مؤشر المخدرات

علاج مرض السكري من النوع 2 لدى البالغين. وحيد: في المرضى الذين يخضعون لرقابة من قبل النظام الغذائي والنشاط البدني ، والذين يكون الميتفورمين غير مناسب بسبب موانع أو عدم تحمل. في العلاج عن طريق الفم المزدوج ، جنبا إلى جنب مع الميتفورمين في المرضى الذين يعانون من عدم كفاية تحكم نسبة السكر في الدم ، على الرغم من الجرعة القصوى المسموح بها من حيد ميتفورمين ؛ مع السلفونيل يوريا في المرضى الذين يعانون من السيطرة على السكر كافية على الرغم من جرعة التسامح القصوى من السلفونيل يوريا وحده ولمن الميتفورمين غير مناسب بسبب موانع أو التعصب؛ مع thiazolidinedione في المرضى الذين لا يتم التحكم في نسبة الجلوكوز في الدم بشكل كاف والذين يمكن استخدام thiazolidinedione. في العلاج الثلاثي عن طريق الفم ، بالاشتراك مع: sylfonylurea والميتفورمين ، عندما لا يوفر النظام الغذائي وممارسة الرياضة والعلاج المزدوج مع هذه الأدوية السيطرة على نسبة السكر في الدم كافية. يشار فيلدغليبتين أيضا لاستخدامها في تركيبة مع الانسولين (مع أو بدون الميتفورمين) عند اتباع نظام غذائي وممارسة التمارين الرياضية، والأنسولين في جرعة ثابتة لا توفر مراقبة نسبة السكر في الدم الكافية.

1 جدول يحتوي على 50 ملغ فيلداجليبتين. يحتوي الدواء على اللاكتوز.

عن طريق الفم الأدوية المضادة لمرض السكر - مثبط انتقائي قوي من dipeptidyl ببتيداز IV (DPP-4) تحسين جزيرة. فيلدغليبتين يسبب تثبيط السريع والكامل لDPP-4، مما يؤدي إلى زيادة مستويات incretins الذاتية GLP-1 (الجلوكاجون تشبه الببتيد-1) وGIP (المعدة الببتيد المثبطة)، سواء في الصيام وبعد الأكل. وهذا يؤدي إلى تحسين حساسية الجلوكوز خلايا بيتا، مما أدى إلى تحسين إفراز التخلص من الجلوكوز المعتمد على الأنسولين في المرضى الذين يعانون من داء السكري من النوع 2 زيادة مستويات الذاتية من GLP-1 فيلدغليبتين يعزز أيضا من حساسية خلايا ألفا الجلوكوز - إفراز الجلوكاجون هو أكثر ملاءمة للتركيز الجلوكوز. زيادة نسبة الأنسولين / الجلوكاجون خلال فرط سكر الدم نتيجة لزيادة مستويات هرمون إنكرتين النتائج إلى انخفاض إنتاج السكر في الكبد في الصيام وبعد الأكل، وبالتالي - انخفاض في مستويات السكر في الدم. وبعد تناوله عن طريق الفم في ولاية صام يتم امتصاص الدواء بسرعة، مع تركيز البلازما الذروة يتم التوصل بعد 1.7 ساعة الغذاء يؤخر قليلا بداية تركيز البلازما الذروة - لمدة 2.5 ساعة لم يغير من التعرض الإجمالي (AUC). التوافر البيولوجي المطلق هو 85 ٪. يرتبط Vildagliptin قليلاً ببروتينات البلازما (9.3٪) ويتم توزيعه بشكل موحد في البلازما وخلايا الدم الحمراء. يتم استقلاب نسبة كبيرة من الجرعة (69 ٪). بيانات من الاختباراتفي المختبر تشير إلى أن الكلى قد تكون واحدة من الأعضاء الرئيسية التي تسهم في التحلل المائي للدواء إلى المستقلب الرئيسي غير النشط. لا يتم استقلاب الدواء عن طريق CYP450 بكميات قابلة للقياس. بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم إخراج 85 ٪ من الجرعة في البول ، 15 ٪ - في البراز ؛ 23 ٪ من الجرعة - دون تغيير من الكلى. تي_0,5 في مرحلة التخلص بعد تناوله عن طريق الفم حوالي 3 ساعات.

فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات.

لا ينبغي أن تستخدم التحضير للمرضى المصابين بالنوع الأول من داء السكري وفي علاج الحماض الكيتوني السكري. ينبغي توخي الحذر في المرضى الذين يعانون من مرض الكلى في نهاية المرحلة تمر غسيل الكلى بسبب الخبرة المحدودة في استخدام هذا الدواء في هذه المجموعة. لا تستخدم الدواء في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي ، بما في ذلك المرضى الذين لديهم ALT أو AST الارتفاع فوق الحد الأعلى العادي (ULN) بأكثر من 3 مرات. يجب إجراء اختبارات وظائف الكبد قبل بدء العلاج ، يجب مراقبة وظائف الكبد أثناء العلاج على فترات 3 أشهر خلال السنة الأولى ثم بشكل دوري. في المرضى الذين يعانون من ارتفاع مستويات الترانسامينيز ، ينبغي تكرار اختبارات وظائف الكبد لتأكيد النتيجة السابقة. يجب إجراء الاختبارات اللاحقة بشكل متكرر حتى يتم حل الاضطراب.إذا خلال AST العلاج أو ALT يتم الاحتفاظ في 3 مرات على الأقل فوق ULN أو عندما اليرقان أو أعراض أخرى تدل على ضعف الكبد - يجب التوقف عن العلاج. بعد التوقف عن العلاج والحصول على النتائج الصحيحة لاختبارات وظائف الكبد ، لا ينبغي إعادة تشغيل العلاج مع التحضير. يجب عدم استخدامه في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد. لا ينصح به للمرضى الذين يعانون من الدرجة الثالثة من قانون NYHA - فشل القلب الرابع (نقص الخبرة). هناك خبرة محدودة في المرضى الذين يعانون من مضاعفات الجلد السكري - ينبغي رصدها لاضطرابات الجلد (تشكيل بثور وتقرحات) خلال فترة العلاج. في سياق اتخاذ خطر التهاب البنكرياس الحاد - وينبغي نصح المرضى له أعراض مميزة: استمرار الألم الشديد في البطن. إذا كان التهاب البنكرياس مشتبهاً به ، فيجب وقف عمل vildagliptin والأدوية الأخرى التي يحتمل أن تكون مشتبه فيها. المرضى الذين عولجوا مع فيلدغليبتين في توليفة مع السلفونيل يوريا قد تكون عرضة لخطر نقص السكر في الدم - هل يمكن اعتبار أقل جرعة من إدارة السلفونيل يوريا. سلامة وفعالية فيلدغليبتين كعلاج عن طريق الفم ثلاث مرات - في تركيبة مع ميتفورمين وثيا زوليدين ديون. لا ينصح الدواء للاستخدام في الأطفال والمراهقين دون سن 18 عاما بسبب عدم وجود بيانات عن السلامة والفعالية. مونوهيدرات اللاكتوز - أنه لا ينبغي أن تستخدم في المرضى الذين يعانون من عدم تحمل سكر اللبن وراثي نادر، لاب اللاكتاز نقص أو سوء امتصاص الجلوكوز اللبن.

يجب ألا يستخدم الدواء أثناء الحمل (لا توجد بيانات). ليس من المعروف ما إذا كان فيلداجليبتين يفرز في لبن الإنسان - لا ينبغي أن يستخدم الدواء أثناء الرضاعة الطبيعية.

لاحظ نادرا في ضعف الكبد (بما في ذلك التهاب الكبد)، وكان المرضى الذين يعانون أعراض عموما دون عقابيل السريرية وظائف الكبد عاد الى طبيعته بعد التوقف عن العلاج. كانت حالات نادرة من وذمة وعائية (كان فيلدغليبتين في كثير من الأحيان عندما تستخدم بالاقتران مع مثبطات ACE) أن غالبية الأحداث معتدلة في شدتها وحلها مع العلاج فيلدغليبتين الجارية.بالاشتراك مع الميتفورمين: شائعة: الألم والدوخة ، والهزة ، والغثيان ، ونقص السكر في الدم. غير شائع: التعب.بالاشتراك مع sulphonylurea: شائعة: الألم والدوخة ، والهزة ، والضعف ، ونقص السكر في الدم. غير شائع: الإمساك نادرة جدا: التهاب البلعوم الأنفي.بالاشتراك مع thiazolidinedione: الشائعة: زيادة الوزن ، وذمة محيطية ؛ غير شائع: صداع ، وهن ، نقص سكر الدم.في وحيد: شائع: دوخة من غير المألوف: الصداع ، والإمساك ، وآلام المفاصل ، ونقص سكر الدم ، وذمة محيطية ؛ نادرة جدا: التهاب الجهاز التنفسي العلوي ، التهاب البلعوم الأنفي.بالاشتراك مع الميتفورمين وسلفونيلوريا: شائعة: الدوخة ، والهزات ، والوهن ، هبوط السكر في الدم ، فرط التعرق.بالاشتراك مع الأنسولين (مع أو بدون ميتفورمين): الشائع: صداع، قشعريرة، والغثيان، ومرض الجزر المعدي المريئي، وانخفاض السكر في الدم. غير شائع: إسهال ، انتفاخ. في مرحلة ما بعد دوران (غير معروف) التهاب البنكرياس، التهاب الكبد (والذي هو عكسها على وقف الجرعات)، الشاذ اختبارات وظائف الكبد (والذي هو عكسها على وقف الجرعات)، الشرى، فقاعية أو التغيرات الجلدية التقشرية.

شفويا. البالغين. في وحيد، في تركيبة مع الميتفورمين في تركيبة مع ثيا زوليدين ديون، بالاشتراك مع الميتفورمين والسلفونيل يوريا أو مع الأنسولين (مع أو بدون الميتفورمين)، والجرعة اليومية الموصى بها من فيلدغليبتين هي 100 ملغ، وتدار جرعة واحدة من 50 ملغ في الصباح وجرعة واحدة 50 ملغ في المساء. في العلاج المزدوج، في توليفة مع السلفونيل يوريا، والجرعة الموصى بها من فيلدغليبتين هي 50 ملغ مرة واحدة يوميا، وتدار في الصباح. عندما تستخدم بالاقتران مع السلفونيل يوريا، وذلك للحد من مخاطر نقص سكر الدم يمكن اعتبار أقل جرعة من إدارة السلفونيل يوريا. لا ينصح بجرعات أكبر من 100 ملغ. في المرضى الذين يعانون من ضعف كلوي معتدل أو شديد أو في المرضى الذين يعانون من مرض الكلى في نهاية المرحلة ، الجرعة الموصى بها هي 50 ملغ مرة واحدة في اليوم.ليس هناك حاجة لتعديل الجرعة في المرضى الذين يعانون من ضعف كلوي معتدل (تصفية الكرياتينين ≥ 50 مل / دقيقة) والمرضى المسنين.
يمكن إعطاء الدواء بغض النظر عن الوجبة.