مؤشر المخدرات

علاج النوع 2 من داء السكري لتحسين السيطرة على نسبة السكر في الدم في المرضى البالغين (الذين تتراوح أعمارهم> 18 سنة): وحده، لو كان النظام الغذائي وممارسة الرياضة لا تسمح للسيطرة على نسبة السكر في الدم الكافية في المرضى الذين الميتفورمين غير مناسب بسبب عدم وجود التسامح؛ بالاقتران مع أدوية خفض الغلوكوز الأخرى (بما في ذلك الأنسولين) إذا كان استخدامها مع النظام الغذائي وممارسة الرياضة ، لا يوفر السيطرة الكافية على نسبة السكر في الدم.

1 جدول يحتوي على 5 ملغ أو 10 ملغ من dapagliflozin في شكل أحادي البروبان ديول مونوهيدرات. التحضير يحتوي على اللاكتوز.

عن طريق الفم لخفض نسبة الجلوكوز في المخدرات، المانع من امكانات وانتقائية وعكسها من الجلوكوز الصوديوم cotransporter 2 (SGLT2). SGLT2 هو الناقل الرئيسي المسؤول عن إعادة استيعاب الجلوكوز من الترشيح الكبيبي إلى الدم. يتم التعبير بشكل انتقائي في الكلى ، مع عدم وجود هذا النوع من التعبير في أكثر من 70 أنواع أخرى من الأنسجة. في سياق مرض السكري من النوع 2 ، لا تزال عملية إعادة استيعاب الجلوكوز تحدث في الكلى ، على الرغم من فرط سكر الدم الموجود. داباغليفلوزين يحسن السيطرة على السكر في كل من الصوم وبعد الأكل عن طريق الحد من استيعاب الجلوكوز في الكلى، مما يؤدي إلى إفراز الجلوكوز البولية. يلاحظ إفراز الجلوكوز بعد الجرعة الأولى ويستمر خلال فترة 24 ساعة بين الجرعات ويتم الحفاظ عليه طوال فترة العلاج. تعتمد كمية الجلوكوز التي تزيلها الكليتان من خلال آلية عملها على تركيز جلوكوز الدم ومعدل الترشيح الكبيبي (GFR). لا يتداخل Dapagliflozin مع إنتاج الغلوكوز الطبيعي الطبيعي استجابة لنقص سكر الدم. يعمل الدواء بشكل مستقل عن إفراز الأنسولين وعمله. ويرتبط إفراز البول من الجلوكوز الناجمة عن dapipholosin مع إنفاق السعرات الحرارية وفقدان الوزن. ويرتبط أيضا تثبيط الجلوكوز والصوديوم نقل بواسطة dapagliflozin مع إدرار البول خفيفة و natriuresis عابرة. الدواء لا تمنع ناقلات الجلوكوز أخرى مهمة لنقل الجلوكوز إلى الأنسجة الطرفية، وهو> 1400 مرة أكثر انتقائية للSGLT1 SGLT2 من، الناقل الرئيسي المسؤول عن امتصاص الجلوكوز في الأمعاء. يتم امتصاص Dapagliflozin بسرعة بعد تناوله عن طريق الفم. أقصى تركيز C_ماكس يتم تحقيق الدواء عادة في غضون ساعتين بعد تناول الدواء على معدة فارغة. التوافر الحيوي المطلق بعد تناوله عن طريق الفم لمستحضر 10 ملغ هو 78٪. حوالي 91 ٪ منضما إلى بروتينات البلازما. لا يتأثر ربط الدواء بالبروتين بعدة حالات تتعايش (مثل ، الفشل الكلوي أو الكبدي). يتم تأييض هذا الدواء على نطاق واسع إلى الأيضات غير النشطة. تي_0,5 تفرز 12.9 ساعة. داباغليفلوزين وعناصره ذات الصلة معظمها في البول (<2٪ دون تغيير)، والبراز.

فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات.

لا ينبغي أن يستخدم الدواء دون 18 سنة من العمر و> 75 سنة من العمر بسبب عدم وجود بيانات عن السلامة وفعالية الاستخدام. لا ينبغي أن تستخدم في المرضى الذين يعانون من داء السكري من النوع 1، في علاج الحماض الكيتوني السكري في المرضى الذين يعانون من مرض السكري مع معتدلة إلى شديدة القصور الكلوي CrCl <60ML / دقيقة. في المرضى الذين يتلقون مدرات البول ناقص أو السوائل ، أي بسبب حالة حادة (على سبيل المثال ، أمراض الجهاز الهضمي). لا توجد دراسات على استخدام المنتج في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي الحاد من CrCl <30 مل / دقيقة أو مع مرض كلوي نهاية المرحلة. يجب مراقبة وظيفة الكلى قبل البدء بمعالجة dapagliflozin ، وبعد ذلك على الأقل مرة واحدة في السنة ؛ قبل الشروع في الاستخدام المتزامن مع المنتجات الطبية الأخرى التي قد تتداخل مع الكليتين ومن ثم بشكل دوري طوال فترة العلاج ؛ عندما تقترب وظائف الكلى من القصور المعتدل ، على الأقل من مرتين إلى أربع مرات في السنة ؛ إذا انخفض مؤشر وظائف الكلى ، على التوالي ، CrCl <60 مل / دقيقة ، يجب إيقاف dapagliflozin. توخي الحذر عند المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي بسبب زيادة تعرضهم للمخدرات ؛ المرضى الذين انخفاض ضغط الدم الناجم عن داباغليفلوزين يمكن أن تشكل خطر مثل مرضى مصابين بأمراض القلب الذين يعالجون من ارتفاع ضغط الدم، والتاريخ خافض للضغط وكبار السن (خطر أكبر من انخفاض ضغط الدم، ونقص السوائل، وزيادة استخدام مدرات البول واختلال وظائف الكلى)؛ في المرضى الذين يعانون من زيادة الهيماتوكريت قبل العلاج ،في المرضى الذين عولجوا مع بيوجليتازوني في نفس الوقت إلى وقت إقامة علاقة سببية بين استخدام dapagliflozyny وحالات سرطان المثانة. في حالة وجود ظروف المشارك المهووسين التي قد تؤدي إلى نقص في السوائل (مثل أمراض الجهاز الهضمي)، فمن المستحسن أن التحكم بدقة في مستوى السائل (على سبيل المثال،. امتحان البدني، وقياس ضغط الدم والفحوصات المخبرية مع الأخذ بعين الاعتبار معدل الهيماتوكريت) وتركيز بالكهرباء. المرضى الذين يصابون نقص في السوائل، وينبغي وقفها dapagliflozyny حتى استعادة المحتوى الصحيح من السوائل في الجسم. البول الجلوكوز إفراز يمكن أن تترافق مع زيادة خطر التهابات المسالك البولية، وبالتالي ينبغي النظر إلى التوقف عن استخدام dapagliflozyny أثناء العلاج من التهاب الحويضة والكلية أو التهاب العامة المستمدة من المسالك البولية. نظرا لما يحتويه من المخدرات اللاكتوز لا ينبغي أن تدار على المرضى الذين يعانون من النادر التعصب الجلاكتوز وراثي، لاب نقص اللاكتاز أو سوء امتصاص الجلوكوز اللبن.

لا توجد بيانات عن استخدام dapagliflozin في النساء الحوامل. وقد أظهرت الدراسات في الفئران تأثير سامة على تطوير الكلى في فترة الثلث الثاني والثالث من الحمل في البشر. لذلك ، لا ينبغي أن تستخدم dapagliflozin خلال الثلث الثاني والثالث من الحمل. إذا أصبح المريض حاملاً أثناء العلاج ، يجب إيقاف الدواء. لا ينبغي أن تستخدم Dapagliflozyny أثناء الرضاعة الطبيعية نظرا لعدم وجود بيانات بشأن انتشار المخدرات وعناصره في حليب الثدي.

شائع جدا: نقص سكر الدم (عندما يستخدم بالتزامن مع sulphonylurea أو الأنسولين). المشترك: التهاب الفرج والمهبل، التهاب حشفة القضيب والأمراض التناسلية ذات الصلة، والعدوى المسالك البولية، وآلام الظهر، عسر التبول، التبول، اضطراب شحوم الدم، وزيادة الهيماتوكريت. شائعة: حكة في الفرج والمهبل، ونقص السوائل، والعطش الشديد، والإمساك، والتعرق، التبول الليلي، وزيادة الكرياتينين واليوريا في الدم. بالإضافة إلى ذلك ، لوحظ زيادة طفيفة في تركيز هرمون الغدة الدرقية.

شفويا. البالغين: 10 ملغ مرة في اليوم ، كعلاج وحيد أو في توليفة علاجية مع أدوية أخرى لخفض نسبة الجلوكوز (بما في ذلك الأنسولين) ؛ في حالة dapagliflozyny مع الأنسولين أو الأنسولين secretagogues مثل مركبات السلفونيل يوريا، والنظر في تخفيض جرعة هذه الأدوية من أجل الحد من مخاطر نقص السكر في الدم.مجموعات خاصة من المرضى. لا يلزم تعديل الجرعة عند مرضى القصور الكلوي الخفيف ؛ لا ينصح المخدرات للاستخدام في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي معتدل إلى شديد (CCr <60 مل / دقيقة). لا يلزم تعديل الجرعة عند المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي معتدل أو معتدل ؛ في المرضى الذين يعانون من الكبد جرعة البداية شديدة الموصى بها هي 5 ملغ، وإذا تم السكوت الدواء جيدا، ويمكن زيادة الجرعة إلى 10 ملغ. المرضى المسنين ≥65 سنة من العمر لا ينصح لإجراء تعديلات جرعة تستند فقط على عمر المريض، وتحديد الجرعة يجب أن تؤخذ بعين الاعتبار وخطر نقص الكلوي من السوائل.طريقة الادارة. يمكن تناول الدواء في أي وقت من اليوم أو أثناء أو بين الوجبات ؛ يجب أن تبتلع أقراص كاملة.