مرض السكري من النوع 2 في المرضى البالغين (لتحسين السيطرة على نسبة السكر في الدم).وحيد: في المرضى الذين يسيطرون بشكل غير كافي فقط عن طريق النظام الغذائي وممارسة الرياضة ، حيث يكون الميتفورمين غير مناسب بسبب موانع أو عدم تحمل.العلاج عن طريق الفم عنصرين: بالاقتران مع الميتفورمين ، عندما يكون النظام الغذائي وممارسة الرياضة واستخدام الميتفورمين لوحدهما غير كافيين للتحكم في نسبة السكر في الدم. في توليفة مع السلفونيل يوريا عند اتباع نظام غذائي وممارسة التمارين الرياضية بالإضافة إلى القصوى التسامح جرعة من السلفونيل يوريا لا توفر مراقبة نسبة السكر في الدم الكافية وعندما الميتفورمين غير مناسب بسبب موانع أو التعصب؛ بالاشتراك مع ناهض من جاما تنشيط ناشر مستقبلات بيروكسية (PPAR)، أي. ثيا زوليدين ديون، حيث يشار استخدام PPAR ناهض وعند استخدام نظام غذائي وممارسة الرياضة جنبا إلى جنب مع ناهض PPAR وحدها لا توفر مراقبة نسبة السكر في الدم الكافية.العلاج الثلاثي عن طريق الفم: بالاشتراك مع sulphonylurea والميتفورمين ، عندما يكون النظام الغذائي وممارسة واستخدام هذه الأدوية ليست كافية لمراقبة نسبة السكر في الدم كافية ؛ في توليفة مع ناهض PPAR والميتفورمين، حيث يشار استخدام PPAR ناهض وعند استخدام نظام غذائي وممارسة الرياضة جنبا إلى جنب مع هذه الأدوية لا توفر مراقبة نسبة السكر في الدم الكافية.العلاج المختلط مع الأنسولين: كعقار تكميلي للأنسولين (مع أو بدون ميتفورمين) ، عندما لا يوفر النظام الغذائي وممارسة الرياضة مع جرعة ثابتة من الأنسولين سيطرة كافية على نسبة السكر في الدم.
المقادير:
1 جدول POWL. يحتوي على 100 ملغ من سيتاجليبتين مثل الفوسفات مونوهيدرات.
العمل:
دواء مضاد لمرض السكر ، وهو مثبط ديبيبتيديل ببتيداز 4 (DPP-4). قد يكون تحسين التحكم في نسبة السكر في الدم نتيجة للوساطة في زيادة تركيز هرمونات إنتركين النشطة. إنكرتين الهرمونات بما في ذلك الجلوكاجون تشبه الببتيد-1 (GLP-1) وinsulinotropic ببتيد (GIP) التي تعتمد على الجلوكوز، وتطلق في الأمعاء خلال اليوم، وزيادة مستويات ردا على وجبة. آثار GLP-1 و GIP هي التي تعتمد على الجلوكوز، حتى أنه عندما السكر في الدم منخفضة، هناك تحفيز إفراز الأنسولين وقمع إفراز الجلوكاجون من قبل GLP-1. في كل من GLP-1 و GIP ، يزداد تحفيز إطلاق الإنسولين مع زيادة في مستوى الجلوكوز أعلى من القيم الطبيعية. بالإضافة إلى ذلك ، لا يتداخل GLP-1 مع استجابة الجلوكاجون العادية مع هبوط السكر في الدم. يقتصر نشاط GLP-1 و GIP على إنزيم DPP-4 ، الذي يسبب التحلل المائي السريع لهرمونات incretin لإنتاج منتجات خاملة. يمنع Sitagliptin التحلل المائي لهرمونات incretin بواسطة DPP-4 ، وبالتالي زيادة تركيز الأشكال النشطة من GLP-1 و GIP في بلازما الدم. من خلال زيادة تركيز هرمونات إنكرتين النشطة ، يزيد sitagliptin من إفراز الأنسولين ويقلل تركيز الجلوكاجون بطريقة تعتمد على الجلوكوز. في المرضى الذين يعانون من داء السكري من النوع 2 وارتفاع السكر في الدم ، هذه التغيرات في مستويات الانسولين والجلوكاجون تؤدي إلى انخفاض في الهيموغلوبين A1C (HbA1C) والحد من الصوم وجلوكوز ما بعد الحجل. بعد تناول جرعة 100 ملغم من الجرعة لأصحاء ، تمت امتصاص السيتاجليبتين بسرعة وبلغت تركيزات البلازما ذروتها خلال 1-4 ساعات بعد الإعطاء. التوافر الحيوي المطلق لل sitagliptin هو ما يقرب من 87 ٪. جزء sitagliptin مرتبط بطريقة عكسية مع بروتينات البلازما منخفض (38٪). غالبًا ما يتم التخلص من سيتاجليبتين (79٪) في البول دون تغيير ، كما أن عملية التمثيل الغذائي للدواء ذات أهمية ثانوية. تقريبا. يفرز 16 ٪ من الجرعة كمستقلبات. الإنزيم الرئيسي المسؤول عن التمثيل الغذائي المحدود لـ sitagliptin هو CYP3A4 بمشاركة CYP2C8. ريال النهائي T0,5 حوالي 12.4 ساعة ، يحدث الإزالة أساسًا كنتيجة لإفراز كلوي مع إفراز أنبوبي نشط. Sitagliptin هو ركيزة للإنسان 3 anion العضوية ناقل (hOAT-3) ، والتي يمكن أن تشارك في القضاء على sitagliptin من الكلى.وهو أيضا ركيزة من ف بروتين سكري، والتي يمكن أيضا أن تتوسط في القضاء الكلوي من سيتاقلبتين.
موانع الاستعمال:
فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات.
الاحتياطات:
لا تستخدم الدواء في المرضى الذين يعانون من داء السكري من النوع 1 أو في علاج الحماض الكيتوني السكري. يرتبط استخدام مثبطات DPP-4 بمخاطر التهاب البنكرياس الحاد. يجب أن يكون المرضى على علم بالأعراض المميزة لالتهاب البنكرياس الحاد: ألم البطن الشديد والمستمر. بعد التوقف عن سيتاقلبتين (مع أو بدون العلاج المساعد) لاحظنا تراجع التهاب البنكرياس، ولكن حالات نادرة جدا للالتهاب أو التهاب البنكرياس النزفي و (أو) حالة وفاة. إذا كان التهاب البنكرياس مشتبهاً به ، فيجب وقف التحضير وكذلك الأدوية الأخرى التي قد تثير الشكوك. إذا تم تأكيد التهاب البنكرياس الحاد ، لا ينبغي إعادة تشغيل العلاج sitagliptin. يجب توخي الحذر عند المرضى الذين لديهم تاريخ من التهاب البنكرياس. لوحظ نقص سكر الدم عند استخدام sitagliptin بالاشتراك مع الأنسولين أو مع sulphonylurea. لذلك ، يمكن اعتبار جرعة أقل من السلفونيل يوريا أو الأنسولين للحد من خطر نقص سكر الدم. في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي المعتدل والحاد، والمرضى الذين يعانون من نهاية مرحلة المرض الكلوي (الداء الكلوي بمراحله الأخيرة)، تتطلب غسيل الكلى أو الغسيل البريتوني خفض جرعة من سيتاقلبتين للحصول على تركيز البلازما مماثلة لتلك التي لوحظت في مرضى الكلى طبيعية الكلى. قبل إعطاؤك sitagliptin مع أدوية أخرى من داء السكري ، يجب عليك التحقق من شروط استخدام هذا الدواء في المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكلى. إذا اشتبهت ردود فعل فرط الحساسية ، يجب إيقاف الدواء. وينبغي التحقيق في الأسباب المحتملة الأخرى للحدث وينبغي استخدام طريقة علاج بديلة للسكري. لم يتم بعد إثبات سلامة وفعالية sitagliptin لدى الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا.
الحمل والرضاعة:
لا تستخدم خلال فترة الحمل والرضاعة الطبيعية.
الآثار الجانبية:
وحيد: الالتهابات شيوعا في الجهاز التنفسي العلوي والتهاب الغشاء المخاطي للأنف والحلق، ونقص السكر في الدم، وآلام في الرأس، آلام التهاب المفاصل والأطراف. غير شائعة: الدوخة ، والإمساك. تردد غير معروف: القيء. بالاشتراك مع الميتفورمين: شائعة: نقص سكر الدم ، والغثيان ، والانتفاخ ، والتقيؤ. من غير المألوف: النعاس ، والإسهال ، والإمساك ، وآلام في الجزء العلوي من البطن ، وانخفاض نسبة الجلوكوز في الدم. تردد غير معروف: ألم في الأطراف. بالاشتراك مع sulphonylurea: شائع: هبوط السكر في الدم. تردد غير معروف: القيء ، ألم في الأطراف. في تركيبة مع sulphonylurea و mimetformin: شائع جدا: نقص السكر في الدم. في كثير من الأحيان: الإمساك. تردد غير معروف: القيء ، ألم في الأطراف. في توليفة مع ناهض PPAR: نقص سكر الدم المشترك، وانتفاخ البطن، وذمة محيطية، انخفاض في مستويات السكر في الدم. تردد غير معروف: القيء ، ألم في الأطراف. بالاشتراك مع ناهض PPARγ والميتفورمين: شائع: نقص سكر الدم ، وذمة محيطية ؛ تردد غير معروف: القيء ، ألم في الأطراف. بالاشتراك مع الأنسولين (مع أو بدون ميتفورمين): شائعة: نقص سكر الدم ، والصداع ، والأنفلونزا ؛ غير شائع: الإمساك ، جفاف الفم. تردد غير معروف: القيء ، ألم في الأطراف. وعلاوة على ذلك، في كل هذه الحالات (وحيد وجميع الجمعيات) لا يعرف: مرض الرئة الخلالي، والتهاب البنكرياس الحاد، التهاب أو التهاب البنكرياس النزفية القاتلة أو بدون ذمة وعائية، والطفح الجلدي، الشرى، التهاب الأوعية الدموية الجلدية، والأمراض الجلدية التقشرية (بما في ذلك متلازمة ستيفنز جونسون ، آلام المفاصل ، آلام العضلات ، آلام الظهر ، مشاكل الكلى ، الفشل الكلوي الحاد. في الدراسات السريرية، وزيادة طفيفة في خلايا الدم البيضاء (WBC الفرق في حوالي 200 خلية / مل بالمقارنة مع الدواء الوهمي، يعني كان WBC الأساسي تقريبا. 6600 خلية / مل) وذلك بسبب زيادة في العدلات. وقد لوحظت هذه الظاهرة في معظم الدراسات ، ولكن ليس في كل منها. لا يعتبر هذا التغيير في المعلمات المخبرية ذات الصلة سريريا.
الجرعة:
شفويا. البالغين: 100 ملغ مرة في اليوم. عندما تستخدم بالاقتران مع ميتفورمين و (أو) PPARy ناهض، يجب الحفاظ عليها، جرعة الميتفورمين و (أو) PPARy ناهض بينما سيتاقلبتين.وسيتاقلبتين بالاشتراك مع السلفونيل يوريا أو الأنسولين يمكن اعتبار أقل جرعة من السلفونيل يوريا أو الأنسولين للحد من مخاطر نقص سكر الدم. إذا نسيت عن جرعة ما ، خذها حالما تتذكرها. لا تأخذ جرعة مضاعفة في نفس اليوم. قبل إعطاؤك sitagliptin مع أدوية أخرى من داء السكري ، يجب عليك التحقق من شروط استخدام هذا الدواء في المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكلى. للمرضى الذين يعانون من القصور الكلوي المعتدل (تصفية الكرياتينين من ≥50 مل / دقيقة)، لا يلزم تعديل الجرعة من سيتاقلبتين. يعانون من القصور الكلوي المعتدل (≥30 إلى <50 مل / دقيقة)، وجرعة من سيتاقلبتين هي 50 ملغ مرة واحدة يوميا. يعانون من القصور الكلوي الحاد (<30 مل / دقيقة) أو نهاية مرحلة المرض الكلوي (الداء الكلوي بمراحله الأخيرة)، تتطلب غسيل الكلى أو جرعة غسيل الكلى البريتوني من سيتاقلبتين هو 25 ملغ مرة واحدة يوميا، يتم أخذ سيتاقلبتين بشكل مستقل من وقت لغسيل الكلى. نظرا للحاجة لضبط الجرعة اعتمادا على وظيفة الكلى فمن المستحسن لتنفيذ تقييم وظائف الكلى قبل سيتاقلبتين وبشكل دوري خلال فترة العلاج. لا يلزم تعديل الجرعة عند المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي معتدل إلى معتدل ؛ لم يتم إجراء أي دراسات في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد. المرضى كبار السن لا يحتاجون إلى تعديل الجرعة. تتوفر بيانات محدودة حول السلامة للمرضى ≥75 سنة من العمر (توخي الحذر). يمكن تناول الأقراص بغض النظر عن وجبات الطعام.