يشار إلى المخدرات كعامل مساعد لنظام غذائي وممارسة التمارين الرياضية لتحسين السيطرة على نسبة السكر في الدم في المرضى البالغين (الذين تتراوح أعمارهم بين ≥18 سنة) مع نوع 2 من داء السكري ومنهم من استخدام الجرعة الأكثر التسامح من ميتفورمين وحده لا يوفر السيطرة على السكر كافية أو الذين استخدموا سابقا ساكساغلبتين والميتفورمين مجتمعة في أقراص منفصلة. يشار إلى المخدرات أيضا لاستخدامها في تركيبة مع الانسولين (مثل ال 3 المخدرات العلاج المركب) كعامل مساعد لنظام غذائي وممارسة التمارين الرياضية لتحسين السيطرة على نسبة السكر في الدم في المرضى البالغين (≥18 سنة من العمر) مع داء السكري من النوع 2 الذين الأنسولين والميتفورمين لوحدهما لا يوفران السيطرة الكافية على نسبة السكر في الدم. ويشار أيضا لاستخدامها في تركيبة مع سلفونيل يوريا (أي في الجمع بين العلاج 3-المخدرات) كعامل مساعد لنظام غذائي وممارسة التمارين الرياضية لتحسين السيطرة على نسبة السكر في الدم في الكبار) سن ≥18 عاما) مع داء السكري من النوع 2 في لا يوفر استخدام الجرعات القصوى المسموح بها ، سواء الميتفورمين أو السلفونيل يوريا ، السيطرة الكافية على نسبة السكر في الدم.
المقادير:
1 جدول يحتوي على 2.5 ملغ من الساكساجليبتين (كمادة هيدروكلوريد) و 850 ملغ أو 1000 ملغ من هيدروكلوريد الميتفورمين.
العمل:
وتشمل صياغة اثنين من المواد الفعالة، والحد من نسبة السكر في الدم مع آليات تكميلية العمل: ساكساغلبتين - المانع من dipeptidyl ببتيداز 4 (DPP-4)، وهيدروكلوريد ميتفورمين - مركبات البايجوانيد. يمتص ساكساغلبتين بعد تناوله عن طريق الفم في حالة الصيام بسرعة مع تركيز الدواء الذروة والأيض الرئيسي يتحقق في غضون 2 ساعة و 4 ساعة. تثبيط نشاط مستقبلات من DPP-4 في المصل لمدة 24 ساعة، وفقا للقوة، قابلية عالية لفترات طويلة ملزمة للموقع النشط للمستقبل. التجليد لبروتينات saxagliptin و المستقلب الرئيسي في مصل الدم لا يكاد يذكر. يحدث التحول الأحيائي في المقام الأول بمشاركة CYP3A4 / 5. المستقلب الرئيسي هو أيضا مثبط DPP-4 انتقائي ، قابل للانعكاس ، وقابل للتنافس يحتوي على نصف قوة السكساغليبتين. متوسط T النهائي0,5 في البلازما السكسجلبتين ومستقلبه الرئيسي هو 2.5 ساعة و 3.1 ساعة على التوالي ، ومتوسط الوقت T0,5 تثبيط مستقبلات DPP-4 هو 26.9 h ، ويتم إفراز Saxagliptin عبر الكلى والكبد. تفرز 75 ٪ من الجرعة في البول ، و 24 ٪ كما saxagliptin و 36 ٪ كما المستقلب. تفرز 22٪ في البراز. بعد تعاطي الميتفورمين عن طريق الفم ، تحدث تركيزات البلازما الذروة بعد 2.5 ساعة ، والتوافر الحيوي المطلق بعد تناول أقراص تحتوي على 500 ملغ من الميتفورمين في المواد السليمة ما يقرب من 50-60 ٪. يتم إفراغ ما يقرب من 20-30 ٪ من الجزء غير الممتص من الميتفورمين في البراز. امتصاص الميتفورمين بعد تناوله عن طريق الفم مشبع وغير مكتمل. يتم الوصول إلى حالة ثابتة في البلازما في غضون 24-48 ساعة بعد الإدارة. الارتباط لبروتينات البلازما غير مهم. ميتفورمين يخترق كريات الدم الحمراء. تفرز في البول في شكل لم يتغير. لم يتم تحديد مستقلبات الميتفورمين في البشر. يتم إخراج الدواء عن طريق الترشيح الكبيبي والإفراز الأنبوبي. بعد تناوله عن طريق الفم من T.0,5 في مرحلة التخلص ، هو حوالي 6.5 ساعات.
موانع الاستعمال:
فرط الحساسية للمواد الفعالة أو أي من سواغ أو تفاعلات فرط الحساسية الشديدة في مقابلة، بما في ذلك ردود فعل الحساسية، الحساسية المفرطة، وذمة وعائية عصبية بسبب استخدام المخدرات مع مثبطات للdipeptidyl ببتيداز 4 (DPP4) المانع. السكري الحماض الكيتوني ، حالة ما قبل كوميدية في مرض السكري. معتدل إلى القصور الكلوي الحاد (تصفية الكرياتينين <60 مل / دقيقة). الحالات الحادة التي قد تتداخل مع وظائف الكلى مثل الجفاف والتهابات خطيرة وصدمة. الأمراض الحادة والمزمنة التي قد تسبب نقص الأكسجة الأنسجة ، مثل القلب أو فشل الجهاز التنفسي ، واحتشاء عضلة القلب مؤخرا ، صدمة. الخلل الكبدي. التسمم الكحولي الحاد ، وإدمان الكحول. الرضاعة الطبيعية.
الاحتياطات:
لا ينبغي أن تستخدم في المرضى الذين يعانون من داء السكري من النوع 1 أو في علاج الحماض الكيتوني السكري. في المرضى الذين يحتاجون إلى علاج الأنسولين ، لا يمكن استخدام المستحضر بدلاً من الأنسولين.إذا كان التهاب البنكرياس مشتبهاً به ، فيجب وقف التحضير والعقاقير الأخرى التي يحتمل أن تكون خطرة. تراكم الميتفورمين قد يؤدي إلى الحماض اللبني (تم الإبلاغ عن حالات الحماض اللبني عند مرضى القصور الكلوي الكبير) ؛ ينبغي أن ترصد عوامل خطر أخرى سيئة تسيطر سكر الدم التخلون والصيام لفترات طويلة، الإفراط في تناول الكحول، القصور الكبدي وظروف نقص الأوكسجين. إذا كان يشتبه في حدوث الحماض الاستقلابي ، يجب إيقاف الدواء ويجب أن يبدأ العلاج فوراً في المستشفى. خلال العلاج ، يجب قياس الكرياتينين المصل بانتظام: مرة واحدة على الأقل في السنة عند المرضى الذين يعانون من وظائف الكلى الطبيعية ؛ على الأقل 2-4 مرات في السنة في المرضى الذين يعانون من مستويات الكرياتينين في المصل والتي هي قريبة من أو فوق الحد الأعلى من الطبيعي وفي كبار السن. يجب توخي الحذر خاصة في الحالات التي يمكن أن تؤدي إلى ضعف وظائف الكلى، منها مثلا، وفي حالة تطبيق خفض ضغط الدم المخدرات، ومدرات البول أو مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. يجب إيقاف التحضير 48 ساعة قبل الجراحة المخطط لها تحت التخدير العام أو النخاعي أو فوق الجافية. يجب أن يتم استئناف العلاج في موعد لا يتجاوز 48 ساعة بعد العملية وفقط بعد إجراء تقييم مسبق لوظيفة الكلى والتأكد من صحته. في حالة التصوير الشعاعي، واستخدام تدار عوامل التباين المعالج باليود intravascularly في المرضى الذين عولجوا مع الميتفورمين قد يؤدي إلى الفشل الكلوي مصحوبا الحماض اللبني - لابد من توقف إعداد قبل الاختبار واستؤنفت ليس بعد وقت سابق من 48 ساعة من الاختبار، وبعد التأكد من أن وظيفة الكلى أمر طبيعي. كواحد من عناصر التحكم الروتيني للمرضى الذين يعانون من مرض السكري ، فمن المستحسن مراقبة الاضطرابات الجلدية مثل الآفات الفقاعية أو القرحة أو الطفح الجلدي. في حالة يشتبه رد فعل فرط الحساسية للينبغي وقفها المخدرات ساكساغلبتين، استبعاد الأسباب المحتملة الأخرى وتمكين العلاج البديل لمرض السكري. المرضى الذين يعانون من داء السكري من النوع 2 تسيطر بشكل صحيح صياغة التي حدثت مخالفات في النتائج المختبرية والعلامات السريرية للمرض (وخصوصا غير واضحة ومحددة بشكل واضح مرض) يجب التحقيق فورا من حيث الكيتوزيه أو الحماض. تقييم المريض وينبغي أن تطبق تركيز بالكهرباء في المصل والكيتونات والجلوكوز في الدم، وإذا كان ذلك مناسبا، وقيمة الرقم الهيدروجيني، وتركيز اللاكتات، بيروفات، والميتفورمين في الدم. في حالة حدوث أي شكل من أشكال الحماض ، يجب التوقف عن الاستخدام على الفور واتخاذ العلاج المناسب. الخبرة في استخدام السكساجلبتين في المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 75 سنة محدودة للغاية - يجب توخي الحذر لعلاج هذه المجموعة من المرضى. فعالية وسلامة الملف الشخصى ساكساغلبتين في المرضى الذين يعانون من اضطرابات المناعة، على سبيل المثال، وبعد زرع الأعضاء والمرضى الذين يعانون من متلازمة نقص المناعة البشرية. العلاج مع محرضات من CYP3A4 (على سبيل المثال: كاربامازيبين، ديكساميثازون، الفينوباربيتال، الفينيتوين، وريفامبين) قد يقلل من آثار نقص سكر الدم، ساكساغلبتين. ونظرا للمخاطر نقص السكر في الدم مع الانسولين أو السلفونيل يوريا في تركيبة مع المنتج، يمكنك أن تحصل على أقل جرعة من الأنسولين أو السلفونيل يوريا. لم يتم إنشاء سلامة وفعالية التحضير لدى الأطفال دون سن 18 عامًا.
الحمل والرضاعة:
لا ينبغي أن تستخدم التحضير أثناء الحمل. إذا كنت ترغب في الحمل أو إذا أصبحت حاملاً أثناء تناول الدواء ، فتوقف عن استخدامه وتغير العلاج بالأنسولين في أقرب وقت ممكن. لا ينبغي أن تستخدم في النساء اللواتي يرضعن.
الآثار الجانبية:
لا توجد دراسات من العلاج، ومع ذلك، أظهرت أن تكون صياغة مكافئ بيولوجي من ساكساغلبتين والميتفورمين تستخدم في تركيبة.ساكساغلبتين. ساكساغلبتين العلاج والميتفورمين (لساكساغلبتين عند إضافتها إلى معالجة مسبقة مع الميتفورمين وساكساغلبتين بداية والميتفورمين) وغالبا ما تكون: العليا التهابات الجهاز التنفسي، والتهابات المسالك البولية، والتهابات في الغشاء المخاطي للمعدة والأمعاء والتهابات الجيوب الأنفية الأنف، والتهابات الأنف و الحلق (فقط خلال العلاج الأولي المرتبط) والصداع والقيء.الآثار الجانبية الإضافية التي تم الإبلاغ عنها مع السكساجليبتين على الاستخدام بعد التسويق: شائعة: غثيان ، طفح جلدي. غير شائعة: التهاب البنكرياس ، تفاعلات فرط الحساسية ، التهاب الجلد ، الحكة ، الشرى. نادرا: تفاعلات تأقية (بما في ذلك صدمة الحساسية) ، وذمة وعائية عصبية. تم تقييم الأحداث الضائرة على الأقل بأنها ربما تكون ذات صلة بالطب وأبلغت عن 2 مريضين على الأقل في مجموعة ساكساجليبتين 5 مجم مقارنة بمجموعة السيطرة. وحيد: في كثير من الأحيان: الدوخة والإرهاق. بالاشتراك مع الميتفورمين: في كثير من الأحيان: عسر الهضم وآلام العضلات. بدء العلاج بالاشتراك مع الميتفورمين: شائعة: التهاب المعدة ، غير المألوف: آلام المفاصل ، آلام العضلات وعدم القدرة على الانتصاب. بالاشتراك مع الميتفورمين والسلفونيل يوريا: شائعة: الدوخة ، والتعب ، والانتفاخ. بعد إضافة الميتفورمين ساكساغلبتين والسلفونيل يوريا، أن النسبة بشكل عام من نقص السكر في الدم أفاد 10.2٪ لساكساغلبتين 5 ملغ و 6.3٪ للأقراص الوهمية. لوحظ انخفاض طفيف في العدد المطلق من الخلايا الليمفاوية ، والتي لم ترتبط مع ردود الفعل السلبية الهامة سريريا.ميتفورمين. أعراض شائعة جدا في الجهاز الهضمي (غثيان والقيء والإسهال وآلام البطن، وقلة الشهية، وغالبا في بداية العلاج، في معظم الحالات تزول عفويا). مشترك: مذاق معدني في فمك. نادرة جدا: الحماض اللبني ، نقص فيتامين ب12 (ارتبط الاستخدام طويل الأجل للميتفورمين بانخفاض في امتصاص فيتامين ب12، والتي نادرا ما تؤدي إلى نقص كبير سريريا ، على سبيل المثال فقر الدم الضخم الأرومات ، خلل في الكبد ، التهاب الكبد ، الشرى ، حمامي ، حكة.
الجرعة:
شفويا. البالغين.المرضى الذين يعانون من سكر الدم يتم التحكم فيها بشكل غير كافي مع أعلى جرعة من دواء الميتفورمين الأحادي: يجب استخدام المنتج بجرعة تعادل الجرعة اليومية الإجمالية من 5 ملغ ساكساجليبتين المعطى عند 2.5 ملغ مرتين يومياً ، بالإضافة إلى جرعة الميتفورمين المستخدمة سابقاً.المرضى الذين يتناولون سابقا saxagliptin و Metformin tablets بشكل منفصل: تناول الدواء في الجرعات المقابلة المستخدمة سابقا.المرضى الذين يعانون من عدم كفاية نسبة السكر في الدم تسيطر يومين المخدرات العلاج المركب - الأنسولين والميتفورمين، أو المرضى الذين يعانون من الدم التي تسيطر عليها الجلوكوز ثلاثة المخدرات العلاج المركب - الانسولين، والميتفورمين وساكساغلبتين، وردت في أقراص منفصلة: يجب أن تقدم جرعة من إعداد 2.5 ملغ من saxagliptin مرتين يوميا وجرعة من ميتفورمين مماثلة للجرعة الحالية. إذا تم استخدام المستحضر مع الأنسولين ، فقد يكون من الضروري تقليل جرعة الأنسولين لتقليل خطر حدوث هبوط السكر في الدم.المرضى الذين يعانون من عدم كفاية نسبة السكر في الدم تسيطر يومين المخدرات العلاج المركب - السلفونيل يوريا وميتفورمين، أو المرضى تغيير ثلاثة المخدرات الجمع بين العلاج - ساكساغلبتين، الميتفورمين والسلفونيل يوريا، وردت في أقراص منفصلة: يجب أن تقدم جرعة من إعداد 2.5 ملغ من saxagliptin مرتين يوميا وجرعة من ميتفورمين مماثلة للجرعة الحالية. إذا تم استخدام المستحضر مع السلفونيل يوريا ، فقد تكون جرعة أقل من السلفونيل يوريا ضرورية لتقليل خطر حدوث هبوط السكر في الدم.مجموعات خاصة من المرضى. لا ينصح بتعديل الجرعة في المرضى الذين يعانون من ضعف كلوي معتدل. لا تستخدم في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي معتدل أو شديد وفي المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد.طريقة الادارة. يستخدم الدواء مرتين في اليوم خلال وجبات الطعام.