مؤشر المخدرات

مرض السكري من النوع 2 في المرضى البالغين. يشار إلى المخدرات كعامل مساعد لنظام غذائي وممارسة لتحسين السيطرة على نسبة السكر في الدم في المرضى الذين رقابة كافية على القصوى جرعة التسامح من الميتفورمين وحدها أو تلك التي سبق أن تعامل مع سيتاقلبتين بالاشتراك مع الميتفورمين. يشار إلى دواء لاستخدامها في تركيبة مع السلفونيل يوريا (أي. والجمع بين العلاج الثلاثي)، بالإضافة إلى اتباع نظام غذائي وممارسة التمارين الرياضية في المرضى الذين رقابة كافية على القصوى التسامح جرعة الميتفورمين والسلفونيل يوريا. والجمع بين العلاج الثلاثي مع ناهض مستقبلات غاما تفعيل ناشر-بيروكسية (PPAR) (على سبيل المثال .. ثيا زوليدين ديون) بالإضافة إلى نظام غذائي وممارسة التمارين الرياضية في المرضى الذين رقابة كافية على القصوى التسامح جرعة الميتفورمين وناهض PPAR. يشار إلى صياغة أيضا لاستخدامها في إدارة مرافقة الأنسولين (على سبيل المثال. والجمع بين العلاج الثلاثي)، والبديل لنظام غذائي وممارسة التمارين الرياضية لتحسين السيطرة على نسبة السكر في الدم في المرضى الذين استخدام جرعة ثابتة من الانسولين والميتفورمين لا توفر مراقبة نسبة السكر في الدم الكافية.

1 جدول يحتوي على 50 ملغ سيتاجليبتين (مثل الفوسفات أحادي هيدرات) و 1000 ملغ ميتفورمين هيدروكلوريد.

إعداد يحتوي على اثنين من وكلاء الدواء مع آليات مكملة للعمل لتحسين السيطرة على نسبة السكر في الدم في المرضى الذين يعانون من داء السكري من النوع 2: الفوسفات سيتاقلبتين - المانع من dipeptidyl ببتيداز 4 (DPP-4)، وهيدروكلوريد ميتفورمين، وهو عضو في الطبقة biguanide. بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم امتصاص sitagliptin بسرعة من القناة الهضمية ، وتحدث تركيزات البلازما الذروة في غضون 1-4 ساعة بعد تناوله. التوافر البيولوجي المطلق هو حوالي 87 ٪. جزء sitagliptin مرتبط بشكل عكسي مع بروتينات البلازما صغير (38٪). يتم القضاء على Sitagliptin في الغالب في البول دون تغيير ، والتمثيل الغذائي للأدوية له أهمية ثانوية. تقريبا. 79 ٪ من sitagliptin تفرز دون تغيير في البول. تقريبا. تم إخراج 16 ٪ من الجرعة كما المستقلبات. الإنزيم الرئيسي المسؤول عن الأيض المحدود هو CYP3A4 بمشاركة CYP2C8. ريال النهائي T_0,5 هو حوالي 12.4 ساعة بعد تناوله عن طريق الفم من ميتفورمين ، تي_ماكس يتحقق في غضون 2.5 ساعة ، والتوافر البيولوجي المطلق حوالي 50-60 ٪. في حالة الجرعات وجداول الميتفورمين الموصى بها القياسية، وبلغت تركيزات البلازما حالة مستقرة داخل 24-48 ساعة. ميتفورمين يربط قليلا إلى بروتينات البلازما. يخترق إلى كريات الدم الحمراء. الحد الأقصى لتركيز الميتفورمين في الدم أقل من البلازما ويحدث أكثر أو أقل في نفس الوقت. من المحتمل أن تكون خلايا الدم الحمراء هي حجرة التوزيع الثانية. تفرز الميتفورمين دون تغيير في البول. بعد تناوله عن طريق الفم ، يبدو أن T._0,5 القضاء المحطة حوالي 6.5 ساعة. المعاملة مع (سيتاقلبتين / هيدروكلوريد ميتفورمين) هو مكافئ بيولوجي للمشاركة في إدارة الفوسفات سيتاقلبتين وهيدروكلوريد ميتفورمين في شكل أقراص الفردية.

فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات. السكري الحماض الكيتوني السكري ، قبل غيبوبة السكري. اعتلال كلوي معتدل أو شديد (تصفية الكرياتينين <60 مل / دقيقة). الحالات الحادة التي يمكن أن تغير وظيفة الكلى ، على سبيل المثال الجفاف ، والعدوى الشديدة ، والصدمة ، وعوامل داخل التباين من عوامل التباين اليود. الأمراض الحادة أو المزمنة التي يمكن أن تسبب نقص الأكسجة الأنسجة ، مثل القلب أو فشل الجهاز التنفسي ، واحتشاء عضلة القلب مؤخرا ، صدمة. الخلل الكبدي. التسمم الكحولي الحاد ، وإدمان الكحول. فترة الرضاعة الطبيعية.

لا ينبغي أن تستخدم في المرضى الذين يعانون من مرض السكري من النوع 1. في حالة الاشتباه في التهاب البنكرياس يجب التوقف عن إعطاء الأدوية وغيرها من المحتمل مشكوك فيه. تراكم ميتفورمين في الجسم يمكن أن يؤدي إلى الحماض اللبني (تحدث مضاعفات التمثيل الغذائي في حالات نادرة جدا، ملزمة لارتفاع معدل الوفيات في غياب العلاج الفوري). وقعت الحالات التي تم الإبلاغ عنها بشكل رئيسي في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي كبير. حدوث الحماض اللبني يمكن وينبغي أن تخفض أيضا تقييم عوامل الخطر المرتبطة الأخرى، والتي تشمل مرض السكري سيئة تسيطر التخلون والصيام لفترات طويلة، الإفراط في تناول الكحول، القصور الكبدي وأي أمراض أخرى مرتبطة بنقص الأكسجة.إذا اشتبه في حدوث الحماض الأيضي ، يجب التوقف عن التحضير وإدخال المريض إلى المستشفى على الفور. الحماض اللبني المرتبطة الميتفورمين، ويزيد مع درجة الفشل الكلوي، وبالتالي، يتم تحديدها الكرياتينين في الدم بشكل منتظم: مرة واحدة في السنة على الأقل في المرضى الذين يعانون من وظيفة الكلى طبيعية. ما لا يقل عن 2 إلى 4 مرات في السنة في المرضى الذين يعانون من مستويات الكرياتينين حول أو فوق ULN ، وفي المرضى المسنين. انخفاض وظيفة الكلى في المرضى المسنين متكررة وغير عرضية - يجب توخي الحذر عند هؤلاء المرضى. ينبغي توخي الحذر بشكل خاص في الحالات التي قد تصبح اختلال وظائف الكلى، مثل بدء العلاج مع الخافضة للضغط أو مدر للبول أو بداية أخذ المسكنات. في المرضى الذين يتلقون صياغة بالاشتراك مع السلفونيل يوريا والأنسولين قد يحدث نقص السكر في الدم - قد يكون انخفاض في جرعة السلفونيل يوريا أو الأنسولين. ويشتبه في حالة وجود رد فعل الحساسية، التوقف عن استخدام المنتج، وتقييم لأسباب أخرى محتملة لهذا الحدث، وإقامة علاج بديل لمرض السكري. بسبب وجود هيدروكلوريد ميتفورمين، وإعداد وينبغي وقفها قبل 48 ساعة من الجراحة تحت التخدير العام، العمود الفقري أو فوق الجافية. يجب استئناف إعداد لا تقل عن 48 ساعة بعد ذلك وفقط بعد العثور على إعادة وظيفة الكلى طبيعية. الإدارة داخل الأوعية الدموية من وسائط تباين المعالج باليود في الدراسات الإشعاعية يمكن أن يؤدي إلى الفشل الكلوي، والحماض اللبني في المرضى الذين يتناولون الميتفورمين. ولذلك، يجب التوقف عن المنتج قبل أو أثناء الدراسة، والعلاج يجب أن تستأنف ليس بعد وقت سابق من 48 ساعة الانتهاء من الاختبار، وفقط بعد إعادة تقصي وظيفة الكلى طبيعية. المرضى الذين يعانون من داء السكري من النوع 2 في السابق تسيطر عليها بشكل جيد عن طريق استخدام مستحضر، الذي يطور الشذوذ المختبرية أو المرض السريري (خاصة غامضة والمرض محددة بشكل واضح) يجب أن يتم تقييم فورا عن أدلة على الحماض الكيتوني أو الحماض اللبني. الدراسة يجب الشوارد والكيتونات في الدم، ومستوى السكر في الدم، وإذا أشار، درجة الحموضة في الدم، وأملاح، البيروفات، والميتفورمين. في حالة حدوث أي من نوعي الحماض ، يجب التوقف فورًا عن الإعداد وتطبيق العلاجات المناسبة. سلامة وفعالية في الأطفال والمراهقين من الولادة إلى <18 عاما.

لا ينبغي أن تستخدم التحضير أثناء الحمل. إذا كان المريض يرغب في أن تصبح حاملا أو في حالة حدوث الحمل، يجب وقفها إعداد في أقرب وقت ممكن، وتحولت إلى علاج الأنسولين. هو بطلان استخدام أثناء الرضاعة الطبيعية.

Sitagliptin مع الميتفورمين. مشترك: نقص سكر الدم ، والغثيان ، والانتفاخ والقيء. المألوف: الخمول، والإسهال، والإمساك، وألم في الجزء العلوي من البطن، السكر في الدم.Sitagliptin مع الميتفورمين و sulphonylurea. شائع جدا: نقص سكر الدم. مشترك: الإمساك. غير معروف: القيء.Sitagliptin مع الميتفورمين و ناهض PPARγ (بيوجليتازون). مشترك: نقص سكر الدم ، وذمة محيطية. غير معروف: القيء.Sitagliptyna مع الميتفورمين والأنسولين. شائع جدا: نقص سكر الدم. غير شائع: صداع ، جفاف الفم. غير معروف: القيء. Pondto جميع الأنظمة - لا يعرف: تفاعلات فرط الحساسية (بما في ذلك ردود الحساسية المفرطة)، وأمراض الرئة الخلالي، والتهاب البنكرياس الحاد، التهاب أو التهاب البنكرياس النزفية القاتلة أو بدون ذمة وعائية، والطفح الجلدي، الشرى، التهاب الأوعية الدموية الجلدية، وأمراض الجلد التقشري (بما في ذلك متلازمة ستيفنز جونسون)، وآلام في المفاصل، وآلام في العضلات، وآلام في الأطراف، آلام الظهر، والقصور الكلوي، الفشل الكلوي الحاد. معلومات إضافية عن المواد الفعالة الفردية: صitagliptyna: الصداع ، نقص السكر في الدم ، الإمساك والدوخة. قد يحدث أيضا: التهابات الجهاز التنفسي العلوي والتهاب مخاطية البلعوم الأنفي والتهاب المفاصل وآلام في الأطراف زيادة طفيفة في خلايا الدم البيضاء (لا تعتبر هامة سريريا)؛الميتفورمين: شائع جدا: أعراض الجهاز الهضمي (مثل الغثيان والقيء والإسهال وآلام في البطن ، وفقدان الشهية) ؛ في كثير من الأحيان: طعم معدني. نادرة جدا: الحماض اللبني ، نقص فيتامين ب₁₂ (انخفاض في امتصاص فيتامين ب₁₂ نادرا جدا يمكن أن يؤدي إلى نقص فيتامين ب الهامة سريريا₁₂ مثل فقر الدم الضخم الأرومات ، خلل في الكبد ، التهاب الكبد ، الشرى ، حمامي ، حكة.

شفويا. البالغين. يجب تعديل الجرعة بناءً على نظام المعالجة الحالي وكذلك الفعالية والتحمل ، ويجب عدم تجاوز الجرعة اليومية القصوى الموصى بها من 100 ملغ من سيتاجليبتين.المرضى الذين يعانون من نسبة السكر في الدم غير الخاضعة للرقابة بما فيه الكفاية ، وذلك باستخدام أقصى جرعات من ميتفورمين التحمل كعلاج وحيد: جرعة البدء المعتادة ينبغي أن توفر 50 ملغ من سيتاجليبتين مرتين يومياً مع جرعة الميتفورمين التي سبق تناولها.المرضى الذين يتناولون بالفعل sitagliptin والميتفورمين: ينبغي أن تدرج التحضير في العلاج بجرعة المقابلة للجرعات التي اتخذت بالفعل من sitagliptin والميتفورمين.المرضى الذين يعانون من نسبة السكر في الدم غير المعدلة بشكل كاف خلال العلاج المشترك مع الجرعة القصوى المسموح بها من الميتفورمين وسلفونيلوريايجب أن توفر جرعة المستحضر 50 ملغ من سيتاجليبتين مرتين يومياً و جرعة من الميتفورمين مماثلة للجرعة السابقة. عند استخدام هذا المنتج مع السلفونيل يوريا ، قد يكون من الضروري خفض جرعة السلفونيل يوريا للحد من خطر حدوث هبوط السكر في الدم.المرضى الذين يعانون من نسبة السكر في الدم غير المعدلة بما فيه الكفاية أثناء العلاج المركب مع الجرعة القصوى المسموح بها من الميتفورمين و ناهض PPARγيجب أن توفر جرعة المستحضر 50 ملغ من سيتاجليبتين مرتين يومياً و جرعة من الميتفورمين مماثلة للجرعة السابقة.المرضى الذين يعانون من نسبة السكر في الدم تعديلها بشكل جيد خلال العلاج بالأنسولين جنبا إلى جنب والحد الأقصى من جرعة الميتفورمين تحملهايجب أن توفر الجرعة 50 ملغ من sitagliptin 2 مرات يوميا (مجموع الجرعة اليومية 100 ملغ) وجرعة من الميتفورمين مماثلة للجرعة المبتلعة سابقا. عند استخدامه مع الأنسولين ، قد يكون من الضروري خفض جرعة الأنسولين لتقليل خطر حدوث هبوط السكر في الدم. لا حاجة لتعديل الجرعة عند مرضى القصور الكلوي الخفيف (Clcr ≥ 60 مل / دقيقة). يجب تناوله مرتين يوميًا مع وجبات الطعام للحد من الآثار الجانبية المعدية المعوية المرتبطة بالميتفورمين.