علاج مرض السكري من النوع 2 لتحسين السيطرة على نسبة السكر في الدم في المرضى البالغين (> 18 سنة من العمر).في وحيد: في المرضى الذين يعانون من عدم كفاية السيطرة على نسبة السكر في الدم الذين يستخدمون النظام الغذائي وممارسة الرياضة فقط ، حيث يكون الميتفورمين غير مناسب بسبب موانع أو عدم تحمل.كمكون من 2 عن طريق الفم العلاج عن طريق الفم: بالاقتران مع الميتفورمين ، عندما يكون الميتفورمين فقط بمفرده مع النظام الغذائي وممارسة الرياضة غير كافٍ لتحقيق التحكم المناسب في نسبة السكر في الدم ؛ أو بالاشتراك مع السلفونيل يوريا، عندما استخدام فقط مشتق السلفونيل يوريا وحدها في تركيبة مع النظام الغذائي وممارسة الرياضة، لا يوفر السيطرة على السكر كافية في المرضى الذين الميتفورمين غير مناسب. أو بالاشتراك مع ثيا زوليدين ديون، عندما وثيا زوليدين ديون فقط في تركيبة مع النظام الغذائي وممارسة الرياضة، لا يوفر السيطرة على السكر كافية في المرضى الذين لثيا زوليدين ديون المناسب.كمكون من 3 العلاج عن طريق الفم عن طريق الفم: بالاشتراك مع الميتفورمين والسلفونيل يوريا، عندما فقط استخدام هذه الأدوية (الميتفورمين والسلفونيل يوريا) بالاشتراك مع النظام الغذائي وممارسة الرياضة، لا يوفر السيطرة على السكر كافية.في الجمع بين العلاج مع الانسولين (مع أو بدون ميتفورمين) عندما يكون استخدام الأنسولين فقط مع النظام الغذائي وممارسة الرياضة غير كافٍ لتحقيق التحكم المناسب في نسبة السكر في الدم.
المقادير:
1 جدول يحتوي على 5 ملغ من saxagliptin (مثل هيدروكلوريد). التحضير يحتوي على اللاكتوز.
العمل:
مثبط DPP-4 قوي جدا ، انتقائي ، قابل للانعكاس ، منافس. في المرضى الذين يعانون من النتائج السكري من النوع 2 في تثبيط الإنزيم DPP-4 لمدة 24 ساعة بعد تناوله عن طريق الفم من الجلوكوز، ونتج عن تثبيط DPP-4 في زيادة 2-3 أضعاف في مستويات تعميم الهرمونات إنكرتين النشطة بما في ذلك الجلوكاجون تشبه الببتيد-1 (GLP-1 ) وinsulinotropic ببتيد (GIP)، الجلوكاجون، والحد من الزيادة تعتمد على التركيز في استجابة الجلوكوز خلايا بيتا، مما أدى إلى زيادة تركيزات الأنسولين ومستويات C الببتيد زيادة تركيز الأنسولين يفرز من قبل خلايا بيتا في البنكرياس، والحد من الجلوكاجون التي تعتمد على الجلوكوز يفرز من قبل خلايا ألفا ارتبط البنكرياس بمستويات أقل من الجلوكوز في الصيام وزيادات أقل في سكر الدم بعد تناول الجلوكوز عن طريق الفم أو بعد تناول الوجبة. ساكساجليبتين ، في المرضى الذين يعانون من مرض السكري من النوع 2 ، يحسن السيطرة على نسبة السكر في الدم عن طريق الحد من الصيام والجلدوز postgeal. وبعد تناوله عن طريق الفم في ولاية صام، يمتص ساكساغلبتين بسرعة، والحد الأقصى للتركيز الدواء والأيض الرئيسي يتحقق في غضون 2 ساعة و 4 ساعة. البروتين ملزم من ساكساغلبتين الدم والأيض الرئيسي هو يكاد يذكر. يحدث التحول الأحيائي لساكساجليبتين في المقام الأول من خلال CYP3A4 / 5. المستقلب الرئيسي هو أيضا مثبط DPP-4 انتقائي ، قابل للانعكاس ، وقابل للتنافس يحتوي على نصف قوة السكساغليبتين. متوسط T0,5 في البلازما ل saxagliptin ومستقلبه الرئيسي هو 2.5 ساعة و 3.1 ساعة ، على التوالي ، و T يعني0,5 كان تثبيط مستقبل DPP-4 26.9 h ، ويتم إفراز Saxagliptin عبر الكلى والكبد. في 75 ٪ مع البول (24 ٪ saxagliptin ، 36 ٪ مع المستقلب) وفي 22 ٪ مع البراز.
موانع الاستعمال:
فرط الحساسية للساكساغلبتين أو أي من سواغ أو تفاعلات فرط الحساسية الشديدة إلى أي مثبطات المخدرات، dipeptidyl ببتيداز 4 (DPP4) التاريخ، بما في ذلك ردود فعل تحسسي، الحساسية المفرطة وذمة وعائية.
الاحتياطات:
لا ينبغي أن تستخدم في المرضى الذين يعانون من داء السكري من النوع 1 أو في علاج الحماض الكيتوني السكري. الدواء لن يحل محل الأنسولين في المرضى الذين يحتاجون إليه. لم تدرس فعالية وسلامة ساكساجليبتين في العلاج عن طريق الفم 3 حزمة في تركيبة مع الميتفورمين و thiazolidinedione. عندما يستخدم بالتزامن مع sulphonylurea أو الأنسولين ، قد يكون من الضروري تقليل جرعة هذه الأدوية للحد من خطر نقص سكر الدم.يجب مراقبة المرضى الذين يعانون من أعراض التهاب البنكرياس الحاد (بما في ذلك ألم البطن الشديد والمستمر) ؛ إذا تم الاشتباه في التهاب البنكرياس ، يجب إيقاف الساكسجلبتين. إذا تم تأكيد التهاب البنكرياس ، لا ينبغي استئناف العلاج السكساجليبتين. يجب أن تؤخذ عناية خاصة في المرضى الذين لديهم تاريخ من التهاب البنكرياس. يوصى بمراقبة وظائف الكلى قبل بدء العلاج باستخدام السكسجلبتين ، ووفقًا للإجراء الطبي القياسي ، بشكل منتظم أثناء العلاج. يجب استخدام الدواء بحذر في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي حاد (لا يستخدمون في الفشل الكلوي في نهاية المرحلة التي تتطلب غسيل الكلى) ؛ مع القصور الكبدي المعتدل (لا تستخدم في القصور الكبدي الشديد) ؛ مع قصور القلب من المجموعة الثالثة إلى الرابعة وفقًا لـ NYHA (خبرة محدودة) ؛ عندما يصاحب ذلك العلاج مع CYP3A4 المحرضات (خطر انخفاض تأثير هبوط السكر). لم يتم تحديد فعالية ومأمونية الساكساجليبتين في المرضى الذين يعانون من ضعف المناعة ، مثل زرع الأعضاء أو متلازمة نقص المناعة المكتسبة. في حالة الاشتباه في رد فعل فرط الحساسية الشديدة لساكساغلبتين ينبغي وقفها، والنظر في آثار جانبية الأسباب المحتملة الأخرى، واستخدام طريقة بديلة أخرى لعلاج مرض السكري. كما ينصح المرضى الذين يعالجون بالساكاجليبتين بالتحكم في حالة الجلد ، لا سيما وجود آفات فقاعية أو قرح أو طفح جلدي. لم يتم تأسيس سلامة وفعالية هذا الدواء في الأطفال <18 سنة. بسبب محتوى اللاكتوز، لا ينبغي أن تستخدم صياغة في المرضى الذين يعانون من عدم تحمل سكر اللبن، لاب نقص اللاكتاز أو سوء امتصاص الجلوكوز اللبن.
الحمل والرضاعة:
لا تستخدم أثناء الحمل ما لم تكن هناك ضرورة واضحة. ساكساغلبتين و (أو) تفرز مستقلبه في حليب الحيوانات (لا أعرف إذا كان تفرز في حليب الأم) - يجب أن يقرر ما إذا كان التوقف عن الرضاعة الطبيعية أو التوقف عن العلاج، مع الأخذ بعين الاعتبار الفوائد التي تعود على الطفل من الرضاعة الطبيعية وفوائد العلاج للمرأة.
الآثار الجانبية:
مشترك: العليا التهابات الجهاز التنفسي، والتهابات المسالك البولية، والتهابات في الغشاء المخاطي للمعدة والأمعاء، التهاب الجيوب الأنفية الأنف، صداع، آلام في البطن، والإسهال، والغثيان والقيء. غير شائع: التهاب البنكرياس ، تفاعلات فرط الحساسية ، التهاب الجلد ، حكة ، شرى ، طفح جلدي. نادرة: ردود الفعل التأقية (بما في ذلك صدمة الحساسية) ، وذمة وعائية عصبية. وقعت هذه الإجراءات خلال ساكساغلبتين حيد، والجمع بين العلاج مع الميتفورمين (لساكساغلبتين عندما تضاف قبل بدء العلاج مع الميتفورمين وساكساغلبتين في تركيبة مع ميتفورمين)، الجمع بين العلاج مع السلفونيل يوريا (غليبينكلاميد) والجمع بين العلاج مع ثيا زوليدين ديون. خلال العلاج المركب مع الميتفورمين كانت هناك أيضا - في كثير من الأحيان: التهابات الأنف والحلق ، عسر الهضم ، التهاب المعدة ، آلام في العضلات. غير شائعة: آلام المفاصل ، عدم القدرة على الانتصاب. خلال العلاج المتزامن مع غليبينكلاميد ، كان هناك إضافي - شائع جدا: نقص السكر في الدم. من غير المألوف: دسليبيدميا ، زيادة شحوم الدم. على العلاج مع ثيا زوليدين ديون ينظر بالإضافة ذمة محيطية (مشترك)، والجمع بين العلاج مع الميتفورمين والسلفونيل يوريا - انتفاخ البطن (مشترك). قد يحدث الدوخة والإرهاق أيضًا. كان الاستشفاء لفشل القلب أكثر تكراراً مع السكساغليبتين (3.5٪) منه مع الغفل (2.8٪).
الجرعة:
شفويا. البالغين: 5 ملغ مرة في اليوم. إذا نسيت عن جرعة ما ، خذها في أقرب وقت ممكن ؛ لا تأخذ جرعة مضاعفة في نفس اليوم. عندما تعطى في تركيبة مع الانسولين أو السلفونيل يوريا، قد يكون من الضروري للحد من جرعة الانسولين أو السلفونيل يوريا.مجموعات خاصة من المرضى. لا ينصح بتعديل الجرعة على أساس عمر المريض وحده. لا يلزم تعديل الجرعة عند مرضى القصور الكلوي الخفيف ؛ في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي متوسط إلى شديد ، تناول 2.5 مجم مرة في اليوم ؛ لا ينصح به للمرضى الذين يعانون من مرض الكلى في نهاية المرحلة (ESRD) التي تتطلب غسيل الكلى.لا يلزم تعديل الجرعة عند المرضى الذين يعانون من اضطرابات خفيفة إلى متوسطة ؛ لا ينصح الاستعمال في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد.طريقة الادارة. يمكن تناول الأقراص مع الطعام أو بدونه في أي وقت من اليوم. لا يجوز تقسيم الأقراص أو سحقها.