مؤشر المخدرات

علاج مرض السكري من النوع 2: يشار إلى منتج لعلاج المرضى البالغين الذين لم يحققوا مراقبة نسبة السكر في الدم كافية على الرغم من استخدام القصوى التسامح جرعة الميتفورمين عن طريق الفم وحده أو في المرضى الذين عولجوا مع فيلدغليبتين الجمع والميتفورمين في شكل أقراص الفردية؛ لاستخدامها في تركيبة مع السلفونيل يوريا (. على سبيل المثال الجمع بين العلاج الثلاثي)، كعامل مساعد لنظام غذائي وممارسة التمارين الرياضية، والمرضى الذين لا تسيطر بشكل كاف مع الميتفورمين والسلفونيل يوريا. لاستخدامها في تركيبة مع الأنسولين (في الجمع بين العلاج الثلاثي)، كعامل مساعد لنظام غذائي وممارسة التمارين الرياضية لتحسين السيطرة على نسبة السكر في الدم في المرضى الذين الأنسولين في الجرعة الثابتة والميتفورمين وحدها لا توفر مراقبة نسبة السكر في الدم الكافية.

1 جدول POWL. يحتوي على 50 ملغ فيلداجليبتين و 850 ملغ أو 1000 ملغ ميتفورمين هيدروكلوريد.

دواء مركب له تأثير خافض لسكر الدم. Vildagliptin هو مثبط انتقائي قوي لـ dipeptidyl peptidase IV (DPP-4) ، لتحسين وظيفة جزر لانجرهانز. فيلدغليبتين يسبب تثبيط السريع والكامل لDPP-4، مما يؤدي إلى زيادة مستويات incretins الذاتية GLP-1 (الجلوكاجون تشبه الببتيد-1) وGIP (المعدة الببتيد المثبطة)، سواء في الصيام وبعد الأكل. وهذا يؤدي إلى تحسين حساسية الجلوكوز خلايا بيتا، مما أدى إلى تحسين إفراز التخلص من الجلوكوز المعتمد على الأنسولين في المرضى الذين يعانون من داء السكري من النوع 2 زيادة مستويات الذاتية من GLP-1 فيلدغليبتين يعزز أيضا من حساسية خلايا ألفا الجلوكوز - إفراز الجلوكاجون هو أكثر ملاءمة للتركيز الجلوكوز. زيادة نسبة الأنسولين / الجلوكاجون خلال فرط سكر الدم نتيجة لزيادة مستويات هرمون إنكرتين النتائج إلى انخفاض إنتاج السكر في الكبد في الصيام وبعد الأكل، وبالتالي - انخفاض في مستويات السكر في الدم. وبعد تناوله عن طريق الفم في ولاية صام يتم امتصاص الدواء بسرعة، مع تركيز البلازما الذروة يتم التوصل بعد 1.7 ساعة الغذاء يؤخر قليلا بداية تركيز البلازما الذروة - لمدة 2.5 ساعة لم يغير من التعرض الإجمالي (AUC). التوافر البيولوجي المطلق هو 85 ٪. يرتبط Vildagliptin قليلاً ببروتينات البلازما (9.3٪) ويتم توزيعه بشكل موحد في البلازما وخلايا الدم الحمراء. يتم استقلاب نسبة كبيرة من الجرعة (69 ٪). بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم إخراج 85 ٪ من الجرعة في البول ، 15 ٪ - في البراز ؛ 23 ٪ من الجرعة - دون تغيير من الكلى. تي_0,5 في مرحلة التخلص بعد تناول الدواء عن طريق الفم حوالي 3 ساعات ، ويقلل الميتفورمين من جلوكوز الدم بعد الصيام وبعد الوجبة. لا يحفز إفراز الأنسولين ، وبالتالي لا يسبب هبوط السكر في الدم. أعمال الميتفورمين من ثلاث آليات: انخفاض إنتاج السكر في الكبد عن طريق تثبيط تصنيع الجلوكوز وتحلل الغليكوجين، ويزيد من حساسية الأنسولين في خلايا العضلات، وزيادة امتصاص الجلوكوز الطرفية والاستفادة، وامتصاص الجلوكوز تأخير في الأمعاء. الميتفورمين يحفز توليف الغليكوجين داخل الخلايا. يزيد من القدرة على النقل عبر الغشاء الخلوي لجميع أنواع حاملات الجلوكوز. بالإضافة إلى ذلك ، له تأثير مفيد على استقلاب الشحوم - يقلل من الكوليسترول الكلي ، LDL و Triglycerides. بعد تناوله عن طريق الفم ، يخضع امتصاص الدواء للتشبع ولا يكتمل. التوافر البيولوجي المطلق هو 50-60 ٪. الحد الأقصى لتركيز الدواء في الدم يحدث 2.5 ساعة بعد الإعطاء. يقلل الطعام ويؤخر قليلا من امتصاص الدواء. الارتباط لبروتينات البلازما غير مهم. ميتفورمين يخترق كريات الدم الحمراء. تي_0,5 في المرحلة النهائية من الاستبعاد هو حوالي 6.5 ساعة ، ويفرز دون تغيير في البول.

فرط الحساسية لل vildagliptin والميتفورمين أو مكونات أخرى من التحضير. الحماض الكيتوني السكري أو ما قبل غيبوبة السكري. قصور كلوي أو ضعف كلوي عند إزالة الكرياتينين <60 مل / دقيقة. الحالات الحادة التي قد تؤثر على وظائف الكلى مثل الجفاف ، والعدوى الشديدة ، والصدمة ، والأوعية الدموية داخل الأوعية. الأمراض الحادة أو المزمنة التي يمكن أن تسبب نقص الأكسجة الأنسجة ، مثل القلب أو فشل الجهاز التنفسي ، واحتشاء عضلة القلب مؤخرا ، صدمة. الخلل الكبدي.تسمم الكحول الحاد ، وإدمان الكحول. الرضاعة الطبيعية.

لا يحل الإعداد محل الأنسولين لدى المرضى الذين يحتاجون إليه ولا ينبغي إعطاؤهم للمرضى الذين يعانون من مرض السكري من النوع 1. قد يؤدي التناول المتزامن للميتفورمين إلى الحماض اللبني. إذا اشتبه في حدوث الحماض اللبني ، يجب التوقف عن إعطاء المريض ويجب أن يدخل المريض إلى المستشفى على الفور. خلال فترة العلاج ، يجب مراقبة الكرياتينين المصلي بانتظام: مرة واحدة على الأقل في السنة في المرضى الذين يعانون من وظائف الكلى الطبيعية ؛ على الأقل 2-4 مرات في السنة في المرضى الذين يعانون من الكرياتينين في المصل داخل الحد العلوي (ULN) العلوي والمرضى المسنين. يجب أن تؤخذ عناية خاصة في الحالات التي قد تتعطل فيها وظيفة الكلى ، على سبيل المثال عن طريق بدء العلاج باستخدام الأدوية الخافضة لضغط الدم أو مدرات البول أو عند بدء استخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. لا ينبغي أن تستخدم في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي ، بما في ذلك المرضى الذين لديهم ارتفاعات ALT أو AST أكثر من 3 مرات ULN قبل العلاج. يجب إجراء اختبارات وظائف الكبد قبل بدء العلاج ، يجب مراقبة وظائف الكبد خلال فترة العلاج لمدة 3 أشهر. خلال السنة الأولى ثم بشكل دوري. يجب على المرضى الذين يتطور لديهم زيادة في الترانساميناس أن يخضعوا لاختبارات كبدية متكررة لتأكيد النتيجة السابقة. يجب إجراء الاختبارات اللاحقة بشكل متكرر حتى يتم حل الاضطراب. إذا كانت مستويات AST أو ALT موجودة على الأقل 3 مرات أكبر من ULN ، يوصى بإيقاف المعالجة مع التحضير. يجب إيقافها أيضًا في حالة حدوث اليرقان أو أعراض أخرى توحي بوجود خلل وظيفي في الكبد. بعد التوقف عن العلاج مع التحضير والحصول على النتائج الصحيحة لاختبارات وظائف الكبد ، لا ينبغي إعادة العلاج. هناك خبرة محدودة في استخدام التحضير للمرضى الذين يعانون من مضاعفات السكري الجلدية - ينصح بمراقبة الاضطرابات الجلدية (البثور وتشكل القرحة) أثناء العلاج. نظرا لخطر التهاب البنكرياس الحاد يجب أن يكون على علم عن أعراض مميزة - ألم البطن المستمر والشديدة. إذا كان يشتبه التهاب البنكرياس ، يجب إيقاف vildagliptin والأدوية الأخرى المشتبه بها. المرضى الذين يتلقون vildagliptin بالاشتراك مع sulphonylurea قد يكونون معرضين لخطر هبوط سكر الدم - يمكن اعتبار جرعة أقل من sulphonylurea. يجب إيقاف التحضير 48 ساعة قبل العملية المخطط لها تحت التخدير العام ويجب عدم استئناف العلاج بعد 48 ساعة من الجراحة. يجب التوقف عن الدواء قبل أو في وقت الفحص الإشعاعي باستخدام عوامل التباين المعالج باليود تعطى عن طريق الوريد، والإدارة يمكن أن تستأنف في وقت سابق من بعد 48 ساعة من الاختبار ووفقط بعد إعادة تقييم وظائف الكلى وجدت لتكون طبيعية. لم يتم إنشاء سلامة وفعالية vildagliptin والميتفورمين في العلاج الثلاثي عن طريق الفم بالاشتراك مع thiazolidinedione. لا يُنصح باستخدامها في الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا بسبب نقص البيانات حول السلامة والفعالية.

يجب ألا يستخدم الدواء أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية.

بعد فيلدغليبتين نادرا ما يلاحظ في ضعف الكبد (بما في ذلك التهاب الكبد)، وكان المرضى الذين يعانون أعراض عموما دون عقابيل السريرية وظائف الكبد عاد الى طبيعته بعد التوقف عن العلاج. تم الإبلاغ عن حالات الوذمة الوعائية العصبية نادرًا (في كثير من الأحيان عند استخدام vildagliptin مع موانع ACE) ، كانت معظم الأحداث معتدلة وحلها أثناء العلاج بـ vildagliptin.Vildagliptin بالاشتراك مع الميتفورمين: شائعة: الألم والدوخة ، والهزة ، والغثيان ، ونقص السكر في الدم. غير شائع: التعب.Vildagliptin بالاشتراك مع الميتفورمين وسلفونيل يوريا: شائعة: الدوخة ، والهزات ، والوهن ، هبوط السكر في الدم ، فرط التعرق.Vildagliptin بالاشتراك مع الأنسولين (مع أو بدون ميتفورمين): شائعة: صداع ، قشعريرة ، غثيان ، مرض الجزر المعدي المريئي ، انخفاض نسبة الجلوكوز في الدم ؛ غير شائع: إسهال ، انتفاخ.Vildagliptin في وحيد: شائع: دوخة من غير المألوف: الصداع ، والإمساك ، وآلام المفاصل ، ونقص سكر الدم ، وذمة محيطية ؛ نادرة جدا: التهاب الجهاز التنفسي العلوي ، التهاب البلعوم الأنفي.ميتفورمين: شائع جدا: الغثيان والقيء والإسهال وآلام في البطن وفقدان الشهية ؛ في كثير من الأحيان: مذاق معدني في الفم. نادرة جدا: انخفاض في امتصاص فيتامين ب₁₂ (اعتمادا على اعتبار وكيل خاص بأسباب الأمراض من فقر الدم الضخم الأرومات)، الحماض اللبني، الشاذ اختبارات وظائف الكبد أو التهاب الكبد، ردود فعل الجلد (بما في ذلك حمامي، حكة وشرى). في مرحلة ما بعد دوران (غير معروف) التهاب البنكرياس، التهاب الكبد (والذي هو عكسها على وقف الجرعات)، الشاذ اختبارات وظائف الكبد (والذي هو عكسها على وقف الجرعات)، الشرى، فقاعية أو التغيرات الجلدية التقشرية.

شفويا. البالغين. يجب تحديد الجرعة بشكل فردي ، بناء على نظام العلاج الحالي للمريض ، وفعاليته وقابلية تحمله للعلاج ، بما لا يتجاوز الجرعة اليومية القصوى الموصى بها من 100 ملغ فيلداجليبتين. يمكن البدء بالمعالجة عند 50 ملغ / 850 ملغ أو 50 ملغ / 1000 ملغ مرتين يومياً (طاولة واحدة في الصباح وطاولة واحدة مسائية). المرضى غير كافية مراقبة نسبة السكر في الدم على الرغم من جرعة التسامح القصوى من الميتفورمين الجرعة الأولى وحدها أن تضمن تسليم 50 ملغ من فيلدغليبتين مرتين في اليوم (مجموع الجرعة اليومية 100 ملغ) والميتفورمين في جرعة تناولها في الواقع من قبل المريض. في المرضى الذين عولجوا من قبل بالتزامن مع فيلدغليبتين والميتفورمين في أقراص منفصلة: إدارة إعداد ينبغي أن تبدأ بجرعة فيلدغليبتين والميتفورمين تستخدم حاليا من قبل المريض. في المرضى الذين يعانون من عدم كفاية الرقابة نسبة السكر في الدم على الرغم من تطبيق الجمع بين العلاج المزدوج - الميتفورمين والسلفونيل يوريا: ينبغي أن تكفل جرعة تسليم 50 ملغ من فيلدغليبتين مرتين في اليوم (إجمالي الجرعة اليومية 100 ملغ) والميتفورمين في جرعة مماثلة لالجرعة المستخدمة حاليا من قبل المريض. إذا تم استخدام التحضير مع السلفونيل يوريا ، يمكن اعتبار جرعة أقل من السلفونيل يوريا للحد من خطر نقص سكر الدم. في المرضى الذين يعانون من السيطرة على السكر كافية على الرغم من استخدام العلاج المركب المزدوج - الأنسولين والميتفورمين في أقصى جرعة التسامح: الجرعة من صياغة وينبغي أن توفر لتوفير 50 ​​ملغ من فيلدغليبتين مرتين في اليوم (مجموع الجرعة اليومية 100 ملغ) والميتفورمين في جرعة مماثلة لجرعة تناولها في الواقع من قبل المريض . يمكن أن يؤدي تناول الطعام مع أو بعد تناول الوجبة مباشرة إلى تقليل أعراض المعدة والأمعاء المرتبطة بالميتفورمين.