مؤشر المخدرات

لاستخدامها في البالغين الذين يعانون من مرض السكري من النوع 2 في تركيبة مع خفض الجلوكوز الأدوية عن طريق الفم، و (أو) على الأنسولين القاعدي من أجل تحقيق السيطرة نسبة السكر في الدم حيث تطبيق المخدرات جنبا إلى جنب مع اتباع نظام غذائي وممارسة التمارين الرياضية ليست كافية لتوفير السيطرة على السكر كافية.

1 جرعة (0.2 مل) تحتوي على 10 ميكرو جرام أو 20 ميكروغرام من lixisenatide. يحتوي المنتج على metacresol.

Lixisenatide هو ناهض انتقائي لمستقبل GLP-1. GLP-1 مستقبلات هو هدف مستقبلات للGLP-1 الأصلي، وهو الهرمون إنكرتين الذاتية التي تعزز إفراز الانسولين من خلايا بيتا في البنكرياس في تعتمد الجلوكوز. ويستند تأثير lixisenatide على تفاعل معين مع مستقبلات GLP-1 ، مما يؤدي إلى زيادة في تركيز cAMP داخل الخلايا. Liksysenatyd يحفز إفراز الأنسولين عند زيادة تركيز الجلوكوز في الدم، ولكن ليس عن طريق سوائية سكر الدم، مما يقلل من مخاطر نقص سكر الدم. في الوقت نفسه يتم قمع إفراز الجلوكاجون. في حالة هبوط السكر في الدم ، يتم الحفاظ على آلية الطوارئ لإفراز الجلوكاجون. يبطئ Lixisenatide إفراغ المعدة ، وبالتالي يقلل من معدل زيادة الجلوكوز في الدم المتداول في الوجبات. عندما تدار مرة واحدة في اليوم liksysenatyd يحسن السيطرة على السكر من النشاط الفوري ولفترات طويلة، يقلل من مستوى السكر في الدم، بعد الأكل والصيام المرضى الذين يعانون من داء السكري من النوع 2 بعد تناوله تحت الجلد للمرضى الذين يعانون امتصاص داء السكري من النوع 2 liksysenatydu سريع ولا يتوقف على حجم الجرعة المدارة. متوسط ​​تي_ماكس هو 1-3.5 ساعة ، Lixisenatide معتدل (55 ٪) ملزمة لبروتينات البلازما. يفرز الببتيد، liksysenatyd عن طريق الترشيح الكبيبي، استيعاب أنبوبي ثم يخضع لتدهور الأيض وتشكيل الببتيدات الصغيرة أو الأحماض الأمينية التي تدخل مرة أخرى إلى البروتينات المسارات الأيضية. بعد الجرعات المتكررة في المرضى الذين يعانون من مرض السكري من النوع 2 ، يعني النهائي T._0,5 حوالي 3 ساعات

فرط الحساسية للمادة الفعالة أو أي من السواغات.

لا توجد بيانات سريرية حول استخدام lixisenatide في المرضى الذين يعانون من مرض السكري من النوع 1 - لا تستخدم هذا الدواء في هذه المجموعة من المرضى. لا ينبغي أن يستخدم Lixisenatide لعلاج الحماض الكيتوني السكري. ويرتبط استخدام منبهات مستقبلات الببتيد -1 مثل الجلوكاجون (GLP-1) مع خطر التهاب البنكرياس الحاد. إذا كان يشتبه في التهاب البنكرياس ، ينبغي وقف lixisenatide. إذا تأكد تأكيد التهاب البنكرياس الحاد ، لا ينبغي إعادة تشغيل lixisenatide. يجب توخي الحذر عند المرضى الذين أصيبوا بالتهاب البنكرياس في الماضي. Liksysenatydu لم تدرس في المرضى الذين يعانون من أمراض الجهاز الهضمي الحاد، بما في ذلك الاعتلال العصبي الشديد، والحشوية، وبالتالي لا ينصح للاستخدام liksysenatydu في هذه المجموعة من المرضى. يجب توخي الحذر عند المرضى الذين يعانون من ضعف كلوي معتدل (تصفية الكرياتينين: 30-50 مل / دقيقة) ؛ لا ينصح به للمرضى الذين يعانون من القصور الكلوي الحاد (تصفية الكرياتينين أقل من 30 مل / دقيقة) أو مرض الكلى في نهاية المرحلة. المرضى الذين يستخدمون هذا المنتج مع السلفونيل يوريا أو الأنسولين القاعدي قد يكون لديهم خطر متزايد من نقص سكر الدم. للحد من خطر نقص سكر الدم ، يمكن النظر في الحد من جرعة من sulphonylurea أو الأنسولين القاعدي. لا تستخدم في تركيبة مع الأنسولين القاعدي و sulphonylurea بسبب زيادة خطر نقص سكر الدم. وينبغي أن تستخدم إعداد بحذر في المرضى الذين يتناولون الأدوية عن طريق الفم التي امتصاص سريع في المعدة والأمعاء، والتي تتطلب الرصد الدقيق للمريض أو المخدرات مع مؤشر العلاجي الضيق. لم يدرس استخدام lixisenatide بالاشتراك مع مثبطات دايبيبتيديل peptidase 4 (DPP-4). هناك معطيات سريرية محدودة في المرضى الذين يعانون من قصور القلب الاحتقاني.يجب أن ينصح المرضى الذين يستخدمون الدواء بمخاطر الجفاف بسبب الآثار الجانبية المعدية المعوية ، وكذلك الحاجة إلى اتخاذ الاحتياطات اللازمة لتجنب الجفاف. لم يتم بعد إثبات سلامة وفعالية lixisenatide في الأطفال والمراهقين دون سن 18 عاما. التحضير يحتوي على metacresol ، والتي قد تسبب الحساسية.

لا ينصح المنتج في النساء من احتمال الإنجاب لا تستخدم وسائل منع الحمل. لا تستخدم التحضير أثناء الحمل. ينصح الانسولين بدلا من ذلك. إذا كان المريض يريد أن يصبح حاملاً أو إذا حملت ، يجب التوقف عن العلاج. لا ينبغي أن يستخدم الدواء أثناء الرضاعة الطبيعية.

شائع جدا: نقص سكر الدم (بالاشتراك مع sulphonylurea و / أو الأنسولين القاعدي) ، والصداع ، والغثيان ، والتقيؤ ، والإسهال. المشترك: الأنفلونزا وعدوى الجهاز التنفسي العلوي، التهاب المثانة، عدوى فيروسية، نقص السكر في الدم (بالاشتراك مع الميتفورمين)، والدوخة، والنعاس، وعسر الهضم، وآلام الظهر، وحكة في موقع الحقن. غير شائع: تفاعل تأقيري ، شرى. نظرا لخصائص المناعة المحتملة للمستحضرات التي تحتوي على البروتينات أو الببتيدات ، قد يقوم المرضى بتطوير الأجسام المضادة ضد lixisenatide بعد العلاج مع التحضير. كان التغير في تركيز HbA1c بالنسبة للقيم الأولية متشابها بغض النظر عن حالة الأجسام المضادة (إيجابية أو سلبية). في مجموعة فرعية من المرضى الذين يعانون من أعلى تركيزات الأجسام المضادة ، كان متوسط ​​التحسن في HbA1c في نطاق كبير سريريا. ومع ذلك ، كانت استجابة نسبة السكر في الدم متغيرة ولم يلاحظ انخفاض في نسبة HbA1c في 1.9٪. لا تتنبأ حالة الجسم المضاد (إيجابي أو سلبي) بتخفيض مستويات HbA1c في المرضى الفرديين. لم يكن هناك فرق في التشكيل العام للسلامة في المرضى بغض النظر عن حالة الأجسام المضادة، باستثناء زيادة حدوث ردود أفعال موقع الحقن (4.7٪ في المرضى الذين يعانون من الأجسام المضادة مقارنة مع 2.5٪ للمرضى ومنهم من الأجسام المضادة لم يحدث طوال فترة العلاج). كانت شدة معظم ردود الفعل في موقع الحقن خفيفة ، بغض النظر عن وجود الأجسام المضادة. لم يلاحظ أي تفاعلات متصالبة مع الغلوكاغون الأصلي أو GLP-1 الداخلي. في دراسة أجريت على متطوعين أصحاء ، لوحظت زيادة عابرة في معدل ضربات القلب مع 20 ميكروغرام من lixisenatide. تم الإبلاغ عن حدوث عدم انتظام ضربات القلب ، ولا سيما عدم انتظام دقات القلب والخفقان ، أكثر تواترا في المرضى الذين عولجوا مع lixisenatide مقارنة مع الدواء الوهمي.

البالغين. جرعة البدء: 10 ميكروغرام في اليوم لمدة 14 يومًا. جرعة الصيانة (من اليوم 15): 20 ميكرو جرام مرة واحدة في اليوم. يتم إعطاء التحضير مرة واحدة في اليوم خلال الساعة السابقة لأي وجبة في اليوم. بعد اختيار وقت الوجبة الأنسب ، يُنصح بإعطاء الدواء قبل نفس الوجبة كل يوم. في حالة فقدان الجرعة ، يجب حقنها في غضون ساعة قبل الوجبة التالية. في حالة إضافة التحضير إلى علاج الميتفورمين المستخدم سابقًا ، لا يلزم إجراء تعديل للجرعة في الميتفورمين. عند إضافة صياغة تستخدم في السابق لعلاج السلفونيل يوريا أو الأنسولين القاعدية التي يمكن اعتبار انخفاض جرعة من السلفونيل يوريا أو الأنسولين القاعدي من أجل الحد من مخاطر نقص سكر الدم. لا تستخدم في تركيبة مع الأنسولين القاعدي و sulphonylurea بسبب زيادة خطر نقص سكر الدم. استخدام التحضير لا يتطلب تحكم إضافي في مستوى الجلوكوز في الدم. عندما تستخدم بالاقتران مع سلفونيل يوريا أو القاعدية الأنسولين قد يكون من الضروري للسيطرة على مستوى السكر في الدم أو السكر في الدم الرقابة الذاتية من قبل المريض لضبط جرعة السلفونيل يوريا أو الأنسولين القاعدي. ليست هناك حاجة لضبط الجرعة إلى عمر المريض. البيانات السريرية على المرضى ≥75 سنة من العمر محدودة. لا حاجة لتعديل الجرعة في المرضى الذين يعانون من ضعف كلوي معتدل (تصفية الكرياتينين: 50-80 مل / دقيقة) وفي المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد. يتم إعطاء التحضير عن طريق الحقن تحت الجلد في الفخذ أو البطن أو الكتف. لا ينبغي أن تدار التحضير عن طريق الوريد أو في العضل.