي المنتج على metacresol.
العمل:
Estrstenatide هو ناهض مستقبلات الببتيد -1 مثل الجلوكاجون (GLP-1) الذي يحتوي على عدد من خواص hypoglycaemic من GLP-1. يتداخل تسلسل الأحماض الأمينية في سلسلة exenatide جزئيًا مع تسلسل GLP-1 البشري. تظهر في الظروففي المختبرأن exenatide يرتبط بمستقبل GLP-1 الإنسان وينشط ذلك. يزيد العقار من إفراز الأنسولين بواسطة خلايا بيتا البنكرياسية بطريقة تعتمد على مستوى الجلوكوز. عندما ينخفض تركيز الغلوكوز ، يتم إخماد إفراز الأنسولين. يمنع إفراز الجلوكاجون المخدرات مما يقلل من اطلاق سراح الجلوكوز في الكبد والتي لا تنال من الصحيح الجواب الجلوكاجون والهرمونات الأخرى نقص سكر الدم. بالإضافة إلى ذلك ، يثبط exenatide إفراغ المعدة وبالتالي يقلل من معدل الجلوكوز المستمد من الغذاء يعبر مجرى الدم. صياغة يحسن السيطرة على السكر في الآثار المباشرة وطويلة الأجل على تخفيض السكر في الدم، سواء مرضى تغذية وصام مع مرض السكري من النوع 2 بعد تناوله تحت الجلد، والوصول إلى الحد الأقصى تركيز البلازما بعد 2 ساعة. يفرز هذا الدواء بشكل رئيسي من قبل الترشيح الكبيبي يليه الانشقاق البروتيني. متوسط T النهائي0,5 2.4 ساعة في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي معتدل أو معتدل ، يتم تقليل طفيف إزالة exenatide ؛ في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي الطرفي ، يتم تخفيض التخليص بشكل كبير (بنسبة 84 ٪).
موانع الاستعمال:
فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات.
الاحتياطات:
لا تستخدم إعداد المرضى المصابين بداء السكري من النوع الأول أو لعلاج الحماض الكيتوني السكري. لا تدير التحضير عن طريق الحقن الوريدي أو العضلي. لا ينصح به للمرضى الذين يعانون من مرض كلوي في نهاية المرحلة أو اختلال كلوي حاد (تصفية الكرياتينين <30 مل / دقيقة). هناك خبرة سريرية محدودة في علاج المرضى الذين يعانون من ضعف كلوي معتدل. هناك تقارير عن التغييرات في وظائف الكلى ، بما في ذلك زيادة الكرياتينين في المصل ، واختلال وظائف الكلى ، وتفاقم الفشل الكلوي المزمن والفشل الكلوي الحاد ، وأحيانا تتطلب غسيل الكلى. بعض من هذه التطبيقات ذات الصلة للمرضى الذين لديهم مشكلة يمكن أن تؤثر على درجة من الترطيب، بما في ذلك الغثيان، والتقيؤ، و (أو) الإسهال، و (أو) في المرضى الذين يتناولون الأدوية التي تؤثر على وظائف الكلى أو الماء، على سبيل المثال: مثبطات ACE، مضادات مستقبلات أنجيوتنسين الثاني ، مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ومدرات البول. بعد وقف العلاج والإجراءات الداعمة التي تشكل سببا محتملا من الفشل الكلوي (بما في ذلك اكسيناتيد) لوحظت في مقابل وظائف الكلى إلى الحالة السابقة. لا توجد دراسات في المرضى الذين يعانون من أمراض الجهاز الهضمي الحاد ، بما في ذلك غستروبرسس. لا ينصح استخدامه في المرضى الذين يعانون من أمراض الجهاز الهضمي الشديدة. إذا كان التهاب البنكرياس مشتبهاً به ، عليك التوقف عن التحضير والأدوية الأخرى التي من المحتمل أن تكون السبب في ذلك. بعد تشخيص التهاب البنكرياس ، لا ينبغي إعادة العلاج. الخبرة مع الدواء في المرضى الذين لديهم مؤشر كتلة الجسم (BMI) ≤25 محدودة. في حوالي 5 ٪ من المرضى الذين يتلقون exenatide في التجارب السريرية ، لوحظ فقدان الوزن أكثر من 1.5 كجم في الأسبوع. مثل هذا المعدل من فقدان الوزن قد يكون له عواقب سلبية.عندما استخدمت اكسيناتيد مع وجود نسبة سكر الدم السلفونيل يوريا كان أكبر مما كانت عليه في حالة من شارك في إدارة وهمي مع السلفونيل يوريا. للمرضى الذين يعانون من القصور الكلوي المعتدل ومنهم من كان الجمع بين العلاج مع السلفونيل يوريا حدوث زيادة نقص السكر في الدم من المرضى الذين يعانون من وظيفة الكلى طبيعية. من أجل الحد من مخاطر نقص سكر الدم المرتبطة باستخدام السلفونيل يوريا النظر في تخفيض جرعة السلفونيل يوريا. يجب توخي الحذر عند استخدام أو زيادة الجرعة في المرضى فوق 70 سنة من العمر ؛ الخبرة السريرية في المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 75 عامًا محدودة. لم يتم تأسيس سلامة وفعالية exenatide للمرضى دون سن 18 عاما. التحضير يحتوي على metacresol ، والتي يمكن أن تسبب الحساسية.
الحمل والرضاعة:
يجب عدم استخدام المستحضر أثناء الحمل والرضاعة. الأنسولين يجب أن يستخدم أثناء الحمل.
الآثار الجانبية:
شائع جدا: الغثيان، والتقيؤ، والإسهال، ونقص سكر الدم (العلاج مع السلفونيل يوريا أو الميتفورمين والسلفونيل يوريا). مشترك: قلة الشهية، والصداع، والدوخة، عسر الهضم وآلام البطن ومرض الجزر المعدي المريئي، والنفخ، والتعرق، والشعور بالعصبية الشديدة، والوهن، وردود الفعل موقع الحقن، وفقدان الوزن. غير شائعة: عسر الجماع ، التجشؤ مع ارتداد ، والإمساك ، والنفخ. نادر: الجفاف (يترافق عادة مع غثيان وقيء و(أو) الإسهال)، نعاس، والتهاب البنكرياس الحاد، وثعلبة، البقعي طفح جلدي، حكة، و (أو) الطفح الجلدي، وذمة وعائية، والتغيرات في وظائف الكلى (بما في ذلك الفشل الكلوي الحاد، شدة الفشل الكلوي المزمن ، الفشل الكلوي ، زيادة الكرياتينين في المصل). نادرة جدا: تفاعلات تأقية. غير معروف: زيادة INR عندما يتم إعطاء الوارفارين بالتزامن مع النزيف. يمكن للمرضى تطوير الأجسام المضادة للتخلص منها بعد العلاج مع التحضير. في معظم المرضى الذين طوروا الأجسام المضادة، ويقلل عيار الأضداد مع مرور الوقت، وظلت منخفضة خلال 82 أسابيع. المرضى الذين طوروا أجسام مضادة لاكسيناتيد قد تكون أكثر عرضة لردود الفعل في موقع الإدارة ( على سبيل المثال احمرار الجلد والحكة)، ولكن أيضا كانت نسبة ونوع من الأحداث السلبية مماثل في المرضى الذين لم تنتج هذه الأجسام المضادة.
الجرعة:
يجب أن يبدأ العلاج بمعدل 5 ميكرو جرام مرتين يوميًا لمدة شهر واحد على الأقل لتحسين تحمل الدواء. يمكنك بعد ذلك زيادة الجرعة إلى 10 ميكروغرام في اليوم. لا ينصح باستخدام الدواء بجرعات أعلى من 10 ميكروغرام في اليوم. ويمكن استخدامه لمدة 60 دقيقة قبل تناول وجبة الصباح والمساء وجبة (أو اثنين وجبات رئيسية في اليوم، شريطة أن لا يقل عن 6 ساعات بعيدا). لا تستخدم المنتج بعد وجبة الطعام. إذا فقدت الحقن ، يجب أن يستمر العلاج بالجرعة التالية في الوقت المحدد. فمن المستحسن لاستخدامها في المرضى الذين يعانون من داء السكري من النوع 2 تعامل مع الميتفورمين، والسلفونيل يوريا، بيوجليتازوني و (أو) خط الأساس الانسولين. يمكن أن يستمر التحضير إذا تمت إضافة الأنسولين القاعدي إلى العلاج الحالي. مع إضافة صياغة المستخدمة حاليا لعلاج الميتفورمين و (أو) بيوجليتازوني، لا يمكن أن تستمر ميتفورمين و (أو) الجرعة الموصى بها من بيوجليتازوني، لأن خطر نقص السكر في الدم ليست أكبر مما كانت عليه في حالة ميتفورمين أو بيوجليتازوني. إذا أضيف إلى صياغة حاليا العلاج السلفونيل يوريا، والنظر في تخفيض جرعة السلفونيل يوريا للحد من مخاطر نقص سكر الدم. من أجل الاستخدام المشترك للإنسولين من الإندوتيد والأنسولين القاعدي ، يجب تحليل جرعة الأنسولين القاعدي. في المرضى الذين يعانون من زيادة خطر نقص سكر الدم ، ينبغي النظر في انخفاض جرعة الأنسولين الأساسية. ليس من الضروري ضبط الجرعة اليومية اعتمادا على اختبار نسبة السكر في الدم. ومع ذلك، قد يكون التحكم في مستويات السكر في الدم ضروري لضبط جرعة من السلفونيل يوريا أو الأنسولين القاعدي.ينبغي توخي الحذر عند استخدام وزيادة الجرعة من 5 ميكرو جرام إلى 10 ميكرو جرام في المرضى فوق 70 سنة من العمر. لا حاجة لتعديل الجرعة عند المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي معتدل (تصفية الكرياتينين: 50-80 مل / دقيقة) ؛ يجب توخي الحذر عند زيادة الجرعة من 5 ميكروغرام إلى 10 ميكرو جرام في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي معتدل (تصفية الكرياتينين: 30-50 ميلي لتر في الدقيقة) ؛ يستخدم في المرضى الذين يعانون من مرض الكلى في نهاية المرحلة أو ضعف كلوي حاد (لا يوصى بإزالة الكرياتينين <30 مل / دقيقة). لا حاجة لتعديل الجرعة عند مرضى الاختلال الكبدي. يتم إعطاء التحضير عن طريق الحقن تحت الجلد في الفخذ أو البطن أو الذراع العلوي.